Диазепекс®

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ДИАЗЕПЕКС®

(DIAZEPEKS)

Склад

діюча речовина: diazepam;

1 таблетка містить 5 мг діазепаму;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, гідроксипропілкрохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид, тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з плоскими поверхнями, з фаскою та рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група.

Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТХ N05B A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Діазепам - психотропний препарат класу бензодіазепіну з вираженою заспокійливою, протитривожною, протисудомною та міорелаксуючою дією; йому притаманний також гіпнотичний ефект.

У центральній нервовій системі (ЦНС) діазепам діє на специфічні рецептори бензодіазепіну, які функціонально тісно пов'язані з рецепторами гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) головного гальмівного медіатора ЦНС, тому в результаті дії діазепаму посилюється гальмівна дія ГАМК на ЦНС.

Діазепам діє на рецептори лімбічної системи та кори головного мозку, проявляючи седативний та анксіолітичний ефекти. Міорелаксуюча та протисудомна дії діазепаму пов'язані з його властивістю зменшувати активність епілептогенних середовищ усіх частин мозку, а також з його гальмівною дією на рефлекси спинного мозку. Діазепам практично не діє на рецептори периферичної вегетативної нервової системи та не викликає екстрапірамідних порушень.

Фармакокінетика.

Діазепам швидко абсорбується з травного тракту, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові протягом приблизно 30-90 хвилин. Ступінь його абсорбції висока (75 %).

Діазепам зв'язується з білками плазми крові (98-99 %), добре розчиняється у ліпідах, легко проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри.

Препарат також проникає у грудне молоко. Уявний об'єм розподілення - 1-2 л/кг.

Препарат метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів - N-дезметилдіазепаму, темазепаму та оксазепаму.

Період напіввиведення діазепаму - до 24 годин. Період напіввиведення основного метаболіту діазепаму - N-дезметилдіазепаму - може досягти 100 годин, у зв'язку з чим терапевтична дія препарату подовжується. Діазепам та його метаболіти виводяться головним чином із сечею, в основному, у вигляді конʼюгатів.

Кліренс діазепаму становить 20-30 мл/хв.

При повторному прийомі діазепам накопичується в організмі. Період напіввиведення збільшується у новонароджених, хворих літнього віку та пацієнтів із захворюваннями печінки; при нирковій недостатності зміни невеликі.

Клінічні характеристики

Показання

Для короткочасного лікування тривоги, занепокоєння та безсоння.

Для припинення м'язових спазмів та болів, пов'язаних з локальним патологічним процесом або цереброспінальними захворюваннями.

Для запобігання спазматичного стану та рецидиву нападів судом.

У разі синдрому алкогольної абстиненції.

Для премедикації хірургічних операцій.

Анксіолітичні засоби не застосовуються для повсякденного лікування стресу, спричиненого занепокоєнням.

Протипоказання

- Підвищена чутливість до бензодіазепінів або , до інших похідних бензодіазепіну або до будь-якого компонента препарату.

- Гостра закритокутова глаукома.

- Гостра дихальна недостатність.

- Пригнічення дихання.

- Синдром нічного апное.

- Тяжка печінкова та ниркова недостатність.

- Фобія або обсесивні розлади, хронічний психоз.

- Міастенія gravis.

- Залежність від алкоголю, наркотичних засобів (за винятком гострих випадків припинення застосування алкоголю) або інших засобів, що пригнічують ЦНС.

- Отруєння психотропними речовинами або лікарськими засобами.

- Не можна застосовувати у вигляді монотерапії для лікування депресії або тривоги, пов'язаної з депресією, оскільки це може призвести до суїциду. Не назначають для первинного лікування психічних захворювань.

- І триместр вагітності.

- Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Застосування діазепаму одночасно з іншими препаратами, які пригнічують ЦНС (транквілізатори, снодійні засоби, антидепресанти, антипсихотичні засоби, протисудомні засоби, наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, седативні антигістамінні препарати), або з алкоголем може посилювати їх пригнічувальну дію на ЦНС. Крім того, наркотичні анальгетики можуть викликати ейфорію та у зв'язку з цим - розвиток психічної залежності. При одночасному застосуванні діазепаму з протиепілептичним препаратом фенітаїном можливий також антагонізм; при одночасному застосуванні бензодіазепінів із леводопою спостерігається антагонізм випадкового характеру.

При одночасному застосуванні діазепаму з опіатами може посилюватися пригнічувальний вплив на дихання. При застосуванні з іншими міорелаксантами наслідки непередбачувані, існує ризик зупинки дихання.

Діазепам не рекомендують застосовувати протягом 2 тижнів після припинення застосування неселективного інгібітора МАО лінезоліду, оскільки можуть посилитися побічні ефекти та токсичність.

Препарат потенціює дію гіпотензивних засобів.

При одночасному застосуванні діазепаму з альфа-блокаторами та моксонідином посилюється седативний ефект.

Седативний ефект діазепаму може посилити також альфа-агоніст лофексидин, міорелаксант баклофен або тизанідин, набілон і цизаприд.

Одночасне застосування з іоніазидом уповільнює метаболізм діазепаму. Метаболізм бензодіазепінів інгібує також дисульфірам, посилюючи седативний ефект, можливе збільшення токсичності.

Дії діазепаму можуть посилити противірусні препарати (ампренавір, ритонавір), збільшуючи ризик пригнічення дихання.

Концентрацію бензодіазепінів у плазмі збільшують протигрибкові препарати (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол).

Інгібітори ферментів печінки (циметидин, омепразол, флувоксамін та флуоксетин) знижують кліренс бензодіазепінів. У свою чергу, індуктори ферментів печінки (рифампіцин) діють протилежно, підвищуючи кліренс.

Одночасне застосування з антацидами може уповільнити всмоктування діазепаму.

Пероральні контрацептиви можуть посилити дію діазепаму.

Особливості застосування

Діазепам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушенням функції нирок та печінки, порфірією, м'язовою слабкістю, у разі коми, органічних уражень мозку (особливо атеросклерозу).

Пацієнтам із хронічною дихальною недостатністю слід застосовувати менші дози.

Пацієнтам із порушеннями дихання та зниженою увагою слід ретельно оцінити необхідність застосування діазепаму через загрозу пригнічення дихання.

Пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам дозу слід зменшити у зв'язку із їх більшою чутливістю до бензодіазепінів.

Бензодіазепіни призначають дітям тільки після ретельної оцінки необхідності їх застосування; тривалість лікування повинна бути мінімальною. За винятком абсолютних показань (наприклад, епілепсія), дітям віком до 6 місяців застосування таблеток не рекомендують у зв'язку із оцінкою безпеки застосування, обумовленої віковими відмінностями розподілення та метаболізму.

Гіпоальбумінемія може потенціювати ефект діазепаму.

При тривалому лікуванні діазепамом необхідно періодично визначати число кров'яних клітин та перевіряти показники функції печінки.

Похідні бензодіазепіну можуть викликати амнезію, зазвичай протягом декількох годин після застосування. Ризик зростає при застосуванні великих доз. Для зменшення ризику антероградної амнезії необхідно забезпечити 7-8 годинний безперервний сон.

Гіпнотичний ефект може минути після декількох тижнів повторного застосування бензодіазепінів.

Препарат не слід застосовувати довше 4 тижнів.

Якщо транквілізатори групи бензодіазепіну застосовують тривало або в дуже великих дозах, іноді може розвинутися фізична або психічна залежність від препарату. Найчастіше вона проявляється у пацієнтів, в анамнезі яких є алкоголізм або медикаментозна залежність, а також у хворих з тяжкими змінами особистості. При швидкому зменшенні дози або раптовому припиненні застосування діазепаму можуть проявитися симптоми відміни: головний біль, м'язовий біль, страх, напруження, занепокоєння, сплутаність свідомості, підвищена збудливість; в тяжких випадках ‒ дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, запаху та фізичного дотику, можливі галюцинації та напади судом. Для запобігання розвитку симптомів відміни застосування препарату слід припиняти, поступово зменшуючи дози.

Для забезпечення ефективного та безпечного застосування препарату необхідно попередити пацієнтів про те, що не можна самому збільшувати дозу, а також без дозволу лікаря раптово припиняти застосування лікарського засобу.

Пацієнтів, які приймають діазепам, необхідно попередити про можливу синергічну взаємодію між діазепамом та алкоголем. Алкоголь можна вживати не раніше ніж через 36 годин після прийому діазепаму.

При застосуванні діазепаму з іншими психотропними препаратами необхідно дотримуватися обережності. Бензодіазепіни не призначені для первинного лікування психічних захворювань.

Необхідно враховувати, що похідні бензодіазепіну можуть спричиняти парадоксальні реакції, наприклад занепокоєння, збудження, агресивність, нічні жахи, галюцинації. В таких випадках застосування препарату необхідно припинити. Ризик таких реакцій більший у пацієнтів літнього віку та дітей.

При тривалому застосуванні похідних бензодіазепіну можливе звикання. При раптовому припиненні застосування препарату можливий феномен «відскоку». Він може поєднуватися з будь-яким раніше згаданим симптомом відміни. Тому необхідно уникати раптової відміни препарату.

Таблетки Диазепекс® містять лактозу. Цей препарат не можна приймати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Деякі дослідження свідчать про збільшений ризик вроджених аномалій, пов'язаних із застосуванням бензодіазепінів у І-му триместрі вагітності, тому їх застосування протипоказано. Діазепам бажано не призначати в останньому триместрі вагітності. Його призначають тільки у невідкладних випадках, якщо очікуваний терапевтичний ефект перевищує ризик.

Пацієнткам необхідно знати про необхідність негайної консультації з лікарем щодо припинення застосування препарату при настанні вагітності або підозрі на вагітність.

Застосування великих доз або тривале застосування низьких доз бензодіазепінів у період вагітності, особливо в останньому триместрі, може спричинити у новонародженого порушення ритму серця, гіпотензію, гіпотермію, послабити смоктальний рефлекс, а також помірно пригнічувати дихання. Крім того, у дітей, матері яких у кінці вагітності тривало застосовували похідні бензодіазепіну, може проявитися фізична залежність та симптоми відміни.

Діазепам проникає у грудне молоко, тому при необхідності лікування цим препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнта слід попередити про те, що під час застосування діазепаму необхідно відмовитися від пов'язаної з ризиком роботи, для виконання якої необхідна швидка реакція (робота з технічними пристроями, керування транспортом тощо), оскільки препарат може викликати сонливість, послабити пам'ять та здатність концентруватися. Алкоголь потенціює зазначені ефекти.

Спосіб застосування та дози

Дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від віку та тяжкості захворювання пацієнта.

Тривога та занепокоєння. Дорослим зазвичай призначають по 2,5 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза - 30 мг.

При безсонні застосовують 5-15 мг перед сном.

Дітям віком від 12 до 18 років препарат призначають по 1-5 мг перед сном для попередження нічних жахів.

Для припинення м'язових спазмів застосовують по 2,5-15 мг на добу, розділяючи на багатократні разові дози. При церебральних спазмах дорослим призначають по 2,5-60 мг на добу.

Добова доза дітям віком від 5 до 12 років - 5 мг; дітям віком від 12 до 18 років - 10 мг (максимально 40 мг на добу). Добову дозу розділяють на 2 прийоми. При необхідності таблетку можна подрібнити та додати до соку або до будь-якого іншого напою або напіврідкої їжі, наприклад, до яблуневої м'якоті, каші.

Синдром алкогольної абстиненції. По 10 мг 3-4 рази у першій половині дня, у другій - по 5 мг 3-4 рази на добу. Препарат можна призначати також по 5-20 мг 1 раз при необхідності повторюючи кожні 2-4 години.

Епілепсія (в комплексному лікуванні). По 2,5-60 мг на добу, розділяючи на декілька разових доз.

Для премедикації. По 5-20 мг; дітям (віком до 18 років) застосовують 200-300 мкг/кг маси тіла. Максимальна доза дітям віком до 12 років становить 10 мг, дітям віком до 18 років - 20 мг.

Хворим літнього віку та ослабленим пацієнтам призначають не більше ½ рекомендованої дози.

Пацієнтам із нирковою та печінковою недостатністю дози зменшують.

Діти.

Застосовують дітям віком від 5 років.

Передозування

Симптоми. При передозуванні спостерігається пригнічення ЦНС та сонливість, аж до коми. При помірному передозуванні можлива сонливість, сплутаність свідомості та летаргія, у більш тяжких випадках - атаксія, гіпотонія, гіпотензія, пригнічення дихання, кома (рідко).

При одночасному застосуванні діазепаму з іншими препаратами, які впливають на ЦНС, або з алкоголем симптоми передозування набагато більш виражені та можуть бути летальними, якщо пацієнт не отримає відповідного лікування.

Лікування. Негайно (протягом 1 години) необхідно викликати блювання, якщо пацієнт у свідомості, або промити шлунок. Можна ввести активоване вугілля. Необхідно контролювати дихання та діяльність серця. Застосування діалізу обмежене. Для зменшення пригнічення ЦНС можна застосовувати специфічний антагоніст бензодіазепінових рецепторів - флумазеніл.

Для пригнічення збудження не застосовувати барбітурати!

Побічні реакції

Найчастіше виникають сонливість, стомлюваність, м'язова слабкість та синдром залежності. Ці ефекти з'являються головним чином на початку лікування та при подовженні лікування зазвичай зникають. Тяжкість цих побічних дій залежить від величини дози.

Нижчезазначені побічні реакції представлено відповідно до класифікації систем органів та частоти виникнення (MedDRA): дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), з невідомою частотою (неможливо визначити за наявними даними).

З боку нервової системи: часто - сонливість; рідко - атаксія, головний біль, вертиго, запаморочення, тремор, дизартрія, дезорієнтація, втрата свідомості, гнів.

З боку психіки: рідко - сплутаність свідомості, погіршення настрою, депресія, зміни лібідо; парадоксальні реакції (зростання збудженості та занепокоєння, ворожість, прояви агресивності, галюцинації, безсоння та підвищення м'язового тонусу) - найчастіше у дітей та пацієнтів літнього віку. В цих випадках застосування препарату слід припинити. Антероградна амнезія.

З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язова слабкість, напади судом.

З боку травного тракту: рідко - запор, порушення травлення, нудота, сухість у роті, посилене слиновиділення, блювання, коліки.

З боку органів зору: рідко - нечіткість зору, диплопія.

З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпотензія; брадикардія; біль у грудній клітці; серцева недостатність, включаючи зупинку серця.

З боку сечовидільної системі: рідко - нетримання, затримка сечі.

З боку шкіри: рідко - висипи.

З боку дихальної системи: рідко - у пацієнтів із захворюваннями дихальних шляхів (хронічний бронхіт) можуть посилитися порушення дихання (утруднене дихання), дихальна недостатність.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - жовтяниця, порушення функції печінки.

З боку системи крові: дуже рідко - лейкопенія, гранулоцитопенія.

Загальні порушення: часто - втомлюваність.

Лабораторні показники: дуже рідко - підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази.

У пацієнтів літнього віку, особливо з органічними ураженнями мозку, а також у пацієнтів з порушенням функції печінки, більш виражений гальмівний вплив діазепама на ЦНС, а також інші побічні ефекти; підвищений ризик падінь і переломів.

Може проявитися фізична та психічна залежність, можливі антероградна амнезія, парадоксальні реакції (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 2, або 3 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АТ «Гріндекс».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Заявник

АТ «Калцекс».

Місцезнаходження заявника

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДИАЗЕПЕКС®

(DIAZEPEKS)

Состав

действующее вещество: diazepam;

1 таблетка содержит 5 мг диазепама;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическая группа.

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диазепам - психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженным успокаивающим, противотревожным, противосудорожным и миорелаксирующим действием; ему присущ также гипнотический эффект.

В центральной нервной системе (ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, функционально тесно связанные с рецепторами гамма‑аминомасляной кислоты (ГАМК) - главного тормозящего медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС.

Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативный и анксиолитический эффекты. Миорелаксирующее и противосудорожное действия диазепама связаны с его способностью уменьшать активность эпилептогенных очагов всех частей мозга, а также с его тормозящим действием на рефлексы спинного мозга. Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Фармакокинетика.

Диазепам быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение примерно 30-90 минут. Степень его абсорбции высокая (75 %).

Диазепам связывается с белками плазмы крови (98-99 %), хорошо растворяется в липидах, легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Препарат также проникает в грудное молоко. Кажущийся объем распределения - 1-2 л/кг.

Препарат метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - N‑дезметилдиазепама, темазепама и оксазепама.

Период полувыведения диазепама - до 24 часов. Период полувыведения основного метаболита диазепама - N‑дезметилдиазепама - может достичь 100 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется. Диазепам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в основном, в виде конъюгатов.

Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

При повторном применении диазепам накапливается в организме. Период полувыведения увеличивается у новорожденных, пожилых больных и пациентов с заболеваниями печени; при почечной недостаточности изменения небольшие.

Клинические характеристики

Показания

Для кратковременного лечения тревоги, беспокойства и бессонницы.

Для прекращения мышечных спазмов и болей, связанных с локальным патологическим процессом или цереброспинальными заболеваниями.

Для предотвращения спазматического состояния и рецидива приступов судорог.

В случае синдрома алкогольной абстиненции.

Для премедикации хирургических операций.

Анксиолитические средства не используются для повседневного лечения стресса, вызванного беспокойством.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к диазепаму, к другим производным бензодиазепина или к любому компоненту препарата.

- Острая закрытоугольная глаукома.

- Острая дыхательная недостаточность.

- Угнетение дыхания.

- Синдром ночного апноэ.

- Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

- Фобии или обсессивные расстройства, хронический психоз.

- Миастения gravis.

- Зависимость от алкоголя, наркотических средств (за исключением острых случаев прекращения применения алкоголя) или других средств, угнетающих ЦНС.

- Отравление психотропными веществами или лекарственными средствами.

- Нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией, поскольку это может привести к суициду. Не назначают для первичного лечения психических заболеваний.

- І триместр беременности.

- Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение диазепама одновременно с другими препаратами, угнетающими ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства, антидепрессанты, антипсихотические средства, противосудорожные средства, наркотические анальгетики, средства для наркоза, седативные антигистаминные препараты), или с алкоголем может усиливать их угнетающее действие на ЦНС. Кроме того, наркотические анальгетики могут вызывать эйфорию и в связи с этим - развитие психической зависимости. При одновременном применении диазепама с противоэпилептическим препаратом фенитоином возможен также антагонизм; при одновременном применении бензодиазепинов с леводопой наблюдается антагонизм случайного характера.

При одновременном применении диазепама с опиатами может усилиться угнетающее влияние на дыхание. При применении с другими миорелаксантами последствия непредсказуемы, существует риск остановки дыхания.

Диазепам не рекомендуют применять в течение 2 недель после прекращения применения неселективного ингибитора МАО линезолида, так как могут усилиться побочные эффекты и токсичность.

Препарат потенцирует действие гипотензивных средств.

При одновременном применении диазепама с альфа-блокаторами и моксонидином усиливается седативный эффект.

Седативный эффект диазепама может усилить также альфа-агонист лофексидин, миорелаксант баклофен или тизанидин, набилон и цизаприд.

Одновременное применение с изониазидом замедляет метаболизм диазепама. Метаболизм бензодиазепинов ингибирует также дисульфирам, усиливая седативный эффект, возможно увеличение токсичности.

Действие диазепама могут усилить противовирусные препараты (ампренавир, ритонавир), увеличивая риск угнетения дыхания.

Концентрацию бензодиазепинов в плазме увеличивают противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол).

Ингибиторы ферментов печени (циметидин, омепразол, флувоксамин и флуоксетин) понижают клиренс бензодиазепинов. В свою очередь, индукторы ферментов печени (рифампицин) действуют противоположно, повышая клиренс.

Одновременное применение с антацидами может замедлить всасывание диазепама.

Пероральные контрацептивы могут усилить действие диазепама.

Особенности применения

Диазепам следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек и печени, порфирией, мышечной слабостью, в случае комы, органических поражений мозга (особенно атеросклероза).

Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует применять меньшие дозы.

Пациентам с нарушениями дыхания и пониженным вниманием следует тщательно оценить необходимость применения диазепама из-за угрозы угнетения дыхания.

Пожилым пациентам и ослабленным пациентам дозу следует уменьшать в связи с их большей чувствительностью к бензодиазепинам.

Бензодиазепины назначают детям только после тщательной оценки необходимости их применения; продолжительность лечения должна быть минимальной. За исключением абсолютных показаний (например, эпилепсия), детям в возрасте до 6 месяцев применение таблеток не рекомендуют в связи с оценкой безопасности применения, обусловленной возрастными отличиями распределения и метаболизма.

Гипоальбуминемия может потенцировать эффект диазепама.

При длительном лечении диазепамом следует периодически определять число кровяных клеток и проверять показатели функции печени.

Производные бензодиазепина могут вызывать амнезию, обычно в течение нескольких часов после применения. Риск возрастает при применении больших доз. Для уменьшения риска антероградной амнезии следует обеспечить 7-8 часовой непрерывный сон.

Гипнотический эффект может миновать после нескольких недель повторного применения бензодиазепинов.

Препарат не следует применять дольше 4 недель.

Если транквилизаторы группы бензодиазепина применяют длительно или в очень больших дозах, иногда может развиться физическая или психическая зависимость от препарата. Чаще всего она проявляется у пациентов, в анамнезе которых имеется алкоголизм или медикаментозная зависимость, а также у больных с тяжелыми изменениями личности. При быстром уменьшении дозы или внезапном прекращении применения диазепама могут проявиться симптомы отмены: головная боль, мышечная боль, страх, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, повышенная возбудимость; в тяжелых случаях ‒ дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, запаху и физическому прикосновению, возможны галлюцинации или приступы судорог. Для предотвращения развития симптомов отмены применение препарата следует прекращать, постепенно уменьшая дозы.

Для обеспечения эффективного и безопасного применения препарата необходимо предупредить пациентов о том, что нельзя самому увеличивать дозу, а также без разрешения врача внезапно прекращать применение лекарственного средства.

Пациентов, принимающих диазепам, необходимо предупредить о возможном синергическом взаимодействии между диазепамом и алкоголем. Алкоголь можно принимать не раньше чем 36 часов после применения диазепама.

При применении диазепама вместе с другими психотропными препаратами следует соблюдать осторожность. Бензодиазепины не предназначены для первичного лечения психических заболеваний.

Следует учесть, что производные бензодиазепина могут вызывать парадоксальные реакции, например, беспокойство, возбуждение, агрессивность, ночные кошмары, галлюцинации. В таких случаях применение препарата следует прекратить. Риск таких реакций больше у пожилых пациентов и детей.

При длительном применении производных бензодиазепина возможно привыкание. При внезапном прекращении применения препарата возможен феномен «отскока». Он может сочетаться с каким-либо ранее упомянутым симптомом отмены. Поэтому необходимо избегать внезапной отмены препарата.

Таблетки Диазепекс® содержат лактозу. Этот препарат нельзя применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Некоторые исследования свидетельствуют об увеличенном риске врожденных аномалий, связанных с применением бензодиазепинов в І-ом триместре беременности, поэтому их применение противопоказано. Диазепам желательно не назначать в последнем триместре беременности. Он назначается только в неотложных случаях, если ожидаемый терапевтический эффект превышает риск.

Пациенткам следует знать о необходимости незамедлительной консультации с врачом относительно прекращении применения препарата при наступлении беременности или подозрении на беременность.

Применение больших доз или длительное применение низких доз бензодиазепинов в период беременности, особенно в последнем триместре беременности, может вызвать у новорожденного нарушение ритма сердца, гипотонию, гипотермию, ослабить сосательный рефлекс, а также умеренно подавить дыхание. Кроме того, у детей, чьи матери в конце беременности длительно применяли производные бензодиазепина, могут проявиться физическая зависимость и симптомы отмены.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациента следует предупредить о том, что во время применения диазепама необходимо отказаться от связанной с риском работы, для выполнения которой необходима быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортом и др.), поскольку препарат может вызвать сонливость, ослабить память и способность концентрироваться.

Алкоголь потенцирует упомянутые эффекты.

Способ применения и дозы

Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от возраста и тяжести заболевания.

Тревога и беспокойство. Взрослым обычно назначают по 2,5 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 30 мг.

При бессоннице применяют 5-15 мг перед сном.

Детям от 12 до 18 лет препарат применяют по 1-5 мг перед сном для предотвращения ночных страхов и хождения во время сна.

Для предотвращения мышечных спазмов применяют по 2,5-15 мг в сутки, разделяя на многократные разовые дозы. При церебральных спазмах взрослым назначают по 2,5‑60 мг в день.

Суточная доза детям в возрасте от 5 до 12 лет - 5 мг; в возрасте от 12 до 18 лет - 10 мг (максимально 40 мг в сутки). Суточную дозу делят на 2 приема. При необходимости таблетку можно измельчить и добавить в сок или в какой-либо другой напиток или полужидкую пищу, например, в яблочную мякоть, кашу.

Синдром алкогольной абстиненции. По 10 мг 3-4 раза в первой половине дня, во второй - по 5 мг 3-4 раза в сутки. Препарат можно назначать также по 5-20 мг 1 раз, который при необходимости повторяют каждые 2-4 часа.

Эпилепсия (в комплексном лечении). По 2,5-60 мг в сутки, разделяя на несколько разовых доз.

Для премедикации. По 5-20 мг; детям (до 18 лет) применяют 200-300 мкг/кг массы тела. Максимальная доза детям до 12 лет составляет 10 мг, детям до 18 лет - 20 мг.

Пожилым и ослабленным пациентам назначают не более половины от рекомендованных доз.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозы уменьшают.

Передозировка

Симптомы. При передозировке наблюдается угнетение ЦНС и сонливость, вплоть до комы. При умеренной передозировке возможна сонливость, спутанность сознания и летаргия, в более тяжелых случаях - атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, кома (редко).

При одновременном применении диазепама с другими препаратами, влияющими на ЦНС, или алкоголем симптомы передозировки намного более выражены и могут быть летальными, если пациент не получит соответствующего лечения.

Лечение. Незамедлительно (в течение 1 часа) следует вызвать рвоту, если пациент в сознании, или промыть желудок. Можно ввести активированный уголь. Необходимо контролировать дыхание и деятельность сердца. Применение диализа ограничено. Для уменьшения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов - флумазенил.

Для подавления возбудимости не применять барбитураты!

Побочные реакции

Наиболее часто возникают сонливость, усталость, мышечная слабость и синдром зависимости. Эти эффекты появляются главным образом в начале лечения и при продолжении лечения обычно исчезают. Тяжесть этих побочных действий зависит от величины дозы.

Ниже упомянутые побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения (MedDRA): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), с неизвестной частотой (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; редко - атаксия, головная боль, головокружение, вертиго, дезориентация, потеря сознания, гнев, тремор, дизартрия.

Со стороны психики: редко - спутанность сознания, ухудшение настроения, депрессия, изменения либидо; парадоксальные реакции (возрастание возбудимости и беспокойства, враждебность, проявления агрессивности, галлюцинации, бессонница и повышение мышечного тонуса) - чаще всего у детей и пожилых пациентов. В этих случаях применение препарата следует прекратить. Антероградная амнезия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечная слабость, приступы судорог.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - запор, нарушения пищеварения, тошнота, сухость во рту, усиленное слюноотделение, рвота, колики.

Со стороны органов зрения: редко - неясное зрение, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия; брадикардия; боль в грудной клетке; сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание, задержка мочи.

Со стороны кожи: редко - высыпания.

Со стороны дыхательной системы: редко - у пациентов с заболеваниями дыхательных путей (хронический бронхит) могут усилиться нарушения дыхания (затрудненное дыхание), дыхательная недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - желтуха, нарушение функции печени.

Со стороны крови: очень редко - лейкопения, гранулоцитопения.

Общие нарушения: часто - усталость.

Лабораторные показатели: очень редко - повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

У пожилых пациентов, особенно с органическими повреждениями мозга, а также у пациентов с нарушением функции печени более выражено тормозящее влияние диазепама на ЦНС, а также другие побочные эффекты; повышен риск падений и переломов.

Может проявляться физическая и психическая зависимость, возможны антероградная амнезия, парадоксальные реакции (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2, или 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Гриндекс».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.