Тиоктацид® 600Т

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТІОКТАЦИД® 600 Т

( ТНІОСТАСID® 600 Т)

Состав

действующее вещество: тиоктова(α-липоева) кислота;

1 ампула раствора содержит трометамоловой соли α-липоевой(тиоктовой) кислоты 952,29 мг(эквивалентно 600 мг α-липоевой(тиоктовой) кислоты);

вспомогательные вещества: трометамол, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтоватого цвета, практически свободный от видимых частей.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктова. Код АТX А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. α-липоева кислота - это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, которое имеет функцию коэнзима в оксидантному декарбоксилуванни α-кетокислот.

Гипергликемия, которую вызывает сахарный диабет, приводит к накоплению так называемых "конечных продуктов развитой глюкозиляции". Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, которая сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, что, в свою очередь, повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается снижение уровня антиоксидантов(таких как глутатион).

α-липоева кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозування, улучшения эндоневрального кровотока, поднятия физиологичного уровня антиоксидантов, таких как глутатион, что является антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.

Эти эффекты, которые наблюдались в эксперименте, поддерживают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые проявляются дизестезиею, парестезиями, такими как чувство печиння, боли, заниминня и "ползание муравьев".

Фармакокинетика. Первичное превращение α-липоевой кислоты происходит в печенке. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных расхождений у разных пациентов. α-липоева кислота биотрансформуеться благодаря окислению боковых цепей и конъюгации, и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения α-липоевой кислоты из плазмы крови у людей складывает около 25 минут, а общий клиренс плазмы составляет 10-15 мл/хв на кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 минут концентрация в плазме крови представляет около 47 мкг/мл. В опытах на животных(крысы, собаки) радиоактивное обозначение позволило определить преимущественно почечное выведение в форме метаболитив в части 80-90 %. У людей так же только небольшая часть в виде интактного вещества оказывается в моче. Биотрансформация преимущественно происходит в виде окисления боковых цепей(бета-окисление) та/або S- метилюванням соответствующих тиолових групп.

Клинические характеристики

Показание. Лечение симптомов периферической(сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказание. Тіоктацид® 600 Т абсолютно противопоказанный больным с известной гиперчувствительностью к тиоктовой кислоте или к другим составляющим лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном лечении Тіоктацидом® 600 Т и Цисплатином эффективность последнего снижается.

При одновременном лечении Тіоктацидом® 600 Т может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина та/або других противодиабетических средств. В связи с этим, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть потребность в снижении дозы инсулина та/або орального противодиабетического средства.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогресса клинической картины нейропатии, и может таким образом негативно влиять на процесс лечения Тіоктацидом® 600 Т. Потому пациентам с диабетической полинейропатиею обычно рекомендуется в случае возможности воздерживаться от потребления алкоголя. Ограничение касается также перерывов между курсами лечения.

Особенности применения. При парентеральном введении Тіоктациду® 600 T наблюдались реакции гиперчувствительности разной степени тяжести, к анафилактическому шоку(см. раздел "Побочные реакции"). Таким образом, во время лечения препаратом пациенты должны находиться под пристальным надзором врача. В случае появления первых признаков(таких, как зуд, тошнота, слабость, и тому подобное), следует немедленно прекратить лечение и в случае необходимости оказать соответствующую помощь.

После применения Тіоктациду® 600 Т может наблюдаться необычный запах мочи, это явление несущественно с клинической точки зрения.

Сообщалось о случаях Инсулин Аутоімунного Синдрому(IAС) во время лечения тиоктовой кислотой. Больные с генотипом лейкоцитарного антигену человека, такими как HLA - DRB1*04: 06 и HLA - DRB1*04: 03 алелями, более чувствительные к возникновению IAС при лечении тиоктовой кислотой. HLA - DRB1*04: 03 алель(чувствительность к возникновению ІАС : 1.6) особенно отмечались у кавказцев, с высшей распространенностью на юге, чем на севере Европы и HLA - DRB1*04: 06 алель(чувствительность к возникновению ІАС : 56,6) особенно отмечались у японских и корейских пациентов.

Инсулин Аутоімунний Синдром следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов во время лечения тиоктовой кислотой(см. раздел "Побочные реакции").

Применение в период беременности или кормления груддю. Применение тиоктовой кислоты во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, потому применять ее в период кормления груддю не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Тіоктацид® 600 Т не имеет никакого влияния или имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально.

При наличии симптомов периферической(сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендованная суточная доза для взрослых представляет 24 мл раствора для инъекций(что отвечает 600 мг тиоктовой кислоты на сутки) внутривенно.

Внутривенное введение можно делать без разведения за помощью шприцу для инъекций в течение не менее чем 12 минуты.

Во время начального периода лечения раствор для инъекций надо применять внутривенно на сквозняке 2-4 недель.

Правила проведения инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9 % раствор натрия хлорида!

Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим ампулу препарата Тіоктацид® 600 Т разводить в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Поскольку действующее вещество средства чувствительно к действию света, раствор для короткодлительной инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор следует защищать от действия света(например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузии пригоден в течение около 6 часов. Надо внимательно следить за тем, чтобы время введения инфузии длилось не менее 12 минут.

Рекомендуется продолжать лечение α-липоевой кислотой в виде пероральных форм Тіоктациду® 600 HR в дозе 600 мг на день.

Деть. Не применять детям.

Передозировка. В случае передозировки может появляться тошнота, блюет и головная боль.

В результате случайного или умышленного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались одиночные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальное следствие. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или головокружения со следующими генерализуемыми судорогами и развитием лактоацидозу. Как последствия интоксикации тиоктовой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, дисеминоване внутрисосудистое свертывание(ДВЗ), притеснение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечебные мероприятия в случае интоксикации.

Даже при подозрении на значительную интоксикацию Тіоктациду® 600 Т(например, больше, чем 10 таблетки по 600 мг для взрослых и больше, чем 50 мг/кг массы тела для детей) надо немедленно госпитализировать больного и начать стандартные мероприятия для лечения интоксикации(такие, как вызывание блюющего, промывания желудка, прием активированного угля, и тому подобное). Лечение генерализуемых судорог, лактатного ацидоза и других угрожающих последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии и быть направлено на устранение симптомов.

На данное время преимуществ гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в принудительном выведении тиоктовой кислоты не выявлено.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть во время приема данного лекарственного средства, классифицированы за следующей частотой: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 - < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 - <1/100), редко(≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко(< 1/10000), неизвестно(нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко - тромбопатия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, экзема и зуд; анафилактические реакции.

Частота неизвестна: инсулин аутоимунний синдром(см. раздел: "Особенности применения").

Метаболизм и расстройства питания : очень редко - гіпоглікемія*.

Со стороны нервной системы: нечасто - дисгевзия; очень редко - апоплексический удар, головная боль*, головокружения*, потливость *.

Со стороны органов зрения : очень редко - диплопия, расстройства зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота и блюет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : очень редко - пурпура.

Общие расстройства и местные реакции : очень редко - реакции в месте введения.

После быстрой внутривенной инъекции может появиться ощущение давления в голове и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.

* В результате улучшения выведения глюкозы в очень жидких случаях может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В связи с этим отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, потливость, головная боль и затуманивание зрения.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в картонной упаковке для защиты раствора от действия света при температуре не выше 25° С.

Защищенный от света раствор для инфузии, разведенный в физрастворе, пригоден в течение 6 часов.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Тіоктова кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов(например, из цисплатином). Тіоктова кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров(например, раствор левулози).

Тіоктацид® 600 T несовместимый с раствором глюкозы, раствором Рінгера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SH или с дисульфидными связками.

В качестве раствора-носителя для инфузий Тіоктацид® 600 Т следует применять только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Упаковка. По 24 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ/MEDA Pharma GmbH & Co. KG(производитель, ответственный за выпуск серии).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия/Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.

Заявитель. МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ/MEDA Pharma GmbH & Co. KG.

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя. Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия/Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.