Нохшаверин "Оз"

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НОХШАВЕРИН "ОЗ"

Состав

действующее вещество: drotaverine;

1 мл раствора содержит дротаверину гидрохлориду 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию метабисульфит(Е 223), этанол(96 %), вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ A03A D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дротаверин - производная изохинолина, которая делает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем притеснения действия фермента фосфодиэстераза ІV(ФДЕ ІV), которая вызывает увеличение концентрации циклического аденозинмонофосфату(цАМФ), и благодаря инактивации легкой цепочки кинази миозина(MLCK), - расслабление гладкой мышцы.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЕ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ІІІ(ФДЕ ІІІ) и фосфодиэстеразы V(ФДЕ V). ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, потому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также разных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизует по большей части изоферментом ФДЕ ІІІ, потому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверину является сильнее действия папаверина, абсорбция более скорая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверину является также то, что, в отличие от папаверина, после него парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика. Абсорбция. Дротаверин быстро всасывается после парентерального введения.

Распределение. Он имеет высокую степень связывания из альбуминами плазмы крови(95-98 %), из α- и β-глобулинами.

Биотрансформация. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы приходит в кровообращение в неизмененном виде. Метаболізується в печенке.

Выведение. Полупериод биологического существования представляет 8-10 часы. За 72 часы дротаверин практически полностью выводится из организма, свыше 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитив, в неизмененной форме в моче не оказывается.

Клинические характеристики

Показание. Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта, : холецистолитиазом, холангиолитиазом, холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта : нефролитиазе, уретролитиази, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение(когда применение препарата в виде таблеток невозможно) :

- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта : язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- та/або пилороспазми, энтерите, колите;

- при гинекологических заболеваниях: дисменореи.

Противопоказание. Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту лекарственного средства(особенно к натрию метабисульфита). Повышенная чувствительность к натрию дисульфиту. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность(синдром малых сердечных выбросов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ингибиторы фосфодиэстеразы(дротаверин, папаверин) снижают антипаркинсоничний эффект леводопи. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсоничний эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения. Через риск возникновения коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться в лежачему положении.

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Следует быть осторожным при парентеральном введении препарата беременным женщинам(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Препарат содержит натрию метабисульфит(Е 223), который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит 9,01 о. % этанолу(алкоголю), то есть 853,32 мг на дозу 12 мл(240 мг дротаверину). Вредный для пациентов, больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении беременным, пациентам с заболеваниями печенки и больным эпилепсией.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам. Дротаверин не следует применять во время родов.

Кормление груддю. В период кормления груддю введения препарата не рекомендуется.

Фертильность. Данных относительно влияния на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного, введение препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, которые нуждаются повышенного внимания.

Способ применения и дозы. Обычная средняя суточная доза для взрослых представляет 40-240 мг(за 1-3 отдельных введение) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых больных с конкрементами в мочевых или желчных путях - 40-80 мг внутривенно.

Деть. Препарат не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверину наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гіса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и пидтримуюче лечение, которое включает индукцию блюющего та/або промывания желудка.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, высыпание, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту; были сообщения о случаях анафилактического шока, в том числе с летальным следствием при применении инъекционной формы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, блюет.

Общие нарушения и реакции в месте введения : местные реакции в месте введения инъекции.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС".

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")