Кетотифен

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КЕТОТИФЕН

Состав

действующее вещество: ketotifen;

1 таблетка содержит кетотифену фумарат в перечислении на кетотифен 1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого со слегка сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные препараты для системного приложения. Код АТХ R06A X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кетотифен принадлежит к группе циклогептотиофенонив и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он принадлежит к группе небронходилатуючих противоастматических средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов мастацитами, с блокированием гистаминових Н1-рецепторів и притеснением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в опасистих клетках. Подавляет эффекты ТАФ(тромбоцито-активуючого фактора). При самостоятельном приложении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и приводит к сокращению их длительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают.

Фармакокинетика. Почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часы. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая представляет 2 мг. Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %.

Объем распределения - 2,7 л/кг.

Около 60 % принятой дозы метаболизуеться в печенке тремя путями(деметилювання, N- окисления, N- глюкуроконъюгация) к таким метаболитив: кетотифен- N- глюкуронид(фармакологически неактивный), норкетотифен(с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N- оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен(с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазный, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 час. Около 1 % выделяется в неизмененном состоянии с мочой в течение 48 часов, 60-70 % - в форме метаболитив.

Клинические характеристики

Показание. Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам препарата.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств(риск развития оборотной тромбоцитопении) до той поры, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития оборотной тромбоцитопении, потому такой комбинации лекарственных средств следует избегать.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподибной действием и кетотифена повышается риск возникновения косвенных действий, таких как задержка мочи, констипация, сухость в рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему(седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Особенности применения. Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме.

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.

Нормализация функции гипофиз-наднирковозалозной системы может длиться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

В очень редких случаях во время лечения кетотифеном есть сообщение о появлении судорог. Поскольку кетотифен снижает судорожный порог, его следует применять с особенной осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. При лечении препаратом необходимо находиться под надзором врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе через возможность снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дни до проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу постепенно следует уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует сдерживаться осторожности при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печенки.

Учитывая, что одновременное приложение с пероральными гипогликемическими препаратами может повлечь тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательным образом контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю. Хотя нет никаких доказательств любого тератогенного действия, рекомендации для применения препарата в период беременности не могут быть предоставлены. Кетотифен проникает в грудное молоко, потому матерям, которые получают препарат, не следует кормить груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В начале лечения препарат может замедлить скорость реакций, которая требует от больного повышенной осторожности во время управления транспортными средствами и работы с автоматизированными механизмами.

Способ применения и дозы. Таблетки принимать внутренне во время еды, запивая водой.

Дозирование. Взрослым: по 1 таблетке(1 мг) 2 разы на сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, в которых наблюдается значительный седативный эффект, который наступает в первые дни применения препарата, следует принимать Кетотифен по 1 таблетке на сутки только вечером.

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 разы на сутки. При применении высшей дозы можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Деть в возрасте от 3 лет: по 1 таблетке(1 мг) 2 разы на сутки, утром и вечером, во время еды.

Пациенты пожилого возраста : нет особенных рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Длительность лечения. Лечение является длительным, при этом терапевтический эффект получается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, в которых не наблюдалось улучшения самочувствия в первые недели.

Сопроводительная бронходилататорна терапия: применение кетотифена одновременно из бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататорив.

Прекращение терапии. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, во избежание риска рецидивов астматических симптомов.

Деть. Применять детям в возрасте от 3 лет.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетични особенности кетотифена и показывают, что детям может быть необходимой высшая доза в мг/кг, чем взрослым пациентам. Высшие дозы переносятся так же хорошо, как и низкие.

Передозировка . Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость к выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, запятая(особенно у детей), симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, подавление функции центра дыхания, нистагм.

В случае возникновения вышеупомянутых симптомов пациента следует тщательным образом обследовать.

Лечение: общие мероприятия для устранения нерезорбованой количества лекарственного средства из пищеварительного тракта: вызывать блюет, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное действие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепини.

Побочные реакции. Инфекции и инвазия : цистит.

Со стороны иммунной системы: кожные высыпания, тяжелые кожные реакции, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела через повышение аппетита.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность, дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы: головокружение, седативный эффект, судороги.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в рту, боль в желудке, запор, тошнота, блюет, диспептични расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны сечевидильной системы: дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость в рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и обеспокоенность, особенно у детей.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 30 в контейнерах; № 10×3 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС", или

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье", или

Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100.

( Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП")