Пирацетам

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

Состав

действующее вещество: piracetam;

1 мл раствора содержит пирацетаму 200 мг;

вспомогательные вещества: натрию ацетат тригидрат, кислота уксусная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства. Пирацетам.

Код АТХ N06B Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пирацетам - ноотропний препарат, синтетический аналог g- аминомасляной кислоты.

Проявляет разностороннее регулирующее влияние на метаболические процессы и кровообращение в головном мозге. Нормализует соотношение АТФ/АДФ, увеличивает активность фосфолипази А, стимулирует пластичные и биоэнергетические процессы в нервной ткани, убыстряет мижнейрональни контакты и обмен нейромедиаторов. Усиливает синтез дофамина, увеличивает уровень норадреналина в головном мозге. Повышает стойкость мозговой ткани до гипоксии и токсичных влияний, усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает реологични свойства крови и микроциркуляцию, не вызывая сосудорасширяющего действия.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. Улучшает потребление кислорода и глюкозы при недостаточности кровоснабжения и острой церебральной ишемии у больных с деменцией. Снижает выраженность вестибулярного нистагма. Не проявляет седативного действия и не вызывает эйфорию.

Активирует ассоциативные процессы головного мозга, улучшает память, настроение и умственные способности у здоровых и больных людей. Повышает интегративну деятельность мозга и интеллектуальную активность, повышает способность до учебы, возобновляет и стабилизирует нарушенные функции мозга.

Фармакокинетика.

Пирацетам не связывается с белками крови. Хорошо проникает в ткани, избирательно накапливается в коре головного мозга. Объем распределения - приблизительно 0,6 л/кг. Период полувыведения пирацетама из крови - 4-5 часы, из ликвора - 6-8 часы. Не метаболизуеться, выводится из организма в неизмененном виде преимущественно почками, а также через кишечник(1-2 %).

Пирацетам проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьеры, в грудное молоко(концентрация пирацетама в новорожденных достигает 70-90 % от его концентрации в молоке матери). Проходит через гемодиализни мембраны.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях. При почечной недостаточности период полувыведения пирацетама увеличивается. Фармакокинетика пирацетама у больных с печеночной недостаточностью не изменяется.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые:

‒ симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами (за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

‒ лечение кортикальной миоклонии в составе моно-або комплексной терапии.

Противопоказание.

Повышенная индивидуальная чувствительность к пирацетаму или к другим производным пиролидону, к вспомогательным веществам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности, острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт), психомоторное возбуждение, хорея Хантінгтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При совместимом приложении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым ходом рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не влияло на дозирование аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени(INR) 2,5-3,5, но при его одновременном приложении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллібрандта(коагуляций на активность(VІІІ: С); ко-фактор ристоцетину(VІІІ: vW: Rco) и протеину в плазме крови(VІІІ: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизменном виде с мочой. In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и ЗА4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, мало возможная.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг ежедневно вродовж 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию(Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией.

Особенности применения

У пациентов с нарушением функций почек и у пациентов пожилого возраста перед назначением препарата следует тщательным образом исследовать функцию почек. При длительной терапии этой категории больных нужен регулярный контроль показателей функций почек, при необходимости дозу корректируют в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функций печенки не нужна.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел "Фармакодинамічні свойства", необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостазу, состояниями что могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (, включая стоматологическое вмешательство), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, потому необходимо особенное внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

При лечении больных на кортикальну миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения через возможное провоцирование возобновления нападений.

При эпилепсии и других спазмофилических состояниях пирацетам может снижать порог судорожной готовности. Таким больным следует провести коррекцию дозы противоэпилептических средств.

Необходимая осторожность при лечении больных гипотиреозом, а также при общем назначении гормонов щитовидной железы.

Пирацетам проникает сквозь фильтровальные мембраны для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан при беременности. Кормление груддю при применении препарата следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат назначать внутримышечно или внутривенно капельно. При внутривенном введении как растворитель использовать 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, вводить медленно(на протяжении нескольких минут).

Для взрослых суточная доза представляет 30-160 мг/кг массы тела(кратность применения 2-3 разы на сутки).

Инъекционный раствор пирацетама применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.

Препарат вводить, начиная с суточной дозы 2-4 г(10-20 мл) и быстро доводя дозу до 4-6 г(20-30 мл) на сутки. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. После улучшения состояния перейти на пероральное применение пирацетама.

Препарат применять взрослым.

Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Рекомендованная суточная доза представляет 4,8 г(12-24 мл) на протяжении первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 введения. Підтримуюча доза представляет 2,4 г на сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г на сутки.

Лечение кортикальной миоклонии. Рекомендованная начальная доза - 7,2 г на сутки, после чего в случае необходимости дозу можно повышать на 4,8 г с интервалом 3-4 дни до 24 г на сутки. В дальнейшем, в зависимости от улучшения состояния пациента, рекомендуется постепенное уменьшение суточной дозы с интервалами 2 дни(3-4 дни - при синдроме Ланса-Адамса) на 1-2 г, во избежание внезапного обострения заболевания или судорожных нападений при отмене препарата.

При применении препарата во время лечения другими антимиоклоничними средствами дозу пирацетама не уменьшать, но, в зависимости от клинической картины, дозирование других препаратов можно уменьшать, если это возможно.

Больным с острыми спонтанными нападениями необходимо каждые 6 месяцы назначать повторные курсы лечения пирацетамом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек(см. раздел "Пациенты с нарушением функций почек"). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Дозирование больным с нарушением функций почек. Учитывая, что пирацетам выводится из организма почками, при лечении больных с почечной недостаточностью следует придерживаться таких схем дозирования :

Порядок работы с ампулой:

1. Отделить одну ампулу от блока и сотрясти ее, удерживая за горлечко(Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой(при этом не должно происходить истекания препарата) и вращательными движениями повернуть и отделить головку(Рис. 2).

3. Сквозь отверстие, которое образовалось, немедленно соединить шприц с ампулой(Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое(Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Деть

Не применять.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний.

Нарушение обмена веществ, метаболизма : увеличение веса.

Неврологические расстройства: гиперкинезы.

Психические расстройства: раздраженность, депрессия.

Общие расстройства и реакции в месте введения : астения.

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже за системами органов.

Нарушение со стороны системы крови и лимфатической системы : геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидни реакции.

Психические расстройства: повышение частоты нападений эпилепсии, галлюцинации, нервозность, возбуждение, раздражительность, обеспокоенность, депрессия.

Неврологические расстройства: головокружение, тремор, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, слабость, сонливость, нарушение сна, бессонницы, гиперкинезы.

Желудочно-кишечные расстройства: боль в животе, диарея, тошнота, блюет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности, которое чаще возникает у людей пожилого возраста(следует уменьшить дозу или прекратить применение препарата).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергические реакции(кожные высыпания, крапивница, зуд, ангионевротический отек, дерматиты).

Расстройства репродуктивной системы и молочных желез : повышение сексуальной активности.

Общие расстройства и реакции в месте введения : боль в месте введения, увеличения массы тела, тромбофлебит, гипертермия, лихорадка, астения.

При развитии побочных явлений следует уменьшить дозу или прекратить применение препарата.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением растворителей, указанных в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка. По 5 мл в ампулах № 10, № 50, № 100 и по 10 мл в ампулах № 10.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "НІКО".

Местонахождение производителя и адрес его места осуществления деятельности.

86123, Украина, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Тайожна, 1-1.

Тел.: +38(062) 341-46-41.

E-mail: [email protected]