Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОФТАКВІКС®

(OFTAQUIX®)

Состав

действующее вещество: 1 мл капель глазных содержит левофлоксацину полугидрат 5,12 мг эквивалентно 5 мг левофлоксацину;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, кислота хлористоводородная, натрию гидроксид, вода для инъекций;

1 тюбик-капельница(0,3 мл) содержит 1,5 мг левофлоксацину.

Врачебная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от свитло-жовтого к зеленовато-желтому цвету раствор, практически свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в офтальмологии. Левофлоксацин.

Код АТХ S01A E05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин есть L- изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацину. Антибактериальное действие имеет преимущественно L- изомер офлоксацину.

Механизм действия

Левофлоксацин ̶ антибактериальное средство из группы фторохинолонив, подавляет активность бактериальных топоизомераз II типа ̶ ДНК-гіраз и топоизомераз IV. Действие левофлоксацину у грамотрицательных бактерий направлено преимущественно на ДНК-гіразу, а у грамположительных бактерий - на топоизомеразу IV.

Механизм возникновения резистентности

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий до левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направленное действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальних генах, которые кодируют ДНК-гіразу(gyrA and gyrB) и топоизомеразу IV(parC и parE; grlA и grlB в Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности через снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения поринив внешней мембраны(OmpF), которая уменьшает возможность проникновения фторохинолонив внутрь грам- негативных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность через отток веществ описана у пневмококков(PmrA), стафилококков(NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщается о резистентности к хинолонам через плазму крови(что определяется геном qnr) в Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрестная резистентность

Возможное возникновение перекрестной резистентности между фторохинолонами. Единичная мутация не вызывает клиническую резистентность, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторохинолонив. Изменения поринив внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность к субстратам, могут быть направлены против нескольких классов протибактериальних средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Контрольные точки

Контрольные точки минимальной подавляющей концентрации, которые отделяют чувствительные организмы, и организмы с промежуточной чувствительностью от резистентных имеют такие значения:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2мг/л;

Streptococcus pneumoniae : чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis : чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериального действия

Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов может варьировать в разных географических точках и во времени, потому желательно иметь местную информацию относительно резистентности, особенно во время лечения тяжелых инфекций.

Неизвестно, или может кинетика препарата после местного приложения в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацину и каким образом.

Таким образом, представленная информация предоставляет лишь приблизительные руководящие указания и рекомендации относительно возможной чувствительности или отсутствующей чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте является такой, что применение лекарственного препарата против по крайней мере некоторых видов инфекций является сомнительным, в случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту.

В нижеприведенной таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериального действия - категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.

* MSSA =3D штаммы Staphylococcus aureus(золотистого стафилококку), чувствительные к метицилину

** MRSA =3D штаммы Staphylococcus aureus(золотистого стафилококку), резистентные к метицилину

Даны из резистентности, отмеченные в таблице, базируются на результатах многоцентрового наблюдательного исследования(офтальмологическое исследование) из распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь - ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентраций в плазме крови после системной терапии. При местном приложении были достигнуты высшие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, или может кинетика препарата после местного закапывания в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацину, и каким образом.

Деть

Фармакодинамічні свойства одинаковые у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Фармакокинетика.

После применения левофлоксацин хорошо хранится в слезной пленке.

Средние концентрации левофлоксацину в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часы после местного дозирования, представляли 17 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часы после введения дозы в пяти из шести исследуемых добровольцев концентрации представляли 2 мкг/мл и выше;
в четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часы после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацину в плазме крови измеряли в 15 здоровых добровольцев в разные моменты времени в течение 15-дневного курса применения препарата. Средняя концентрация левофлоксацину в плазме крови через 1 час после применения дозы варьировалась от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Наивысшая максимальная концентрация левофлоксацину - 2,25 нг/мл - была зафиксирована на 4-й день после 2 дней приема каждые 2 часы(в целом 8 дозы на сутки).

Максимальные концентрации левофлоксацину росли от 0,94 нг/мл в 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, что в 1000 разы меньше, чем поставленные в известность концентрации после стандартных доз при приеме левофлоксацину внутренне.

Концентрация левофлоксацину в плазме крови после применения в пораженный глаз пока что неизвестна.

Клинические характеристики

Показание

Местное лечение бактериальных внешних глазных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Противопоказание

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацину, на другие хинолины или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не проводили специальных исследований относительно взаимодействия этого препарата с другими лекарствами.

Тем не менее, системное применение некоторых хинолонов продемонстрировало увеличение плазменной концентрации теофиллина, интрерферування метаболизма кофеина, усиления влияния перорального антикоагулянту варфарину и его производных, а также ассоциировался со временным увеличением креатинина в сыворотке крови у пациентов, которые одновременно получают системный циклоспорин.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацину в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 разы меньше тех, которые наблюдались после стандартных пероральных доз, потому взаимодействия, отмеченные для системного приложения, вряд ли будут клинически значимыми при применении глазных капель Офтаквікс®.

При параллельном применении разных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен представлять по меньшей мере 15 минуты.

Пациенты детского возраста.

Никаких исследований относительно взаимодействия лекарственных препаратов не проводили.

Особенности применения.

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в передний отдел глаза.

Системные фторхинолони связаны с серьезными и иногда с летальным результатом, аллергическими(анафилактическими) реакциями, даже после применения однократной дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком(в том числе гортани, глотки или отеком лица), обструкции дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.

Как и в случае с противоинфекционными лекарственными средствами, длительное приложение может привести в результате к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента через инфекцию или отсутствия клинического улучшения на протяжении соответствующего периода времени, следует прекратить применение препарата и начать альтеративний метод лечения.

За клиническими показаниями больного следует провести обследование с использованием увеличительных приборов, таких как, например, биомикроскопия с применением щелевой лампы и, в случае необходимости, окрашивание флуоресцеином.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозирование для пациентов пожилого возраста.

Контактные линзы.

Пациентам с бактериальной внешней глазной инфекцией не следует носить контактные линзы.

Деть.

Особенные предостережения и меры предосторожностей при использовании одинаковы для взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Соответствующих данных относительно применения левофлоксацину в период беременности нет. Опыты на животных являются недостаточными относительно влияния на ход беременности и развитие плода и эмбриона, родов и постнатального развития. Возможный риск для человека неизвестен. Препарат следует применять в период беременности лишь в случае, если потенциальная польза для матери преобладает возможный риск для плода.

Гоування груддю.

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако в терапевтических дозах Офтаквікс® не влияет на ребенка. Глазные капли Офтаквікс® в период кормления груддю следует применять лишь в случае, если потенциальная польза преобладает возможный риск для ребенка.

Фертільність

Левофлоксацин не вызывает ухудшения фертильности крыс при экспозиции, которая значительно превышает максимальное влияние на человека после применения в глаза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Офтаквікс® оказывает незначительное влияние на способность руководить транспортным средством и использовать разные механизмы.

Если наблюдается любое временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится перед тем, как руководить автомобилем или использовать механизмы.

Способ применения и дозы

Офтальмологическое приложение. Для одноразового использования.

По 1-2 капли в пораженный глаз(глаза) каждые 2 часы до 8 раз на сутки в течение первых двух дней после пробуждения, а потом 4 разы на сутки из 3-го по 5-й день.

Длительность лечения зависит от тяжести остроты расстройства и от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно срок лечения представляет 5 дни.

Для предотвращения загрязнения пипетки и раствора край пипетки не должен контактировать с веками или окружающим участком глаза.

Содержимое тюбика-капельницы является достаточным для закапывания обоих глаз.

Капли глазные следует использовать сразу же после открытия капельницы тюбика.

Использованный тюбик-капельницу следует выбросить.

Деть.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии новорожденных не установлены. Препарат нельзя назначать детям в возрасте до 1 года.

Передозировка

Количество левофлоксацину в флаконе капель глазных слишком имело, чтобы вызывать токсичные эффекты после случайного приема внутренне. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять пидтримуючих меры.

После местной передозировки препарата глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Деть.

Принятие мер в случае передозировки подобно таким, которые употребляются для взрослых и детей в возрасте до 1 года.

Побочные реакции

Приблизительно в 10 % пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно слабы или умеренны, являются временными и в основном ограничиваются участком глаза.

Ниже приведены побочные реакции, определенные как точно, вероятно или возможно связаны с лечением, о которых сообщалось во время клинических исследований и писляреестрацийного применения глазных капель, которые содержат левофлоксацин, :

Со стороны иммунной системы

Редко(>1/10000 к <1/1000) : реакции гиперчутливости, включая внешние аллергические реакции, в том числе высыпание на коже.

Очень редко(< 1/10000), неизвестно(нельзя оценить, исходя из существующих данных) : анафилаксия, включающие анафилактические реакции и анафилактический шок.

Со стороны нервной системы

Нечасто(>1/1000 к <1/100) : головная боль.

Со стороны органа зрения

Часто(>1/100 к <1/10) : печиння в глазах, послабление зрения и появление тяжив слизи.

Нечасто(>1/1000 к <1/100) : матирование ввек, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, блефарит с симптомами отека и эритемы ввек, дискомфорт в глазах, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивная инфекция, гиперемия конъюнктивы, конъюнктивные фолликулы, сухость глаз и фотофобия.

Очень редко(<1/10000), неизвестно(нельзя оценить, исходя из существующих данных) : раздражение глаза, слезотечение, гиперемия слезной оболочки глаза, поверхностный точечный кератит.

Отложения на роговице во время клинических исследований не наблюдались.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто(>1/1000 к <1/100) : ринит, фарингит.

Очень редко(<1/10000), неизвестно(нельзя оценить, исходя из существующих данных) : отек гортани.

Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения

Очень редко(<1/10000), неизвестно(нельзя оценить, исходя из существующих данных) : лихорадка.

Деть.

Частоту, тип и тяжесть побочных реакций у детей можно ожидать подобными тем, которые возникают у взрослых.

Срок пригодности. 2 годы.

После открытия пакета с капельницами тюбика :

• капли глазные следует использовать в течение 3 месяцев после раскрытия пакета;
• хранить капельниц тюбика в пакете для защиты от света;
• после однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе с остатком.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 0,3 мл капель глазных в капельнице тюбика; по 10 капельниц тюбика в пакете из фольги. По 1 пакету из фольги в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Сантен АО, Финляндия/Santen Oy, Finland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Нііттихаанкату, 20, 33720 Тампере, Финляндия/Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finland.