Фортулин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФОРТУЛІН

(FORTULIN)

Состав

действующее вещество: formoterol fumarate dihydrate;

1 доза содержит 12 мкг формотеролу фумарату дигидрата(1 доза, которые приходят через мундштук ингалятора, содержит 10,2 мкг формотеролу фумарату дигидрата, который отвечает 8,36 мкг формотеролу);

вспомогательное вещество: лактоза, моногидрат.

Врачебная форма. Порошок для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: от белого к почти белому цвету порошок.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Селективные агонисты β2-адренорецепторив.

Код АТХ R03A C13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Формотерол - это селективный β2-адренорецепторний агонист, который вызывает расслабление гладких мышц бронхов. Формотерол обнаруживает бронхорозширювальний эффект у пациентов с оборотной обструкцией дыхательных путей. Бронхорозширювальна действие начинается быстро, на 1-3 минуте после ингаляции, и длится в среднем 12 часы после применения одноразовой дозы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Ингаляционный формотерол быстро абсорбируется. Пиковая концентрация в плазме достигается приблизительно через 5 минуты после ингаляции.

Клинические испытания показали, что депонирование формотеролу в легких после ингаляции с помощью прибора Новолайзер находится в пределах показателей, характерных для других ингаляционных препаратов, которые содержат формотерол.

Распределение и метаболизм. Сообщение с белками плазмы складывает приблизительно 50 %. Формотерол метаболизуеться путем прямой глюкуронидации и О-деметилювання. Фермент, ответственный за О-деметилювання, пока что не идентифицирован. Общий плазменный клиренс и объем распределения не определялись.

Элиминация. Формотерол выводится путем метаболизма. После ингаляции через подобный порошковый ингалятор 8-13 % дозы формотеролу, что пришли, были выведены с мочой в неизмененном виде. Около 20 % внутривенной дозы было выведено в неизмененном виде с мочой. Время полувыведения после ингаляции представляет 8 часы.

Клинические характеристики

Показание. Как пидтримуюче лечение для облегчения бронхообструктивних симптомов и предупреждения приступов астмы, вызванных физической нагрузкой, у пациентов, больных астмой, когда лечение кортикостероидами недостаточно.

Для облегчения бронхообструктивних симптомов у пациентов с хроническими неспецифическими заболеваниями легких(ХНЗЛ).

Противопоказание. Гиперчувствительность к формотеролу или лактозы моногидрату(что содержит небольшое количество белков молока).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сопутствующее лечение другими симптоматическими средствами, такими как β2-агонисти или эфедрин, может привести к нежелательным последствиям при применении вместе с формотеролом и может нуждаться снижения дозы.

Сопутствующее лечение производными ксантина, стероидами или диуретиками может усиливать возможную гипокалиемичну действую β2-агонистив. Гипокалиемия может увеличивать склонность к аритмии у пациентов, которые применяют гликозиды наперстянки.

Сопутствующее лечение пероральными кортикостероидами может усиливать гипокалиемичний эффект.

Существует риск того, что одновременное лечение другими препаратами, которые продлевают интервал QTc, может привести к усилению их фармакодинамичной взаимодействию из формотеролом и увеличению риска возникновению вентрикулярных аритмий. Такие препараты содержат антигистаминные лекарственные средства(например, терфенадин, астемизол, мизоластин), некоторые антиаритмичные препараты(например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), фенотиазин, эритромицин и трициклични антидепрессанты.

Следует с осторожностью назначать формотерол пациентам, которые принимают ингибиторы моноаминоксидази(тем ли, кто принимал их последние 14 дни) или трициклични антидепрессанты, через возможное усиление действия β2-адренергических стимуляторов на сердечно-сосудистую систему.

Кроме того, L- допа, L- тироксин, окситоцин и алкоголь могут нарушать сердечно-сосудистую непереносимость β2-симпатомиметикив.

У пациентов, которые получают сопутствующую анестезию с помощью галогенизировал гидрокарбонатов, существует риск развития аритмии.

Бета-адренергічні блокаторы могут уменьшать или останавливать действие формотеролу, потому формотерол не следует применять вместе с бета-адреноблокаторами(в том числе каплями для глаз), если для этого нет весомых причин.

Особенности применения

Фортулін не следует применять как препарат первой линии при лечении астмы.

Пациенты, больные астмой, которые лечатся β-агонистами пролонгированного действия, должны получать противовоспалительное лечение кортикостероидами. Пациентам рекомендуется продолжать прием и не уменьшать дозу противовоспалительных средств при одновременном приложении из формотеролом, если другое не было назначенно врачом, даже при наличии симптомов. Если симптомы не исчезают или ухудшаются или увеличивается количество доз β-агонистив, это свидетельствует об ухудшении протекания заболевания и пациентам необходимо получить консультацию врача ради проведения повторной оценки заболевания и пересмотра лечения.

Фортулін можно применять как дополнительное лечение, когда лечение ингаляционными кортикостероидами не обеспечивает исчезновения симптомов астмы. Не следует начинать лечения Фортуліном во время тяжелых обострений астмы или если симптомы значительно ухудшаются или астма переходит в более тяжелую форму.

Серьезные побочные явления и обострения астмы возможны во время лечения Фортуліном. Пациентам следует продолжить лечение и необходимо обратиться к врачу, если симптомы астмы не поддаются контролю или ухудшаются после приема Фортуліну.

Когда симптомы астмы исчезнут, возможно постепенное уменьшение дозы Фортуліну. Очень важно проводить регулярный обзор пациентов при уменьшении дозы. Рекомендуется назначать минимальную дозу Фортуліну.

Формотерол назначают пациентам, которые нуждаются лечения бронходилататорами пролонгированного действия и не назначают как альтернативу 2-агонистам короткого действия при остром приступе. В случае острого приступа следует применять β2-агонисти короткого действия.

Не следует превышать максимальную суточную дозу. Нет данных относительно безопасности применения формотеролу при приеме доз, более высоких от отмеченных, : 4 ингаляции за сутки взрослым, больным астмой, 2 ингаляции на сутки детям, больным астмой, и 2 ингаляциями на сутки пациентам из ХНЗЛ.

Необходимость частого применения лекарственного средства для предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, свидетельствует о субоптимальном контроле астмы и нуждается пересмотра лечения и оценки его сдерживания. При необходимости профилактического лечения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, рекомендованную дозу назначают несколько раз на неделю, невзирая на пидтримуюче лечение пациента(например, кортикостероидами и β2-агонистами пролонгированного действия). В этом случае, общая терапия астмы должна быть пересмотрена врачом.

Осторожность при приеме препарата следует проявлять пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идеопатичним подклапанным стенозом аорты, тяжелой гипертензией, аневризмой или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, сердечная аритмия, особенно атриовентрикулярная блокада третьей степени, или тяжелая сердечная недостаточность. В таких случаях нужна дополнительная корректировка дозы формотеролу.

Формотерол может продлевать интервал QTc. Осторожность следует проявлять при лечении пациентов с удлинением интервала QTc.

Через гипогликемический эффект β2-агонистив пациентам, больным диабетом, рекомендуется следить за уровнем глюкозы.

Лечение β2-агонистами может способствовать возникновению гипокалиемии. Особенное внимание рекомендуется уделять пациентам с острым приступом астмы, так как существующий риск гипокалиемии может быть усилен в результате гипоксии. Гіпокаліємічний эффект может усилиться благодаря сопутствующему лечению производными ксантина, стероидами и диуретиками. Рекомендуют проводить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови. Особенного внимания нуждаются пациенты, которые одновременно принимают теофиллин и формотерол и имеют сердечные заболевания в анамнезе.

Как и при других видах ингаляционной терапии, существует риск возникновения парадоксального бронхоспазма. При его появлении пациент чувствует мгновенное усиление одышки и затруднение дыхания после введения дозы. Лечение необходимо проводить немедленно путем приема ингаляционного бронходилататора быстрого действия. Следует немедленно прекратить прием Фортуліну, пациента необходимо осмотреть и назначить альтернативную терапию.

В одной дозе Фортуліну содержится 11,488 мг лактозы. Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

Лактоза может содержать небольшое количество белка молока.

Влияние сниженной функции печенки или почек на фармакокинетику формотеролу, а также фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не изучены. Формотерол первично выводится путем биотрансформации, у пациентов с тяжелым циррозом печенки можно ожидать увеличения системной нагрузки.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Репродуктивная функция. Нет данных относительно влияния на репродуктивную функцию.

Беременность. Так как клинических данных относительно влияния формотеролу недостаточно, формотерол не рекомендуется для приема во время беременности(особенно во время первого триместру, в конце беременности и во время родов), кроме случаев, когда не существует более надежной и безопасной альтернативы.

Как и относительно других лекарственных средств, прием во время беременности возможен, если польза для женщины преобладает потенциальные риски для плода/ребенка.

Лактация. Небольшое количество формотеролу было выявлено в грудном молоке у крыс. Неизвестно, или формотерол проникает в грудное молоко человека. Поэтому формотерол не рекомендованный женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае появления головокружения, тремору, судом во время лечения не следует руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Дозирование.

Применение препарата в дозах, которые превышают обычно необходимые отдельному пациенту, больше 2 раз на неделю свидетельствует о субоптимальном контроле заболевания, в таком случае пидтримуючу терапию следует пересмотреть.

Астма

Взрослые(включая пациентов пожилого возраста) и дети в возрасте от 12 лет.

Рекомендованная доза представляет 1 ингаляцию(12 мкг) дважды на сутки. В зависимости от тяжести заболевания дозирования можно увеличить до 2 ингаляций(24 мкг) дважды на сутки.

Рекомендованная доза при профилактике бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, представляет 1 ингаляцию перед упражнениями.

Максимальная суточная доза - 4 ингаляции(48 мкг) по 2 ингаляции дважды на сутки.

Деть в возрасте от 6 лет.

Рекомендованная доза представляет 1 ингаляцию(12 мкг) дважды на сутки.

Рекомендованная доза для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, представляет 1 ингаляцию, которые проводят перед ожидаемой физической нагрузкой.

Обычная рекомендованная суточная доза не должна превышать 2 ингаляции(24 мкг).

Деть в возрасте до 6 лет. Не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

ХНЗЛ

Взрослые(включая пациентов пожилого возраста) и дети в возрасте от 12 лет

Рекомендованная доза представляет 1 ингаляцию(12 мкг) дважды на сутки.

Обычная рекомендованная суточная доза не должна превышать 2 ингаляции(24 мкг).

В случае необходимости для облегчения симптомов можно применить до 4 ингаляций(48 мкг) на сутки. Не рекомендуется применять больше 2 ингаляций за один раз.

Формотерол назначают пациентам, которые принимают ингаляционные кортикостероиды, при дальнейшем регулярном симптоматическом лечении астмы.

Формотерол имеет скорую действую, ингаляционные бронходилататори длительного действия(такие как формотерол) следует применять как пидтримуючу бронхорозширювальну терапию и/только для предупреждения ли приступов бронхоспазма, вызванных физической нагрузкой.

Формотерол не применяют для облегчения острых приступов астмы. В случае острого приступа астмы следует применять β-агонисти короткого действия.

Пациентам, которые принимают стероидные препараты, не рекомендуется прекращать или самостоятельно изменять лекарственное средство на другой при применении формотеролу.

Особенные группы пациентов.

Пациентам пожилого возраста или пациентам с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

Способ применения.

Применять ингаляционно.

Для достижения максимального эффекта действующего вещества необходимо вдыхать равномерно, глубоко так как можно быстрее(к максимальному вдоху). Во время вдоха должно послышаться громкое щелкание и измениться цвет контрольного окошка ингалятора, который свидетельствует о том, что ингаляция проведена правильно. Если щелкания не было и цвет в контрольном окошке не изменился, ингаляцию следует повторить. Ингалятор не перечисляет дозу на счетчике, если ингаляция не проведена правильно.

Указания относительно применения ингалятора

Замена картриджа

1. Снять крышку, слегка нажав на рифленую поверхность с обеих сторон и потянув крышку вперед и вверх.

2. Снять защитную алюминиевую фольгу из контейнера нового картриджа и вынуть его.

3. Вставить картридж в ингалятор таким образом, чтобы счетчик доз был возвращен к насадке для рта.

4. Закрыть ингалятор крышкой, продвигая ее в направлении цветной кнопки дозирования к щелканию. Картридж можно оставлять в ингаляторе к полному использованию или до 6 месяцев потом замены.

Примечание: картриджи Фортуліну можно применять только в порошковых ингаляторах типа Новолайзер.

Применение

1. Рекомендуется сидеть или стоять во время ингаляции. При применении всегда следует держать ингалятор горизонтально. Сначала нужно снять защитную крышку.

2. Нажать на цветную кнопку дозирование к упору, при этом должно прозвучать двойное щелкание, в окошке контроля вместо красного должен появиться зеленый цвет. Отпустить цветную кнопку. Зеленый цвет в окошке контроля свидетельствует о готовности ингалятора к применению.

3. Сделать медленный глубокий выдох, не поднося ингалятор к губам.

4. Плотно прижать мундштук к губам. Вдохнуть порошок, сделав глубокий вдох, и задержать дыхание на несколько секунд. Во время вдоха должно послышаться громкое щелкание, которое свидетельствует о том, что ингаляция сделана правильно. Вернуться к нормальному дыханию.

Примечание: если пациенту необходимо сделать больше одной ингаляции за один раз, следует повторить этапы 2-4.

5. Проверьте, чтобы цвет контрольного окошка опять изменился на красный. Это свидетельствует о правильно проведенной ингаляции. Закрыть защитной крышкой мундштук - процедура ингаляции завершена.

6. Цифра в верхнем окошке показывает количество ингаляций, которые остались. Если не было щелкания и цвета в контрольном окошке не изменился, ингаляцию следует повторить.

Примечание: нажимать на цветную кнопку дозирование следует только перед самой ингаляцией.

Ошибочная двойная ингаляция при применении ингалятора невозможна. Если цвет контрольного окошка не изменился, ингаляцию следует повторить. Если ингаляцию не удается сделать правильно из нескольких попыток, пациенту следует обратиться к врачу.

Чистка

Ингалятор следует регулярно чистить. Устройство обязательно чистят при замене картриджа.

Сначала следует снять защитную крышку. Потом удалить мундштук, повернув его слегка кверху и потянув вперед.

Перевернуть ингалятор нижней частью кверху и снять дозатор, потянув его вперед и кверху. Осторожно высыпать из ингалятора порошок, который остался. Протереть составные части ингалятора сухой чистой мягкой салфеткой.

Нельзя мыть ингалятор водой или пользоваться для его чистки любыми химическими средствами.

Надеть дозатор, продвигая его в направлении к кнопке дозирования и вниз.

Переверните ингалятор.

Поставить на место мундштук, двигая его в направлении к кнопке дозирования и слегка возвращая вниз. Надеть защитную крышку.

Примечание: перед применением ингалятора пациент должен ознакомиться с инструкцией относительно применения. Детям следует использовать ингалятор только под надзором взрослых.

Деть. Способ применения и дозы отмечены в соответствующем разделе.

Передозировка.

Нет клинических данных относительно передозировки формотеролом. Передозировка формотеролом наиболее вероятно вызывает появление реакций, типичных для β2-агонистив, : тремор, головная боль и ускоренное сердцебиение. В отдельных случаях наблюдалась тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, продленный интервал QTc, аритмия, тошнота и блюет. Можно назначать пидтримуюче и симптоматическое лечение.

С большой осторожностью допускается прием кардиоселективних блокаторов беты, так как применение β-адренергичних блокаторов может спровоцировать бронхоспазм. Следует контролировать уровень калия в крови.

Побочные реакции

Наиболее частые побочные реакции, вызванные β2-агонистами, - тремор и ускоренное сердцебиение, что проявляются в легкой форме и исчезают в течение нескольких дней лечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как бронхоспазм, екзантема, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания : гипокалиемия/гиперкалиемия, гипергликемия.

Со стороны психики: возбужденность, беспокойство, нарушение сна.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, повышенная возбудимость, искажение вкуса, головокружения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, такие как, предсердная фибрилляция, суправентрикулярна тахикардия, экстрасистолы, стенокардия, изменения артериального давления.

Со стороны органов дыхания : раздражение в глоточном участке.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : мышечные судороги.

Исследование: удлинение интервала QTc.

Как и при всех видах ингаляционной терапии, редко возможен парадоксальный бронхоспазм.

Лечение β2-агонистами может привести к повышению уровня инсулина у крови, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

Срок пригодности. 3 годы.

Срок пригодности картриджа после открытия - 6 месяцы.

Срок пригодности ингалятора - 4 годы.

Срок пригодности ингалятора после первого приложения - 1 год.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке. После первого открытия картриджа хранить в сухом месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

1. По 60 дозы порошка для ингаляций в картридже; по одному картриджу в контейнере; по одному картриджу в комплекте с ингалятором в упаковке.

2. По 60 дозы порошка для ингаляций в картридже; по одному картриджу в пластиковом контейнере; по одному картриджу в упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Производитель, ответственный за производство, упаковку, контроль и выпуск серии, :

МЕДА Меньюфекчеринг ГмбХ / MEDA Manufacturing GmbH.

Производитель, ответственный за альтернативное место вторичной упаковки, :

Рош-дельта ГмбХ енд Ко. КГ / Rosch - Delta GmbH & Co. KG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нойратер Рінг 1, 51063 Кельн, Германия / Neurather Ring 1, 51063 Cologne, Germany.

Нідергертен 4, 63691 Ранштадт, Германия / Niedergаrten 4, 63691 Ranstadt, Germany.

Заявитель. МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ / MEDA Pharma GmbH & Co. KG.

Местонахождение заявителя. Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия / Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.