Норматенс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НОРМАТЕНС

(NORMATENS)

Состав

діюча речовина: clopamidum (clopamide), dihydroergocristinum (as dihydroergocristine mesylate), reserpinum (reserpine);

1 таблетка содержит клопамиду 5 мг, дигидроергокристину 0,5 мг(в виде дигидроергокристину мезилату - 0,58 мг), резерпину 0,1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы, моногидрат; крахмал картофельный, повидон, тальк, магнию стеарат, сахароза, гуммиарабик, смесь воска карнаубского и воска белого.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, без пятен, царапин и трещин, белого цвета на взломе. По форме таблетки круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтична группа. Комбинации гипотензивных и диуретических средств.

Код АТХ С02L A51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В состав препарата входят 3 действующие вещества с антигипертензивными свойствами: резерпин, клопамид и дигидроергокристин. Сочетание позитивного действия резерпина, клопамиду и дигидроергокристину усиливает гипотензивное действие препарата и дает возможность применять меньшие дозы каждого из компонентов, что уменьшает риск побочных эффектов.

Резерпін - алкалоид раувольфии с нейролептическим и гипотензивным действиями. Принадлежат к группе лекарственных средств, которые блокируют адренергические нейроны. Механизм действия заключается в высвобождении нейромедиаторов из адренергических синоптических гранулярных депо пресинаптических структур. Резерпін препятствует увлечению и накоплению катехоламинов и серотонину в центральной и периферической нервной системе, вызывает рефлекторную ваготонию. Расширяет кровеносные сосуды, замедляет частоту сердечных сокращений и вызывает длительное снижение артериального давления.

Клопамид - вещество с умеренной интенсивностью диуретического действия, что присущая группе тиазидних диуретиков. Подавляет реабсорбцию ионов натрия в пробковом участке восходящего отдела петли Генле, а также в извилистых дистальных канальцях, что вызывает усиление диуреза и натрийуреза и снижения артериального давления. Притеснение обратного всасывания ионов натрия усиливает калийурез и может привести к гипокалиемии.

Дигідроергокристин принадлежит к группе гидрогенизированных алкалоидов рожков. Он является агонистом дофаминергичних и серотонинергичних рецепторов и антагонистом альфа-адренорецепторив. Благодаря действию на центральную нервную систему снижает тонус стенок кровеносных сосудов, уменьшает давление. Кроме того дигидроергокристин подавляет рефлексы барорецепторов и уменьшает реактивные тахикардии.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. Отдельные компоненты Норматенсу всасываются из желудочно-кишечного тракта в следующих количествах: резерпин - приблизительно 40 %, клопамид - больше 90 %, дигидроергокристин - приблизительно 25 %. Максимальную концентрацию в крови после перорального приложения они достигают через 1-3 часы, 1-2 часы и 0,6 часы соответственно.

Резерпін не связывается с белками плазмы крови, а клопамид и дигидроергокристин связываются с белками плазмы крови на 46 % и 68 % соответственно. Объем распределения клопамиду представляет 1,5 л/кг, в то время как дигидроергокристину - 16 л/кг.

Резерпін и дигидроергокристин проникают сквозь гаматоенцефаличний барьер и плаценту.

Метеболізм и выведение. Все компоненты препарата метеболизуються в печенке к неактивным метаболитив(причем клопамид в меньшей степени, чем резерпин и дигидроергокристин).

Резерпін в основном выводится в виде метаболитив с калом и мочой(менее 1 % выводится с мочой). Период полураспада представляет приблизительно 4,5 часы в альфа-фази и приблизительно 271 часа в фазе беты.

Дигідроергокристин выводится из организма в основном с калом; менее 1 % выделяется с мочой. Период полураспада представляет приблизительно 2 часы в альфа-фазу и приблизительно 14 часы в фазу беты.

Клопамид выводится, главным образом, через почки(больше 30 % от примененной дозы). Период полураспада представляет приблизительно 6 часы.

Клинические характеристики

Показание

Эссенциальная артериальная гипертензия и все формы симптоматических артериальных гипертензий, монотерапия которых неэффективна.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, резерпину и алкалоидам рожков и других компонентов препарата. Гипокалиемия.

Резерпін.

Депрессия(на данное время или в анамнезе), болезнь Паркинсона, эпилепсия, электросудорожная терапия. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит; феохромоцитома, сопроводительное или недавнее лечение ингибиторами МАО.

Тіазидні диуретики.

Тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина менее 30 мл/хв); печеночная недостаточность; гипонатриемия; гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Системные кортикостероиды и нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют антигипертензивное действие препарата.

При одновременном приложении с препаратами, которые снижают артериальное давление, возможные усиления гипотензивного эффекта Норматенсу.

Препарат уменьшает клиренс литию почками, что приводит к повышению уровней в крови. При их одновременном приложении необходимо контролировать уровень лития в крови и при необходимости откорректировать дозы.

Клопамид, который входит в состав препарата, снижает действие пероральных антикоагулянтов.

Эффекты лекарственных средств, которые депрессивно действуют на ЦНС(алкоголь и антидепрессанты), в сочетании с Норматенсом могут усиливаться. Вот почему пациенты не должны употреблять алкоголь и с осторожностью применять антидепрессанты при терапии Норматенсом.

Резерпін усиливает подавлю вальний влияние на ЦНС средств для наркоза, некоторых антигистаминных препаратов и барбитуратов. Резерпін может усиливать эффекты адреналина или других симпатомиметических веществ.

Не рекомендуется сочетать применения препарата с ингибиторами МАО через притеснение ЦНС, повышение артериального давления и снижение температуры тела. Кроме того, интервал между применением этих препаратов должен представлять не менее 2 недель.

Препарат уменьшает эффективность леводопи.

При сочетании резерпина из диуретинами усиливается риск гипотензии. При сочетании с другими гипотензивными средствами - усиление гипотензивного действия.

Особенности применения

- Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки.

- Следует помнить, что клинический эффект от применения Норматенсу наступает через несколько дней, а иногда - через 4 недели после начала лечения. Из-за этого не следует повышать дозирования, если в начале лечения не состоялось снижение артериального давления.

- В связи с возможным повышением концентрации глюкозы в крови пациентам, больным сахарным диабетом или нарушениям метаболизма периодически следует контролировать гликемию или подобрать адекватную дозу гипогликемического средства.

- В связи с наличием в препарате сахарозы и лактозы пациентам с урожденными нарушениями, связанными с непереносимостью фруктозы, : синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахарази-изомальтази, дефицитом лактазы Лаппа не следует применять этот препарат.

- Препарат следует применять с осторожностью больным подагрой, поскольку препарат может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

- Поскольку Норматенс может вызывать гипокалиемию, пациентам в ходе лечения рекомендуется употреблять еду с высоким содержанием калия(фрукты, овощи, рыба) и периодически контролировать уровень калия в крови.

Также следует соблюдать осторожность больным с синусовой брадикардией.

Резерпін следует прекратить применение резерпина не менее чем на 7-14 сутки до начала проведения электросудорожной терапии.

Резерпін следует отменить за несколько дней до проведения плановой операции, во избежание чрезмерного снижения артериального давления во время наркоза.

Резерпін следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста. Соблюдать осторожность больным бронхиальной астмой.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат не следует назначать беременным женщинам и женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В ходе лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, а также выполнении работ, которые нуждаются повышенной концентрации внимания, через возможное появление слабости, головокружения и артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы

Препарат можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как блокаторы беты и вазодилататори.

Дозирование определяет врач индивидуально для каждого больного.

Рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности лечения и тяжести побочных реакций доза может быть увеличена до 3 таблеток 1 раз в сутки при применении в 3 приемы. Тем не менее надо помнить, что, принимая во внимание механизм действия и фармакологические свойства отдельных активных веществ препарата, лечения может считаться неэффективным лишь из-за отсутствия позитивного эффекта через 14 дни после начала терапии. Таким образом, доза не может быть увеличена без неотложной надобности.

Ожидаемый терапевтический эффект наблюдается приблизительно через 1-4 недели.

Дозирование следует увеличивать постепенно.

Общая эффективная доза представляет 1 таблетку 1 раз в сутки. Однако у некоторых пациентов общая эффективная доза представляет 1 таблетку через день. При отсутствии удовлетворительного гипотензивного эффекта дозу препарата надо увеличить до 1 таблетки дважды на сутки, а в исключительных случаях - до 1 таблетки трижды на сутки(не следует применять высшие дозы).

Таблетку необходимо принимать под время или сразу после еды.

Дозирование у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости у коррекции дозирования. Однако следует быть осторожным через повышенный риск развития артериальной гипотензии и нарушения уровня электролитов в крови.

Дозирование для пациентов с недостаточностью печенки и почек. Не следует применять препарат пациентам с тяжелой недостаточностью печенки и почек(клиренс креатинина ниже 30 мл/хв).

Деть. Не применять.

Передозировка.

Симптомы передозировки препарата : тошнота, блюет, диарея, головная боль, ощущение жара, жажда, гипокалиемия, миастения, артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение ритма сердца, депрессия, головокружение, запятая, головная боль, спутывание сознания, мышечная слабость.

После передозировки необходимо немедленно сделать промывание желудка и применять активированный уголь. Необходимо контролировать функцию сердца, артериальное давление и водно-электролитное равновесие. При необходимости применять симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и блюет.

Со стороны метаболизма: гипокалиемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны нервной системы: миастения.

Со стороны респираторной системы: ринит.

Лабораторные показатели: гиперурикемия и гипергликемия.

Общие нарушения: астения.

Со стороны системы кроветворения : тромбоцитопения.

Со стороны психики: депрессия.

Также могут наблюдаться побочные реакции характерные для резерпина.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость в рту, повышение секреции желудочного сока, повышенное слюноотделение, повышение аппетита, язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение, боль в животе.

Со стороны метаболизма: гипокальциемия, метаболический алкалоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, аритмия сердца, симптомы стенокардии, артериальная гипотензия, приливы, потеря сознания, сердечная недостаточность, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, раздражительность, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, экстрапирамидные нарушения(включая паркинсонизм), головная боль, состояние тревоги, нарушения концентрации внимания, ступор, нарушение ориентации, отек головного мозга, сонливость, бессонница.

Со стороны респираторной системы: ринит, отек слизистой оболочки полости носа, одышка, носовое кровотечение.

Общие нарушения: отеки, слабость.

Со стороны крови и лимфатической системы : анемия.

Со стороны эндокринной системы: повышение секреции пролактину, галакторея, гинекомастия, набухание молочных желез.

Со стороны обмена веществ и питания : увеличение массы тела.

Со стороны органов чувств : нечеткость зрения, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, нарушение слуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : экзема, зуд, пурпура, высыпание.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : дизурия, гломерулонефрит.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, нарушения потенции и эякуляции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : постуральные нарушения.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 таблетки в блистере; по 1 блистеру в упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АО/ICN Polfa Rzeszow S.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

35-959 Жешув, ул. Пшемислова, 2, Польша/35-959 Rzeszow ul. Przemyslowa, 2, Poland.

Заявитель

МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ/MEDA Pharma GmbH & Co. KG.

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия/Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.