Аркурон

Регистрационный номер: UA/6176/01/01

Импортёр: ПАТ "ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 61070, г. Харьков, Помирки - 70

Форма

лиофилизат для раствора для инъекций по 4 мг, 10 ампулы в пачке

Состав

1 ампула содержит пипекуронию бромиду 4 мг

Виробники препарату «Аркурон»

ПАТ "ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 61070, г. Харьков, Помирки - 70
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АРКУРОН(ARCURON)

Состав

действующее вещество: 1 ампула содержит пипекуронию бромиду 4 мг; вспомогательное вещество: маннит(Е 421).

Врачебная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Код АТХ М03А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Піпекуронію бромид является недеполяризующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счет компетитивного связи с никотин-чутливими рецепторами ацетилхолина, расположенными в проворных окончаниях поперечносмугастих мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы(например неостигмин, пиридостигмин, едрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов(например сукцинилхолин), пипекуронию бромид не вызывает мышечную фасцикуляцию. Піпекуронію бромид не делает гормонального действия.

Даже в дозах, что в несколько раз превышают его эффективную дозу, необходимую для 90 % снижения мышечной контрактильности(ED90), не имеет ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекуронию бромида представляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела соответственно.

Доза, которая представляет 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время разных операций.

Максимальное действие пипекуронию бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 минуты. Эффект развивается скорее всего при дозах, которые представляют 0,07-0,08 мг/кгмаси тела. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно продлевает действие препарата.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении начальный объем распределения(Vdc) представляет: 110 мл/кг массы тела; объем распределения в фазе насыщения(Vdss) - 300 ± 78 мл/кг; плазменный клиренс(СИ) - 2,4 ± 0,5 мл/хв/кг; среднее время полувыведения(t1/2) - 121 ± 45 минуты; среднее время присутствия(MRT) - 140 минуты.

При повторном введении пидтримуючих доз кумулятивный эффект несущественный, если в момент возобновления 25 % начальной контрактильности примененные дозы 0,01-0,02 мг/кг. 75 % препарату выводится в неизменном состоянии преимущественно почками, 56 % за первые 24 часы, а другое количество - в форме 3-дезацетил-пипекуронию. Печенка также участвует в элиминации пипекуронию.

Клинические характеристики Показание

Міорелаксація на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, которые требуют больше чем 20-30-минутную миорелаксацию.

Противопоказание

Известная повышенная чувствительность к действующему веществу препарата(к пипекуронию или к брому) или к вспомогательному веществу. Миастения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственные препараты, нижеприведенные, способны влиять на Аркурон.

1. Усиливают или продлевают действие:

- ингаляционные анестетики(галотан, метоксифлуран, диетиловий эфир, енфлуран, изофлуран, циклопропан);

- анестезирующие средства для внутривенного введения(кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, етомидат, γ-гидроксимасляна кислота);

- другие недеполяризующие миорелаксанты, предыдущее применение сукцинилхолину;

- некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты(аминогликозиды, полипептиды, имидазол, метронидазол);

- диуретики, α- и β-блокатори, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых каналов, соли магния, лидокаин для внутривенного введения.

2. Ослабляют действие:

- длительное предыдущее применение глюкокортикостероидив, неостигмину, едрофонию, пиридостигмину, норадреналину, азатиоприну, теофиллину, калию хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.

3. Усиливают или ослабляют действие:

- предыдущее применение деполяризующих миорелаксантов(в зависимости от дозы, длительности применения и индивидуальной чувствительности пациента).

Особенности применения.

Аркурон следует применять исключительно в условиях специализированного стационара в присутствии опытного врача и при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, искусственной вентиляции легких, кислородной терапии и препаратов-антагонистов.

В медицинской литературе описанные случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Анафилактические и анафилактоидни реакции иногда могут встречаться при применении недеполяризующих миорелаксантов. Невзирая на отсутствие сообщений о подобном действии Аркурону, препарат следует применять исключительно в условиях, которые позволяют немедленно приступить к лечению таких состояний. Препарат следует применять с особенной осторожностью при наличии в анамнезе аллергической реакции к другим миорелаксантам, поскольку между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия.

Высвобождение гистамина и подобные гистамину реакции : пипекуронию бромид не высвобождает гистамин.

Піпекуронію бромид имеет легкий гемодинамический эффект, возможно, через его слабо выражен кардиоселективний, ваголитический эффект. При применении дозы до 0,1 мг/кг массы тела не отмечали ганглиоблокирующего или ваголитического действия, только слабо выражены сердечно-сосудистые побочные эффекты(снижение артериального давления, брадикардия), особенно при одновременном применении галотана или фентанила во время введения наркоза.

Дозы Аркурону, которые вызывают миорелаксацию, не имеют существенного кардиоваскулярного эффекта и, в отличие от некоторых анестетикив, практически не вызывают брадикардию, предопределенную вагусным рефлексом.

Учитывая вышеупомянутое приложение и дозирование ваголитических препаратов с целью премедикации подлежит тщательной предыдущей оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других лекарственных средств, которые применяют одновременно, и тип операции.

С целью предотвращения относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля за возобновлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.

Необходимо с особенной осторожностью вводить препарат пациентам с аллергией на другие миорелаксанты в анамнезе через возможную перекрестную аллергию.

На фармакокинетику и/или миорелаксуючий эффект Аркурону могут влиять следующие факторы:

Почечная недостаточность продлевает действие и время так называемого "возвращения" больного.

Нервно-мышечные заболевания: Аркурон назначать с осторожностью через возможное в таких случаях как усиления, так и послабления действия препарата.

Заболевание печенки : применение Аркурону возможно лишь в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное излияние.

Злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований Аркурону, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных средств, а также поскольку этот синдром может развиться и при отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен знать, которые бывают ранние признаки синдрома, методы его диагностики и лечения.

Другое: перед началом анестезии необходимо компенсировать имеющиеся водно-электролитные расстройства и нарушения рН крови.

Гипотермия может пролонгировать действие препарата.

Гипокалиемия, дигитализация, прием диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия(трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и удлинению действия Аркурону.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также у лиц пожилого возраста, в которых уменьшенная скорость циркуляции крови, действие препарата может начинаться позже, чем обычно.

Подобно другим миорелаксантам Аркурон может частично снижать тромбопластиновий и протромбиновий время.

Необходимо применять лишь свежеприготовленный раствор.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данные, достаточные для доказательства безвредности Аркурону для беременных или плода, отсутствующие. Неизвестно, или проникает препарат в грудное молоко. Поэтому применение препарата для этой категории пациентов не рекомендуется.

Кесарей рассечение.

Применение Аркурону во время операции кесаревого сечения не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденного. Через плаценту проникает лишь минимальное количество активного вещества препарата и оказывается в крови пуповины.

У беременных, которым для лечения токсикоза применяли соли магния, которые усиливают нервно-мышечную блокаду, прекращение миорелаксуючего эффекта медикаментозным путем может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно следует применять стимулятор периферических нервов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В первые 24 часы после прекращения миорелаксуючеи действия Аркурону не рекомендуется руководить автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Как и в случаях с другими нервно-мышечными блокаторами, дозу Аркурону следует подбирать для каждого пациента индивидуально, с учетом типа анестезии, предсказуемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, которые применяются к или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего положения больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

Применять препарат внутривенно. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества препарата растворить в 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Взрослым:

- начальная доза для интубации и следующего хирургического вмешательства : 0,06-0,08 мг/кг массы тела, обеспечивает условия для интубации в течение 150-180 секунд, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 минуты;

- начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолину: 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию;

- пидтримуюча доза: 0,01-0,02 мг/кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции;

- пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется применять дозы, которые превышают 0,04 мг/кг массы тела.

Детям:

При комбинированном наркозе начальная доза Аркурону для детей в возрасте от 1 до 14 лет представляет 0,08-0,09 мг/кг.

Новорожденным и детям до 1 года рекомендуются низшие дозы - 0,04-0,06 мг/кг.

Отмеченные дозы препарата обеспечивают релаксацию при 25-35-минутном хирургическом вмешательстве. При необходимости удлинения миорелаксации еще на 25-35 минуты препарат вводят повторно в дозе, которая представляет 1/3 от начальной дозы.

Возможное удлинение времени действия препарата в следующих случаях:

- избыточная масса тела, ожирения(при подборе дозы следует выходить из идеальной массы тела);

- одновременное применение ингаляционных анестетикив(дозу Аркурону можно уменьшить);

- во время интубации из сукцинилхолином(Аркурон вводить после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолину. Как и в случае с другими недеполяризующими миорелаксантами, введение Аркурону после деполяризующего миорелаксанту может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить длительность максимального эффекта).

Прекращение эффекта : при 80-85 % блокаде, измеренной с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или при частичной блокаде, определенной по клиническим признакам, применение атропина(взрослым в дозе 0,5-1,25 мг) в комбинации из неостигмином(взрослым в дозе 1-3 мг) или галантамином(взрослым в дозе 10-30 мг) прекращает миорелаксуючу действую Аркурону.

Деть.

Препарат применять детям от роду(см. раздел "Способ применения и дозы").

Передозировка

В случае передозировки или длительной нервно-мышечной блокады искусственную вентиляцию легких продолжать к возобновлению спонтанного дыхания. В начале возобновления спонтанного дыхания как антидот вводить ингибитор ацетилхолинэстеразы(например неостигмин, пиридостигмин, едрофоний) в соответствующей дозе. До возобновления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Побочные реакции

Самым частым побочным эффектом недеполяризующих блокаторов как классу есть удлинение фармакологического действия дольше периода времени, необходимого для хирургического вмешательства и анестезии. Клинические проявления могут варьировать от слабости скелетных мышц к глубокому и длительному параличу скелетных мышц, который может привести к дыхательной недостаточности или апноэ.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, инсульт, тромбоз, вазодилатация.

Со стороны сердца: аритмия, брадикардия, притеснение работы сердца, тахикардия и фибрилляция желудочков, ишемия миокарда, фибрилляция передсердь, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны обмена веществ и питания : повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия, тетания.

Психические расстройства: сонливость.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : мышечная атрофия, затрудненная интубация, мышечная слабость.

Со стороны нервной системы: гипестезия, притеснение центральной нервной системы, паралич.

Со стороны органов зрения : блефарит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : апноэ, диспноэ(одышка), притеснение дыхания, гиповентиляция легких, бронхоспазм, ларингоспазм, ателектаз, кашель.

Со стороны кожи и подкожных тканей : высыпание, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящей системы : анурия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции; в одиночных случаях - анафилактические и анафилактоидни реакции.

Со стороны лабораторных показателей: незначительное снижение уровня калия, магния, кальция в плазме крови; повышение уровня глюкозы; увеличение концентрации мочевины в крови; уменьшение частоты сердечных сокращений.

Срок пригодности . 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Аркурон не следует смешивать с другими инфузионными растворами в одной емкости.

Упаковка

По 4 мг в ампулах № 10.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61070, г. Харьков, Помірки

Другие медикаменты этого же производителя

ЭКТЕРИЦИД® — UA/5630/01/01

Форма: раствор для внешнего приложения по 50 мл или по 250 мл в бутылке стеклянной, по 1 бутылке в пачке

БИОЛИК ТУБЕРКУЛИН ППД-л — UA/15772/01/01

Форма: раствор для инъекций с активностью 2 ТО/доза in bulk: по 30 ампулы по 0,6 мл(6 дозы), или по 1 мл(10 дозы), или по 20 ампулы по 3 мл(30 дозы) в картонной ячейковой упаковке; по 10 или по 20 картонных ячейковых упаковок в упаковке из картона

ДАЛАРГИН — UA/4752/01/01

Форма: порошок(субстанция) в банках для фармацевтического приложения

ИММУНОГЛОБУЛИН АНТИРАБИЧЕСКИЙ(КОНСКИЙ) — UA/15930/01/01

Форма: раствор для инъекций, не менее 150 МО/мл, 1 ампула с иммуноглобулином антирабическим(3 мл) в комплекте с 1 ампулой с иммуноглобулином антирабическим разведенным 1: 100(1 мл), по 5 комплекты в пачке, или 1 ампула с иммуноглобулином антирабическим(5 мл) в комплекте с 1 ампулой с иммуноглобулином антирабическим разведенным 1: 100(1 мл), по 5 комплекты в пачке

ДИТИЛИН-БИОЛИК — UA/4076/01/01

Форма: раствор для инъекций, 20 мг/мл по 5 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампулы в пачке