Норматин

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

НОРМАТИН

(NORMATIN)

Состав

действующее вещество: тимолол(timolol);

1 мл раствора содержит тимололу малеату 6,83 мг, что эквивалентно тимололу 5 мг;

вспомогательные вещества: натрию дигидрофосфат моногидрат, натрию гидрофосфат безводен, бензалконию хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Протиглаукомні препараты и миотические средства. ß- адреноблокатори.

Код АТХ S01E D01.

Клинические характеристики

Показание

− Повышен внутриглазное давление разного происхождения(видкритокутова глаукома, афакична глаукома, вторичная глаукома);

− закритокутова глаукома в комбинации с миотическими средствами;

− глазная гипертензия.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелый аллергический ринит или дистрофичные расстройства роговицы, бронхиальная гиперчувствительность; бронхиальная астма или бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; синусовая брадикардия(частота сердечных сокращений менее 45-50 уд./хв); синоатриальна блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени; синдром слабости синусного узла, острая и хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок.

Способ применения и дозы

Если пациент пользуется контактными линзами, следует снять их перед применением препарата. Устанавливать их опять возможно не раньше, чем через 15 минуты после инстилляции.

Для применения препарата следует повернуть колпачок против часовой стрелки, отклонить председателя назад, взгляд направить вверх и слегка оттянуть нижнее веко от глаза. Держа флакон-капельницу отверстием вниз, нажать на него и закапать капли на конъюнктиву нижнего века. Для предотвращения загрязнения раствора отверстие флакона-капельницы не должно контактировать с глазом. Сразу после закапывания надо слегка нажать на внутренний угол глаза(около носа), чтобы предотвратить попадание раствора к слезным канальцив и таким образом уменьшить возможное системное косвенное действие препарата. После использования флакон-капельницу плотно закрыть колпачком.

Начальную дозу препарата − 1 капля 0,25 % раствора препарата − 2 разы на сутки вводить в конъюктивальний мешок пораженного глаза(применять в соответствующем дозировании). Если результат неудовлетворителен, следует применять 0,5 % раствор.

Если глазное давление при регулярном приложении устанавливается на желательном уровне, дозу можно уменьшить до 1 капли 0,25 % раствора или, соответственно, 0,5 % раствору 1 раз в сутки.

Поскольку стабилизация внутриглазного давления после начала применения тимололу происходит в течение нескольких недель, оценка эффекта лечения проводится через 4 недели.

Как правило, лечение препаратом дает результаты потом достаточно длительный период применения. Прерывание курса или изменение дозирования допустимы лишь по рекомендации врача. Если Вы пропустили своевременный прием препарата, закапайте дежурную дозу как только вспомнили. Не удваивайте следующую дозу.

Побочные реакции

Возможные побочные реакции при применении тимололу нижеприведены.

Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения, : головная боль, астения, боль в груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, сердечная блокада, включая атриовентрикулярную блокаду, инсульт, ишемия сосудов головного мозга, застойная сердечная недостаточность, ускоренное сердцебиение, остановка сердца.

Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота.

Со стороны нервной системы: головокружение, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезия.

Психические нарушения: депрессия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : повышенная чувствительность, включая генерализуемые и локализованные сыпи, крапивница, аллопеция, экзема.

Со стороны дыхательных путей, торакальни и медиастинальные нарушения: бронхоспазм(особенно у пациентов из раньше существующими заболеваниями легких), дыхательная недостаточность, диспноэ, заложенность носа, кашель.

Эндокринные нарушения: скрытые симптомы гипогликемии у пациентов, больных на инсулин-залежний сахарный диабет.

Офтальмологические нарушения: объективная и субъективная симптоматика раздражения глаз, включая конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы глаза, блефарит, кератит, блефароптоз, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия и гиперемия роговицы, снижения чувствительности роговицы, нарушения зрения, включая изменения рефракции(в некоторых случаях через прекращение терапии с применением миотических средств), сухость глаз, диплопия, птоз.

Ниже приведены побочные реакции, о которых приходили сообщения, но причинная взаимосвязь с применением тимололу не была установлена.

Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения, : повышенная утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, анорексия, сухость в рту.

Со стороны нервной системы/психические нарушения: нарушение поведения, включая смущение, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.

Офтальмологические нарушения: дистоидний макулярный отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : ретроперитонеальный фиброз, импотенция.

Следующие побочные реакции были зафиксированы в клинической практике при пероральном применении тимололу малеату и могут возникать при офтальмологическом применении тимололу малеату.

Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения, : боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря веса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ухудшение артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в участке желудка или кишечнике, гепатомегалия, блюет

Со стороны крови и лимфатической системы : пурпура.

Эндокринные нарушения: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация кожи, потения, замерзания конечностей.

Со стороны мышечно-скелетной системы и соединительной ткани : артралгия, хромание.

Со стороны нервной системы/психические нарушения: головокружение, слабость, снижение полового влеченья, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации.

Со стороны дыхательных путей, торакальни и медиастинальные нарушения: хрипы, бронхиальная обструкция.

Со стороны органов слуха : шум в ушах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : затруднене мочеотделение.

Следующие побочные реакции классифицированы как "возможны" и были зафиксированы при применении других ß- блокаторов и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимололу малеату.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.

Со стороны крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы: реверсийна депрессия, которая прогрессирует в кататонию; острый реверсийний синдром, который характеризуется дезориентацией во времени и пространстве, краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительное затмение сознания и сниженные показатели нейропсихометрии.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки : эритематозные сыпи.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, которая сопровождается болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : болезнь Пейроні.

Приходили сообщения о возникновении синдрома, который включает у себя псориазоподибни высыпание на коже, сухом конъюнктивите, отите и склерозирующем серозите, связанных с применением блокаторов ß- адренорецепторов, практололу. О возникновении этого синдрома при применении тимололу малеату не сообщалось.

Передозировка

При применении препарата в соответствии с инструкцией практически исключается возможность токсичного косвенного действия. Признаками передозировки являются значительное снижение артериального давления, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия даже к остановке сердца. Кроме того, могут развиться дыхательные нарушения, бронхоспазм, желудочно-кишечные расстройства, спутывание сознания и судороги или другие симптомы, описанные в разделе "Побочные эффекты".

Лечение.

В условиях интенсивного медицинского присмотра, кроме общей терапии, следует проводить мониторинг жизненных показателей. В случае передозировки можно назначать такие антидоты:

− атропин: 0,5-2 мг внутривенного введения;

− глюкагон: сначала 1-10 мг внутривенно, потом 2-2,5 мг ежечасно как длительная инфузия;

− ß- симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта : добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин.

При резистентной брадикардии следует рассмотреть лечение с помощью кардиостимуляторов. При бронхоспазме могут назначаться ß2- симпатомиметики(в виде аэрозолю или, при необходимости, внутривенно) или аминофилин внутривенно. При судорогах рекомендуется медленное внутривенное введение диазепаму.

Вышеприведенные мероприятия адаптируются к каждому отдельному случаю.

Применение в период беременности или кормления груддю

Норматин, капли глазные не следует применять в период беременности или кормления груддю.

Деть

Не применять детям.

Особенности применения

Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.

При переводе больных лечением препаратом Норматин может возникнуть необходимость в коррекции рефракции после эффектов, вызванных миотиками, которые применялись раньше.

ß- блокаторы, которые применяются местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов ß- адренергических рецепторов. Например, после применения тимололу сообщалось о серьезных реакциях со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов, больных бронхиальной астмой и, в одиночных случаях, в связи с сердечной недостаточностью.

Было получено сообщение, что блокаторы ß- адренорецепторов вызывают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении(например, диплопия, птоз и общая слабость). Также иногда приходили сообщения, что тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или с симптомами миастении.

Главной проблемой лечения у пациентов с закритокутовой глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого нужно сузить зрачок с помощью миотических средств. Тимолол практически не влияет на зрачок.

Если тимолол применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при закритокутовий глаукоме, его следует применять вместе с миотиком.

Как и при применении других протиглаукомних препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к тимололу после долговременной терапии.

Перед общей анестезией препарат Норматин следует отменить за 48 часы до проведения хирургического вмешательства под общим наркозом, поскольку блокаторы ß- адренорецепторов снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симпатичной системы ß- адренорецепторами.

Если дополнительно применять другие глазные средства, необходимо подождать 15 минуты между их приложением.

Риск возникновения анафилактических реакций : пациенты с атопией или которые имели тяжелые патологические реакции на многочисленные аллергены в анамнезе, могут реагировать более остро на повторные случаю, диагностические или терапевтические дозы этих аллергенов в случае, если они получали блокаторы ß- рецепторов. Такие пациенты могут не отреагировать на обычную дозу адреналина, которая назначается в случае анафилактических реакций.

Во время лечения с помощью препарата Норматин, капли глазные следует регулярно проводить измерение внутриглазного давления и обследование роговицы глаза.

После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, которые снижают секрецию внутриглазной влаги, наблюдались случаи отслаивания сосудистой оболочки глаза. Такие случаи были описаны в связи с применением тимололу и ацетазоламиду.

Через возможное влияние блокаторов ß- адренорецепторов на артериальное давление и пульс эти средства следует с осторожностью применять пациентам, которые страдают на недостаточность мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимололу развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует применить альтернативный вид терапии.

При применении препарата Норматин, капли глазные могут быть выявлены позитивный результат во время контроля допинга.

Бензалконію хлорид может вызывать раздражение глаза, потому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Бензалконію хлорид может приводить к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и одеть опять не раньше чем через 15 минуты.

Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может представлять до 50 %, после чего эффективность препарата может уменьшиться(тахифилаксия). В период из 3-го по 12-й месяц снижения давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дни с момента назначения глазных капель тимололу.

При применении блокаторов ß- адренорецепторов перорально возможное снижение внутриглазного давления. В таком случае следует взвешивать, или нужно еще местное применение глазных капель тимололу. Если блокаторы ß- адренорецепторов уже применялись системно, дополнительный эффект от препаратов для местного приложения обычно более низкий. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, которые дополнительно получают блокаторы ß- адренорецепторов перорально или для которых показано ограниченное применение блокаторов ß- адренорецепторов.

Пациентам не следует применять два местных офтальмологических блокатора ß- адренорецепторов одновременно.

У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижения давления может наблюдаться с опозданием и меньшей мерой.

После прекращения лечения эффект препарата может длиться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом, глазными каплями, прекращенное после длительного приложения, его действие относительно снижения внутриглазного давления может длиться 2-4 недели.

При закапывании лишь в один глаз блокаторы ß- адренорецепторов могут делать действие относительно снижения внутриглазного давления и на нелеченый глаз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат снижает четкость зрения и влияет на скорость реакции, потому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на время лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении глазных капель, которые содержат адреналин, возможное расширение зрачка.

Одновременное применение глазных капель, которые содержат адреналин или пилокарпин, усиливает действие тимололу относительно снижения внутриглазного давления.

При одновременном применении блокаторов ß- адренорецепторов возможное усиление действия на глаза(снижение внутриглазного давления) и на сердечно-сосудистую систему.

Если Норматин, капли глазные применять одновременно со средствами для снижения артериального давления или для лечения заболеваний сердца(например, антагонисты кальция, резерпин или блокаторы ß- рецепторов), повышается риск развития артериальной гипотензии та/або брадикардии. При одновременном применении ß- блокаторов с дигоксином и из дилтиаземом или верапамилом может продлеваться время атриовентрикулярной проводимости.

Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена блокатором ß- адренорецепторов.

Кардіодепресивна действие может повышаться в случае одновременного применения противоаритмичных препаратов с хинидинподибной действием.

Негативная хронотропная и дромотропна действие может повышаться в случае одновременного применения сердечных гликозидов.

При одновременном применении блокаторов ß- рецепторов и ß2- симпатомиметиков эффект последних может снижаться и может возникнуть бронхоспазм.

Одновременное применение инсулина или других противодиабетических средств, особенно на фоне стресса или физической нагрузки(гипогликемия), может повлечь или повысить недостаточность глюкозы в крови, симптомы которой могут быть маскируемые.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тимолол является неселективным блокатором ß1 - и ß2- адренорецепторов. При местном приложении препарат снижает как нормальный, так и повышено внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления начинается через 30 минуты после одноразового закапывания препарата. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часы, а длительность действия представляет 24 часы.

Механизм гипотензивного действия тимололу точно не установлен. Результаты исследований показывают, что в первую очередь это действие предопределено уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых случаях наблюдалось небольшое улучшение оттока внутриглазной жидкости. В отличие от миотиков, тимолол снижает внутриглазное давление, практически не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Таким образом, нарушение остроты зрения в результате изменения аккомодации встречается редко, а нечеткость или затуманенисть зрению и ночная слепота, что вызываются миотиками, не развиваются. К тому же, у пациентов с катарактой не происходит ухудшения зрения в результате сужения зрачка.

Фармакокинетика.

При местном применении тимололу малеат быстро проникает через роговицу. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитив тимололу осуществляется преимущественно почками.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, от бесцветного к свитло-жовтого цвету, с очень слабым характерным запахом.

Срок пригодности.

2 годы. После первого раскрытия флакона препарат можно использовать лишь в течение 1 месяца.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

5 мл раствора в пластиковом флаконе-капельнице с колпачком с винтовой резьбой.

1 флакон-капельница в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

"Е.І.П.І.Ко"., Египет/"E.I.P.I.Co"., Egypt.

Местонахождение

Тенс ов Рамадан Сити, Первая Промышленная Зона, B1, а/я 149 Тенс, Египет/Tenth of Ramadan City, First Industrial Area B1, P.O. box: 149 Tenth, Egypt.

Заявитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ОФТАЛЬМІКС ЛІМІТЕД, Великая Британия/WORLD MEDICINE OPHTHALMICS LIMITED, United Kingdom.