Новокаин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НОВОКАИН

(NOVOCAIN)

Состав

действующее вещество: новокаин(прокаин);

100 мл раствора содержат новокаину(прокаину гидрохлорида) 0,5 г;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии.

Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижениям поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, притеснениям окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолину, снижает возбудимость периферических холинореактивних систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и проворных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения(особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы(количества и концентрации). Быстро гидролизует эстеразами и холинестеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитив: диетиламиноетанолу(имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и пара-аминобензойной кислоты(является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения представляет 30-50 секунды, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитив(80 %); в неизмененном виде выводится не больше 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики

Показание

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, которые сопровождаются острой кровопотерей, выражены фиброзные изменения в тканях(для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат уменьшает влияние антихолинестеразних средств на нервно-мышечную передачу.

Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств, которые применяются для наркоза. Для уменьшения всасывания и пролонгации действия новокаина при местном обезболивании введения новокаина сочетать с введением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5-10 мл новокаина. Новокаин уменьшает эффективность сульфаниламидных препаратов. Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинестеразни препараты(подавляют его гидролиз). Возможна пререхресна сенсибилизация. При обработке места инъекции новокаина дезинфекцийними растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения

С осторожностью вводить больным с сердечными блокадами, нарушениями ритма сердца(особенно брадикардиями), больным с обремененным аллергологическим анамнезом, а также в период кормления груддю. Для выявления побочных реакций сначала назначать новокаин в малых дозах или проводить тест на чувствительность. Для уменьшения и ликвидации побочных реакций применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Для поверхностной анестезии мало пригодный из-за слабой способности проникать через невредимые слизистые оболочки. Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применять в комбинации из вазоконстрикторами(0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).

Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При позитивной реакции прокаин не применять. При применении препарата нужный контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца, печенки и почек. При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата к меньшей концентрации(стерильным изотоническим раствором натрия хлорида). Препарат применять с осторожностью при состояниях, которые сопровождаются снижением печеночного кровотока, прогрессе сердечно-сосудистой недостаточности(обычно вследствие развития блокад сердца и шока), зажигательных заболеваниях, дефиците псевдохолинестерази, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста(от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности или кормления груддю, родов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение в период беременности возможно при условии доброй переносимости.

В период кормления груддю применения препарата возможно после предыдущей тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможное развитие брадикардии, апноэ, судорог в новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в навколониркову клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие наивысшие дозы(для взрослых) : первая разовая доза в начале операции - 0,75 г(150 мл 0,5 % раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции - не больше 2 г(400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Порядок работы с ампулой.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

1. Отделить одну ампулу от блока и сотрясти ее, удерживая за горлечко(Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой, при этом не должно происходить истекания препарата, и вращательными движениями свернуть и отделить головку(Рис. 2).

3. Через отверстие, которое образовалось, немедленно соединить шприц с ампулой(Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое(Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Деть

Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка

В случаях передозировки введения препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоти адреналином. При внутривенном введении проводить мероприятия по налаживанию форсированного диуреза. Терапия симптоматическая.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружения, тошнота, блюет, повышена нервная возбудимость, "холодный" пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, притеснение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс. Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся свыше 15-20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопенталу(100-150 мг) или диазепаму(5-20 мг). При артериальной гипотензии та/або депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин(15‑30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикацийна и симптоматическая терапия. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общее кровообращение.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные эффекты.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательная обеспокоенность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста(паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок проворный и чувственный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны сечевидильной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе со стороны кожи - зуд, высыпание, дерматит, лущение кожи, гиперемия; другие анафилактические реакции(в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница(на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия.

Срок пригодности

2 годы.

Срок хранения открытого флакона(одно или несколько прокалываний манипуляционной иглой) в асептических условиях в течение 24 часов.

Условия хранения

Препарат в ампулах

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Препарат в флаконах

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Упаковка. По 100 мл, 200 мл в флаконах, или по 5 мл в ампулах № 10, № 50, № 100 в пачке из картона.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель

ООО "НІКО".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

86123, Украина, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Тайожна, 1-1.

Тел.: +38(062) 341-46-41.

E-mail: [email protected]