Трамадол Калцекс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАМАДОЛ КАЛЦЕКС

(TRAMADOL KALCEKS)

Состав

действующее вещество: tramadol;

2 мл раствора(1 ампула) содержит трамадолу гидрохлориду 100 мг;

вспомогательные вещества: натрию ацетата тригидрат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики. Опиоид. Код АТХ N02A X02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Трамадол есть опиоидним знеболювальним средством центрального действия. Это неселективный чистый агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторів с большей афинностью к мю-рецепторам. Другие механизмы обеспечения обезболивающего действия ‒ ингибування обратного увлечения норадреналина в нейронах и увеличения высвобождения серотонину.

Трамадол владеет протикашлевой действием. В отличие от морфина, в трамадолу в знеболювальних дозах, даже в широком диапазоне, нет пригничувальной действия на дыхание. Также меньшее влияние оказывается на моторику желудочно-кишечного тракта. Действие на сердечно-сосудистую систему быстрее незначительно. Сообщалось, что эффективность трамадолу представляет от 1/10 до 1/6 от эффективности морфина.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения у людей трамадол быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме(Cmax) крови через 45 минуты; биодоступность представляет почти 100 %.

Трамадол владеет высокой афинностью к тканям(Vd, β =3D 203±40 л). Связь с протеинами плазмы ‒ приблизительно 20 %.

Трамадол преодолевает гематоэнцефалический и плацентный барьеры. В грудном молоке оказывается очень незначительное количество трамадолу и его О-дезметілпохідних(соответственно 0,1 % и 0,02 % от примененной дозы).

Інгібування изоензимив CYP3A4 и/или CYP2D6, привлеченных к биотрансформации трамадолу, может влиять на концентрацию в плазме крови трамадолу или его активного метаболиту. На данное время о клинически значимом взаимодействии не сообщалось.

Трамадол и его метаболити почти полностью выводятся почками. Кумулятивное выведение с мочой представляет 90 % от общей радиоактивности примененной дозы. Полупериод элиминации t1/2, β, независимо от способа введения, представляет приблизительно 6 часы. У пациентов в возрасте от 75 лет он может увеличиться приблизительно в 1,4 разы. У пациентов с циррозом печенки полупериод элиминации представлял 13,3±4,9 часы в трамадолу и 18,5±9,4 часы в О-дезамінотрамадолу, в исключительных случаях ‒ соответственно 22,3 часы и 36 часы. У пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина <5 мл/хв) эти показатели были соответственно 11±3,2 часы и 16,9±3 часы, в исключительных случаях ‒ соответственно 19,5 часы и 43,2 часы.

В организме человека трамадол метаболизуеться в основном путем N - и О-деметилування, а также путем конъюгации продуктов О-деметилування с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активным является только О-дезметилтрамадол. Среди других метаболитив в количественном отношении существуют значительные индивидуальные отличия. На данное время в моче определяют 11 метаболитив.

В диапазоне терапевтических доз трамадол владеет линейным фармакокинетичним профилем. Связь концентрации в плазме крови знеболювальним эффектом зависит от дозы, однако в отдельных случаях ‒ с большим отклонением. Концентрация в плазме 100-300 нг/мл обычно является эффективной.

Клинические характеристики

Показание

Для уменьшения умеренной и сильной боли.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Острое отравление алкоголем, снотворными препаратами, знеболювальними средствами, опиоидними или другими психотропными препаратами.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидази(МАО) или период их приложения последние 14 дни.

Епілепсієя, что не контролируется лечением.

Во время терапии прекращения употребления наркотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Трамадол Калцекс нельзя применять вместе с ингибиторами МАО(см. раздел "Противопоказания"). У пациентов, которые получали лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоида петидину, наблюдалось опасное для жизни взаимодействие, которое задевает центральную нервную систему(ЦНС), дыхательную и сердечную функции и функцию кровообращения. Аналогичное взаимодействие с ингибиторами МАО нельзя исключать и в случае применения трамадолу.

При одновременном или предыдущем применении циметидину(ингибитор ферментов) в связи с полученными фармакокинетичними результатами клинически значимое взаимодействие не ожидается.

При одновременном или предыдущем применении карбамазепину(индуктор ферментов), может уменьшиться знеболювальний эффект и сократиться время его действия.

Одновременное применение Трамадолу Калцекс и других препаратов, которые подавляют центральную нервную систему, в том числе алкоголю, может усилить влияние на ЦНС.

Трамадол может вызывать судороги и усилить влияние селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС), ингибиторов обратного увлечения серотонину норадреналина(ІОЗСН), трицикличних антидепрессантов, антипсихотических средств и других препаратов, которые снижают судорожный порог(например, бупропиону, миртазапину, тетрагидроканнабинолу), вызывая судороги. Одновременное терапевтическое применение трамадолу и серотонинергичних средств, например, селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС), ингибиторов обратного увлечения серотонину-норепинефрину(ІОЗСН), ингибиторов МАО(см. "Противопоказание"), трицикличних антидепрессантов и миртазапину может повлечь токсичность серотонину. Признаками серотонинового синдрома могут быть: спонтанные клонические судороги, индуктируемый или глазной миоклонус с нарушением или потливостью, тремор и гиперрефлексия, гипертония и температура тела > 38 °С и индуктируемый или глазной миоклонус. При прекращении применения серотонинергичних препаратов обычно происходит быстрое улучшение. Лечение зависит от вида и степени тяжести симптомов.

При одновременном применении трамадолу и производных кумарина(например, варфарину) следует соблюдать осторожность, поскольку сообщалось о повышенном МНВ(международное нормализованное отношение) с выраженным кровотечением и экхимозом у некоторых пациентов.

Другие активные вещества, которые подавляют CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут задерживать метаболизм трамадолу(N- деметилювання) и, возможно, метаболизм активного О-деметильованого метаболиту. Клиническое значение этого взаимодействия не изучено.

Применение в немногих исследованиях протиблювальних средств селективных антагонистов 5НТз серотонинових рецепторов(ондансетрону) к или после операции увеличивает потребность в трамадоли у пациентов с послеоперационными болями.

Особенности применения

При наличии опиатной зависимости, травмы председателя, шока, нарушений сознания непонятного происхождения, нарушений дыхательного центра и дыхательной функции или повышенного внутричерепного давления Трамадол Калцекс можно применять только при соблюдении особенной осторожности.

Лечение пациентов с притеснением дыхания или при одновременном применении депрессантов ЦНС(см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"), или при значительном превышении рекомендованной максимальной суточной дозы следует проводить с осторожностью, поскольку в таких ситуациях нельзя исключать возможность притеснения дыхания.

Отмечались судороги при применении трамадолу в рекомендованных дозах. Риск может повыситься, если доза трамадолу превышает рекомендованную дневную дозу(400 мг). Трамадол может увеличить риск возникновения судорожных нападений при одновременном применении препаратов, которые снижают судорожный порог(см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Пациентам с эпилепсией или склонностью к судорожным нападениям трамадол можно применять только в случае крайней необходимости.

Трамадол владеет низким потенциалом возникновения зависимости. В случае длительного приложения может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. Тому, пациентам со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или склонностью к зависимости от них лечение трамадолом следует проводить только на короткое время и под суровым медицинским надзором.

Этот препарат не назначен в качестве средства заместительной терапии при опиатний зависимости. Невзирая на то, что трамадол есть опиатним агонистом, он не может уменьшить симптомы отмены морфия.

Во время применения Трамадолу Калцекс не следует употреблять алкоголь.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс содержит менее 1 ммоль(23 мг) натрию в 1 ампуле.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Трамадол преодолевает плацентный барьер. Достаточных доказательств безопасности трамадолу в период беременности у человека нет, потому трамадол нельзя применять беременным.

Применение трамадолу к или во время родов не влияет на сократительность матки. В новорожденных это может повлечь изменения частоты дыхания, которые обычно клинически незначащие. Длительное приложение в период беременности может повлечь симптомы отмены препарата в новорожденного.

Кормление груддю. Около 0,1 % от применяемой матерью дозы проникает в материнское молоко. В период кормления груддю применения трамадолу не рекомендуется. После применения разовой дозы трамадолу обычно нет необходимости прерывать грудное кормление ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при применении в соответствии с указаниями трамадол может повлечь сонливость и головокружение, таким образом, может ослабить способность реагирования и управления транспортными средствами и обслуживания механизмов. Особенно это относится к влиянию в комбинации с алкоголем и другими психотропными веществами.

Способ применения и дозы

Применять внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Дозу подбирать в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Всегда следует применять наименьшую эффективную обезболивающую дозу. Общая суточная доза трамадолу не должна превышать 400 мг(отвечает 8 мл раствора для инъекций Трамадолу Калцекс). В исключительных случаях, при клинической необходимости, врач может назначить высшую дневную дозу.

Если врач не назначил иначе, Трамадол Калцекс следует применять таким способом:

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: в зависимости от интенсивности боли применять 50-100 мг трамадолу(отвечает 1-2 мл раствора для инъекций Трамадол Калцекс) через каждые 4-6 часы. Не рекомендуется превышать максимальную дневную дозу‒400 мг(4 ампулы).

Детям в возрасте от 1 до 12 лет: разовая доза трамадолу представляет 1-2 мг/кг массы тела. Обычно следует применять наименьшую эффективную обезболивающую дозу. Дневная доза не должна превышать наименьшую из этих доз ‒ 8 мг/кг массы тела или 400 мг активного вещества.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс не рекомендуется детям в возрасте до 1 года.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам в возрасте до 75 лет, в которых клинически не установлена печеночная или почечная недостаточность, корректировка доз обычно не нужно. У пациентов в возрасте от 75 лет возможно замедленное выведение препарата, тома, при необходимости, интервалы между дозами следует увеличивать индивидуально.

Почечная недостаточность/диализ и нарушение деятельности печенки

У пациентов с почечной та/або печеночной недостаточностью выведения трамадолу заторможено. Рекомендуется тщательным образом взвесить необходимость увеличения интервала между дозами для таких пациентов.

Способ применения

Внутривенно(раствор для инъекций следует вводить медленно(1 мл(50 мг трамадолу гидрохлорида) на минуту)), внутримышечно или подкожно. Трамадол Калцекс можно также разбавлять раствором для инфузий(например, 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы) и вводить в виде инфузии.

Расчет объема инъекции :

Рассчитать полную дозу необходимого трамадолу гидрохлорида(мг) : масса тела(кг) х доза(мг/кг). Рассчитать объем введенного разведенного раствора(мл) : полную дозу(мг) разделить на соответствующую концентрацию разведенного раствора(мг/мл, см. таблицу ниже).

Разведение раствора для инъекций Трамадол Калцекс :

В соответствии с расчетами, развести содержимое ампулы Трамадол Калцекс, добавляя соответствующий растворитель, размешать и ввести полученный объем разведенного раствора.

Длительность применения

Трамадол ни при каких обстоятельствах нельзя применять дольше, чем это необходимо. Если, принимая к сведению характер и тяжесть заболевания, необходимо длительное знеболювальне лечение трамадолом, то необходимо тщательным образом и регулярно контролировать состояние пациента(при необходимости прекращая лечение) для определения необходимости и режима дозирования дальнейшего лечения.

Как открыть ампулу:

1) Повернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.

2) Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой ‒ нажать на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки(см. рисунок ниже).

Деть.

Не применять детям в возрасте до 1 года.

Передозировка

В случае передозировки трамадолу ожидаются в основном такие же симптомы, как и в случае передозировки других знеболювальних препаратов центрального действия(опиоида). В основном этими симптомами является миоз, блюет, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до запятой, судороги и притеснение дыхания, которое может повлечь остановку дыхания.

Лечение

Следует проводить общие мероприятия по неотложной помощи. В зависимости от симптомов необходимо обеспечить проходность дыхательных путей(возможная аспирация), дыхания и кровообращение. В случае притеснения дыхания вводить антидот налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не влияет на судороги, потому вводить внутривенно диазепам.

В результате гемодиализа или гемофильтрации трамадол выводится из плазмы крови только в небольшом количестве. В связи с этим в случае острого отравления препаратом Трамадол Калцекс применение только гемодиализа или гемофильтрации для детоксикации неприемлемо.

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о следующих косвенных действиях: тошнота и головокружение. Они появляются в больше 10 % пациентов.

Дальше упомянутые косвенные действия приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также за частотой возникновения(MedDRA) : очень часто(≥1/10), часто(≥1/100 к <1/10), нечасто(≥1/1000 к <1/100), редко(≥1/10000 к <1/1000), очень редко(<1/10000), из неизвестной частотой(нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны психики: редко ‒ галлюцинации, спутывание сознания, нарушения сна, бреда, обеспокоенности и ночные кошмары.

После применения трамадолу могут появиться психические косвенные действия, степень тяжести и вид которых отличается индивидуально(в зависимости от личностных особенностей пациента и длительности лечения). Они включают изменения настроения(в основном эйфорическое настроение, иногда дисфория), изменения активности(обычно уменьшение активности, иногда увеличение) и изменения когнитивных и сенсорных способностей(например, расстройства процесса принятия решения, восприятия).

Может возникнуть зависимость. Может возникнуть синдром отмены препарата, подобный до того, как при прекращении применения опиатов. Его симптомами являются нарушение, тревожность, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, которые очень редко наблюдаются при прекращении применения трамадолу, : нападения паники, сильно выраженная тревожность, галлюцинации, шум в ушах и необычные симптомы со стороны ЦНС(например, спутывание сознания, кошмары, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Со стороны нервной системы: очень часто ‒ головокружение; часто ‒ головная боль, сонливость; редко ‒ парестезия, дрожание, эпилептические судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации, обморок, нарушение вещания. Судорожные нападения обычно наблюдаются после применения больших доз трамадолу или после одновременного применения препаратов, которые снижают судорожный порог; с неизвестной частотой ‒ нарушения вещания.

Со стороны органов зрения : редко ‒ миоз, мидриаз, нечеткость зрения.

Со стороны сердца: нечасто -‒ брадикардия, тахикардия, трепетание сердца.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ‒ влияние на сердечно-сосудистую регуляцию(сердцебиение, тахикардия, постулярная гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Такие косвенные действия в основном можно наблюдать при внутривенном введении или у пациентов, которые поддаются физическому стрессу. Редко ‒ брадикардия, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, заболевания грудной клетки и средостения : редко ‒ притеснение дыхания, одышка. При значительном превышении рекомендованных доз и одновременном применении вещества, которое подавляло центральную нервную систему, может возникнуть притеснение дыхания.

Сообщалось об обострении астмы, однако причинно-следственная связь не установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто ‒ тошнота; часто ‒ запор, сухость в рту, блюет; нечасто ‒ рвотные позывы, чувства дискомфорта в желудочно-кишечном тракте(ощущение тяжести у желудка, вздутия), диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко ‒ в некоторых отдельных случаях повышался уровень ферментов печенки, что сбегалось во времени с терапевтическим применением трамадолу.

Со стороны кожи и подкожной ткани : часто ‒ гипергидроз; нечасто ‒ кожные реакции(например, зуд, высыпание, крапивница).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко ‒ мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящей системы : редко ‒ нарушение мочеиспускания(дизурия и задержка мочи).

Общие нарушения и реакции в месте введения : часто ‒ усталость; редко ‒ аллергические реакции(например, одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия, изменения аппетита; из неизвестной частотой ‒ гипогликемия.

Срок пригодности

4 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Не нуждается специальных условий хранения. Не охлаждать и не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс нельзя смешивать(применять в смеси) с раствором для инъекций или инфузий, что содержит диклофенак, индометацин, фенилбутазон, диазепам, мидазолам, флунитразепам и глицерилнитрат.

Упаковка

По 2 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и с линией или точкой разлома.

По 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке(поддоне) из поливинилхлоридной пленки.

По 2 или 20 контурных ячейковых упаковок(поддонов) в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Производитель, который отвечает за выпуск серии, :

АО "Калцекс".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Заявитель

АО "Калцекс".

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТРАМАДОЛ КАЛЦЕКС

(TRAMADOL KALCEKS)

Состав

действующее вещество: tramadol;

2 мл раствора(1 ампула) содержит трамадола гидрохлорида 100 мг ;

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа. Анальгетики. Опиоиды. Код АТХ N02A X02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Трамадол является опиоидным обезболивающим средством центрального действия. Это неселективный чистый агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов с большей аффинностью к мю‑рецепторам. Другие механизмы обеспечения обезболивающего действия - ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и увеличение высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие вот морфина, в трамадола в обезболивающих дозах, даже в широком диапазоне, нет угнетающего действия на дыхание. Также меньшее влияние оказывается на моторику желудочно-кишечного тракта. Действие на сердечно-сосудистую систему скорее незначительно. Сообщалось, что эффективность трамадола составляет вот 1/10 до 1/6 вот эффективности морфина.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения у людей трамадол быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме(Cmax) крови спустя 45 минут; биодоступность составляет свиты 100 %.

Трамадол обладает высокой аффинностью к тканям(Vd, β =3D 203±40 л). Связь с протеинами плазмы ‒ приблизительно 20 %.

Трамадол преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке определяется очень незначительное количество трамадола и эго О- дезметилпроизводных(соответственно 0,1 % и 0,02 % вот примененной дозы).

Ингибирование изоэнзимов CYP3A4 и/или CYP2D6, вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может влиять на концентрацию в плазме трамадола или эго активного метаболита. На данное время о клинически значимом взаимодействии не сообщалось.

Трамадол и эго метаболиты свиты полностью выводятся почками. Кумулятивное выведение с мочей составляет 90 % вот общей радиоактивности примененной дозы. Полупериод элиминации t1/2, β, независимо вот способа введения, составляет приблизительно 6 часов. В пациентов старше 75 течение вон может увеличиться приблизительно в 1,4 раза. В пациентов с циррозом печени полупериод элиминации составлял 13,3±4,9 часа в трамадола и 18,5±9,4 часа в О-дезаминотрамадола, в исключительных случаях соответственно ‒ 22,3 часа и 36 часов. В пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 5 мл/мин) эти показатели были соответственно 11±3,2 часа и 16,9±3 часа, в исключительных случаях ‒ соответственно 19,5 часа и 43,2 часа.

В организме человека трамадол метаболизируется в основном путем N - и О‑деметилирования, а также путем конъюгации продуктов О‑деметилирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активным является только О‑дезметилтрамадол. Среди вторых метаболитов в количественном отношении существуют значительные индивидуальные различия. На данное время в моче определяют 11 метаболитов.

В диапазоне терапевтических доз трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Связь концентрации в плазме крови с обезболивающим эффектом зависит вот дозы, однако в отдельных случаях ‒ с большим отклонением. Концентрация в плазме 100-300 нг/мл обычно является эффективной.

Клинические характеристики

Показания

Для уменьшения умеренной и сильной боли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду или к вторым компонентам препарата.

Острое отравление алкоголем, снотворными препаратами, обезболивающими средствами, опиоидами или вторыми психотропными препаратами.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы(МАО) или период их применения последние 14 дней.

Эпилепсия, которая не контролируется лечением.

Во время терапии прекращения употребления наркотиков.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Трамадол Калцекс нельзя применять вместе с ингибиторами МАО(см. "Противопоказания"). В пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней к началу применения опиоида петидина, наблюдалось опасное для жизни взаимодействие, которое затрагивает центральную нервную систему(ЦНС), дыхательную и сердечную функции и функцию кровообращения. Аналогичное взаимодействие с ингибиторами МАО нельзя исключать и в случае применения трамадола.

При одновременном или предшествующем применении циметидина(ингибитор ферментов) в связи с полученными фармакокинетическими результатами клинически значимое взаимодействие не ожидается.

При одновременном или предшествующем применении карбамазепина(индуктор ферментов), может уменьшиться обезболивающий эффект и сократиться время эго действия.

Одновременное применение Трамадола Калцекс и вторых препаратов, угнетающих центральную нервную систему, в том числе алкоголя, может усилит влияние на ЦНС.

Трамадол может вызвать судороги и усилит воздействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина(СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина‑норэпинефрина(ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств и вторых препаратов, понижающих судорожный порог(например, бупропиона, миртазапина, тетрагидроканнабинола), вызывая судороги. Одновременное терапевтическое применение трамадола и серотонинергических средств, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина(СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина‑норэпинефрина(ИОЗСН), ингибиторов МАО(см. "Противопоказания"), трициклических антидепрессантов и миртазапина может вызвать токсичность серотонина. Признаками серотонинового синдрома могут быть: спонтанные клонические судороги, индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или потливостью, тремор и гиперрефлексия, гипертония и температура тела >38 °С и индуцируемый или глазной миоклонус. При прекращении применения серотонинергических препаратов обычно происходит быстрое улучшение. Лечение зависит вот вида и степени тяжести симптомов.

При одновременном применении трамадола и производных кумарина(например, варфарина) следует соблюдать осторожность, так как сообщалось о повышенном МНО(международное нормализованное отношение) с выраженным кровотечением и экхимозом в некоторых пациентов.

Другие активные вещества, ингибирующие CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут задерживать метаболизм трамадола(N- деметилирование) и, возможно, метаболизм активного О-деметилированного метаболита. Клиническое значение этого взаимодействия не изучено.

Применение в немногих исследованиях противорвотных средств селективных антагонистов 5НТз серотониновых рецепторов(ондансетрона) к или после операции увеличивают потребность в трамадоле в пациентов с послеоперационными болями.

Особенности применения

При наличии опиатной зависимости, травмы головы, шока, нарушений сознания неизвестного происхождения, нарушений дыхательного центра и дыхательной функции или повышенного внутричерепного давления Трамадол Калцекс можно применять только при соблюдении особой осторожности.

Лечение пациентов с угнетением дыхания или при одновременном применении депрессантов ЦНС(см. "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"), или при значительном превышении рекомендуемой максимальной дневной дозы следует проводит с осторожностью, так как в таких ситуациях нельзя исключать возможность угнетения дыхания.

Отмечались судороги при применении трамадола в рекомендуемых дозах. Риск может повыситься, если доза трамадола превышает рекомендуемую дневную дозу(400 мг). Трамадол может увеличить риск возникновения судорожных приступов при одновременном применении препаратов, снижающих судорожный порог(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Пациентам с эпилепсией или склонностью к судорожным приступам трамадол можно применять только в случае крайней необходимости.

Трамадол обладает низким потенциалом возникновения зависимости. В случае длительного применения может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. Поэтому пациентам со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами либо склонностью к зависимости вот них лечение трамадолом следует проводит только кратковременно и под строгим медицинским наблюдением.

Этот препарат не предназначен в качестве средства заместительной терапии при опиатной зависимости. Несмотря на то, что трамадол является опиатным агонистом, вон не может уменьшить симптомы отмены морфия.

Во время применения Трамадола Калцекс не следует употреблять алкоголь.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс содержит менее 1 ммол(23 мг) натрия в 1 ампуле.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Трамадол преодолевает плацентарный барьер. Достаточных доказательств безопасности трамадола в период беременности в человека нет, поэтому трамадол нельзя применять беременным.

Применение трамадола к или во время родов не влияет на сократимость матки. В новорожденных это может вызвать изменения частоты дыхания, которые обычно клинически незначимы. Длительное применение во время беременности может вызвать симптомы отмены препарата в новорожденного.

Кормление грудью. Около 0,1 % вот применяемой матерью дозы проникает в материнское молоко. В период кормления грудью применение трамадола не рекомендуется. После применения разовой дозы трамадола обычно нет необходимости прерывать кормление ребенко грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Даже при применении в соответствии с указаниями трамадол может вызвать сонливость и головокружение, таким образом, может ослабит способность реагирования и управления транспортными средствами и обслуживания механизмов. Особенно это относится к воздействию в комбинации с алкоголем и вторыми психотропными веществами.

Способ применения и дозы

Применять внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Дозу подбирать в зависимости вот интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Всегда следует применять наименьшую эффективную обезболивающую дозу. Общая дневная доза трамадола не должна превышать 400 мг(соответствует 8 мл раствора для инъекций Трамадола Калцекс). В исключительных случаях, при клинической необходимости, врач может назначит более высокую дневную дозу.

Если врач не назначил иначе, Трамадол Калцекс следует применять следующим образом:

Взрослым и детям старше 12 течение: в зависимости вот интенсивности боли применять 50-100 мг трамадола(соответствует 1-2 мл раствора для инъекций Трамадол Калцекс) через каждые 4-6 часов. Не рекомендуется превышать максимальную дневную дозу - 400 мг(4 ампулы).

Детям с 1 до 12 течение: разовая доза трамадола составляет 1-2 мг/кг массы тела. Обычно следует применять наименьшую эффективную обезболивающую дозу. Дневная доза не должна превышать наименьшую из этих доз - 8 мг/кг массы тела или 400 мг активного вещества.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс не рекомендуется детям до 1 года.

Пожилые пациенты

Пациентам до 75 течение, в которых клинически не установлена печеночная или почечная недостаточность, корректировка доз обычно не требуется. В пациентов после 75 течение возможно замедленное выведение препарата, поэтому, при необходимости, интервалы между доз следует увеличивать индивидуально.

Почечная недостаточность/диализ и нарушения деятельности печени

В пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью выведение трамадола замедлено. Рекомендуется тщательно взвесить необходимость увеличения интервала между дозами для таких пациентов.

Способ применения

Внутривенно(раствор для инъекций следует вводит медленно(1 мл(50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту)), внутримышечно или подкожно. Трамадол Калцекс можно также разбавлять раствором для инфузий(например, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы) и вводит в виде инфузии.

Расчет объема инъекции:

Рассчитать полную дозу необходимого трамадола гидрохлорида(мг) : масса тела(кг) х доза(мг/кг). Рассчитать объем введенного разбавленного раствора(мл) : полную дозу(мг) разделить на соответствующую концентрацию разбавленного раствора(мг/мл, см. таблицу нижет).

Разбавление раствора для инъекций Трамадол Калцекс :

В соответствии с расчетами разбавить содержимое ампулы Трамадол Калцекс, добавляя подходящий растворитель, размешать и ввести полученный объем разбавленного раствора.

Продолжительность применения

Трамадол ни при каких обстоятельствах нельзя применять дольше, чем это необходимо. Если, принимая во внимание характер и тяжесть заболевания, необходимо длительное обезболивающее лечение трамадолом, то необходимо тщательно и регулярно контролировать состояние пациента(при необходимости прекращая лечение) для определения необходимости и режима дозирования дальнейшего лечения.

Как открыть ампулу:

1) Повернут ампулу цветной точкой к себя. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.

2) Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавит на верхнюю часть ампулы в направлении вот цветной точки(см. рисунок нижет).

Дети.

Не применять детям до 1 года.

Передозировка

В случае передозировки трамадола ожидаются в основном такие же симптомы, как и в случае передозировки вторых обезболивающих препаратов центрального действия(опиоидов). В основном этими симптомами являются миоз, рвота, сердечно‑сосудистый коллапс, нарушения сознания вплоть к комы, судороги и угнетение дыхания, которое может вызвать остановку дыхания.

Лечение

Следует проводит общие мероприятия по неотложной помощи. В зависимости вот симптомов необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей(аспирацию), дыхание и кровообращение. В случае угнетения дыхания вводит антидот налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не влияет на судороги, поэтому вводит внутривенно диазепам.

В результате гемодиализа или гемофильтрации трамадол выводится из плазмы только в небольшом количестве. В связи с этим в случае острого отравления препаратом Трамадол Калцекс применение только гемодиализа или гемофильтрации для детоксикации неприемлемо.

Побочные реакции

Наиболее часто сообщалось о следующих побочных действиях: тошнота и головокружение. Они появляются в более 10 % пациентов.

Далее упомянутые побочные действия приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также по частоте возникновения(MedDRA) : очень часто(≥1/10), часто(≥1/100 к <1/10), нечасто(≥1/1000 к <1/100), редко(≥1/10000 к <1/1000), очень редко(<1/10000), с неизвестной частотой(нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны психики: редко - галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, бред, беспокойство и ночные кошмары.

После применения трамадола могут появится психические побочные действия, степень тяжести и вид которых отличается индивидуально(в зависимости вот личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Они включают изменения настроения(в основном эйфорическое настроение, иногда дисфория), изменения активности(обычно уменьшение активности, иногда увеличение) и изменения когнитивных и сенсорных способностей(например, расстройства процесса принятия решения, восприятия).

Может возникнуть зависимость. Может возникнуть синдром отмены препарата, подобный тома, как при прекращении применения опиатов. Эго симптомами являются возбуждение, тревожность, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко наблюдаемые при прекращении применения трамадола: приступы паники, сильно выраженная тревожность, галлюцинации, шум в ушах и необычные симптомы со стороны ЦНС(например, спутанность сознания, кошмары, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - головная боль, сонливость; редко - парестезия, дрожь, эпилептические судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации, обморок, нарушения речи. Судорожные приступы обычно наблюдаются после применения больших доз трамадола или после одновременного применения препаратов, понижающих судорожный порог; с неизвестной частотой - нарушения речи.

Со стороны органов зрения: редко - миоз, мидриаз, нечеткость зрения.

Со стороны сердца: нечасто - брадикардия, тахикардия, трепетание сердца.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - влияние на сердечно-сосудистую регуляцию(сердцебиение, тахикардия, постулярная гипотензия или сердечно- сосудистый коллапс). Такие побочные действия в основном можно наблюдать при внутривенном введении или в пациентов, которые подвержены физическому стрессу. Редко - брадикардия, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, заболевания грудной клетки и средостения: редко - угнетение дыхания, одышка. При значительном превышении рекомендуемых доз и одновременном применении вещества, угнетающего центральную нервную систему, может возникнуть угнетение дыхания.

Сообщалось об обострении астмы, однако причинно-следственная связь не установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - запор, сухость во рту, рвота; нечасто - рвотные позывы, чувство дискомфорта в желудочно-кишечном тракте(чувство тяжести в желудке, вздутие), диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - в некоторых отдельных случаях повышался уровень ферментов печени, что совпадало по времени с терапевтическим применением трамадола.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - гипергидроз; нечасто - кожные реакции(например, зуд, высыпания, крапивница).

Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: редко - мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - нарушения мочеиспускания(дизурия и задержание мочи).

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - усталость; редко - аллергические реакции(например, одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия, изменения аппетита; с неизвестной частотой - гипогликемия.

Срок годности

4 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Не охлаждать и не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс нельзя смешивать(применять в смеси) с раствором для инъекций или инфузий, содержащим диклофенак, индометацин, фенилбутазон, диазепам, мидазолам, флунитразепам и глицерилнитрат.

Упаковка

По 2 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и с линией или точкой разлома.

По 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке(поддоне) из поливинилхлоридной пленки.

По 2 или 20 контурных ячейковых упаковок(поддонов) в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО "Калцекс".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Заявитель

АО "Калцекс".

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.