Новокаин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Новокаин

(NOVOCAIN)

Состав

действующее вещество: прокаину гидрохлорид(новокаин);

100 мл раствора содержат прокаину гидрохлорида(новокаину) 0,5 г или 0,25 г;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии.

Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижениям поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, притеснениям окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолину, снижает возбудимость периферических холинореактивних систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и проворных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения(особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы(количества и концентрации). Быстро гидролизует эстеразами и холинестеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитив: диетиламиноетанолу(имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты(является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения представляет 30-50 секунды, в неонатальном периоде - 54-114 секунд.

Выделяется преимущественно почками в виде метаболитив(80 %); в неизмененном виде выводится не больше 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики

Показание

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препарата.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; срочные хирургические вмешательства, которые сопровождаются острой кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях(для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием(поскольку оба препарата гидролизуют холинестеразой плазмы крови). Метаболіт прокаина(парааминобензойна кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинестеразни препараты(подавляют его гидролиз). Возможная перекрестная сенсибилизация. Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

При обработке места инъекции новокаина дезинфекцийними растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин следует применять в комбинации из вазоконстрикторами(0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).

При применении препарата нужный контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях печенки, нырок, сердца(блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), обремененном аллергологическом анамнезе.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрированным является примененный раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата к меньшей концентрации(стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида).

Препарат применять с осторожностью при состояниях, которые сопровождаются снижением печеночного кровотока, прогрессе сердечно-сосудистой недостаточности(обычно в результате развития блокад сердца и шока), зажигательных заболеваниях, дефиците псевдохолинестерази, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста(от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности или кормления груддю, родов.

Препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъекции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата в период беременности или кормления груддю возможно после предыдущей тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода/ребенка.

При применении во время родов возможное развитие брадикардии, апноэ, судорог в новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможное развитие побочных реакций со стороны нервной системы(головокружение, сонливость - см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.

При паранефральной блокаде в навколониркову клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5 % или 100-150 мл 0,25 % раствора новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы(для взрослых) : первая разовая доза в начале операции - 0,75 г 0,5 % раствора новокаина(то есть 150 мл) или 1,25 г 0,25 % раствора новокаина(то есть 500 мл). В дальнейшем в течение каждого часа операции - не больше 2 г 0,5 % раствора новокаина(то есть 400 мл) или не больше 2,5 г 0,25 % раствора новокаина(то есть 1000 мл).

Деть.

Детям применения запрещено.

Передозировка

В случаях передозировки введения препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоти адреналином.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружения, тошнота, блюет, повышена нервная возбудимость, "холодный" пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, притеснение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся свыше 15-20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопенталу(100-150 мг) или диазепаму(5-20 мг). При артериальной гипотензии та/або депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин(15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикацийна и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общее кровообращение.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные эффекты.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательная обеспокоенность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста(паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок проворный и чувственный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны сечевидильной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови : метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, зуд, высыпание, дерматит, лущение кожи, другие анафилактические реакции(в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница(на коже и слизистых оболочках).

Изменения в месте введения : риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Другие: гипотермия.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 0С в темном, недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Смешивание с другими растворами для инфузий:

Раствор новокаина совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида(см. раздел "Особенности применения").

Упаковка. По 200 мл и 400 мл в бутылках.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Частное акционерное общество "Инфузия".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 21034, г. Винница, ул. Васильковая, бы. 55 или Украина, 23219, Винницкая обл., Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немирівське шоссе, бы. 84А.

Заявитель. Частное акционерное общество "Инфузия".

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя.

Украина, 04073, г. Киев, Московский проспект, бы. 21-А.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НОВОКАИН

(NOVOCAIN)

Состав

действующее вещество: прокаина гидрохлорид(новокаин);

100 мл раствора содержат прокаина гидрохлорида(новокаина) 0,5 г или 0,25 г;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии.

Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно- восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры главного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хороший всасывается. Степень абсорбции зависит вот места и пути введения(особенно вот васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы(количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола(имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты(является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабит их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунды, в неонатальном периоде - 54-114 секунд.

Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов(80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препарата.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях(для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно- мышечную передачу.

Пролонгирует мышечную блокаду, вызванную суксаметонием(поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы крови). Метаболит прокаина(парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабит их противомикробное действие. Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты(подавляют эго гидролиз). Возможна перекрестная сенсибилизация. Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

При обработке места инъекции новокаина дезинфекционными растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Потенциирует действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин следует применять в комбинации с вазоконстрикторами(0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).

При применении препарата нужен контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначат при тяжелых заболеваниях печени, почек, сердца(блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), отягощенном аллергологическом анамнезе.

При проведении местной анестезии при применении одной и тот же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата к меньшей концентрации(стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида).

Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности(обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, в пациентов пожилого возраста (старше
65 течение), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности или в период кормления грудью, родов.

Препарат применять с осторожностью при инфицировании места инъекции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности или кормления грудью возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального черточка для плода/ребенко.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог в новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В период лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях вторыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы(головокружение, сонливость - см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит вот концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.

При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводит 50-70 мл 0,5 % или 100-150 мл 0,25 % раствора новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы(для взрослых) : первая разовая доза в начале операции - 0,75 г 0,5 % раствора новокаина(т.е. 150 мл) или 1,25 г 0,25 % раствора новокаина(т.е. 500 мл). Далее на протяжении каждого часа операции - не более 2 г 0,5 % раствора новокаина(т.е. 400 мл) или не более 2,5 г 0,25 % раствора новокаина(т.е. 1000 мл).

Дети.

Детям применение запрещено.

Передозировка

В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, "холодный" пот, тахикардия, снижение артериального давления свиты к коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно- сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунды, их следует купировать внутривенным введением тиопентала(100-150 мг) или диазепама(5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводит эфедрин(15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для уменьшения последующего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции

Новокаин обычно хороший переносится, однако иногда возможны следующие побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста(паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, зуд, высыпания, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции(в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница(на коже и слизистых оболочках).

Изменения в месте введения: риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Другие: гипотермия.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в темном, недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Смешивание со вторыми растворами для инфузий:

Раствор новокаина совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида(см. раздел "Особенности применения").

Упаковка. По 200 и 400 мл в бутылках.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество "Инфузия".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

Украина, 21034, г. Винница, ул. Васильковая, д. 55 или Украина, 23219, Винницкая обл., Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, д. 84А.

Заявитель. Частное акционерное общество "Инфузия".

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 04073, г. Киев, Московский проспект, д. 21-А.