Фентанил Калцекс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЕНТАНИЛ КАЛЦЕКС

(FENTANYL KALCEKS)

Состав

действующее вещество: fentanyl;

2 мл раствора(1 ампула) содержит 0,1 мг фентанила(в виде фентанила цитрата 0,157 мг);

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для опиоидной анестезии. Код АТХ N01А Н01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фентанил есть синтетическим опиоидним болеутоляющим средством, какой подобный морфину. Ему присущая скорая и кратковременное болеутоляющее действие. При парантеральному введении фентанил вызывает выраженную аналгезию, притеснение дыхания, брадикардию и другие характерные для морфина эффекты(блюет, запор, физическую зависимость, некоторые вагусные эффекты и седацию разной степени). Максимальный эффект длится приблизительно 30 минуты.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры фентанила :

- связь с протеинами плазмы крови ‒ 80 %;

- объем распределения ‒ 4,0±0,4 л/кг; клиренс ‒ 13±2 мл/хв/кг;

- выделение с мочой ‒ 8 %;

- конечный период полувыведения ‒ 141-853 минуты.

Клинические характеристики

Показание

Фентанил Калцекс применяется:

- в малых дозах для обезболивания во время малых операций;

- в больших дозах для обезболивания и уменьшения частоты спонтанного дыхания при искусственной вентиляции легких;

- в комбинации с нейролептическими средствами для нейролептаналгезии;

- для облегчения тяжелых болей, например боли при инфаркте миокарда.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим морфиномиметичних средств или к любому вспомогательному веществу препарата.

- Притеснение дыхания, обструктивная болезнь дыхательных путей.

- Травмы председателя, повышено внутричерепное давление.

- Наркомания.

- Печеночная недостаточность.

- Период беременности или кормления груддю

- Детский возраст до 2 лет.

- Применение с ингибиторами моноаминоксидази(ІМАО) одновременно или в течение 2 недель после прекращения применения ІМАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на действие фентанила

Действие фентанила, который подавляет дыхание, может усилить или продлить применение опиоида(для премедикации), барбитуратов, бензодиазепинив, нейролептических средств, летучих галогенов и других неселективных депрессантов центральной нервной системы(ЦНС) (например, алкоголю).

Если пациент применил депрессанты ЦНС, доза фентанила должна быть меньше обычной.

Фентанил быстро и широко метаболизуеться с помощью CYP3A4. Ітраконазол(мощный ингибитор CYP3A4) при применении внутренне в дозе 200 мг/день в течение 4 дней в значительной степени не влиял на фармакокинетику фентанила, который был введен внутривенно.

Ритонавір(один из мощнейших ингибиторов CYP3A4) при применении внутренне на 2/3 уменьшал клиренс фентанила, который был введен внутривенно. Однако одноразовое внутривенное введение не влияло на максимальную концентрацию фентанила.

При одноразовом применении фентанила одновременно с сильным ингибитором CYP3A4, например ритонавиром, необходимо тщательным образом наблюдать за пациентом.

При одновременном применении фентанила из флуконазолом или вориконазолом(ингибиторы CYP3A4 средней силы) может усилиться действие фентанила.

При длительном применении фентанила одновременно с ингибиторами CYP3A4 может возникнуть необходимость уменьшить дозу фентанила для избежания его накопления, которое повышает риск длительного или замедленного притеснения дыхания.

У пациентов, которые не получали антихолинергични средства в достаточном количестве, а также в случае одновременного применения фентанила с миорелаксантами без ваголитического эффекта может развиться брадикардия и остановка деятельности сердца. Брадикардию возможно устранить атропином.

Одновременное приложение из дроперидолом может чаще вызывать артериальную гипотензию.

Блокаторы кальциевых каналов(например, дилтиазем, верапамил) могут увеличить концентрацию фентанила в плазме крови, в результате усиливая эффекты опиоида.

Применение при вводном наркозе магния сульфата в приложение к фентанилу значительно улучшает условия интубации без применения миорелаксантов.

Сек грейпфруту замедляет метаболизм фентанила, таким образом уменьшая его действие.

Серотонінергічні средства

Одновременное применение фентанила и серотонинергичних средств, например селективных ингибиторов обратного связывания серотонину(СІЗЗС), ингибиторов обратного связывания серотонину и норадреналину(ІЗЗСН) и ІМАО, увеличивает риск развития серотонинового синдрома - потенциально опасного для жизни состояния.

Влияние фентанила на действие других лекарственных средств

После применения фентанила следует уменьшить дозы других депрессантов ЦНС.

При одновременном приложении с фентанилом значительно(в 2-3 разы) растет концентрация етомидату в плазме крови. При одновременном приложении с фентанилом общий плазменный клиренс етомидату и объем распределения уменьшается в 2-3 разы, полупериод остается неизменным.

Одновременное внутривенное введение фентанила и мидазоламу вызывает увеличение терминального полупериода плазменного мидазолату и уменьшение плазменного клиренса. При одновременном применении этих лекарственных средств с фентанилом может возникнуть необходимость уменьшить их дозы.

Особенности применения

Предостережение

Могут развиться привыкание и зависимость.

После внутривенного введения фентанила может резко снизиться артериальное давление, особенно у пациентов с гиповолемией. Это действие проходит. Следует проводить необходимые меры для поддержки стабильного артериального давления.

При введении доз фентанила, которые превышают 200 мкг, развивается тяжелое притеснение дыхания. Этот и другие фармакологические эффекты фентанила возможно устранить, применяя специфические антагонисты наркотических средств(например, налоксон). Возможное введение дополнительных доз антагонистов наркотических средств, поскольку притеснение дыхания может сохраниться дольше времени действия опиоидного антагониста.

У пациентов, которые не получили антихолинергични средства в достаточном количестве, а также при одновременном введении фентанила и мышечных релаксантов без ваголитического эффекта может появиться брадикардия и остановиться сердце. Брадикардию возможно устранить атропином.

Возможная мышечная ригидность(морфиноподибний эффект). Для предотвращения ригидности, которая может зацепить мышцы грудной клетки, следует:

- вводить препарат внутривенно медленно(обычно достаточно малыми дозами);

- осуществлять премедикацию бензодиазепинами;

- вводить миорелаксанты.

Возможные(мио) клонические движения, не связанные с эпилепсией.

Особенные предостережения

Фентанил можно вводить только в случаях, когда возможный контроль дыхания квалифицированным специалистом.

Для пациентов из myasthenia gravis перед проведением общей анестезии, а также во время анестезии, если она включает внутривенное введение фентанила, необходимо оценить целесообразность применения рекомендованных антихолинергичних средств и средств, которые вызывают нейромʼязову блокаду.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным следует уменьшить дозу фентанила.

Следует осторожно подбирать дозы пациентам с гипотиреозом, заболеваниями легких, сниженным резервным объемом легких, нарушениями деятельности печенки или почек, а также зависимым от алкоголя пациентам; может нуждаться длительный надзор за пациентом в послеоперационный период.

Пациентам, которые длилось применяют терапию опиоидом, и пациентам с опиоидной зависимостью в анамнезе могут быть необходимы большие дозы.

Пациенты должны быть проинформированы об особенностях действия фентанила и нейролептических средств(например, дроперидолу) при их одновременном приложении, особенно об отличии длительности их действия. При одновременном применении этих лекарственных средств чаще наблюдаются случаи гипотензии. Нейролептические средства могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов, которые возможно устранить с помощью протипаркинсоничних средств.

Также, как и другой опиоид, в результате антихолинергичной действия фентанил может вызывать повышение давления в желчевыводящих проливах и в некоторых случаях ‒ спазмы сфинктера Оddi.

Применение фентанила во время родов может повлечь притеснение дыхания в новорожденного.

Также, как и в случае применения всего мощного опиоида, полная аналгезия связана с выраженным притеснением дыхания, которое может сохраниться или возобновиться в раннем послеоперационном периоде. После применения больших доз фентанила или применения фентанила в виде инфузии, следует соблюдать осторожность для обеспечения пациенту соответствующего спонтанного дыхания после возобновления от наркоза еще к его перемещению.

Реанимационное оборудование, а также антагонисты опиоида, должны быть в быстром доступе. Гипервентиляция во время анестезии может изменить реакцию пациента на СО2, таким образом, влияя на дыхание после операции.

Следует избегать быстрого болюсного введения опиоида пациентам с нарушениями деятельности мозга. У таких пациентов кратковременное снижение кровяного давления иногда вызывает кратковременное снижение внутримозгового кровяного давления.

Серотоніновий синдром

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении фентанила с лекарственными средствами, которые влияют на серотонинергичну нейропередачу.

При одновременном приложении с серотонинергичними средствами, например СІЗЗС, ІЗЗСН и средствами, которые ослабляют метаболизм серотонину(в том числе ІМАО), может развиться состояние, опасное для жизни, ‒ серотониновий синдром. Он может проявиться при применении фентанила в рекомендованных дозах.

Серотоніновий синдром может включать изменения психического состояния(например, возбуждение, галлюцинации, кому), нестабильность вегетативной нервной системы(например, тахикардию, лабильное артериальное давление, гипертермию), нейромʼязови нарушения(например, усиление рефлексов, нарушения координации, ригидность) та/або симптомы со стороны пищеварительной системы(например, тошноту, блюет, пронос).

При подозрении на серотониновий синдром может быть необходимым быстрое прекращение применения фентанила.

Деть

Вид аналгезии, который применяют детям, которые дышат спонтанно, следует применять только как метод анестезии или часть метода седации/аналгезии при условии проведения аналгезии опытным персоналом, который способен провести необходимую интубацию в случае внезапной ригидности грудной клетки, а в случае остановки дыхания - обеспечить дыхание.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Нет достаточных данных о применении фентанила беременным. Фентанил может проникать через плаценту на ранней стадии беременности. Исследования на животных довели репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Поскольку фентанил проникает через плаценту, его не рекомендуют применять во время родов(также в случае кесаревого сечения), поскольку дыхательный центр плода особенно чувствителен к опиоиду.

Кормление груддю. Фентанил проникает в грудное молоко, потому введение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если пациента быстро выписывают из больницы, его следует предупредить о том, что нельзя руководить транспортными средствами и обслуживать механизмы в течение 24 часов после применения препарата.

Способ применения и дозы

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, физического состояния пациента, сопутствующих заболеваний пациента, применения других лекарственных средств, вида хирургического вмешательства и вида анестезии.

Фентанил можно вводить только в тех случаях, когда возможный контроль дыхания квалифицированным специалистом.

Фентанил вводят внутривенно как в виде болюсной инъекции, так и в виде инфузии, а также внутришнемʼязово.

Внутривенно препарат возможно применять взрослым и детям.

Взрослые пациенты

Рекомендованные дозы

Дозы, которые превышают 200 мкг, применяют только в случае анестезии. Для премедикации раствор Фентанил Калцекс возможно вводить внутришнемʼязово по 1-2 мл за 45 минуты до анестезии.

В хирургических процедурах с низкой интенсивностью боли внутривенное введение 2 мл раствора Фентанил Калцекс пациентам без премедикации обеспечивает достаточную аналгезию длительностью 10-20 минуты. Болюсне введения 10 мл раствора обеспечивает аналгезию длительностью приблизительно 1 час. Вызванная аналгезия достаточна для хирургических процедур с болью умеренной интенсивности. Сильная аналгезия длительностью от 4 до 6 часов достигается при введении фентанила в дозе 50 мкг/кг массы тела, что достаточно для интенсивных хирургических манипуляций.

Фентанил Калцекс можно вводить также в виде инфузий. Пациентам, которым проводят искусственную вентиляцию легких, начальную дозу можно вводить в виде степенной инфузии, то есть 1 мкг/кг/хв в течение первых 10 минуты, дальше вводят 0,1 мкг/кг/хв. Начальную дозу можно вводить также в виде болюсной инъекции. Скорость инфузии следует подобрать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента; возможное уменьшение скорости инфузии. Если в послеоперационный период искусственная вентиляция легких не предусмотрена, инфузию следует прекратить примерно за 40 минуты до окончания операции.

Меньшая скорость инфузии, например 0,05-0,08 мкг/кг/хв, необходима, если сохранено спонтанное дыхание. Большую скорость инфузии(до 3 мкг/кг/хв) применяют при операции на сердце.

Пациенты пожилого возраста и ослаблены больные

Начальную дозу необходимо уменьшить. Для определения дополнительных доз следует учитывать эффект начальной дозы.

Пациенты с нарушением функции почек та/або печенки

Начальную дозу необходимо уменьшить.

Деть.

Деть в возрасте от 12 до 17 лет: применяют такие же дозы, как и для взрослых.

Деть в возрасте от 2 до 11 лет:

Препарат применяют детям для аналгезии во время операции, усиление анестезии при сохранении спонтанного дыхания.

Вид аналгезии, который применяют детям, которые дышат спонтанно, следует использовать только как метод анестезии или как часть седативных/аналгетических методов при условии проведения аналгезии опытным специалистом, который способен провести необходимую интубацию при внезапной ригидности грудной клетки, а в случае апноэ ‒ обеспечить дыхание(см. раздел "Особенности применения").

Передозировка

Симптомы. Симптомы передозировки фентанила обычно отображают его усиленное фармакологическое действие. В зависимости от индивидуальной чувствительности наблюдают притеснение дыхания разной степени, которое варьирует от брадипноэ к апноэ.

Лечение. Гиповентиляция или апноэ : подача кислорода, искусственное дыхание.

Притеснение дыхания : следует ввести специфический антагонист наркотического средства(например, налоксон). Это не исключает немедленного проведения мероприятий для лечения передозировки.

Притеснение дыхания может храниться дольше действию антагониста, потому может возникнуть необходимость введения дополнительной дозы антагониста наркотического средства.

Мышечная ригидность: следует внутривенно ввести миорелаксант для облегчения искусственного дыхания.

Следует тщательным образом наблюдать по состоянию пациента, согреть и обеспечить введение соответствующего количества жидкости. Если гипотензия тяжелая или длительная, следует рассмотреть вероятность гиповолемии. В случае гиповолемии следует применить парентеральные растворы.

Побочные реакции

Чаще всего наблюдают такие косвенные действия: тошнота, блюет, мышечная ригидность, артериальная гипотензия/гипертензия, брадикардия и седация.

Побочные реакции, которые отмечены ниже, наблюдались при применении фентанила во время клинических исследований и в постмаркетинговый период.

Побочные реакции приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также за частотой возникновения(MedDRA) : очень часто(≥ 1/10), часто(от ≥ 1/100 к < 1/10), нечасто(от ≥ 1/1000 к < 1/100), редко(от ≥ 1/10 000 к < 1/1000), очень редко(< 1/10 000), частота неизвестна(неможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна ‒ аллергические реакции(анафилактический шок, анафилактическая реакция, крапивница).

Со стороны психики: часто ‒ возбужденность; нечасто ‒ эйфория; очень редко ‒ бессонница, нарушение сексуальной функции(ослабленное половое влеченье).

Со стороны нервной системы: очень часто ‒ мышечная ригидность(может зацепить также мышцы грудной клетки); часто - дискинезия, седация, головокружение; нечасто - головная боль; частота неизвестна ‒ судороги, потеря сознания, миоклонус.

Со стороны органов зрения : часто ‒ нарушение зрения.

Из блока сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, тахикардия, аритмия; редко ‒ асистолия.

Со стороны системы крови : часто - артериальная гипотензия/гипертензия, боль в венах, расширение кровеносных сосудов; нечасто ‒ флебит, колебание артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: часто ‒ притеснение дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, апноэ; нечасто ‒ гипервентиляция, икота; редко - повторное притеснение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота, блюет.

Со стороны кожи: часто ‒ аллергический дерматит; частота неизвестна - зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения : нечасто - озноб, гипотермия.

Травмы, отравления и осложнения, связанные с манипуляциями, : часто ‒ спутывание сознания после операций; нечасто ‒ осложнения в дыхательных путях, связанные с анестезией.

При длительном применении препарата может ослабиться его действие(развиться привыкание) и появиться зависимость(см. раздел "Особенности применения").

При применении фентанила вместе с нейролептическими средствами могут возникнуть такие косвенные действия: озноб та/або трепетание, обеспокоенность, в послеоперационный период ‒ галлюцинации и экстрапирамидные симптомы(см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Не охлаждать и не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фентанил химически несовместим со средствами для вводного наркоза тиопентоном и миорелаксантом из-за большой разницы рН растворов.

Упаковка

По 2 мл в ампуле из бесцветного стекла И гидролитического класса с линией или точкой разлома и маркировочными кольцами.

По 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке(поддоне) из поливинилхлоридной пленки.

По 1, 2 или 20 контурных ячейковых упаковок(поддонов) в пачке из картона с контролем первого открытия в виде самоклеючего стикеру на каждой части пачки, которая открывается.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Производитель, который отвечает за выпуск серии, :

АО "Калцекс".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Заявитель

АО "Калцекс".

Местонахождение заявителя

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ФЕНТАНИЛ КАЛЦЕКС

(FENTANYL KALCEKS)

Состав

действующее вещество: fentanyl;

2 мл раствора(1 ампула) содержит 0,1 мг фентанила(в виде фентанила цитрата 0,157 мг);

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа.

Средства для опиоидной анестезии. Код АТХ N01А Н01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фентанил является синтетическим опиоидным обезболивающим средством, подобным морфину. Эмму присуще быстрое и кратковременное обезболивающее действие. При парентеральном введении фентанил вызывает выраженную анальгезию, угнетение дыхания, брадикардию и другие характерные для морфина эффекты(рвоту, запор, физическую зависимость, некоторые вагусные эффекты и седацию разной степени). Максимальный эффект длится приблизительно 30 мин.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры фентанила:

- связь с протеинами плазмы крови - 80 %;

- объем распределения - 4,0±0,4 л/кг; клиренс - 13±2 мл/мин/кг;

- выделение с мочей - 8 %;

- конечный период полувыведения - 141‑853 минуты.

Клинические характеристики

Показания

Фентанил Калцекс применяется:

- в малых дозах для обезболивания во время малых операций;

- в больших дозах для обезболивания и уменьшения частоты спонтанного дыхания при искусственной вентиляции легких;

- в комбинации с нейролептическими средствами для нейролептаналгезии;

- для облегчения тяжелых болей, например, боли при инфаркте миокарда.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, к вторым морфиномиметическим средствам или к дорогому из вспомогательных веществ препарата.

- Угнетение дыхания, обструктивная болезнь дыхательных путей.

- Травмы головы, повышенное внутричерепное давление.

- Наркомания.

- Почечная недостаточность.

- Период беременности или кормления грудью.

- Детский возраст до 2 течение.

- Применение с ингибиторами моноаминоксидазы(ИМАО) одновременно или в течение 2 недель после прекращения применения ИМАО.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние вторых лекарств на действие фентанила

Действие фентанила, угнетающее дыхание, может усилит или продлить применение опиоидов(для премедикации), барбитуратов, бензодиазепинов, нейролептических средств, летучих галогенов и вторых неселективных депрессантов центральной нервной системы(ЦНС) (например, алкоголя).

Если пациент применил депрессанты ЦНС, доза фентанила должна быть меньше обычной.

Фентанил быстро и широко метаболизируется с помощью CYP3A4. Итраконазол(мощный ингибитор CYP3A4) при применении внутрь в дозе 200 мг/день в течение 4 дней значительно не влиял на фармакокинетику внутривенно введенного фентанила.

Ритонавир(один из самых сильных ингибиторов CYP3A4) при применении внутрь на 2/3 уменьшал клиренс фентанила, введенного внутривенно. Однако однократное внутривенное введение не влияло на максимальную концентрацию фентанила.

При однократном применении фентанила одновременно с сильным ингибитором CYP3A4, например ритонавиром, следует тщательно наблюдать за пациентом.

При одновременном применении фентанила с флуконазолом или вориконазолом(ингибиторы CYP3A4 средней силы) может усилится действие фентанила.

При длительном применении фентанила одновременно с ингибиторами CYP3A4 может возникнуть необходимость уменьшить дозу фентанила во избежание эго накопления, что может повысить риск длительного или замедленного угнетения дыхания.

В пациентов, не получавших антихолинергические средства в достаточном количестве, а также в случае одновременного применения фентанила с миорелаксантами без ваголитического эффекта может развиться брадикардия и остановка деятельности сердца. Брадикардию можно устранить атропином.

Одновременное применение с дроперидолом может чаще вызывать артериальную гипотензию.

Блокаторы кальциевых каналов(например, дилтиазем, верапамил) могут увеличить концентрацию фентанила в плазме крови, в результате усиливая эффекты опиоидов.

Применение во вводном наркозе магния сульфата в дополнение к фентанилу значительно улучшает условия интубации без применения миорелаксантов.

Сок грейпфрута замедляет метаболизм фентанила, таким образом уменьшая эго действие.

Серотонинергические средства

Одновременное применение фентанила и серотонинергических средств, например селективных ингибиторов обратного связывания серотонина(СИОСС), ингибиторов обратного связывания серотонина и норадреналина(ИОССН) и ИМАО, может увеличивать риск развития серотонинового синдрома - потенциально опасного для жизни состояния.

Влияние фентанила на действие вторых лекарств

После применения фентанила следует уменьшить дозы вторых депрессантов ЦНС.

При одновременном применении с фентанилом значительно(в 2-3 раза) возрастает концентрация этомидата в плазме крови. При одновременном применении с фентанилом общий плазменный клиренс этомидата и объем распределения уменьшается в 2‑3 раза, полупериод остается неизмененным.

Одновременное внутривенное введение фентанила и мидазолама вызывает увеличение терминального полупериода плазменного мидазолама и уменьшение плазменного клиренса. При одновременном применении этих лекарств с фентанилом может возникнуть необходимость уменьшить их дозы.

Особенности применения

Предостережения

Могут развиться привыкание и зависимость.

После внутривенного введения фентанила может резко снизится артериальное давление, особенно в пациентов с гиповолемией. Это действие проходит. Следует проводит соответствующие мероприятия для поддержания стабильного артериального давления.

При введении доз фентанила, превышающих 200 мкм, развивается тяжелое угнетение дыхания. Этот и другие фармакологические эффекты фентанила можно устранить, применяя специфические антагонисты наркотических средств(например, налоксон). Возможно введение дополнительных доз антагонистов наркотических средств, так как угнетение дыхания может сохраниться дольше времени действия опиоидного антагониста.

В пациентов, не получивших антихолинергические средства в достаточном количестве, а также при одновременном введении фентанила и мышечных релаксантов без ваголитического эффекта может появится брадикардия и остановиться сердце. Брадикардию можно устранить атропином.

Возможна мышечная ригидность(морфиноподобный эффект). Во избежание ригидности, которая может затронуть мышцы грудной клетки, следует:

- вводит препарат внутривенно медленно(обычно достаточно малыми дозами);

- осуществлять премедикацию бензодиазепинами;

- вводит миорелаксанты.

Возможны(мио) клонические движения, не связанные с эпилепсией.

Особые предостережения

Фентанил можно вводит только в случаях, когда возможен контроль дыхания квалифицированным специалистом.

Для пациентов с myasthenia gravis перед проведением общей анестезии, а также во время анестезии, если оная включает внутривенное введение фентанила, следует оценить целесообразность применения рекомендованных антихолинергических средств и средств, вызывающих нейромышечную блокаду.

Пожилым пациентам и ослабленным пациентам следует уменьшать дозу фентанила.

Следует тщательно подбирать дозы пациентам с гипотиреозом, заболеваниями легких, сниженным резервным объемом легких, нарушениями деятельности печени или почек, а также зависимым вот алкоголя пациентам; может потребоваться длительное наблюдение за пациентом в послеоперационном периоде.

Пациентам, длительно применяющим терапию опиоидами, и пациентам с опиоидной зависимостью в анамнезе могут быть необходимы большие дозы.

Пациенты должны быть проинформированы об особенностях действия фентанила и нейролептических средств(например, дроперидола) при их одновременном применении, особенно об отличии продолжительности их действия. При одновременном применении этих лекарств чаще наблюдаются случаи гипотензии. Нейролептические средства могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов, которые можно устранить с помощью противопаркинсонических средств.

Так же, как и другие опиоиды, вследствие антихолинергического действия фентанил может вызвать повышение давления в желчевыводящих проливах и в некоторых случаях - спазмы сфинктера Oddi.

Применение фентанила во время родов может вызвать угнетение дыхания в новорожденного.

Так же, как и в случае применения всех мощных опиоидов, полная анальгезия связана с выраженным угнетением дыхания, которое может сохраниться или возобновиться в раннем послеоперационном периоде. После применения больших доз фентанила или применения фентанила в виде инфузии следует соблюдать осторожность для обеспечения пациенту соответствующего спонтанного дыхания после восстановления вот наркоза еще к эго перемещения.

Реанимационное оборудование, а также антагонисты опиоидов должны быть быстро доступны. Гипервентиляция во время анестезии может изменить реакцию пациента на СО2, таким образом влияя на дыхание после операции.

Следует избегать быстрого болюсного введения опиоидов пациентам с нарушениями деятельности мозга. В таких пациентов кратковременное понижение кровяного давления иногда вызывает кратковременное понижение внутримозгового кровяного давления.

Серотониновый синдром

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении фентанила с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую нейропередачу.

При одновременном применении с серотонинергическими средствами, например с СИОСС, ИОССН и средствами, ослабляющими метаболизм серотонина(в том числе ИМАО), может развиться состояние, потенциально угрожающее жизни, - серотониновый синдром. Вон может проявится при применении фентанила в рекомендованных дозах.

Серотониновый синдром может включат изменения психического состояния(например, возбудимость, галлюцинации, кому), нестабильность вегетативной нервной системы(например, тахикардию, лабильное артериальное давление, гипертермию), нейромышечные нарушения(например, усиление рефлексов, нарушения координации, ригидность) и/или симптомы со стороны пищеварительной системы(например, тошноту, рвоту, понос).

При подозрении на серотониновый синдром может быть необходимым быстрое прекращение применения фентанила.

Дети

Вид анальгезии, применяемый спонтанно дышащим детям, следует применять только как метод анестезии или часть метода седации/анальгезии при условии проведения анальгезии опытным персоналом, способным провести необходимую интубацию в случае внезапной ригидности грудной клетки, а в случае остановки дыхания - обеспечить дыхание.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нэт достаточных данных о применении фентанила беременным. Фентанил может проникать через плаценту на ранней стадии беременности. Исследования на животных досказали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Так как фентанил проникает через плаценту, эго не рекомендуют применять во время родов(также в случае кесаревая сечения), так как дыхательный центр плода особенно чувствителен к опиоидам.

Кормление грудью. Фентанил проникает в грудное молоко, поэтому введение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Если пациента быстро выписывают из больницы, эго следует предупредить о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы в течение 24 часов после применения препарата.

Способ применения и дозы

Дозу подбирают индивидуально в зависимости вот возраста, массы тела, физического состояния пациента, сопутствующих заболеваний пациента, применения вторых лекарств, вида хирургического вмешательства и вида анестезии.

Фентанил можно вводит только в случаях, когда возможен контроль дыхания квалифицированным специалистом.

Фентанил вводят внутривенно как в виде болюсной инъекции, так и в виде инфузии, а также внутримышечно.

Внутривенно препарат можно применять взрослым и детям.

Взрослые пациенты

Рекомендуемые дозы :

Дозы, превышающие 200 мкг, применяют только в случае анестезии. Для премедикации раствор Фентанил Калцекс можно вводит внутримышечно по 1-2 мл за 45 минут к анестезии.

В хирургических процедурах с низкой интенсивностью боли внутривенное введение 2 мл раствора Фентанил Калцекс пациентам без премедикации обеспечивает достаточную анальгезию продолжительностью 10-20 минут. Болюсное введение 10 мл раствора обеспечивает анальгезию длительностью приблизительно 1 время. Вызванная анальгезия достаточна для хирургических процедур с болью умеренной интенсивности. Сильная анальгезия длительностью вот 4 до 6 часов достигается при введении фентанила в дозе 50 мкг/кг массы тела, что достаточно для интенсивных хирургических манипуляций.

Фентанил Калцекс можно вводит также в виде инфузии. Пациентам, которым проводят искусственную вентиляцию легких, начальную дозу можно вводит в виде струйной инфузии, т. е. 1 мкг/кг/мин в течение первых 10 минут, далее вводят 0,1 мкг/кг/мин. Начальную дозу можно вводит также в виде болюсной инъекции. Скорость инфузии следует подобрать в соответствии с индивидуальной ответной реакцией пациента; возможно уменьшение скорости инфузии. Если в послеоперационный период искусственная вентиляция не легких предусмотрена, инфузию следует прекратить приблизительно за 40 мин к завершения операции.

Меньшая скорость инфузии, например 0,05-0,08 мкг/кг/мин, необходима, если сохранено спонтанное дыхание. Большая скорость инфузии(до 3 мкг/кг/мин) применяется при операции на сердце.

Пожилые пациенты и ослабленные больные

Начальную дозу следует уменьшить. Для определения дополнительных доз следует учитывать эффект начальной дозы.

Пациенты с нарушениями деятельности почек и/или печени

Начальную дозу следует уменьшить.

Дети.

Дети вот 12 до 17 течение: применяют такие же дозы, как и взрослым.

Дети вот 2 до 11 течение:

Препарат применяют детям для анальгезии во время операции, усиления анестезии при сохранении спонтанного дыхания.

Вид анальгезии, применяемый спонтанно дышащим детям, следует использовать только как метод анестезии или как часть седативных/анальгетических методов при условии проведения анальгезии опытным специалистом, способным провести необходимую интубацию при внезапной ригидности грудной клетки, а в случае апноэ - обеспечить дыхание(см. раздел "Особенности применения").

Передозировка

Симптомы. Симптомы передозировки фентанила обычно отражают эго усиленное фармакологическое действие. В зависимости вот индивидуальной чувствительности наблюдают угнетение дыхания различной степени, которое варьирует вот брадипноэ к апноэ.

Лечение. Гиповентиляция или апноэ: подача кислорода, искусственное дыхание.

Угнетение дыхания : следует ввести специфический антагонист наркотического средства(например, налоксон). Это не исключает немедленного проведения мероприятий для лечения передозировки. Угнетение дыхания может сохраниться дольше действия антагониста, поэтому может возникнуть необходимость введения дополнительной дозы антагониста наркотического средства.

Мышечная ригидность : следует внутривенно ввести миорелаксант для облегчения искусственного дыхания.

Следует тщательно наблюдать за состоянием пациента, согреть и обеспечить введение соответствующего количества жидкости. Если гипотензия тяжелая или длительная, следует рассмотреть вероятность гиповолемии. В случае гиповолемии следует применить парентеральные растворы.

Побочные реакции

Чаще всего наблюдают следующие побочные действия: тошнота, рвота, мышечная ригидность, артериальная гипотензия/гипертензия, брадикардия и седация.

Побочные реакции, указанные нижет, наблюдались при применении фентанила во время клинических исследований и в пострегистрационный период.

Побочные реакции приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также по частоте возникновения(MedDRA) : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 к < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 к < 1/100), редко(≥ 1/10 000 к < 1/1000), очень редко(< 1/10 000), частота неизвестна(нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна ‒ аллергические реакции(анафилактический шок, анафилактическая реакция, крапивница).

Со стороны психики: часто ‒ возбужденность; нечасто ‒ эйфория; очень редко ‒ бессонница, нарушение сексуальной функции(ослабленное половое влечение).

Со стороны нервной системы: очень часто - мышечная ригидность(может также затронуть мышцы грудной клетки); часто ‒ дискинезия, седация, головокружение; нечасто ‒ головная боль; частота неизвестна ‒ судороги, потеря сознания, миоклонус.

Со стороны органов зрения: часто ‒ нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, тахикардия, аритмия; редко - асистолия.

Со стороны системы крови: часто ‒ артериальная гипотензия/гипертензия, боль в венах, расширение кровеносных сосудов; нечасто ‒ флебит, колебания артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: часто ‒ угнетение дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, апноэ; нечасто ‒ гипервентиляция, икота; редко ‒ повторное угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто ‒ тошнота, рвота.

Со стороны кожи: часто ‒ аллергический дерматит; частота неизвестна - зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - озноб, гипотермия.

Травмы, отравления и осложнения, связанные с манипуляциями: часто ‒ спутанность сознания после операции; нечасто ‒ осложнения в дыхательных путях, связанные с анестезией.

При длительном применении препарата может ослабится эго действие(развивается привыкание) и появится зависимость(см. раздел "Особенности применения").

При применении фентанила вместе с нейролептическими средствами могут возникнуть такие побочные действия: озноб и/или трепетание, беспокойство, в послеоперационный период - галлюцинации и экстрапирамидные симптомы(см. раздел "Особенности применения").

Срок годности

5 течение.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты вот действия света. Не охлаждать и не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фентанил химически несовместим со средствами для вводного наркоза тиопентоном и метогекситоном из-за большого отличия рН растворов.

Упаковка

По 2 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с линией или точкой разлома и маркировочными кольцами.

По 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке(поддоне) из поливинилхлоридной пленки.

По 1, 2 или 20 контурных ячейковых упаковок(поддонов) в пачке из картона с контролем первого вскрытия в виде самоклеящегося стикера на каждой открывающейся части пачки.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО "Калцекс".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Заявитель

АО "Калцекс".

Местонахождение заявителя

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.