Магнию Сульфат

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МАГНИЮ СУЛЬФАТ

(MAGNESIUM SULFATE)

Состав

действующее вещество: magnesium sulfate;

1 мл раствора содержит раствору содержит 250 мг магния сульфата гептагидрата;

вспомогательные вещества: натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Кровезаменители и инфузионные растворы. Раствор электролитов. Код АТХ В05Х А05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Магний является физиологичным антагонистом кальция, метаболическим кофактором большинства обменных реакций, в том числе связанных с синтезом и высвобождением энергии, уменьшает секрецию катехоламинов, регулирует функционирование Nа+-К+АТФази, нейрохимическую передачу, мышечную возбудимость, снижает содержимое ацетилхолина в центральной нервной системе, периферической нервной системе, в результате чего делает седативную, аналгезуючу, противосудорожную, спазмолитическую, желчегонную и токолитичну действую. Препарат расширяет коронарные и периферические артерии, снижает артериальное давление, постнагрузка на сердце, тормозит развитие реперфузионного поражения миокарда. Уменьшает частоту желудочковых и наджелудочковых аритмий, замедляет проводимость в участке синусового и атриовентрикулярного узла.

Антитромбоцитарные свойства магния связаны с уменьшением синтезу тромбоксана А2, производных липоксигенази(12-НЕТЕ), стимуляцией синтеза простациклина и липопротеина высокой плотности. При повышении дозы магний может повлечь негативную изотропную и мъязорелаксуючу действую.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении магний быстро приходит в органы и ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в высоких концентрациях проникает в грудное молоко. Екскретується препарат преимущественно с мочой.

Системные эффекты развиваются в течение 1 минуты после внутривенного введения и через 1 час после внутримышечного. Длительность действия магния при внутривенном введении - 30 хв, при внутримышечном - 3-4 часы.

Клинические характеристики

Показание

Гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца(тахикардия типа "пируэт"); судорожный синдром; эклампсия, гипомагниемия, повышенная потребность в магнии. В комплексной терапии преждевременных родов, стенокардии напряжения, при отравлении солями тяжелых металлов, тетраэтилсвинцем, растворимыми солями бария(антидот).

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; артериальная гипотензия; выраженная брадикардия(ЧСС менее 55 ударов за минуту); атриовентрикулярная блокада; состояния, предопределенные дефицитом кальция и притеснением дыхательного центра; кахексия; нарушение функции почек; выражена печеночная или почечная недостаточность; миастения; злокачественные новообразования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ионы кальция имеют антагонистичное действие относительно ионов магния, который приводит при одновременном их приложении к снижению фармакологических эффектов магния сульфата. Препарат усиливает действие лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему(наркотики, аналгетики). При одновременном применении миорелаксантов и нифедипина усиливается нейромышечная блокада. Одновременное приложение с блокаторами кальциевых каналов, такими как нифедипин, может привести к нарушению баланса кальция и к нарушению мышечной функции.

Барбитураты, наркотические аналгетики и антигипертензивные средства повышают достоверность притеснения дыхательного центра. Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады.

Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазиду, неселективных ингибиторов обратного нейронального увлечения моноаминов.

Может замедляться выведение мексилетину, в связи с чем может понадобиться пересмотр доз последнего.

Пропафенон - усиливается эффект обоих препаратов и растет риск токсичного эффекта.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможная непроходимость кишечнику, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицину.

Особенности применения

Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови представляет 0,75-1,26 ммоль/л. При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магнию с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных(мочевина, маннит, глюкоза), "петлевых" мочегонных(фуросемид, етакринова кислота, тиазиди), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата(больше 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормону. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у больных пожилого возраста и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата должна представлять не больше 20 г магния сульфата(81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек магния сульфат не следует вводить внутривенно быстро. Инфекции мочевыводящих путей убыстряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.

С осторожностью применять при миастении и заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.

Внутривенное введение магния сульфата необходимо осуществлять медленно: при слишком высокой скорости введения возможное возникновение гипермагниемии(симптомы - тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижения глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулину повышает эффективность магнезиотерапии.

При необходимости одновременного внутривенного введения магния сульфата и препаратов кальция их следует вводить в разные вены, при этом следует учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.

Применение в период беременности или кормления груддю

В период беременности магния сульфат следует применять с особенной осторожностью с учетом концентрации магния в крови в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании во время родов следует учитывать возможность притеснения сократительной способности мышц матки, которая требует применения средств, которые стимулируют роды.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентов необходимо предупредить о необходимости быть осторожными при работе с потенциально опасными механизмами или при управлении автотранспортом, поскольку препарат делает седативное действие.

Способ применения и дозы

Назначать внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Кратность введения и дозы индивидуальные в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении препарат разводить 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/хв(0,6 мл/хв), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.

Приготовленные инфузионные растворы необходимо использовать сразу после приготовления(хранению не подлежат).

Гіпомагніємія. При умеренно выраженной гипомагниемии(0,5-0,7 ммоль/л) взрослым вводить по 4 мл(1 г магния сульфата) внутримышечно каждые 6 часы.

При тяжелой гипомагниемии(<0,5 ммоль/л) при внутримышечном введении суммарную дозу повысить до 1 мл/кг(250 мг/кг) и вводить частями в течение 4 часов. В виде внутривенной инфузии при тяжелой гипомагниемии 20 мл препарата(5 г магния сульфата) прибавить до 1 л 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы и вводить в течение не менее 3 часов.

Максимальная суточная доза при внутривенном введении представляет 72 мл(18 г). При необходимости инфузию повторить в течение нескольких суток.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии I - II стадии вводить ежедневно внутримышечно по 5-10-20 мл. Курс лечения - 15-20 инъекции, при этом вместе со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.

Гипертонический криз. Вводить по 10-20 мл внутримышечно или внутривенно струйный медленно.

Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводить внутривенно 4-8 мл(1-2 г магния сульфата) в течение 5-10 минут, при необходимости инъекцию повторить(суммарное введение до 4 г магния сульфата). Возможное введение сначала в дозе нагрузки 8 мл в течение не менее 5 минут с дальнейшей инфузией 20 мл препарата, разведенного раствором 0,9 % натрия хлорида или 5 % глюкозы, в течение не менее 6 часов, или сначала 8 мл в течение не менее 30 минут с дальнейшей инфузией в течение не менее 12 часов.

Ишемический инсульт. По 10-20 мл внутривенно в течение 5-7 суток.

Судорожный синдром. Взрослым назначать 5-10-20 мл внутримышечно. Детям вводить внутримышечно из расчета 0,08-0,16 мл/кг массы тела(20-40 мг/кг).

Токсикоз беременных. По 10-20 мл 1-2 разы на сутки внутримышечно(можно сочетать с одновременным приемом нейролептиков).

При прееклампсии или эклампсии вводить внутримышечно или внутривенно. Сначала одноразово внутримышечно вводить по 10 мл в каждую ягодицу или внутривенно 16 мл(4 г магния сульфата) в течение 3-4 минут. Дальше продолжать вводить внутримышечно 16-20 мл(4-5 г) каждые 4 часы или внутривенно краплино 4-8 мл/час(1-2 г/час) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжать к прекращению нападения. Максимальная суточная доза - 40 г магния сульфата, при нарушении функции почек - 20 г/48 часы.

Обезболивание родов. По 5-10-20 мл внутримышечно, в случае необходимости комбинировать магнию сульфат с аналгетиками.

Задержка мочевыведения. При задержке мочевыведения и свинцовой колике вводить внутримышечно 5-10 мл препарата или внутривенно 5-10 мл разведенного в 5 разы 25 % раствора магния сульфата(назначать также в виде клизмы).

Как антидот. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцем вводить внутривенно по 5-10 мл разведенного в 2,5-5 разы 25 % раствора магния сульфата. При отравлении растворимыми солями бария вводить 4-8 мл внутривенно или промыть желудок 1 % раствором магния сульфата.

Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии в новорожденных вводить внутримышечно, начиная с дозы 0,2 мл/кг массы тела на сутки, повышая дозу на 3-4-ту сутки до 0,8 мл/кг массы тела на сутки в течение 3-8 суток в комплексной терапии. Для ликвидации дефицита магния в новорожденных назначать по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5-8 дней.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и сотрясти ее, удерживая за горлечко(Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой(при этом не должно происходить истекания препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку(Рис. 2).

3. Через отверстие, которое образовалось, немедленно соединить шприц с ампулой(Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое(Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Деть

Препарат можно применять в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы: признаки гипермагниемии в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови :

‒ снижение глубоких сухожильных рефлексов(2-3,5 ммоль/л);

‒ удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ(2,5-5 ммоль/л);

‒ потеря глубоких сухожильных рефлексов(4-5 ммоль/л);

‒ притеснение дыхательного центра(5-6,5 ммоль/л);

‒ нарушение проводимости сердца(7,5 ммоль/л);

‒ остановка сердца(12,5 ммоль/л).

Кроме того, гипергидроз, тревожность, заторможенность, полиурия, атония матки.

Лечение: специфическим антидотом являются препараты кальция(кальцию хлорид или глюконат), которые следует вводить внутривенно медленно. При умеренной гипермагниемии возможное назначение фуросемида. Притеснение дыхания устранять введением внутривенно 5-10 мл 10 % раствора кальция хлорида, ингаляцией кислорода, искусственной вентиляцией легких. В тяжелых случаях показан перитонеальный диализ или гемодиализ. Назначение симптоматических средств, которые корректируют функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушения проводимости, приливы/ощущения жара, удлинения интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, запятая, остановка сердца.

Со стороны органов дыхания : одышка, притеснение дыхания.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутывание сознания, потеря сознания, притеснения настроения, снижения сухожильных рефлексов, диплопия, тревожность, нарушение вещания, тремор и онемение конечностей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб.

Со стороны кожи: гиперемия, зуд, высыпание, крапивница, усиленное потовыделение.

Со стороны сечевидильной системы: полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : атония матки.

Нарушение обмена веществ, метаболизма : гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация.

Нарушение в месте введения : гиперемия, отек, боль.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фармацевтически несовместимый(образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом(в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицину фосфатом, гидрокортизону натрия сукцинатом, полимиксину В сульфатом, прокаину гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2+ больше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможное расслоение жировых эмульсий.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в ампулах полиэтиленовых № 10, № 50 или № 100.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель/заявитель

ООО "НІКО".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

86123, Украина, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Тайожна, 1-1.

Тел.: +38(062) 341-46-41.

E-mail: [email protected]