Нурофен® Экспресс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НУРОФЄН® ЭКСПРЕСС

Состав

действующее вещество: ibuprofen;

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит ибупрофену 200 мг в виде ибупрофену натриевой соли;

вспомогательные вещества: натрию кроскармелоза, ксилит(Е 967), целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию кармелоза, тальк, акация, сахароза, титану диоксид(Е 171), макрогол 6000, краска для печати.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклая таблетка, покрытая сахарной оболочкой, от белого к почти белому цвету, с отпечатанным идентификационным логотипом черного цвета на одной стороне.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ібупрофен - нестероидное противовоспалительное знеболювальний средство, действие которого связано с замедлением синтеза простагландинов. Iбупрофен делает анальгезуючу, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Клинически доказано, что при лечении боли ибупрофен в таблетках в форме ибупрофену натриевой соли начинает действовать значительно быстрее сравнительно с ибупрофеном в форме кислоты. При применении ибупрофену в дозе 400 мг облегчения болевых ощущений длится до 8 часов. Во время исследования лечения зубной боли после применения двух таблеток препарата Нурофєн® Экспресс в сравнении из плацебо значительное облегчение боли чувствовалось уже через 15 минуты. В этом исследовании значительно больше пациенты чувствовало существенное облегчение болевых ощущений после применения двух таблеток препарата Нурофєн® Экспресс в сравнении с применением 2 таблеток парацетамолу по 500 мг. Также у этих пациентов наблюдали значительное уменьшение интенсивности боли и более существенное облегчение боли в течение 6 часов в сравнении с применением парацетамолу.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низкой дозы аспирина(ацетилсалициловой кислоты) на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофену по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения аспирина(ацетилсалициловой кислоты) немедленного высвобождения(81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина(ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятности, что регулярное долговременное приложение ибупрофену может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом приложении ибупрофену такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика. При пероральном приложении ибупрофен быстро всасывается в пищеварительном тракте и через 45 минуты при применении натощак достигает максимальной концентрации в плазме крови. После применения ибупрофену во время употребления еды максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часы. Период полувыведения ибупрофену представляет почти 2 часы.

При этом после применения таблеток Нурофєн® Экспресс максимальная концентрация в плазме крови достигается через 35 минуты после применения препарата натощак.

Ібупрофен активно(90 %) связывается с белками плазмы, медленно проникает в синовиальни полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме уменьшается.

Метаболизм ибупрофену происходит в печенке. Ібупрофен быстро и полностью выводится из организма. Свыше 90 % примененной дозы выводится почками в виде метаболитив и их соединений.

Следует считаться с тем, что биодоступность ибупрофену натриевой соли значительно более высокая и действие наступает вдвое быстрее, чем при применении обычного ибупрофену в таблетках.

Отсутствующие отличия в фармакокинетике в зависимости от возраста пациента.

Клинические характеристики

Показание. Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли, в частности головной боли, мигрени, боли в спине, невралгии, боли в мышцах, ревматической боли, боли при менструациях, зубной боли. Симптоматическое лечение признаков простуды, гриппа и лихорадки.

Противопоказание. Индивидуальная повышенная чувствительность к ибупрофену или к другим компонентам препарата.

Реакции гиперчувствительности(например астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) в анамнезе после применения ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты или других НПЗЗ.

Язва желудка та/або двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения в стадии обострения или в анамнезе(два или больше выраженные эпизоды подтвержденной язвы или кровотечения).

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, ассоциируемые с применением НПЗЗ в анамнезе.

Тяжелое нарушение функции печенки, тяжелые нарушения функции почек, тяжелая сердечная недостаточность(класс IV за классификацией NYHA).

Цереброваскулярные или другие кровотечения.

Нарушение кроветворения или свертывание крови.

Синдром недостаточного всасывания глюкозы-галактозы или дефицит сахарозы-изомальтозы, непереносимость фруктозы.

Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ібупрофен, как и другие НПЗЗ, не следует применять в комбинации из:

- ацетилсалициловой кислотой(аспирином), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин(доза не выше 75 мг на сутки) был назначен врачом.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном приложении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты(аспирину) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не дают возможность сделать окончательные выводы, что регулярное долговременное приложение ибупрофену может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом приложении ибупрофену такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

- другими НПЗЗ, в том числе селективными ингибиторами циклооксигенази- 2: следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗЗ, поскольку это повышает риск побочных реакций.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с нижеозначенными лекарственными средствами:

антикоагулянты: НПЗЗ могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин;

антигипертензивные средства(ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики : НПЗЗ могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек(например у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, что ингибують циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно имеет оборотный характер. Эти взаимодействия следует принимать во внимание при одновременном приложении пациентом селективного ингибитора циклооксигенази- 2 и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости долговременного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повысить риск токсичного влияния НПЗЗ на почки;

кортикостероиды: повышенный риск появления язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

сердечные гликозиды: НПЗЗ могут усиливать нарушение сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови;

литий: существуют свидетельства потенциального повышения уровней лития в плазме крови;

метотрексат: существует потенциал повышения уровня метотрексату в плазме крови;

циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;

мифепристон: НПЗЗ не следует применять раньше, чем через 8-12 сутки после применения мифепристону, поскольку они могут уменьшить его эффективность;

такролимус: возможное повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПЗЗ и такролимусу;

зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместимом применении зидовудину и НПЗЗ. Существуют свидетельство повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают на гемофилию, что применяют сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном;

хинолону антибиотики: одновременный прием из НПЗЗ может повысить риск возникновения судорог;

препараты группы сульфонилсечевини и фенитоин : возможное усиление действия препаратов.

Особенности применения

Побочные эффекты, которые возникают после применения ибупрофену и всей группы НПЗЗ в целом, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, нужной для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

Влияние на органы дыхания. Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, которые страдают на бронхиальную астму или аллергические заболевания или имеют эти заболевания в анамнезе.

Другие НПЗЗ. Одновременное приложение ибупрофену с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, повышает риск развития побочных реакций, потому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани. С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системного красного вовчака и смешанного заболевания соединительной ткани через повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на почки. Долговременный прием НПЗЗ может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печенки, пациенты, которые принимают диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать почечную функцию.

Влияние на печенку. Нарушение функции печенки.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Пациентам с артериальной гипертензией та/або умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение(необходимая консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПЗЗ, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Данные клинического исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофену, особенно в высоких дозах(2400 мг на сутки) может быть связано с повышенным риском артериальных тромботичних осложнений(например инфаркту миокарда или инсульта). В целом данные эпидемиологических исследований не предусматривают, что низкая доза ибупрофену(например ≤ 1200 мг на сутки) связана с повышенным риском артериальных тромботичних осложнений.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью(класс ІІ-ІІІ за классификацией NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз(2400 мг на сутки).

Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений(такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать долговременное лечение НПЗЗ особенно если необходимы высокие дозы ибупрофену(2400 мг на сутки), следует лишь после тщательного обмиркування.

Влияние на желудочно-кишечную систему. НПЗЗ следует с осторожностью применять пациентам с хроническими зажигательными заболеваниями кишечнику(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут заостряться. Сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвах, иногда летальных, которые возникали на любом этапе лечения НПЗЗ, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПЗЗ, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она усложнена кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые получают сопутствующие препараты, которые повышают риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты(например варфарин), селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антитромбоцитарные средства(например аспирин). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, которые нуждаются сопутствующего применения низких доз ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других лекарственных средств, которые увеличивают риск для желудочно-кишечного тракта, врач должен рассмотреть целесообразность комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта(преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые получают ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Влияние на кожу и подкожную клетчатку. Очень редко на фоне приема НПЗЗ могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наивысший риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Ібупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.

Влияние на фертильность у женщин. Существуют ограниченные свидетельства о том, что лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы/простагландина, могут вызывать ухудшение фертильности у женщин, влияя на овуляцию. Этот эффект является оборотным при отмене терапии.

Каждая таблетка содержит приблизительно 24,3 мг(1,06 ммоль) натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым показанная диета с низким содержимым натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю. Притеснение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность та/або развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Следует избегать применения ибупрофену в течение I и II триместров беременности, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Если ибупрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение I или II триместру беременности, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени.

Во время III триместру беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие влияния на плод, как сердечно-легочная токсичность(преждевременное закрытие артериального пролива плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать к почечной недостаточности с проявлением олигогидрамниону. Ібупрофен противопоказан в III триместре беременности через возможность подавления сократительной функции матки, которая может привести к увеличению длительности родов с возможным увеличением времени кровотечения у матери и ребенка, даже при применении очень низких доз.

Во время проведения ограниченных исследований ибупрофен был выявлен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, чтобы это негативно влияло на младенца, который кормят груддю. НПЗЗ не рекомендуется применять во время кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При условии выполнения рекомендаций относительно дозирования и длительности лечения влияние лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не ожидается. Но пациентам, которые чувствуют головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПЗЗ, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ заcтосування и дозы. Применять внутренне взрослым и детям в возрасте от 12 лет. Только для короткодлительного приложения.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует применять минимальную эффективную дозу, нужную для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

Разовая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых представляет 1-2 таблетки(200-400 мг ибупрофену) до 3 раз на сутки, каждые 4-6 часы, в случае необходимости. Максимальная суточная доза представляет 1200 мг(6 таблетки на сутки).

Пациенты пожилого возраста не нуждаются специального подбора дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности.

Препарат принимать под время или после употребления еды, не розжовуючи, запивая водой в случае необходимости.

Если симптомы заболевания хранятся больше 3 дней или лекарственное средство нужно применять в течение больше 10 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения. Длительность лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Деть. Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка. Применение детьми свыше 400 мг/кг препарату может повлечь появление симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке представляет 1,5-3 часы.

Симптомы интоксикации. Тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке, очень редко - диарея. Может также возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсичные поражения центральной нервной системы, которые проявляются в виде вертиго, сонливости, иногда - возбужденного состояния и дезориентации или запятой. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, увеличение протромбинового времени/МНВ(вероятно, через взаимодействие с факторами свертывания крови, которые циркулируют в кровяном русле). Может возникать острая почечная недостаточность, поражение печенки, артериальная гипотензия, притеснение дыхания и цианоз. У больных бронхиальной астмой возможное обострение астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и пидтримуючим, а также включать обеспечение проходности дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности в нормализацию состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля на протяжении 1 часа после применения потенциально токсичной дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечения следует проводить путем внутривенного введения диазепаму или лоразепаму. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататори.

Побочные реакции. Побочные реакции, которые связаны с применением ибупрофену, классифицированы за системами органов и частотой. Частота определяется таким образом: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 и <1/10; нечасто: ≥1/1000 и <1/100; редко: ≥1/10000 и <1/1000; очень редко: <1/10000, частота неизвестна(невозможно оценить частоту по имеющимся данным). В каждой группе за частотой побочные реакции предоставляются за снижением степени тяжести.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофену особенно в высокой дозе по 2400 мг на сутки может быть связанным с повышенным риском артериальных тромботичних осложнений(например инфаркту миокарда или инсульта).

Со стороны системы крови и лимфатической системы. Очень редко: нарушение кровотворення1.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: реакции гиперчувствительности, которые сопровождаются крапивницей и свербежем2. Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок) 2.

Со стороны нервной системы. Нечасто: головная боль. Очень редко: асептический менінгіт3. Частота неизвестна: парестезии, сонливость.

Со стороны сердечной системы. Частота неизвестна: сердечная недостаточность, набряк4.

Со стороны сосудистой системы. Частота неизвестна: артериальная гіпертензія4.

Со стороны дыхательных путей и органов средостения. Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или задишку2.

Со стороны пищеварительного тракта. Нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсія5. Редко: диарея, метеоризм, запор, блюет. Очень редко: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечная перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавое блюет, иногда с летальным следствием, язвенный стоматит, гастрит. Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона6.

Со стороны печенки. Очень редко: нарушение функции печенки. Частота неизвестна: при длительном лечении могут возникать гепатит и желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: высыпание на шкірі2. Очень редко: буллезные реакции, включая синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну эритему и токсичный эпидермальный некроліз2. Частота неизвестна: фоточувствительность.

Со стороны почек и сечевидильной системы. Очень редко: острое нарушение функции нирок7. Частота неизвестна: почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротичний синдром.

Со стороны психики. Частота неизвестна: только при длительном приложении: депрессия, галлюцинации, спутывание сознания.

Со стороны органов зрения. Частота неизвестна: при длительном лечении могут возникать нарушение зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха. Частота неизвестна: при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.

Лабораторные исследования. Очень редко: снижение уровня гемоглобина.

Примечания:

1 Включают анемию, лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению и агранулоцитоз. Первыми признаками таких нарушений является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечения и гематомы неизвестной этиологии.

2 К реакциям гиперчувствительности могут принадлежать: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку, или разные формы кожных реакций, включая зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и реже - ексфолиативни и буллезные дерматозы, включая токсичный эпидермальный некролиз, синдром Стівенса-Джонсона и мультиформну эритему.

3 Патогенный механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеются даны относительно асептического менингита, связанного с применением НПЗЗ, указывают на реакцию гиперчувствительности(учитывая часовую связь с приемом препарата и исчезновения симптомов потом отмены лекарственного средства). У пациентов с аутоимунними заболеваниями(системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались одиночные случаи симптомов асептического менингита(ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, блюет, лихорадка или дезориентация).

4Дані клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение ибупрофену(особенно в высоких дозах по 2400 мг на сутки) и при долговременном лечении может быть связано с кое-что повышенным риском артериальных тромботичних осложнений(например инфаркту миокарда или инсульта).

5 чаще всего наблюдались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

6 См. раздел "Особенности применения".

7 Особенно при долговременном применении НПЗЗ, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков. Также включает папилонекроз.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Не нуждается специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 12 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Реккітт Бенкізер Хелскер Інтернешнл Лімітед/

Reckitt Benckiser Healthcare International Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Ноттингем сайт, Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великая Британия.