Диазепекс®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДИАЗЕПЕКС®

(DIAZEPEKS)

Состав

действующее вещество: diazepam;

1 таблетка содержит 5 мг диазепаму;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, гидроксипропилкрохмаль, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид, тальк, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, из фаской и черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Анксіолітики. Производные бензодиазепину. Код АТХ N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диазепам - психотропный препарат класса бензодиазепину с выраженной успокоительной, противотревожной, противосудорожной и миорелаксуючею действием; ему присущий также гипнотический эффект.

В центральной нервной системе(ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепину, которые функционально тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты(ГАМК) главного тормозного медиатора ЦНС, потому в результате действия диазепаму усиливается тормозное действие ГАМК на ЦНС.

Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативный и анксиолитичний эффекты. Міорелаксуюча и противосудорожная действию диазепаму связаны с его свойством уменьшать активность епилептогенних сред всех частей мозга, а также с его тормозным действием на рефлексы спинного мозга. Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Фармакокинетика.

Диазепам быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение приблизительно 30-90 минут. Степень его абсорбции высокая(75 %).

Диазепам связывается с белками плазмы крови(98-99 %), хорошо растворяется в липидах, легко проникает через гематоэнцефалический и плацентный барьеры.

Препарат также проникает в грудное молоко. Мнимый объем распределения - 1-2 л/кг.

Препарат метаболизуеться в печенке с образованием активных метаболитив - N- дезметилдиазепаму, темазепаму и оксазепаму.

Период полувыведения диазепаму - до 24 часов. Период полувыведения основного метаболиту диазепаму - N- дезметилдиазепаму - может достичь 100 часы, в связи с чем терапевтическое действие препарата продлевается. Диазепам и его метаболити выводятся главным образом с мочой, в основном, в виде конʼюгатив.

Клиренс диазепаму представляет 20-30 мл/мин.

При повторном приеме диазепам накапливается в организме. Период полувыведения увеличивается в новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печенки; при почечной недостаточности изменения небольшие.

Клинические характеристики

Показание

Для кратковременного лечения тревоги, обеспокоенности и бессонницы.

Для прекращения мышечных спазмов и болей, связанных с локальным патологическим процессом или цереброспинальными заболеваниями.

Для предотвращения спазматического состояния и рецидива нападений судорог.

В случае синдрома алкогольной абстиненции.

Для премедикации хирургических операций.

Анксіолітичні средства не применяются для повседневного лечения стресса, вызванного обеспокоенностью.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к бензодиазепинив или, к другим производным бензодиазепину или к любому компоненту препарата.

- Острая закритокутова глаукома.

- Острая дыхательная недостаточность.

- Притеснение дыхания.

- Синдром ночного апноэ.

- Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

- Фобия или обсесивни расстройства, хронический психоз.

- Миастения gravis.

- Зависимость от алкоголя, наркотических средств(за исключением острых случаев прекращения применения алкоголя) или других средств, которые подавляют ЦНС.

- Отравление психотропными веществами или лекарственными средствами.

- нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией, поскольку это может привести к суициду. Не назначают для первичного лечения психических заболеваний.

- И триместр беременности.

- Период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение диазепаму одновременно с другими препаратами, которые подавляют ЦНС(транквилизаторы, снотворные средства, антидепрессанты, антипсихотические средства, противосудорожные средства, наркотические анальгетики, средства для наркоза, седативные антигистаминные препараты), или с алкоголем может усиливать их пригничувальну действую на ЦНС. Кроме того, наркотические анальгетики могут вызывать эйфорию и в связи с этим - развитие психической зависимости. При одновременном применении диазепаму с противоэпилептическим препаратом фенитаином возможен также антагонизм; при одновременном применении бензодиазепинив из леводопой наблюдается антагонизм случайного характера.

При одновременном применении диазепаму с опиатами может усиливаться пригничувальний влияние на дыхание. При применении с другими миорелаксантами последствия непредсказуемы, существует риск остановки дыхания.

Диазепам не рекомендуют применять в течение 2 недель после прекращения применения неселективного ингибитора МАО линезолиду, поскольку могут усилиться побочные эффекты и токсичность.

Препарат потенцирует действие гипотензивных средств.

При одновременном применении диазепаму с альфа-блокаторами и моксонидином усиливается седативный эффект.

Седативный эффект диазепаму может усилить также альфа-агонист лофексидин, миорелаксант баклофен или тизанидин, набилон и цизаприд.

Одновременное приложение из иониазидом замедляет метаболизм диазепаму. Метаболизм бензодиазепинив ингибуе также дисульфирам, усиливая седативный эффект, возможное увеличение токсичности.

Действия диазепаму могут усилить противовирусные препараты(ампренавир, ритонавир), увеличивая риск притеснения дыхания.

Концентрацию бензодиазепинив в плазме увеличивают противогрибковые препараты(флуконазол, итраконазол, кетоконазол).

Ингибиторы ферментов печенки(циметидин, омепразол, флувоксамин и флуоксетин) снижают клиренс бензодиазепинив. В свою очередь, индукторы ферментов печенки(рифампицин) действуют противоположно, повышая клиренс.

Одновременное приложение с антацидами может замедлить всасывание диазепаму.

Пероральные контрацептивы могут усилить действие диазепаму.

Особенности применения

Диазепам следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек и печенки, порфириею, мышечной слабостью, в случае запятой, органических поражений мозга(особенно атеросклерозу).

Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует применять меньшие дозы.

Пациентам с нарушениями дыхания и сниженным вниманием следует тщательным образом оценить необходимость применения диазепаму через угрозу притеснения дыхания.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозу следует уменьшить в связи с их большей чувствительностью к бензодиазепинив.

Бензодіазепіни назначают детям только после тщательной оценки необходимости их приложения; длительность лечения должна быть минимальной. За исключением абсолютных показаний(например, эпилепсия), детям в возрасте до 6 месяцев применения таблеток не рекомендуют в связи с оценкой безопасность применения, обусловленную вековыми отличиями распределения и метаболизма.

Гипоальбуминемия может потенцировать эффект диазепаму.

При длительном лечении диазепамом необходимо периодически определять число кровяных клеток и проверять показатели функции печенки.

Производные бензодиазепину могут вызывать амнезию, обычно в течение нескольких часов после применения. Риск растет при применении больших доз. Для уменьшения риску антероградной амнезии необходимо обеспечить 7-8 часовой непрерывный сон.

Гипнотический эффект может миновать после нескольких недель повторного применения бензодиазепинив.

Препарат не следует применять дольше 4 недель.

Если транквилизаторы группы бензодиазепину применяют длилось или в очень больших дозах, иногда может развиться физическая или психическая зависимость от препарата. Чаще всего она проявляется у пациентов, в анамнезе которых есть алкоголизм или медикаментозная зависимость, а также у больных с тяжелыми изменениями личности. При быстром уменьшении дозы или внезапном прекращении применения диазепаму могут проявиться симптомы отмены : головная боль, мышечная боль, страх, напряжение, обеспокоенность, спутывание сознания, повышенная возбудимость; в тяжелых случаях ‒ дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и поколювання в конечностях, повышенная чувствительность к свету, запаху и физическому прикосновению, возможные галлюцинации и нападения судорог. Для предотвращения развития симптомов отмены применения препарата следует прекращать, постепенно уменьшая дозы.

Для обеспечения эффективного и безопасного применения препарата необходимо предупредить пациентов о том, что нельзя самому увеличивать дозу, а также без разрешения врача внезапно прекращать применение лекарственного средства.

Пациентов, которые принимают диазепам, необходимо предупредить о возможном синергичном взаимодействии между диазепамом и алкоголем. Алкоголь можно употреблять не раньше чем через 36 часы после приема диазепаму.

При применении диазепаму с другими психотропными препаратами необходимо соблюдать осторожность. Бензодіазепіни не предназначены для первичного лечения психических заболеваний.

Необходимо учитывать, что производные бензодиазепину могут вызывать парадоксальные реакции, например обеспокоенность, возбуждение, агрессивность, ночные ужасы, галлюцинации. В таких случаях применения препарата необходимо прекратить. Риск таких реакций больше у пациентов пожилого возраста и детей.

При длительном применении производных бензодиазепину возможное привыкание. При внезапном прекращении применения препарата возможный феномен "отскока". Он может сочетать с любым раньше упомянутым симптомом отмены. Поэтому необходимо избегать внезапной отмены препарата.

Таблетки Диазепекс® содержат лактозу. Этот препарат нельзя принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp- лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Некоторые исследования свидетельствуют об увеличенном риске врожденных аномалий, связанных с применением бензодиазепинив в І-му триместре беременности, потому их приложение противопоказано. Диазепам желательно не назначать в последнем триместре беременности. Его назначают только в неотложных случаях, если ожидаемый терапевтический эффект превышает риск.

Пациенткам необходимо знать о необходимости немедленной консультации с врачом относительно прекращения применения препарата при наступлении беременности или подозрении на беременность.

Применение больших доз или длительное применение низких доз бензодиазепинив в период беременности, особенно в последнем триместре, может повлечь у новорожденного нарушения ритма сердца, гипотензию, гипотермию, ослабить сосательный рефлекс, а также умеренно подавлять дыхание. Кроме того, у детей, матери которых в конце беременности длилось применяли производные бензодиазепину, может проявиться физическая зависимость и симптомы отмены.

Диазепам проникает в грудное молоко, потому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациента следует предупредить о том, что во время применения диазепаму необходимо отказаться от связанной с риском работы, для выполнения которой необходима быстрая реакция(работа с техническими устройствами, управление транспортом и тому подобное), поскольку препарат может вызывать сонливость, ослабить память и способность концентрироваться. Алкоголь потенцирует отмеченные эффекты.

Способ применения и дозы

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от возраста и тяжести заболевания пациента.

Тревога и обеспокоенность. Взрослым обычно назначают по 2,5 мг 3 разы на сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг.

При бессоннице применяют 5-15 мг перед сном.

Детям в возрасте от 12 до 18 лет препарат назначают по 1-5 мг перед сном для предупреждения ночных ужасов.

Для прекращения мышечных спазмов применяют по 2,5-15 мг на сутки, разделяя на многократные разовые дозы. При церебральных спазмах взрослым назначают по 2,5-60 мг на сутки.

Суточная доза детям в возрасте от 5 до 12 лет - 5 мг; детям в возрасте от 12 до 18 лет - 10 мг(максимально 40 мг на сутки). Суточную дозу разделяют на 2 приемы. При необходимости таблетку можно измельчить и прибавить к соку или к любому другому напитку или полужидкой еде, например, к яблоневой мякоти, каше.

Синдром алкогольной абстиненции. По 10 мг 3-4 разы в первой половине дня, во второй - по 5 мг 3-4 разы на сутки. Препарат можно назначать также по 5-20 мг 1 раз при необходимости повторяя каждые 2-4 часы.

Эпилепсия(в комплексном лечении). По 2,5-60 мг на сутки, разделяя на несколько разовых доз.

Для премедикации. По 5-20 мг; детям(в возрасте до 18 лет) применяют 200-300 мкг/кг массы тела. Максимальная доза детям в возрасте до 12 лет представляет 10 мг, детям в возрасте до 18 лет - 20 мг.

Больным пожилого возраста и ослабленным пациентам назначают не большую ½ рекомендованную дозу.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозы уменьшают.

Деть.

Применяют детям в возрасте от 5 лет.

Передозировка

Симптомы. При передозировке наблюдается притеснение ЦНС и сонливость, вплоть до запятой. При умеренной передозировке возможная сонливость, спутывание сознания и летаргия, в более тяжелых случаях - атаксия, гипотония, гипотензия, притеснение дыхания, запятая(редко).

При одновременном применении диазепаму с другими препаратами, которые влияют на ЦНС, или с алкоголем симптомы передозировки намного более выражены и могут быть летальными, если пациент не получит соответствующего лечения.

Лечение. Немедленно(в течение 1 часа) необходимо вызывать блюет, если пациент в сознании, или промыть желудок. Можно ввести активированный уголь. Необходимо контролировать дыхание и деятельность сердца. Применение диализа ограничено. Для уменьшения притеснения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепинових рецепторов - флумазенил.

Для притеснения возбуждения не применять барбитураты!

Побочные реакции

Чаще всего возникают сонливость, утомляемость, мышечная слабость и синдром зависимости. Эти эффекты появляются главным образом в начале лечения и при удлинении лечения обычно исчезают. Тяжесть этих косвенных действий зависит от величины дозы.

Нижеозначенные побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частоты возникновения(MedDRA) : очень часто(≥ 1/10), часто(от ≥ 1/100 к < 1/10), нечасто(от ≥ 1/1000 к < 1/100), редко(от ≥ 1/10 000 к < 1/1000), очень редко(< 1/10 000), с неизвестной частотой(невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; редко - атаксия, головная боль, вертиго, головокружение, тремор, дизартрия, дезориентация, потеря сознания, гнев.

Со стороны психики: редко - спутывание сознания, ухудшения настроения, депрессия, изменения либидо; парадоксальные реакции(рост возбужденности и обеспокоенность, враждебность, проявления агрессивности, галлюцинации, бессонницы и повышения мышечного тонуса) - чаще всего у детей и пациентов пожилого возраста. В этих случаях применения препарата следует прекратить. Антероградная амнезия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечная слабость, нападения судорог.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - запор, нарушение пищеварения, тошнота, сухость в рту, усиленное слюноотделение, блюет, колики.

Со стороны органов зрения : редко - нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия; брадикардия; боль в грудной клетке; сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны сечевидильной системе : редко - недержание, задержка мочи.

Со стороны кожи: редко - сыпи.

Со стороны дыхательной системы: редко - у пациентов с заболеваниями дыхательных путей(хронический бронхит) могут усилиться нарушение дыхания(затрудненное дыхание), дыхательная недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - желтуха, нарушение функции печенки.

Со стороны системы крови : очень редко - лейкопения, гранулоцитопения.

Общие нарушения: часто - утомляемость.

Лабораторные показатели: очень редко - повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

У пациентов пожилого возраста, особенно с органическими поражениями мозга, а также у пациентов с нарушением функции печенки, более выражено тормозное влияние диазепама на ЦНС, а также другие побочные эффекты; повышенный риск падений и переломов.

Может проявиться физическая и психическая зависимость, возможны антероградная амнезия, парадоксальные реакции(см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или 2, или 3 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

АО "Гріндекс".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Заявитель

АО "Калцекс".

Местонахождение заявителя

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДИАЗЕПЕКС®

(DIAZEPEKS)

Состав

действующее вещество: diazepam;

1 таблетка содержит 5 мг диазепама;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическая группа.

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диазепам - психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженным успокаивающим, противотревожным, противосудорожным и миорелаксирующим действием; эму присущ также гипнотический эффект.

В центральной нервной системе(ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, функционально тесно связанные с рецепторами гамма‑аминомасляной кислоты(ГАМК) - главного тормозящего медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС.

Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры главного мозга, проявляя седативный и анксиолитический эффекты. Миорелаксирующее и противосудорожное действия диазепама связаны с эго способностью уменьшать активность эпилептогенных очагов всех частей мозга, а также с эго тормозящим действием на рефлексы спинного мозга. Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Фармакокинетика.

Диазепам быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение примерно 30-90 минут. Степень эго абсорбции высокая(75 %).

Диазепам связывается с белками плазмы крови(98-99 %), хороший растворяется в липидах, легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Препарат также проникает в грудное молоко. Кажущийся объем распределения - 1-2 л/кг.

Препарат метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - N‑дезметилдиазепама, темазепама и оксазепама.

Период полувыведения диазепама - до 24 часов. Период полувыведения основного метаболита диазепама - N‑дезметилдиазепама - может достичь 100 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется. Диазепам и эго метаболиты выводятся главным образом с мочей, в основном, в виде конъюгатов.

Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

При повторном применении диазепам накапливается в организме. Период полувыведения увеличивается в новорожденных, пожилых больных и пациентов с заболеваниями печени; при почечной недостаточности изменения небольшие.

Клинические характеристики

Показания

Для кратковременного лечения тревоги, беспокойства и бессонницы.

Для прекращения мышечных спазмов и болей, связанных с локальным патологическим процессом или цереброспинальными заболеваниями.

Для предотвращения спазматического состояния и рецидива приступов судорог.

В случае синдрома алкогольной абстиненции.

Для премедикации хирургических операций.

Анксиолитические средства не используются для повседневного лечения стресса, вызванного беспокойством.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к диазепаму, к вторым производным бензодиазепина или к дорогому компоненту препарата.

- Острая закрытоугольная глаукома.

- Острая дыхательная недостаточность.

- Угнетение дыхания.

- Синдром ночного апноэ.

- Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

- Фобии или обсессивные расстройства, хронический психоз.

- Миастения gravis.

- Зависимость вот алкоголя, наркотических средств(за исключением острых случаев прекращения применения алкоголя) или вторых средств, угнетающих ЦНС.

- Отравление психотропными веществами или лекарственными средствами.

- Нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией, поскольку это может привести к суициду. Не назначают для первичного лечения психических заболеваний.

- И триместр беременности.

- Период кормления грудью.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение диазепама одновременно со вторыми препаратами, угнетающими ЦНС(транквилизаторы, снотворные средства, антидепрессанты, антипсихотические средства, противосудорожные средства, наркотические анальгетики, средства для наркоза, седативные антигистаминные препараты), или с алкоголем может усиливать их угнетающее действие на ЦНС. Кроме того, наркотические анальгетики могут вызывать эйфорию и в связи с этим - развитие психической зависимости. При одновременном применении диазепама с противоэпилептическим препаратом фенитоином возможен также антагонизм; при одновременном применении бензодиазепинов с леводопой наблюдается антагонизм случайного характера.

При одновременном применении диазепама с опиатами может усилится угнетающее влияние на дыхание. При применении со вторыми миорелаксантами последствия непредсказуемы, существует риск остановки дыхания.

Диазепам не рекомендуют применять в течение 2 недель после прекращения применения неселективного ингибитора МАО линезолида, так как могут усилится побочные эффекты и токсичность.

Препарат потенцирует действие гипотензивных средств.

При одновременном применении диазепама с альфа-блокаторами и моксонидином усиливается седативный эффект.

Седативный эффект диазепама может усилит также альфа-агонист лофексидин, миорелаксант баклофен или тизанидин, набилон и цизаприд.

Одновременное применение с изониазидом замедляет метаболизм диазепама. Метаболизм бензодиазепинов ингибирует также дисульфирам, усиливая седативный эффект, возможно увеличение токсичности.

Действие диазепама могут усилит противовирусные препараты(ампренавир, ритонавир), увеличивая риск угнетения дыхания.

Концентрацию бензодиазепинов в плазме увеличивают противогрибковые препараты(флуконазол, итраконазол, кетоконазол).

Ингибиторы ферментов печени(циметидин, омепразол, флувоксамин и флуоксетин) понижают клиренс бензодиазепинов. В свою очередь, индукторы ферментов печени(рифампицин) действуют противоположно, повышая клиренс.

Одновременное применение с антацидами может замедлить всасывание диазепама.

Пероральные контрацептивы могут усилит действие диазепама.

Особенности применения

Диазепам следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек и печени, порфирией, мышечной слабостью, в случае комы, органических поражен мозга(особенно атеросклероза).

Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует применять меньшие дозы.

Пациентам с нарушениями дыхания и пониженным вниманием следует тщательно оценить необходимость применения диазепама из-за угрозы угнетения дыхания.

Пожилым пациентам и ослабленным пациентам дозу следует уменьшать в связи с их большей чувствительностью к бензодиазепинам.

Бензодиазепины назначают детям только после тщательной оценки необходимости их применения; продолжительность лечения должна быть минимальной. За исключением абсолютных показан(например, эпилепсия), детям в возрасте до 6 месяцев применение таблеток не рекомендуют в связи с оценкой безопасности применения, обусловленной возрастными отличиями распределения и метаболизма.

Гипоальбуминемия может потенцировать эффект диазепама.

При длительном лечении диазепамом следует периодически определять число кровяных клеток и проверять показатели функции печени.

Производные бензодиазепина могут вызывать амнезию, обычно в течение нескольких часов после применения. Риск возрастает при применении больших доз. Для уменьшения черточка антероградной амнезии следует обеспечить 7-8 часовой непрерывный сон.

Гипнотический эффект может миновать после нескольких недель повторного применения бензодиазепинов.

Препарат не следует применять дольше 4 недель.

Если транквилизаторы группы бензодиазепина применяют длительно или в очень больших дозах, иногда может развиться физическая или психическая зависимость вот препарата. Чаще всего оная проявляется в пациентов, в анамнезе которых имеется алкоголизм или медикаментозная зависимость, а также в больных с тяжелыми изменениями личности. При быстром уменьшении дозы или внезапном прекращении применения диазепама могут проявится симптомы отмены: головная боль, мышечная боль, страх, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, повышенная возбудимость; в тяжелых случаях ‒ дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, запаху и физическому прикосновению, возможны галлюцинации или приступы судорог. Для предотвращения развития симптомов отмены применение препарата следует прекращать, постепенно уменьшая дозы.

Для обеспечения эффективного и безопасного применения препарата необходимо предупредить пациентов о том, что нельзя самому увеличивать дозу, а также без разрешения врача внезапно прекращать применение лекарственного средства.

Пациентов, принимающих диазепам, необходимо предупредить о возможном синергическом взаимодействии между диазепамом и алкоголем. Алкоголь можно принимать не раньше чем 36 часов после применения диазепама.

При применении диазепама вместе со вторыми психотропными препаратами следует соблюдать осторожность. Бензодиазепины не предназначены для первичного лечения психических заболеваний.

Следует учесть, что производные бензодиазепина могут вызывать парадоксальные реакции, например, беспокойство, возбуждение, агрессивность, ночные кошмары, галлюцинации. В таких случаях применение препарата следует прекратить. Риск таких реакций больше в пожилых пациентов и детей.

При длительном применении производных бензодиазепина возможно привыкание. При внезапном прекращении применения препарата возможен феномен "отскока". Вон может сочетаться с каким-либо ранее упомянутым симптомом отмены. Поэтому необходимо избегать внезапной отмены препарата.

Таблетки Диазепекс® содержат лактозу. Этот препарат нельзя применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp - лактазы или мальабсорбцией глюкозы - галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Некоторые исследования свидетельствуют об увеличенном риске врожденных аномалий, связанных с применением бензодиазепинов в І-ом триместре беременности, поэтому их применение противопоказано. Диазепам желательно не назначат в последнем триместре беременности. Вон назначается только в неотложных случаях, если ожидаемый терапевтический эффект превышает риск.

Пациенткам следует знать о необходимости незамедлительной консультации с врачем относительно прекращении применения препарата при наступлении беременности или подозрении на беременность.

Применение больших доз или длительное применение низких доз бензодиазепинов в период беременности, особенно в последнем триместре беременности, может вызвать в новорожденного нарушение ритма сердца, гипотонию, гипотермию, ослабит сосательный рефлекс, а также умеренно подавит дыхание. Кроме того, в детей, чьи матери в конце беременности длительно применяли производные бензодиазепина, могут проявится физическая зависимость и симптомы отмены.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Пациента следует предупредить о том, что во время применения диазепама необходимо отказаться вот связанной с риском работы, для выполнения которой необходима быстрая реакция(работа с техническими устройствами, управление транспортом и др.), поскольку препарат может вызвать сонливость, ослабит память и способность концентрироваться.

Алкоголь потенцирует упомянутые эффекты.

Способ применения и дозы

Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости вот возраста и тяжести заболевания.

Тревога и беспокойство. Взрослым обычно назначают по 2,5 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 30 мг.

При бессоннице применяют 5-15 мг перед сном.

Детям вот 12 до 18 течение препарат применяют по 1-5 мг перед сном для предотвращения ночных страхов и хождения во время сна.

Для предотвращения мышечных спазмов применяют по 2,5-15 мг в сутки, разделяя на многократные разовые дозы. При церебральных спазмах взрослым назначают по 2,5‑60 мг в день.

Суточная доза детям в возрасте вот 5 до 12 течение - 5 мг; в возрасте вот 12 до 18 течение - 10 мг(максимально 40 мг в сутки). Суточную дозу делят на 2 приема. При необходимости таблетку можно измельчить и добавит в сок или в какой-либо другой напиток или полужидкую пищу, например, в яблочную мякоть, кашу.

Синдром алкогольной абстиненции. По 10 мг 3-4 раза в первой половине дня, во второй - по 5 мг 3-4 раза в сутки. Препарат можно назначат также по 5-20 мг 1 раз, который при необходимости повторяют каждые 2-4 часа.

Эпилепсия(в комплексном лечении). По 2,5-60 мг в сутки, разделяя на несколько разовых доз.

Для премедикации. По 5-20 мг; детям(до 18 течение) применяют 200-300 мкг/кг массы тела. Максимальная доза детям до 12 течение составляет 10 мг, детям до 18 течение - 20 мг.

Пожилым и ослабленным пациентам назначают не более половины вот рекомендованных доз.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозы уменьшают.

Передозировка

Симптомы. При передозировке наблюдается угнетение ЦНС и сонливость, вплоть к комы. При умеренной передозировке возможна сонливость, спутанность сознания и летаргия, в более тяжелых случаях - атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, запятая(редко).

При одновременном применении диазепама со вторыми препаратами, влияющими на ЦНС, или алкоголем симптомы передозировки намного более выражены и могут быть летальными, если пациент не получит соответствующего лечения.

Лечение. Незамедлительно(в течение 1 часа) следует вызвать рвоту, если пациент в сознании, или промыть желудок. Можно ввести активированный уголь. Необходимо контролировать дыхание и деятельность сердца. Применение диализа ограничено. Для уменьшения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов - флумазенил.

Для подавления возбудимости не применять барбитураты!

Побочные реакции

Наиболее часто возникают сонливость, усталость, мышечная слабость и синдром зависимости. Эти эффекты появляются главным образом в начале лечения и при продолжении лечения обычно исчезают. Тяжесть этих побочных действий зависит вот величины дозы.

Нижет упомянутые побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения(MedDRA) : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 к < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 к < 1/100), редко(≥ 1/10 000 к < 1/1000), очень редко(< 1/10 000), с неизвестной частотой(нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; редко - атаксия, головная боль, головокружение, вертиго, дезориентация, потеря сознания, гнев, тремор, дизартрия.

Со стороны психики: редко - спутанность сознания, ухудшение настроения, депрессия, изменения либидо; парадоксальные реакции(возрастание возбудимости и беспокойства, враждебность, проявления агрессивности, галлюцинации, бессонница и повышение мышечного тонуса) - чаще всего в детей и пожилых пациентов. В этих случаях применение препарата следует прекратить. Антероградная амнезия.

Со стороны костно- мышечной системы: часто - мышечная слабость, приступы судорог.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - запор, нарушения пищеварения, тошнота, сухость во рту, усиленное слюноотделение, рвота, колики.

Со стороны органов зрения: редко - неясное зрение, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия; брадикардия; боль в грудной клетке; сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание, задержание мочи.

Со стороны кожи: редко - высыпания.

Со стороны дыхательной системы: редко - в пациентов с заболеваниями дыхательных путей(хронический бронхит) могут усилится нарушения дыхания(затрудненное дыхание), дыхательная недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - желтуха, нарушение функции печени.

Со стороны крови: очень редко - лейкопения, гранулоцитопения.

Общие нарушения : часто - усталость.

Лабораторные показатели : очень редко - повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

В пожилых пациентов, особенно с органическими повреждениями мозга, а также в пациентов с нарушением функции печени более выражено тормозящее влияние диазепама на ЦНС, а также другие побочные эффекты; повышен риск падений и переломов.

Может проявятся физическая и психическая зависимость, возможны антероградная амнезия, парадоксальные реакции(см. раздел "Особенности применения").

Срок годности

5 течение.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты вот действия света.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или 2, или 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО "Гриндекс".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Заявитель

АО "Калцекс".

Местонахождение заявителя

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.