Паск Натриевая Соль

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПАСК натриевая соль

(PASC sodium salt)

Состав

действующее вещество: пара-аминосалициловой кислоты натриевая соль дигидрат;

1 пакетик содержит 5,52 г пара-аминосалициловой кислоты натриевой соли дигидрата, что отвечает 4,00 г пара-аминосалициловой кислоты;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, аспартам(Е 951).

Врачебная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок от почти белого к кремовому цвету, допускается неоднородность по цвету.

Фармакотерапевтична группа. Противотуберкулезные средства. Код АТХ J04А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

ПАСК натриевая соль имеет бактериостатическую активность относительно Mycobacterium tuberculosis и принадлежат к резервным противотуберкулезным средствам. Бактериостатическое действие препарата связано с конкуренцией аминосалициловой кислоты с аналогичной за структурой аминобензойной кислотой в процессе синтеза фоллиевой кислоты, которая необходима для роста и размножения микобактерий туберкулеза. Аминосалициловая кислота включается вместо аминобензойной кислоты в процесс синтеза фоллиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того, чтобы ПАСК натриевая соль вытиснила аминобензойную кислоту, ее необходимо применять в больших дозах. ПАСК натриевая соль не влияет на другие микроорганизмы. Активность ПАСК натриевой соли против микобактерий туберкулеза ниже по сравнению с такой у препаратов основной группы для лечения туберкулеза, потому ПАСК натриевую соль применяют в комбинации с другими, более эффективными противотуберкулезными препаратами. При монотерапии резистентность микобактерий туберкулеза к ПАСК натриевой соли развивается быстро. В случае комбинированной терапии резистентность микобактерий туберкулеза развивается медленнее.

Фармакокинетика.

При приеме внутренне ПАСК натриевая соль хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. ПАСК натриевая соль всасывается лучше, чем пара-аминосалицилова кислота. При пероральном приеме дозы ПАСК натриевой соли, эквивалентной 4 г пара-аминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови около 75 мг/мл достигается в течение 0,5-1 часа. Только 15 % принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Активное вещество быстро распространяется в тканях и жидкостях всего организма(в том числе в перитонеальнийи, плевральной, синовиальний), где концентрация значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация в цереброспинальной жидкости низкая, концентрация активного вещества повышается лишь в случае воспаления мозговых оболочек. ПАСК натриевая соль проникает через плацентный барьер и выделяется с грудным молоком. Приблизительно 50 % активного вещества метаболизуется в печенке путем ацетилування, образовывая неактивные метаболити. Период полувыведения представляет 1 час. В случае нарушения функции почек период полувыведения продлевается до 23 часов. 85 % дозы выводится из организма с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в течение 7-10 часов. 14-33 % дозы выводится в неизмененном виде и 50 % − в виде метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

В составе комбинированной терапии активных прогрессирующих форм туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата;

- тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печенки;

- тяжелая почечная недостаточность;

- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

- декомпенсирована сердечная недостаточность;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- микседема;

- амилоидоз.

В состав порошка ПАСК натриевая соль входит подсластитель аспартам. Применение аспартаму противопоказано больным с фенилкетонурией.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При лечении туберкулеза применяют одновременно несколько препаратов с разным механизмом действия на микобактерии туберкулеза. При комбинированной терапии замедляется развитие резистентности микобактерий и происходит взаимное усиление действия препаратов.

ПАСК натриевая соль замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицину. В сочетании из изониазидом повышается его концентрация в крови, появляется риск развития гемолитической анемии.

Эффективность ПАСК натриевой соли снижается при одновременном приложении с аминобензоатом.

При одновременном применении препарата с антикоагулянтами действие антикоагулянтов усиливается, поскольку ПАСК натриевая соль подавляет синтез протромбина в печенке.

Пробенецид(урикозуричний препарат) задерживает выведение препарата с мочой, в результате чего повышается концентрация в плазме крови ПАСК натриевой соли и увеличивается риск токсичности(необходимо снизить дозу).

ПАСК натриевая соль может повлечь нарушение всасывания витамина В12 и авитаминоз. В этих случаях рекомендуется использовать парентеральную форму витамина В12.

При взаимодействии ПАСК натриевой соли с гипогликемическими препаратами усиливается гипогликемия в крови.

При взаимодействии ПАСК натриевой соли из капреомицином или при применении высоких доз препарата у пациентов пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможное развитие гипокалиемии.

Препарат нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицину, эритромицину и линкомицину.

Препарат снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

При применении йодосодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов(включая антитиреоидные средства) следует учесть, что на фоне ПАСК натриевой соли изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

Аммонию хлорид повышает риск развития кристалурии.

Одновременный прием из етионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгідрамін снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов имеют адитивний характер.

Особенности применения

Осторожно назначать пациентам при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, нарушениях функции печенки и почек, сердечной недостаточности(в случае тяжелых нарушений применения противопоказано).

Осторожно назначать пациентам при тяжелом атеросклерозе и тромбофлебите.

При появлении признаков гепатита ПАСК натриевую соль следует заменить етамбутолом.

Длительное применение больших доз препарата, а также комбинация из етионамидом может привести к снижению функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулезными препаратами. Это следует принимать во внимание, если у больного за туберкулез есть гипофункция щитовидной железы.

При применении ПАСК натриевой соли может возникнуть кристалурия. Ее развитие замедляется при нейтральной или щелочной реакции рН мочи.

При применении препарата возможные нарушения свертывания крови.

Осторожно назначать при возможном риске кровотечений разного происхождения.

Через риск развития гемолитической анемии с осторожностью применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Не рекомендуется применять ПАСК натриевую соль пациентам, которым рекомендовано питание со сниженным содержимым ионов натрия.

Периодически проводить анализ крови и мочи, контролировать показатели функции печенки.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, потому препарат нежелательно применять пациентам с жидкой врожденной непереносимостью галактозы, из Lapp- лактазним дефицитом или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В период лечения курения и употребления алкоголя не позволяется.

Применение в период беременности или кормления груддю

В период беременности и кормления груддю применения препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но лицам, в которых в течение лечения возникают симптомы печеночной энцефалопатии, следует соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы

ПАСК натриеваусиль применяют только в комбинации с другими препаратами для лечения туберкулеза.

Для уменьшения подразнювальной действия на слизистую оболочку желудка препарат необходимо применять после еды. Содержимое пакетика следует растворить помешивая в 100 мл(в половине стакана) воды и приготовленный раствор сразу выпить.

Взрослым назначают по 8-12 г на сутки. Дневную дозу нужно разделить на 2-3 приемы.

Пациентам с массой тела менее 50 кг, как и в случае плохой переносимости, дозу снижают до 4-8 г на сутки.

Детям назначают по 200-300 мг/кг массы тела на сутки, дозу делят на 2-4 приемы. Максимальная суточная доза - 12 г.

Для пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина <30 мл/хв) доза представляет до 8 г(в 2 приемы).

Пациентам с печеночной недостаточностью не имеет необходимости уменьшать дозу, однако при лечении нужно контролировать показатели функции печенки.

Отсутствующая информация относительно применения ПАСК натриевой соли для лечения пациентов пожилого возраста.

Деть

Нет информации относительно ограничения применения препарата детям.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет, пронос, может развиться психоз.

Лечение симптоматическое. Назначают активированный уголь для задержки всасывания, выполнить промывание желудка и обеспечивают мониторинг жизненно важных функций.

Побочные реакции

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития : очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100 к < 1/10); нечасто(≥ 1/1000 к < 1/100); редко(≥ 1/10000 к < 1/1000); очень редко(< 1/10000); частота проявления неизвестна(невозможно определить по доступным данным).

Со стороны нервной системы: печеночная энцефалопатия(в том числе спутывание сознания, сонливость), головная боль, головокружение, неврит зрительного нерва, парестезия, страх, металлический привкус в рту.

Со стороны крови и лимфатической систем: редко − лейкопения, гемолитическая анемия(у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности(повышение температуры тела, бронхоспазм, еозинофильний инфильтрат в легких, синдром Леффлера), анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз - гипотиреоз.

Со стороны сердца: перикардит.

Со стороны сосудистой системы: редко - васкулиты, артериальная гипертензия, колебание артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто − диспепсические явления, ухудшения или потеря аппетита, тошнота, блюет, боль в участке желудка и/или эпигастрия, ощущения дискомфорта в области живота, пронос или запор, метеоризм, изменение опорожнения.

При появлении этих побочных реакций снижают дозу или на короткое время прекращают применение препарата.

Побочные реакции выражены более слабо, если пациент придерживается правильного трехкратного режима питания.

Со стороны печенки и/или желчевыводящих путей : редко - желтуха, гепатит, увеличение и болючисть печенки.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : очень редко - кристалуриия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : редко - дерматиты(крапивница или пурпура), екзантеми, ексфолиативний дерматит, кожные высыпания, зуд, енантема.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко − боли в суставах, миалгия.

Со стороны обмена веществ и питания : гипокалиемия(наблюдается при длительном приложении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы).

Общие расстройства: астения, общая боль в теле.

Исследование: повышенная активность печеночных трансаминаз.

При аллергических проявлениях необходимо обратиться к врачу относительно решения вопроса о прекращении применения препарата.

Если во время лечения оказались любые побочные реакции не указанные в данной инструкции или любая из упомянутых побочных реакций выражена особенно сильно, просим обратиться к врачу.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12,5 г препарата в пакетике из ламината. По 25 или 300 пакетики в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

АО "Олайнфарм"/JSC "Olainfarm".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Улица Рупніцу 5, Олайне, LV - 2114, Латвия/5 Rupnicu street, Olaine, LV - 2114, Latvia.