Инструкция по применению

(NIKOMEX)

Состав

действующее вещество: етилметилгидроксипиридину сукцинат;

1 мл раствора содержит етилметилгидроксипиридину сукцинату 50 мг;

вспомогательные вещества: натрию метабисульфит(Е 223), вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на нервную систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нікомекс является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, делает антигипоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, противосудорожную и анксиолитичну действую. Препарат повышает резистентность организма до действия разных пошкоджуючих факторов, к кисневозалежних патологических состояний(шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами(нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм i кровозабезпечення головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологични свойства кpoвi, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови(эритроцитов i тромбоцитов). Делает гиполипидемичну действую, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия предопределен его антиоксидантной и мембранопротекторной действием. Препарат iнгiбyє перекись окисает липидов, повышает активность супероксидоксидази, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов(кальцийнезалежной фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов(бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов i улучшению синаптичной передачи. Нікомекс повышает содержимое в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижения степени притеснения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержимого АТФ i креатинфосфату, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Нікомекс нормализует метаболические процессы в ишемизованому миокарде, уменьшает зону некрозу, возобновляет и улучшает электрическую активность и сократительность миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальну активность нитропрепаратив. Нікомекс способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации представляет 0,45-0,5 часы. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл. Нікомекс быстро переходит из кровеносного русла в органы i ткани и быстро елиминуеться из организма. Препарат выводится из организма iз мочой, в основном в глюкуроноконъюгований форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

- Гocтpi нарушения мозгового кровообращения;

- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- дисциркуляторна энцефалопатия;

- нейроциркуляторная дистония;

- легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;

- тревожные расстройства при невротических i неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда(с первых суток), в составе комплексной терапии;

- первичная видкритокутова глаукома разных стадий, в составе комплексной терапии;

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;

- острая интоксикация антипсихотическими средствами;

- острые гнойно-зажигательные процессы в брюшной полости(острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказание

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нікомекс усиливает действие бензодиазепинових анксиолитикив, противосудорожных средств(карбамазепину), протипаркинсоничних средств(леводопи). Уменьшает токсичный эффект этилового спирта.

Особенности применения

В отдельных случаях, особенно у больных с ограниченным аллергологическим анамнезом, у пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможное развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет сведений относительно безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления груддю, потому Нікомекс не применяют в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, учитывая возможность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакций и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Нікомекс назначают внутримышечно или внутривенно(струйный, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном cпocoбi введения препарат следует разводить в физрастворе натрия хлорида(200 мл). Начинают лечения взрослых с дозы 50‑100 мг 1-3 разы на сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйный Нікомекс вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40‑60 капли за 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Нікомекс назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дни внутривенно струйный или капельно взрослым по 200-300 мг 1 раз в сутки, потом внутримышечно по 100 мг 3 разы на сутки. Срок лечения представляет 10-14 сутки.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Нікомекс применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 разы на сутки.

При дисциркуляторний энцефалопатии в фазе декомпенсации Нікомекс следует назначать внутривенно струйный или капельно в дозе 100 мг 2-3 разы на сутки в течение 14 дней. Потом препарат вводят внутримышечно по 100 мг на сутки в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 100 мг 2 разы на сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают внутришнемʼязово в дозе 100-300 мг на сутки в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Нікомекс вводят внутривенно или внутришнемʼязово в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, который включает нитраты, бета-адреноблокатори, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства за показаниями. В первые 5 сутки, для достижения максимального эффекта, желательное внутривенное введение Нікомексу, в следующие 9 сутки возможно внутришнемʼязове введения Нікомексу. Внутривенное введение Нікомексу проводят путем капельной инфузии, медленно(во избежание побочных эффектов), на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы(глюкозы) в оʼеми 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости, возможно медленное струйное введение Нікомексу в течение не менее 5 минут.

Введения Нікомексу(внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 разы на сутки, через каждые 8 часы. Суточная терапевтическая доза представляет 6-9 мг на килограмм массы тела на день, разовую дозу - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При видкритокутовий глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Нікомекс вводят внутришнемʼязово по 100-300 мг на сутки 1-3 разы на сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Нікомекс вводят в дозе 100-200 мг внутришнемʼязово 2-3 разы на сутки или внутривенно капельно 1-2 разы на сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг на сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-зажигательных процессах брюшной полости(острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического пepeбігу. Отмену препарата нужно проводить постепенно, только после стойкого позитивного клинически-лабораторного эффекта. При остром отечном(интерстициальному) панкреатите Нікомекс назначают взрослым по 100 мг 3 разы на сутки внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутришнемʼязово. Легкая степень тяжести некротического панкреатита : по 100-200 мг 3 разы на день внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутришнемʼязово. Средняя степень тяжести : взрослым - по 200 мг 3 разы на сутки внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелый ход: в дозировании пульса 800 мг в первые сутки при двукратном введении, дальше - по 300 мг 2 разы на сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелый ход: в начальной дозе 800 мг на сутки до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 разы на сутки внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Деть.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, потому Нікомекс не применяют этой категории пациентов.

Передозировка

При передозировке возможная сонливость. Лечение - дезинтоксикацийна терапия.

Побочные реакции

Возможны тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засинання, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации, повышения артериального давления, снижения артериального давления.

Срок пригодности

Срок пригодности лекарственного средства в оригинальной упаковке -

3 годы.

Срок пригодности после открытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя использовать для дальнейшего приложения.

Срок пригодности после разведения

С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Для защиты от действия света ампулы держать во внешней пачке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не слiд змiшувати из iншими лiкарськими средствами. Использовать тiльки растворители, вказанi в iнструкцiї.

Упаковка. По 2 мл в ампулах стеклянных № 10(5х2) в блистерах в пачке из картона. По 5 мл в ампулах стеклянных № 5(5х1) в блистере в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Заявитель.

ООО "ФАРМАСЕЛ".

Мiсцезнаходження заявителя

Украина, 07850, Киевская обл., Бородянський р-н, смт Клавдієво-Тарасове, ул. Карла Маркса

44 бы.

Производитель

ПрАТ "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НИКОМЕКС

(NIKOMEX)

Состав

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит(Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Никомекс является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависящим патологическим состояниям(шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами(нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение главного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства кpoви, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови(эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен эго антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов(кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов(бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Никомекс повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Никомекс нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Никомекс способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл. Никомекс быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочей, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания

- Острые нарушения мозгового кровообращения;

- черепно-мозговая травма, последствия черепно- мозговых травм;

- дисциркуляторная энцефалопатия;

- нейроциркуляторная дистония;

- легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генезис;

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда(с первых суток), в составе комплексной терапии;

- первичная открытоугольная глаукома разных стадий, в составе комплексной терапии;

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;

- острая интоксикация антипсихотическими средствами;

- острые гнойно- воспалительные процессы в брюшной полости(острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарата, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Никомекс усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств(карбамазепина), противопаркинсонических средств(леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Особенности применения

В отдельных случаях, особенно в больных с ограниченным аллергологическим анамнезом, в пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нэт сведений относительно безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью, поэтому Никомекс не применяют в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В период лечения необходимо избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, учитывая возможность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакций и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Никомекс назначают внутримышечно или внутривенно(струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном cпocoбе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида(200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50‑100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу к получения терапевтического эффекта. Струйно Никомекс вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40‑60 капли в 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Никомекс назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно струйно или капельно взрослым по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно- мозговых травм Никомекс применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Никомекс следует назначат внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях в больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14‑30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Никомекс вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение Никомекса, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение Никомекса. Внутривенное введение Никомекса проводят путем капельной инфузии, медленно(во избежание побочных эффектов), на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы(глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение Никомекса в течение не менее 5 минут.

Введение Никомекса(внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на килограмм массы тела в день, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Никомекс вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Никомекс вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно- воспалительных процессах брюшной полости(острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационный период. Дозы зависят вот формы и тяжести заболевания

распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводится постепенно, только после стойкого положительного клинико-лабораторного

эффекта. При остром отечном(интерстициальном) панкреатите Никомекс назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым - по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение : в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном введении, далее - по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки к устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно(в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому Никомекс не применяют этой категории пациентов.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость. Лечение - дезинтоксикационная терапия.

Побочные реакции

Возможны тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушения координации, повышение артериального давления, понижение артериального давления.

Срок годности.

Срок годности лекарственного средства в оригинальной упаковке -

3 года.

Срок годности после вскрытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, эго нельзя использовать для дальнейшего применения.

Срок годности после разведения

С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Для защиты вот воздействия света ампулы держат в наружной пачке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать со вторыми лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка. По 2 мл в ампулах стеклянных № 10(5х2) в блистерах в пачке из картона.

По 5 мл в ампулах стеклянных № 5(5х1) в блистере в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Заявитель.

ООО "ФАРМАСЕЛ".

Местонахождение заявителя

Украина, 07850, Киевская обл., Бородянский р-н, пгт Клавдиево-Тарасово, ул. Карла Маркса

44 бы.

Производитель.

ЧАО "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.