Пірацетам

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ПІРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

Склад

діюча речовина: piracetam;

1 мл розчину містить пірацетаму 200 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова розведена, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі і ноотропні засоби. Пірацетам.

Код АТХ N06B Х03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пірацетам - ноотропний препарат, синтетичний аналог g-аміномасляної кислоти.

Проявляє різнобічний регулюючий вплив на метаболічні процеси і кровообіг у головному мозку. Нормалізує співвідношення АТФ/АДФ, збільшує активність фосфоліпази А, стимулює пластичні та біоенергетичні процеси в нервовій тканині, прискорює міжнейрональні контакти та обмін нейромедіаторів. Підсилює синтез дофаміну, збільшує рівень норадреналіну в головному мозку. Підвищує стійкість мозкової тканини до гіпоксії і токсичних впливів, посилює синтез ядерної РНК у головному мозку. Поліпшує реологічні властивості крові та мікроциркуляцію, не спричиняючи судинорозширювальної дії.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Поліпшує споживання кисню і глюкози при недостатності кровопостачання і гострій церебральній ішемії у хворих із деменцією. Знижує вираженість вестибулярного ністагму. Не проявляє седативної дії і не спричиняє ейфорії.

Активує асоціативні процеси головного мозку, поліпшує пам'ять, настрій і розумові здібності у здорових і хворих людей. Підвищує інтегративну діяльність мозку та інтелектуальну активність, підвищує здатність до навчання, відновлює і стабілізує порушені функції мозку.

Фармакокінетика.

Пірацетам не зв'язується з білками крові. Добре проникає у тканини, вибірково накопичується у корі головного мозку. Об'єм розподілу - приблизно 0,6 л/кг. Період напіввиведення пірацетаму з крові - 4-5 годин, з ліквору - 6-8 годин. Не метаболізується, виводиться з організму в незміненому вигляді переважно нирками, а також через кишечник (1-2 %).

Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, в грудне молоко (концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90 % від його концентрації у молоці матері). Проходить через гемодіалізні мембрани.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При нирковій недостатності період напіввиведення Пірацетаму збільшується. Фармакокінетика Пірацетаму у хворих із печінковою недостатністю не змінюється.

Клінічні характеристики

Показання

Дорослі:

‒ симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами (за винятком діагностованої деменції (слабоумства);

‒ лікування кортикальної міоклонії у складі моно-або комплексної терапії.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до пірацетаму або до інших похідних піролідону, до допоміжних речовин препарату; термінальна стадія ниркової недостатності, гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), психомоторне збудження, хорея Хантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні гормони.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих із тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (коагуляцій на активність (VІІІ: С); ко-фактор рістоцетину (VІІІ: vW: Rco) та протеїну у плазмі крові (VІІІ: vW: Ag;)), в'язкості крові і плазми крові.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться у незмінному вигляді з сечею. In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 мг щоденно вродовж 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (Сmax) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію.

Особливості застосування

У пацієнтів з порушенням функцій нирок та у пацієнтів літнього віку перед призначенням препарату слід ретельно дослідити функцію нирок. При тривалій терапії цій категорії хворих потрібний регулярний контроль показників функцій нирок, при необхідності дозу коригують залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Корекція дози для пацієнтів із порушенням функцій печінки не потрібна.

У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинамічні властивості», необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушенням гемостазу, станами що можуть супроводжуватись крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічне втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування через можливе провокування поновлення нападів.

При епілепсії та інших спазмофілічних станах пірацетам може знижувати поріг судомної готовності. Таким хворим слід провести корекцію дози протиепілептичних засобів.

Необхідна обережність при лікуванні хворих на гіпотиреоз, а також при спільному призначенні гормонів щитовидної залози.

Пірацетам проникає крізь фільтрувальні мембрани для гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний при вагітності. Годування груддю при застосуванні препарату слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування препаратом необхідно утриматись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначати внутрішньом'язово або внутрішньовенно краплинно. При внутрішньовенному введенні як розчинник використовувати 500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, вводити повільно (впродовж декількох хвилин).

Для дорослих добова доза становить 30-160 мг/кг маси тіла (кратність застосування 2-3 рази на добу).

Ін'єкційний розчин пірацетаму застосовувати у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм Пірацетаму.

Препарат вводити, починаючи з добової дози 2-4 г (10-20 мл) та швидко доводячи дозу до 4-6 г (20-30 мл) на добу. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежить від стану хворого і швидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання. Після покращання стану перейти на пероральне застосування Пірацетаму.

Препарат застосовувати дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами. Рекомендована добова доза становить 4,8 г (12-24 мл) впродовж першого тижня лікування. Зазвичай дозу розподіляють на 2-3 введення. Підтримуюча доза становить 2,4 г на добу. У подальшому можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії. Рекомендована початкова доза - 7,2 г на добу, після чого у разі необхідності дозу можна підвищувати на 4,8 г з інтервалом 3-4 дні до 24 г на добу. У подальшому, залежно від поліпшення стану пацієнта, рекомендується поступове зменшення добової дози з інтервалами 2 дні (3-4 дні - при синдромі Ланса-Адамса) на 1-2 г, щоб уникнути раптового загострення захворювання або судомних нападів при відміні препарату.

При застосуванні препарату під час лікування іншими антиміоклонічними засобами дозу пірацетаму не зменшувати, але, залежно від клінічної картини, дозування інших препаратів можна зменшувати, якщо це можливо.

Хворим із гострими спонтанними нападами необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування Пірацетамом, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функцій нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам при необхідності.

Дозування хворим із порушенням функцій нирок. Враховуючи, що Пірацетам виводиться з організму нирками, при лікуванні хворих із нирковою недостатністю слід дотримуватись таких схем дозування:

Порядок роботи з ампулою:

1. Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її, утримуючи за горлечко (Рис. 1).

2. Стиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися витікання препарату) і обертальними рухами повернути і відокремити голівку (Рис. 2).

3. Крізь отвір, що утворився, негайно з'єднати шприц з ампулою (Рис. 3).

4. Перевернути ампулу і повільно втягнути в шприц її вміст (Рис. 4).

5. Надіти голку на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Діти

Не застосовувати.

Передозування

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при оральному застосуванні препарату в дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму).

Побічні реакції

Побічні реакції, відмічені в ході клінічних випробувань.

Порушення обміну речовин, метаболізму: збільшення ваги.

Неврологічні розлади: гіперкінези.

Психічні розлади: знервованість, депресія.

Загальні розлади і реакції у місці уведення: астенія.

Побічні реакції, відмічені в ході постмаркетингових спостережень, перераховані нижче за системами органів.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: геморагічні розлади.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади: підвищення частоти нападів епілепсії, галюцинації, нервозність, збудження, дратівливість, занепокоєння, депресія.

Неврологічні розлади: запаморочення, тремор, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, слабкість, сонливість, порушення сну, безсоння, гіперкінези.

Шлунково-кишкові розлади: біль у животі, діарея, нудота, блювання.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпо- або гіпертензія, загострення коронарної недостатності, яке частіше виникає у людей літнього віку (слід зменшити дозу або припинити застосування препарату).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції (шкірні висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, дерматити).

Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: підвищення сексуальної активності.

Загальні розлади та реакції у місці уведення: біль у місці введення, збільшення маси тіла, тромбофлебіт, гіпертермія, пропасниця, астенія.

При розвитку побічних явищ слід зменшити дозу або припинити застосування препарату.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Несумісність

Препарат не змішувати з іншими лікарськими засобами, за винятком розчинників, вказаних у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка. По 5 мл в ампулах № 10, № 50, № 100 та по 10 мл в ампулах № 10.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «НІКО».

Місцезнаходження виробника та адреса його місця провадження діяльності.

86123, Україна, Донецька обл., м. Макіївка, вул. Тайожна, 1-1.

Тел.: +38 (062) 341-46-41.

E-mail: [email protected]