Папаверину Гидрохлорид

Инструкция по применению

ПАПАВЕРИНУ ГИДРОХЛОРИД

Состав

действующее вещество: рapaverine;

1 мл раствора содержит папаверину гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрию едетат, метионин, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Папаверин и его производные. Код АТХ A03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Папаверин - миотропное, спазмолитическое и гипотензивное средство.

Механизм действия заключается в притеснении фермента фосфодиэстеразы, которая способствует внутриклеточному накоплению циклического, 3',5 '- аденозинмонофосфату, и, как следствие, приводит к нарушению сократительности гладких мышц и их расслабления при спастических состояниях. Снижает внутриклеточное содержимое кальция. Снижает тонус и розслаблюе гладкие мышцы внутренних органов(пищеварительного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо(в высоких дозах обнаруживает седативный эффект).

Фармакокинетика.

Степень абсорбции высока. Связывание с белками плазмы крови - 90 %, образует стойкие комплексы с альбумином сыворотки крови. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает сквозь гистогематични барьеры. Метаболізується в печенке. Период полувыведения - 0,5-2 часы(может продлеваться до 24 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

- Спазмы гладких мышц органов брюшной полости(пилороспазм, синдром раздраженного кишечнику, холецистит, приступы жовчекамъяной болезни);

- спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;

- спазм сосудов головного мозга;

- спазмы периферических сосудов(ендартериит).

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, притеснение дыхания, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидази, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивний синдром, возраст от 75 лет(риск гипертермии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин(димедрол), метамизол(анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном приложении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трицикличними антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать антипаркинсоничний эффект леводопи и гипотензивный эффект метилдопи. При одновременном приложении из алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместимом введении.

При одновременном приложении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда в результате уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении вместе с новокаинамидом возможное усиление гипотензивного эффекта.

Возможное уменьшение тонизирующего эффекта антихолинестеразних препаратов на гладкую мускулатуру под воздействием папаверина гидрохлорида.

Возможное снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под воздействием морфина. Однако папаверину гидрохлорид можно применять вместе с морфину гидрохлоридом для уменьшения спазмогенной действию последнего и с промедолом при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Даны о развитии гепатита при совместимом приложении из фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина из папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможное усиление гипотензивного эффекта.

Фармацевтически совместимый с дибазолом.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые жгут, метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетични эффекты уменьшаются.

Особенности применения. С осторожностью и в дозах, более низких за середнетерапевтични, следует назначать препарат:

- пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам;

- больным с черепно-мозговой травмой;

- больным с хронической почечной недостаточностью;

- больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;

- при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерози.

У лиц пожилого возраста возможное возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата следует исключить употребление алкоголя.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю. Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления груддю не установлены. На период лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы. Препарат применять подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводить взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл(10-40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводить очень медленно, со скоростью 3-5 мл/хв, растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида(20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Самое эффективное внутривенное введение.

Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг(0,5 мл 2 % раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая - 100 мг(5 мл 2 % раствора), суточная - 300 мг(15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая - 20 мг(1 мл 2 % раствора), суточная - 120 мг(6 мл 2 % раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применять 2-3 разы на сутки. Разовая доза представляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей представляет(независимо от способа введения) :

в возрасте 1-2 годы - 20 мг(1 мл 2 % раствора);

3-4 годы - 30 мг(1,5 мл 2 % раствора);

5-6 годы - 40 мг(2 мл 2 % раствора);

7-9 годы - 60 мг(3 мл 2 % раствора);

10-14 годы - 100 мг(5 мл 2 % раствора).

Деть. Препарат применять детям в возрасте от 1 года.

Передозировка.

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможное развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин делает умеренное седативное действие.

Лечение: прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Полностью удаляется из крови при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная потливость, головная боль, слабость, головокружение.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения, диплопия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, диарея, анорексия, сухость в ротовой полости.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, нарушение функций печенки, повышения активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетания желудочков, коллапс.

Со стороны системы крови : эозинофилия.

Со стороны органов дыхания : апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы : реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, зуд, высыпание на коже, крапивница, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.

Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Химически несовместимый с кофеиновым бензоатом натрия, фармацевтически - с растворами глюкозы(частичная инактивация папаверина). Использовать только рекомендованный растворитель(см. раздел "Способ применения и дозы").

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10 в блистере в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС".

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")