Нурофен® Леди

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НУРОФЄН® ЛЕДИ

Состав

действующее вещество: ibuprofen;

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит ибупрофену 400 мг в виде натриевой соли;

вспомогательные вещества: натрию кроскармелоза, ксилит(Е 967), целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию кармелоза, тальк, акация, сахароза, титану диоксид(Е 171), макрогол 6000, краска для печати "Printing ink Red".

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклая таблетка, покрытая сахарной оболочкой от белого к почти белому цвету с идентификационным логотипом красного цвета с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ібупрофен - нестероидное противовоспалительное знеболювальний средство, действие которого связано с замедлением синтеза простагландинов. Ібупрофен подавляет синтез простагландинов в тканях путем притеснения активности циклооксигеназы(ЦОГ- 1, ЦОГ- 2), которая стимулирует образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действия ибупрофену базируются преимущественно на притеснении активности изоферменту ЦОГ- 2. Блокирование активности ЦОГ- 1 является причиной нежелательного действия препарата на слизистую оболочку пищеварительного тракта и агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофену по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения(81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты(аспирину) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятности, что регулярное долговременное приложение ибупрофену может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом приложении ибупрофену такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Продемонстрирована клиническая эффективность ибупрофену при дисменорее, головной, зубной боли, боли в мышцах и при повреждении мягких тканей, боли в спине.

Клинически доказано, что при лечении боли низкой и средней интенсивности ибупрофен в форме натриевой соли ибупрофену и ибупрофену лизина начинает действовать значительно быстрее сравнительно с ибупрофеном в форме кислоты ибупрофену в таблетках.

Клинически доказано, что при применении ибупрофену в дозе 400 мг облегчения болевых ощущений длится до 8 часов.

Фармакокинетика. При пероральном приложении ибупрофен быстро всасывается в пищеварительном тракте. Ібупрофен активно(90 %) связывается с белками плазмы крови, медленно проникает в синовиальни полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме крови уменьшается.

После применения в форме ибупрофеновой кислоты во время употребления еды, максимальная концентрация ибупрофену в плазме крови определяется через 1-2 часы. Однако при применении ибупрофену в форме натриевой соли всасывания из пищеварительного тракта происходит быстрее и приблизительно через 35 минуты достигается максимальная концентрация в плазме крови.

Метаболизм ибупрофену происходит в печенке. Ібупрофен быстро и полностью выводится из организма. Свыше 90 % примененной дозы выводится почками в виде метаболитив и их соединений. Период полувыведения ибупрофену представляет почти 2 часы. Отличий в фармакокинетике людей пожилого возраста нет.

Клинические характеристики

Показание. Симптоматическое лечение боли низкой и умеренной интенсивности при менструациях, головной боли, мигрени, зубной боли, боли в спине, невралгии, ревматической боли, боли в мышцах, боли при легких формах артрита.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов препарата.

- Реакции гиперчувствительности(например астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались раньше после применения ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других НПЗЗ.

- Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе(два и больше выраженные эпизоды язвенной болезни или кровотечения).

- Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПЗЗ, в анамнезе.

- Тяжелое нарушение функции печенки, нарушения функции почек, сердечная недостаточность(класс IV за классификацией NYHA).

- Последний триместр беременности.

- Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы, сахарозы-изомальтозы.

- Цереброваскулярные или другие кровотечения.

- Нарушение кроветворения или свертывание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ібупрофен, как и другие НПЗЗ, не следует применять в комбинации из:

- ацетилсалициловой кислотой(аспирином), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин(доза не выше 75 мг на сутки) был назначен врачом.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном приложении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты(аспирину) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не дают возможность сделать окончательные выводы относительно регулярного приложения ибупрофену; при несистематическом приложении ибупрофену такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

;

- другими НПЗЗ, в том числе селективными ингибиторами циклооксигенази- 2: следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗЗ, поскольку это повышает риск побочных реакций.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с такими лекарственными средствами:

антикоагулянты: НПЗЗ могут усилить эффект таких антикоагулянтов как варфарин;

антигипертензивные средства(ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики : НПЗЗ могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек(например, пациентов с обезвоживанием или летних пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, что ингибують циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно имеет оборотный характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости долговременного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем;

кортикостероиды: повышенный риск появления язв и кровотечений в пищеварительном тракте;

антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы серотонину: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

сердечные гликозиды: НПЗЗ могут усиливать нарушение сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови;

литий: существуют доказательства потенциального повышения уровней лития в плазме крови;

метотрексат: существуют доказательства потенциального повышения уровня метотрексату в плазме крови;

циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;

мифепристон: НПЗЗ не следует применять раньше, чем через 8-12 сутки после применения мифепристону, поскольку они могут уменьшить его эффективность;

такролимус: повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПЗЗ и такролимусу;

зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместимом применении зидовудину и НПЗЗ. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают на гемофилию, что применяют сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном;

хинолону антибиотики: одновременный прием с ибупрофеном повышает риск возникновения судорог;

препараты группы сульфонилсечевини и фенитоин : возможное усиление эффекта.

Особенности применения. Побочные эффекты, которые возникают после применения ибупрофену и всей группы НПЗЗ в целом, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, нужной для лечения симптомов в течение кратчайшего периода времени.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Пациентам с артериальной гипертензией та/або умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать долговременное лечение(необходимая консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПЗЗ, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Данные клинического исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофену, особенно в высоких дозах(2400 мг на сутки), может быть связано с повышенным риском артериальных тромботичних осложнений(например инфаркту миокарда или инсульта). В целом данные эпидемиологических исследований свидетельствуют, что низкая доза ибупрофену(например ≤ 1200 мг на сутки) не повышает риск артериальных тромботичних осложнений.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью(класс ІІ-ІІІ за классификацию NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений(такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать долговременное лечение НПЗЗ следует лишь после тщательного обмиркування.

Влияние на органы дыхания. Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, которые страдают на бронхиальную астму или аллергические заболевания или имеют эти заболевания в анамнезе.

Другие НПЗЗ. Одновременное приложение ибупрофену с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, повышает риск развития побочных реакций, потому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системного красного вовчака и смешанных заболеваниях соединительной ткани через повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на почки. Долговременный прием НПЗЗ может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печенки, пациенты, которые принимают диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать почечную функцию.

Влияние на печенку. Нарушение функции печенки.

Влияние на фертильность у женщин. Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс является оборотным после прекращения лечения. Долговременное приложение(касается дозы 2400 мг в течение суток, а также длительности лечения свыше 10 дней) ибупрофену может нарушить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые имеют трудности с наступлением беременности или проходят обследования в виду бесплодия, этот препарат необходимо отменить.

Влияние на пищеварительный тракт. НПЗЗ следует с осторожностью применять пациентам с хроническими зажигательными заболеваниями кишечника(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут заостряться. Существуют сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвах, иногда летальных, которые возникали на любом этапе лечения НПЗЗ, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПЗЗ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она усложнена кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые получают сопутствующие препараты, которые повышают риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты(например варфарин), селективные ингибиторы увлечения серотонину или антитромбоцитарные средства(например аспирин). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, которые нуждаются сопутствующего применения низких доз ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других лекарственных средств, которые увеличивают риск для желудочно-кишечного тракта, врач должен рассмотреть целесообразность комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта(преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые получают ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приема НПЗЗ могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наивысший риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Ібупрофен следует отменить при первых признаках кожного высыпания, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.

1 таблетка содержит 232,2 мг(0,68 ммоль) сахарозы. С осторожностью следует применять препарат пациентам с сахарным диабетом.

Пациенты, которые имеют редкую наследственную форму непереносимости фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточность ферментов сахарази или изомальтази, не должны принимать этот препарат.

Каждая таблетка содержит приблизительно 48,6 мг(2,12 ммоль) натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым показанная диета с низким содержимым натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю. Притеснение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность та/або развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Следует избегать применения ибупрофену в течение I и II триместров беременности и во время родов, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Во время III триместру беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие влияния на плод как сердечно-легочная токсичность(преждевременное закрытие артериального пролива плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать к почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниону. Ібупрофен противопоказан в III триместре беременности через возможность подавления сократительной функции матки, которая может привести к увеличению длительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.

Во время проведения исследований незначительное количество ибупрофену было выявлено в грудном молоке. НПЗЗ не рекомендуется применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При условии выполнения рекомендаций относительно дозирования и длительности лечения лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, которые чувствуют головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПЗЗ, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы. Применять внутренне взрослым и детям в возрасте от 12 лет. Только для короткодлительного приложения. Разовая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых представляет 1 таблетку(400 мг ибупрофену). Применять до три раза на сутки в случае необходимости. Интервал между приемами дозы должен быть не менее 4 часов. Применять минимальную эффективную дозу, нужную для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени. Максимальная суточная доза представляет 1200 мг(3 таблетки на сутки). Лица пожилого возраста не нуждаются специального подбора дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности. Препарат принимать под время или после употребления еды, не розжовуючи, запивая водой в случае необходимости.

Если симптомы заболевания усиливаются или хранятся больше 3 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения. Длительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Деть. Противопоказано детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка. Применение препарата детям в дозе свыше 400 мг/кг может повлечь появление симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке представляет 1,5-3 часы.

Симптомы: в большинстве пациентов, которые применяли клинически значимые количества НПЗЗ, развивалась лишь тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке или очень редко - диарея. Могут также возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсичные поражения центральной нервной системы, которые проявляются как вертиго, сонливость, иногда - возбужденное состояние и дезориентация или запятая. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может развиться гиперкалиемия и метаболический ацидоз, может наблюдаться увеличение протромбинового времени/повышения протромбинового индекса, возможно, в результате влияния на факторы свертывания циркулирующей крови. Может развиться острая почечная недостаточность, повреждение печенки, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение хода астмы.

Лечение: лечение должно быть симптоматическим и пидтримуючим, а также включать обеспечение проходности дыхательных путей и наблюдения по показателям работы сердца и жизненно-важных функций к нормализации состояния. Рекомендовано пероральное применение активированного угля или освобождение желудка на протяжении 1 часа после применения потенциально токсичной дозы препарата. Если ибупрофен уже всосался в организм, можно вводить щелочные вещества для ускорения выведения кислотного ибупрофену с мочой. При частых или длительных судорогах следует применять диазепам или лоразепам внутривенно. Для лечения обострения бронхиальной астмы следует применять бронхолитични средства.

Побочные реакции. Самые частые побочные реакции наблюдаются со стороны пищеварительной системы и по большей части зависят от дозы. Побочные реакции реже всего наблюдаются, когда максимальная суточная доза представляет 1200 мг.

Побочные реакции, которые встречаются при применении ибупрофену, как и других НПЗЗ, классифицированные за системами органов и частотой их проявления : очень часто: >1/10; часто: >1/100 - <1/10; нечасто: >1/1000 - <1/100; редко: >1/10 000 - <1/1000; очень редко: < 1/10 000 и неизвестно(не подлежит оценке, учитывая ограниченность имеющихся данных).

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - боль в животе, диспепсия и тошнота; редко - диарея, метеоризм, запор и блюет; очень редко - язвенная болезнь, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровавое блюет(иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит, панкреатит; неизвестно - обострение колита и болезни Крона.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; очень редко - асептический менингит. Патогенный механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеются даны относительно асептического менингита, связанного с применением НПЗЗ, указывают на реакцию гиперчувствительности(через часовую связь с приемом препарата и исчезновения симптомов потом отмены лекарственного средства). У пациентов с аутоимунними заболеваниями(системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались одиночные случаи симптомов асептического менингита(ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, блюет, лихорадка или дезориентация); неизвестно - парестезии, сонливость.

Со стороны почек и сечевидильной системы : очень редко - острое нарушение функции почек, сосочковый некроз, особенно при длительном приложении, связанные с повышением уровня мочевины в плазме крови, и отек; неизвестно - почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротичний синдром.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - нарушение функции печенки; неизвестно - при длительном лечении могут возникать гепатит и желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно - артериальная гипертензия, артериальный тромбоз(инфаркт миокарда или инсульт), сердечная недостаточность, отек. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение ибупрофену(особенно в высоких дозах по 2400 мг на сутки) и при долговременном лечении может быть связано с кое-что повышенным уровнем артериальных тромботичних осложнений(например, инфаркту миокарда или инсульта).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : редко - разные высыпания на коже; очень редко - тяжелые формы кожных реакций, включая, синдром Стивена-Джонсона, мультиформна эритема и токсичный эпидермальный некролиз; неизвестно - фоточувствительность, разные формы кожных реакций, включая, пурпуру и реже - ексфолиативни и буллезные дерматозы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, первыми признаками которых является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симтоми, тяжелая форма истощения, незъясована кровотечение незъясованого происхождения и кровоподтеки.

Со стороны психики: неизвестно - только при длительном приложении: депрессия, галлюцинации, спутывание сознания.

Со стороны органов зрения : неизвестно - при длительном лечении могут возникать нарушение зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха : неизвестно - при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, которые включают крапивницу и зуд; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек, или тяжелый шок; неизвестно - реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм.

Общие нарушения: недомогание и повышенная утомляемость.

Лабораторные исследования: очень редко - снижение уровня гемоглобина.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Не нуждается специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 12 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Реккітт Бенкізер Хелскер Інтернешнл Лімітед/

Reckitt Benckiser Healthcare International Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Тейн Роуд, Ноттингем, Ноттінгемшир, NG90 2DB, Великая Британия/

Thane Road, Nottingham, Nottinghamshire, NG90 2DB, United Kingdom.