Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОФТАН® ТИМОЛОЛ

(OFTAN® TIMOLOL)

Состав: тимололу малеат

действующее вещество: 1 мл капель глазных содержит: тимололу малеат 6,84 мг, что отвечает 5,0 мг тимололу;

вспомогательные вещества: натрию дигидрофосфат, дигидрат; натрию гидрофосфат додекагидрат; бензалконию хлорид; натрию гидроксид; вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Протиглаукомні и миотические средства. Блокаторы адренорецепторов беты. Код АТХ S01E D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тимолола малеат есть неселективным бета-адреноблокатором, который не имеет значительной внутренней симпатомиметической, непосредственно подавляющей миокард или местно-анестезирующей активности. Тимолола малеат обратно сочетает с адренорецептором беты, и такое сочетание подавляет обычный биологический отзыв, который бы возник при стимуляции такого рецептора. Такой специфический конкурентный антагонизм блокирует стимуляцию активности бета-адренергичних агонистов, невзирая на то, или приходят они из эндогенного или экзогенного источника. Снятия такой блокады можно достичь путем увеличения концентрации агониста, который возобновит обычный биологический отзыв.

В отличие от миотиков, Офтан® Тимолол снижает внутриглазное давление(IOP), не влияя в значительной степени или вовсе не влияя на аккомодацию или размер зрачка.

Сообщалось о слабом отзыве после длительного лечения препаратом Офтан® Тимолол у некоторых пациентов.

Фармакокинетика.

Начало снижения внутриглазного давления можно выявить в течение тридцати минут после применения однократной дозы. Максимальный эффект достигается через одну или два часа; существенное снижение внутриглазного давления(IOT) может поддерживаться в течение аж 24 часов после применения однократной дозы.

Клинические характеристики

Показание

Раствор капель глазных Офтан® Тимолол это бета-адренорецептор, который применяется местно для снижения повышенного внутриглазного давления при разных заболеваниях, а именно: пациенты с глазной гипертензией; пациенты с хронической видкритокутовой глаукомой, включая пациентов с афакичним зрением; некоторые пациенты со вторичной глаукомой.

Противопоказание

Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких; синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальна блокада сердца, антриовентрикулярна блокада второй и третьей степени, которая не контролируется кардиостимулятором, выражена сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Никакие исследования по специфическому взаимодействию тимололу малеат с другими лекарственными средствами не проводились.

Снижение артериального давления та/або выраженная брадикардия могут потенцироваться при совместимом применении офтальмологического раствора блокатора беты с пероральными антагонистами кальция(блокаторы кальциевых каналов), бета-адреноблокаторами, антиаритмичными средствами(в том числе амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками или гуанетидином, алкалоидами раувольфии.

Невзирая на то, что Офтан® Тимолол сам по себе оказывает незначительное влияние или не делает влиянию на размер зрачка, иногда сообщалось о расширении зрачков(мидриаз) в результате одновременного применения офтальмологических блокаторов беты и адреналина(эпинефрину).

Во время комбинированного лечения ингибиторами CYP 2D6(например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом, сообщалось об усиленной системной бета-блокаторну действие препарата(например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Пероральные бета-адреноблокатори могут усиливать "рикошетную" гипертензию, которая может возникнуть после прекращения приема клофелина/клонидину.

Рекомендуется тщательный надзор за пациентом, когда бета-блокатор назначается пациентам, которые получают препараты, которые подавляют действие катехоламинов, такие как резерпин, что связано с возможным адитивним эффектом и возникновениям гипотензии та/або выраженной брадикардии, которые могут вызывать вертиго(головокружение), обморок или ортостатическую артериальную гипотензию.

Пероральные блокаторы кальциевых каналов могут использоваться в комбинации из бета-адреноблокаторами при нормальной работе сердца, но такого сочетания следует избегать пациентам с нарушенной функцией сердца.

Возможное возникновение гипотензии, нарушения АВ-проведення импульса и недостаточность левого желудочка у пациентов, которые получают бета-блокатор, когда к схеме лечения добавляется пероральный блокатор кальциевых каналов. Характер любых сердечно-сосудистых нежелательных реакций(косвенных действий), как правило, зависит от типа используемого блокатора кальциевых каналов. Производные дигидропиридину, такие как нифедипин, могут вызывать гипотензию, в то время как верапамил или дилтиазем имеют большую склонность вызывать нарушение АВ-проведення импульса или недостаточность левого желудочка при применении с блокатором беты.

Внутривенные блокаторы кальциевых каналов следует с осторожностью применять пациентам, которые получают бета-адреноблокатори.

Одновременное применение бета-адреноблокаторив и наперстянки из дилтиаземом или верапамилом может иметь адитивний эффект на удлинение времени АВ-проведення импульса.

Особенности применения.

Как и другие офтальмологические препараты, которые применяются местно, тимолол системно абсорбируется. Через бета-адренергичний компонент, тимолол, могут возникать такие же сердечно-сосудистые, легочные и другие побочные реакции, как и при применении системных бета-адреноблокаторив. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического приложения ниже, чем при системном приложении. Для снижения системной абсорбции см. раздел "Способ применения и дозы".

Другие блокаторы беты

Влияние на внутриглазное давление или известные влияния системных блокаторов беты могут усиливаться, когда тимолол применяется пациентами, которые уже получают пероральный бета-блокатор. Следует тщательным образом наблюдать за реакцией таких пациентов. Не рекомендуется использование двух местных бета-адреноблокаторив(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Нарушение со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями(например, ишемическая болезнь сердца, вазоспастическая(спонтанная) стенокардия и сердечная недостаточность) и гипотензией, лечение блокаторами беты нужно серьезно оценить и следует рассмотреть лечение другими действующими веществами. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под надзором на предмет ухудшения их состояния и любых побочных реакций.

Через их негативное влияние на время проведения импульса, блокаторы беты следует назначать с осторожностью только тем пациентам, которые имеют блокаду сердца первой степени.

Сердечную недостаточность следует должным образом контролировать перед началом лечения препаратом Офтан® Тимолол. Пациенты с тяжелой болезнью сердца в анамнезе должны находиться под надзором на предмет возникновения признаков сердечной недостаточности, и контролировать у них частоту пульса.

Нарушение со стороны сосудов

Пациентов с тяжелым периферическим нарушением/нарушениями кровообращения(то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) необходимо лечить с осторожностью.

Нарушение со стороны дыхательной системы

Сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть, через бронхоспазм у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических блокаторов беты. Препарат Офтан® Тимолол следует использовать с осторожностью пациентам с легким/умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких(ХОЗЛ) и только, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Анафилактические реакции

Во время приема блокаторов беты, пациенты с атопией в анамнезе или наличием в анамнезе тяжелой анафилактической реакции на целый ряд разнообразных аллергенов могут реагировать на повторные признаки таких аллергенов и не реагировать на обычную дозу епинефрину(адреналину), что используется для лечения анафилактических реакций.

Хирургические вмешательства с анестезией

Офтальмологические блокаторы беты могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, епинефрину(адреналину). Анестезиологу следует сообщить, если пациент получал тимолол.

Гипогликемия/сахарный диабет

Блокаторы Беты следует назначать с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным диабетом, поскольку блокаторы беты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз(гиперфункция щитовидной железы)

Блокаторы Беты могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Миастения гравис

У пациентов с миастенией гравис описывалось ухудшение общего положения при использовании глазных капель тимолол.

Слабость мышц

Сообщалось, что бета-адреноблокатори усиливают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении(например, диплопия, птоз и общая слабость).

Заболевание роговицы

Офтальмологические блокаторы беты могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Отслаивание хориона(сосудистая оболочка глаза)

Сообщалось об отслаивании хориона при назначении лечения офтальмологическими супресивними лекарственными средствами(например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих процедур.

Сообщалось о кожных высыпаниях и/или сухости глаз, связанные с использованием бета-адреноблокаторив. Поставленная в известность частота возникновения была небольшой и в большинстве случаев симптомы исчезли при прекращении лечения. Следует рассмотреть прекращение приема препарата, если любая такая реакция не объяснена иным образом. Прекращение лечения с использованием блокаторов беты должно быть постепенным.

Использование контактных линз

Офтан® Тимолол в целом хорошо переносится пациентами с глаукомой, которые носят обычные тверди контактные линзы. Офтан® Тимолол не изучался у пациентов, которые носят линзы, сделанные из любого другого материала, кроме полиметилметакрилата(PMMA), который используется для производства твердых контактных линз.

Капли глазные Офтан® Тимолол содержат бензалконию хлорид как консервант, который может оседать на мягких контактных линзах; следовательно, Офтан® Тимолол не нужно применять во время использования контактных линз. Перед закапыванием капель линзы необходимо снять и опять одеть их не раньше чем через 15 минуты после применения препарата.

У пациентов с закритокутовой глаукомой, немедленная цель лечения заключается в повторном открывании угла. Это требует сужения зрачка миотическим средством. Офтан® Тимолол оказывает незначительное влияние или не делает влиянию на зрачок. Когда Офтан® Тимолол используется для снижения повышенного внутриглазного давления при закритокутовий глаукоме, его следует применять вместе с миотическим средством, а не отдельно.

Пациентам следует принять к сведению что, если они случайно заболеют на глазную болезнь(например, травма, хирургия глаза или инфекция), они должны немедленно обратиться за советом к врачу относительно продолжения использования такого флакону для многократного приема.

Сообщалось о бактериальном кератите, связанном с использованием флаконов офтальмологических препаратов местного приложения для многократного приема. Такие флаконы были неумышленно(случайно) загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующее заболевание роговицы или поражение эпителиальной поверхности глаза.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Нет существующих достаточных данных из использования тимололу у беременных женщин.

Офтан® Тимолол не следует использовать во время беременности, если это не является явной необходимостью. Для снижения системной абсорбции см. раздел "Способ применения и дозы".

Эпидемиологические исследования не выявили никаких мальформативних эффектов, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном приеме блокаторов беты. Кроме того, в новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокаторной действия препарата(например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении блокаторов беты к началу родов. Если препарат Офтан® Тимолол применялся к началу родов, новорожденному следует тщательным образом контролировать в течение первых дней жизнь.

Кормление груддю

Тимолол оказывается в грудном молоке матери. Решение относительно прекращения использования препарата Офтан® Тимолол или прекращение кормления младенцев матерями, которые кормят груддю, должно приниматься на основе важности препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При правильном режиме дозирования, препарат Офтан® Тимолол не оказывает негативного влияния на способность руководить транспортными средствами и механизмами.

Однако, возможны побочные эффекты, такие как головокружение, расстройства зрения, рефракцийни изменения, диплопия(двоение в глазах), птоз(опущение века), частые случаи легкой и транзиторной нечеткости зрения и усталость, что могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов руководить транспортным средством и работать с механизмами.

В начале лечения об этом следует сообщить пациенту.

Способ применения и дозы

Дозы

Рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг/мл(одна капля 1-2 разы на сутки). В случае отсутствия эффективности можно назначить дозу 5 мг/мл(одна капля 1-2 разы на сутки).

Способ применения

Эффект снижения давления может обычно усиливаться при комбинации препарата Офтан® Тимолол с аналогами простагландинов, миотиками, адренергическими агонистами/адреномиметиками или ингибиторами карбоангидразы. При переходе из другого антиглаукомного препарату на препарат Офтан® Тимолол, необходимо сразу же прекратить прием предыдущего препарата и начать лечение препаратом Офтан® Тимолол, как описано выше.

При носослезовий окклюзии или закрытии ввек в течение 2 минут снижается системная абсорбция лекарственного средства. В результате этого уменьшается достоверность возникновения системных побочных эффектов и увеличивается местная активность.

Внутриглазное давление следует повторно проверять приблизительно через четыре недели после начала лечения, потому что отзыв на Офтан® Тимолол и стабилизация могут состояться через несколько недель.

При условии, если внутриглазное давление будет храниться на удовлетворительном уровне, многих пациентов тогда можно перевести на лечение препаратом один раз на день.

Применение у взрослых: существует большой опыт из применения тимололу малеату у взрослых пациентов. Предоставлены выше рекомендации по дозированию отображают клинические данные, полученные из этого опыта.

Способ применения

Чтобы ограничить возможные нежелательные побочные реакции, следует закапывать только одну каплю за раз.

Системную абсорбцию блокаторов беты, которые применяются местно, можно уменьшить путем носослезовой окклюзии и держании глаз закрытыми как можно дольше(например, в течение 3-5 минут) после закапывания капель. См. также разделы "Особенности применения", "Фармакокинетика".

Деть

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены.

Передозировка

Сообщалось о неумышленной передозировке препаратом, что приводило в результате к общим симптомам, подобным тем, которые наблюдались при применении системных бета-адреноблокаторив, а именно: головокружение, головная боль, одышка(затрудненное дыхание), аритмия, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и остановка сердца(см. раздел "Косвенное действие").

Признаки передозировки при случайном применении препарата внутренне(в зависимости от количества) : нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность ногтей, головокружения, слабость, нападения, тошнота, блюет, диарея.

Лечение. В случае местной передозировки - срочно промыть глаза водой или физраствором. При случайном применении препарата внутренне - симптоматическая терапия.

Если возникает передозировка, следует прекратить применение препаратута принять такие меры:

1. Промывание желудка, при попадании внутрь. Исследования показали, что тимолол не высвобождается быстро при диализе.

2. Симптоматическая брадикардия: следует ввести внутривенно атропину сульфат от 0,25 до 2 мг, чтобы вызывать вагусную блокаду. Если хранится брадикардия, следует осторожно ввести внутривенно изопреналина гидрохлорид. В рефрактерных случаях, можно рассмотреть использование кардиостимулятора.

3. Гипотензия: следует применять симпатомиметики, которые повышают кровяное давление, такие как допамин, добутамин или норадреналин. В рефрактерных случаях, как сообщалось, полезным является использование глюкагону.

4. Бронхоспазм: следует применять изопреналина гидрохлорид. Можно рассмотреть использование аминофилину как дополнительного препарата.

5. Острая сердечная недостаточность: следует немедленно начать стандартную терапию наперстянкой, диуретиками и кислородом. В рефрактерных случаях, предлагается использование аминофилину внутривенно. При необходимости, после этого можно использовать глюкагон, который, как сообщалось, является полезным.

6. Блокада сердца(второй или третьей степени) : следует применять изопреналина гидрохлорид или кардиостимулятор.

Побочные реакции

Капли глазные Офтан® Тимолол обычно хорошо переносятся. Как и другие офтальмологические лекарственные препараты, которые применяются местно, тимолол абсорбируется в системное кровообращение. Это может вызывать подобные нежелательные влияния, которые наблюдаются при использовании системных блокаторов беты.

Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического приложения ниже, чем при системном приложении.

К перечисленным побочным реакциям относятся реакции, которые наблюдаются с классом офтальмологических блокаторов беты.

Нарушение со стороны органа зрения

Нечастые(от ≥ 1/1,000 к < 1/100) :

Снижение чувствительности роговицы, поверхностный пятнистый кератит.

Жидкие(от ≥ 1/10,000 к < 1/1,000) :

Синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушение зрения, диплопия(двоение в глазах), птоз(опущение века), включая рефракцийни изменения(через отмену миотических средств в некоторых случаях).

Очень жидкие(<1/10,000) :

Кальцификация роговицы(в связи с использованием глазных капель, которые содержат фосфаты, у некоторых пациентов со значительно пораженными роговицами)

Нарушение со стороны сердца

Нечастые(от ≥ 1/1,000 к < 1/100) :

Брадикардия.

Жидкие(от ≥ 1/10,000 к < 1/1,000) :

Сердечная недостаточность, аритмии.

Нарушение со стороны сосудов

Жидкие(от ≥ 1/10,000 к < 1/1,000) :

Гипотензия, снижение периферической и церебральной перфузии крови.

Нарушение со стороны нервной системы

Частые(от ≥ 1/100 к < 1/10) :

Головная боль.

Жидкие(от ≥ 1/10,000 к < 1/1,000) :

Головокружение.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечастые(от ≥ 1/1,000 к < 1/100) :

Одышка.

Жидкие(от ≥ 1/10,000 к < 1/1,000) :

Бронхоспазм(особенно у пациентов с бронхоспастичними заболеваниями, такими как астма или сердечная недостаточность), заложенность носа.

Нарушение психики

Нечастые(от ≥ 1/1,000 к < 1/100) :

Депрессия.

Жидкие(от ≥ 1/10,000 к < 1/1,000) :

Галлюцинации, обеспокоенность, ночные кошмары, спутывание(затмение) сознания.

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки :

Жидкие(от ≥ 1/10,000 к < 1/1,000) :

Аллопеция.

Общие нарушения

Нечастые(от ≥ 1/1,000 к < 1/100) :

Утомляемость.

Жидкие(от ≥ 1/10,000 к < 1/1,000) :

Астения(общая слабость).

Кроме отмеченного выше, описывалось, что блокаторы беты, во время системного использования, которые закапывались в глаз, вызывают такие побочные реакции, которые могут также возникать при применении капель глазных Офтан® Тимолол, :

Нарушение со стороны иммунной системы

Системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, зуд, крапивницу, осередковани и множественные высыпания, анафилактическую реакцию, системную красную волчанку.

Нарушение со стороны обмена веществ и питания

Гипогликемия, гипергликемия

Нарушение психики

Бессонница, потеря памяти, снижения концентрации, увеличения сновидений.

Нарушение со стороны нервной системы

Потеря сознания, инсульт, ишемия головного мозга, увеличения признаков и симптомов миастении гравис, парестезия, вертиго(головокружение), локальная слабость.

Нарушение со стороны органа зрения

Признаки и симптомы раздражения глаз(например, печиння, острая боль, зуд, слезотечение, покраснение), кератит, нечеткость зрения, отслаивания хориона после фильтрующей операции(см. "Особенности применения"), эрозия роговицы.

Нарушение со стороны сердца

Боль в груди, ускоренное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада(второй или третьей степени), остановка сердца, синоатриальна блокада, отек легких, ухудшения артериальной недостаточности, усиления стенокардии, вазодилатация(расширение сосудов).

Нарушение со стороны сосудов

Феномен Рейно, холодные руки и стопы, динамическое нарушение кровообращения.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Кашель, нарушенное дыхание(респираторная недостаточность), одышка, хрипы

Общие нарушения

Боль в конечностях, сниженная переносимость физической нагрузки.

Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта

Дисгевзия(расстройство вкуса), тошнота, диспепсия(расстройство пищеварения), диарея, сухость в рту, боль в животе, рвота.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей

Кожные высыпания, псориазоподибни высыпания или обострения псориаза, потливость, ексфолиативний дерматит.

Нарушение со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Миалгия(боль в мышцах), артралгия(боль в суставах).

Нарушение со стороны половых органов и молочной железы

Половая дисфункция, такая как импотенция, сниженное либидо, болезнь Пейроні, затрудненное мочеиспускание.

Нарушение со стороны органа слуха и равновесия

Звон(шум) в ушах.

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы

Атромбоцитопенічна пурпура.

Срок пригодности

3 годы. Использовать в течение 28 дней после раскрытия флакона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в флаконе с капельницей. По 1 флакону с капельницей в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Сантен АО/ Santen Oy.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нііттихаанкату, 20, 33720 Тампере, Финляндия/

Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finland.