Паск Натрієва Сіль

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ПАСК натрієва сіль

(PASC sodium salt)

Склад

діюча речовина: пара-аміносаліцилової кислоти натрієва сіль дигідрат;

1 пакетик містить 5,52 г пара-аміносаліцилової кислоти натрієвої солі дигідрату, що відповідає 4,00 г пара-аміносаліцилової кислоти;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, аспартам (Е 951).

Лікарська форма. Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від майже білого до кремового кольору, допускається неоднорідність за кольором.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТХ J04А А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

ПАСК натрієва сіль має бактеріостатичну активність відносно Mycobacterium tuberculosis і належить до резервних протитуберкульозних засобів. Бактеріостатична дія препарату пов'язана з конкуренцією аміносаліцилової кислоти з аналогічною за структурою амінобензойною кислотою в процесі синтезу фолієвої кислоти, яка необхідна для росту і розмноження мікобактерій туберкульозу. Аміносаліцилова кислота включається замість амінобензойної кислоти в процес синтезу фолієвої кислоти, в результаті порушується нормальний синтез РНК, ДНК та білків мікобактерій туберкульозу. Для того щоб ПАСК натрієва сіль витиснула амінобензойну кислоту, її необхідно застосовувати в великих дозах. ПАСК натрієва сіль не впливає на інші мікроорганізми. Активність ПАСК натрієвої солі проти мікобактерій туберкульозу нижча в порівнянні з такою у препаратів основної групи для лікування туберкульозу, тому ПАСК натрієву сіль застосовують в комбінації з іншими, більш ефективними протитуберкульозними препаратами. При монотерапії резистентність мікобактерій туберкульозу до ПАСК натрієвої солі розвивається швидко. У разі комбінованої терапії резистентність мікобактерій туберкульозу розвивається повільніше.

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо ПАСК натрієва сіль добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. ПАСК натрієва сіль всмоктується краще, ніж пара-аміносаліцилова кислота. При пероральному прийомі дози ПАСК натрієвої солі, еквівалентної 4 г пара-аміносаліцилової кислоти, максимальна концентрація в плазмі крові близько 75 мг/мл досягається протягом 0,5-1 години. Тільки 15 % прийнятої дози зв'язується з білками плазми крові. Активна речовина швидко розповсюджується в тканинах та рідинах всього організму (в тому числі в перитонеальнійї, плевральній, синовіальній), де концентрація значно не відрізняється від концентрації в плазмі крові. Концентрація в цереброспінальній рідині низька, концентрація активної речовини підвищується лише в разі запалення мозкових оболонок. ПАСК натрієва сіль проникає через плацентарний бар'єр та виділяється з грудним молоком. Приблизно 50 % активної речовини метаболізуєтся в печінці шляхом ацетилування, утворюючи неактивні метаболіти. Період напіввиведення становить 1 годину. У разі порушення функції нирок період напіввиведення подовжується до 23 годин. 85 % дози виводиться з організму з сечею шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції протягом 7-10 годин. 14-33 % дози виводиться в незміненому вигляді та 50 % − у вигляді метаболітів.

Клінічні характеристики

Показання

У складі комбінованої терапії активних прогресуючих форм туберкульозу, головним чином хронічного фіброзно-кавернозного туберкульозу легень.

Протипоказання

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату;

- тяжка печінкова недостатність, гепатит, цироз печінки;

- тяжка ниркова недостатність;

- виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;

- декомпенсована серцева недостатність;

- виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки;

- мікседема;

- амілоїдоз.

До складу порошку ПАСК натрієва сіль входить підсолоджувач аспартам. Застосування аспартаму протипоказано хворим з фенілкетонурією.

Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій

При лікуванні туберкульозу застосовують одночасно декілька препаратів з різним механізмом дії на мікобактерії туберкульозу. При комбінованій терапії сповільнюється розвиток резистентності мікобактерій та відбувається взаємне посилення дії препаратів.

ПАСК натрієва сіль уповільнює розвиток резистентності мікобактерій туберкульозу до ізоніазиду і стрептоміцину. В поєднанні з ізоніазидом підвищується його концентрація в крові, з'являється ризик розвитку гемолітичної анемії.

Ефективність ПАСК натрієвої солі знижується при одночасному застосуванні з амінобензоатами.

При одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами дія антикоагулянтів посилюється, оскільки ПАСК натрієва сіль пригнічує синтез протромбіну в печінці.

Пробенецид (урикозуричний препарат) затримує виведення препарату з сечею, внаслідок чого підвищується концентрація в плазмі крові ПАСК натрієвої солі і збільшується риск токсичності (необхідно знизити дозу).

ПАСК натрієва сіль може спричинити порушення всмоктування вітаміну В12 и авітаміноз. В цих випадках рекомендується використовувати парентеральну форму вітаміну В12.

При взаємодії ПАСК натрієвої солі з гіпоглікемічними препаратами посилюється гіпоглікемія в крові.

При взаємодії ПАСК натрієвої солі з капреоміцином або при застосуванні високих доз препарату у пацієнтів літнього віку з периферичними набряками та артеріальною гіпертензією можливий розвиток гіпокаліємії.

Препарат порушує всмоктування і знижує ефективність рифампіцину, еритроміцину і лінкоміцину.

Препарат знижує концентрацію дигоксину в крові на 40 %.

Антацидні засоби не порушують абсорбцію препарату.

При застосуванні йодовмісних гормонів щитовидної залози, їх аналогів і антагоністів (включаючи антитиреоїдні засоби) слід врахувати, що на тлі ПАСК натрієвої солі змінюється концентрація Т4 і ТТГ у крові.

Амонію хлорид підвищує ризик розвитку кристалурії.

Одночасний прийом з етіонамідом підвищує ризик гепатотоксичності.

Дифенгідрамін знижує ефективність аміносаліцилової кислоти.

Побічні ефекти лікарського засобу та саліцилатів мають адитивний характер.

Особливості застосування

Обережно призначати пацієнтам при захворюваннях шлунково-кишкового тракту, порушеннях функції печінки та нирок, серцевій недостатності (у разі тяжких порушень застосування протипоказано).

Обережно призначати пацієнтам при тяжкому атеросклерозі та тромбофлебіті.

При появі ознак гепатиту ПАСК натрієву сіль слід замінити етамбутолом.

Тривале застосування великих доз препарату, а також комбінація з етіонамідом може призвести до зниження функції щитовидної залози. Гіпотиреоз можна контролювати замісною терапією левотироксином без припинення лікування протитуберкульозними препаратами. Це слід брати до уваги, якщо у хворого за туберкульоз є гіпофункція щитовидної залози.

При застосуванні ПАСК натрієвої солі може виникнути кристалурія. Її розвиток сповільнюється при нейтральній або лужній реакції рН сечі.

При застосуванні препарату можливі порушення згортання крові.

Обережно призначати при можливому ризику кровотеч різного походження.

Через ризик розвитку гемолітичної анемії з обережністю застосовувати пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Не рекомендується застосовувати ПАСК натрієву сіль пацієнтам, яким рекомендовано харчування зі зниженим вмістом іонів натрію.

Періодично проводити аналіз крови та сечі, контролювати показники функції печінки.

До складу препарату входить лактози моногідрат, тому препарат небажано застосовувати пацієнтам з рідкою вродженою непереносимістю галактози, з Lapp-лактазним дефіцитом або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

В період лікування паління та вживання алкоголю не дозволяється.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності та годування груддю застосування препарату протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але особам, у яких протягом лікування виникають симптоми печінкової енцефалопатії, слід дотримуватися обережності.

Спосіб застосування і дози

ПАСК натрієваусіль застосовують тільки в комбінації з іншими препаратами для лікування туберкульозу.

Для зменшення подразнювальної дії на слизову оболонку шлунка препарат необхідно застосовувати після їди. Вміст пакетика слід розчинити помішуючи в 100 мл (в половині склянки) води та приготовлений розчин одразу випити.

Дорослим призначають по 8-12 г на добу. Денну дозу потрібно розділити на 2-3 прийоми.

Пацієнтам з масою тіла менше 50 кг, як і у разі поганої переносимості, дозу знижують до 4-8 г на добу.

Дітям призначають по 200-300 мг/кг маси тіла на добу, дозу ділять на 2-4 прийоми. Максимальна добова доза - 12 г.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) доза становить до 8 г (у 2 прийоми).

Пацієнтам з печінковою недостатністю не має необхідності зменшувати дозу, однак при лікуванні потрібно контролювати показники функції печінки.

Відсутня інформація щодо застосування ПАСК натрієвої солі для лікування пацієнтів літнього віку.

Діти

Немає інформації щодо обмеження застосування препарату дітям.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, пронос, може розвинутися психоз.

Лікування симптоматичне. Призначають активоване вугілля для затримки всмоктування, виконати промивання шлунка та забезпечують моніторинг життєво важливих функцій.

Побічні реакції

Класифікація небажаних побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота прояву невідома (неможливо визначити за доступними даними).

З боку нервової системи: печінкова енцефалопатія (у тому числі сплутаність свідомості, сонливість), головний біль, запаморочення, неврит зорового нерва, парестезія, страх, металевий присмак у роті.

З боку крові та лімфатичної систем: рідко − лейкопенія, гемолітична анемія (у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), порушення синтезу протромбіну, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія.

З боку імунної системи: рідко - реакції підвищеної чутливості (підвищення температури тіла, бронхоспазм, еозинофільний інфільтрат в легенях, синдром Леффлера), анафілактичний шок.

З боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні високих доз - гіпотиреоз.

З боку серця: перикардит.

З боку судинної системи: рідко - васкуліти, артеріальна гіпертензія, коливання артеріального тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто − диспепсичні явища, погіршення або втрата апетиту, нудота, блювання, біль в ділянці шлунка і/або епігастрія, відчуття дискомфорту в ділянці живота, пронос або запор, метеоризм, зміна випорожнення.

При появі цих побічних реакцій знижують дозу або на короткий час припиняють застосування препарату.

Побічні реакції виражені більш слабко, якщо пацієнт дотримується правильного триразового режиму харчування.

З боку печінки і/або жовчовивідних шляхів: рідко - жовтяниця, гепатит, збільшення та болючість печінки.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: дуже рідко - кристалуріія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: рідко - дерматити (кропив'янка або пурпура), екзантеми, ексфоліативний дерматит, шкірні висипання, свербіж, енантема.

З боку скелетно-м'язовій і сполучній тканині: рідко − болі в суглобах, міалгія.

З боку обміну речовин і живлення: гіпокаліємія (спостерігається при тривалому застосуванні у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи).

Загальні розлади: астенія, загальний біль у тілі.

Дослідження: підвищена активність печінкових трансаміназ.

При алергічних проявах необхідно звернутися до лікаря щодо вирішення питання про припинення застосування препарату.

Якщо під час лікування виявилися будь-які побічні реакції не вказані в даній інструкції або будь-яка зі згаданих побічних реакцій виражена особливо сильно, просимо звернутися до лікаря.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 12,5 г препарату у пакетику з ламінату. По 25 або 300 пакетиків в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АТ «Олайнфарм»/JSC «Olainfarm».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Вулиця Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія/5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.