Гемаксам

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГЕМАКСАМ

(HAEMAXAM)

Состав

действующее вещество: транексамова кислота;

1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамова кислота - антифибринолитическое средство, что специфически ингибуе активацию профибринолизина(плазминогену) и его превращение на фибринолизин(плазмин). Делает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза(патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях, делает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная аналгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать знеболювальну действие опиатов.

Фармакокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно(за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация представляет 1/10 от плазменной); проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьеры, в грудное молоко(около 1 % от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. С белками плазмы крови(профибринолизином) соединяется менее 3 %.

Антифибринолитическая концентрация в разных тканях хранится 17 часы, в плазме - до 7‑8 часов.

Метаболізується незначительная часть. Кривая "концентрация-время" имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 часы. Общий почечный клиренс равняется плазменному(7 л/год).

Выводится почками(основной путь - гломерулярная фильтрация) : около 95 % - в неизмененном виде в течение первых 12 часы.

Идентифицировано два метаболити транексамовой кислоты(N- ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции нырок существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого(кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к препарату;

- субарахноидальное кровоизлияние;

- тяжелая почечная недостаточность;

- коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза;

- острый артериальный или венозный тромбоз;

- судороги в анамнезе;

- фибринолитические состояния после коагулопатии в результате истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении;

- интратекальни и внутрижелудочковые аппликации(опасность отека мозга и судорог);

- нарушение восприятия цветов;

- макроскопическая гематурия;

- высокий риск тромбообразования;

- тромбофлебит;

- инфаркт миокарда.

Особенные меры безопасности

Для избежания артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно, в дозе не больше 1 мг на минуту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и раствором глюкозы, 20 % раствором фруктозы, 10 % раствором инвертазы, декстрана 40 или 70, раствором Рінгера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В комбинации с гепарином препарат нужно применять с осторожностью пациентам с нарушением свертывания крови.

Фармацевтически несовместимый с препаратами крови, растворами, которые содержат пенициллин, гипертензивные средства(норэпинефрин, дезоксиепинефрину гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместимый с урокиназой, кроме случаев применения в как антидоту после передозировки последней.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении из естрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамова кислота несовместима из метармином битартратом.

Высокоактивные протромбину комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинаций хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального тока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, содействуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Особенности применения

Не вводить внутримышечно!

Перед применением необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов. Сообщали о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболиях у пациентов, которые принимали транексамову кислоту.

При применении транексамовой кислоты сообщали о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования(АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Возможные нарушения зрения, включая размытое виденье, нарушение восприятия цветов. При появлении этих симптомов лечения следует прекратить. Кроме того, сообщали о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки, врач должен решить вопрос о необходимости продолжения применения раствора для инъекций.

Не назначать пациентам, которые употребляют пероральные контрацептивы, естрогени, через повышенный риск тромбоза.

Транексамову кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор ІХ или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличенный риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимое лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под надзором врача, который имеет опыт лечения таких заболеваний.

Транексамова кислота была выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижную сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

С осторожностью препарат назначать при тромбогеморагичних осложнениях(в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах(тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушении восприятия цветов, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей(возможная обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности(возможная кумуляция).

Перед началом и в течение лечения необходимое проведение обзора окулистом на предмет остроты зрения, колеросприйняття, состоянию глазного дна.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективную контрацепцию во время лечения.

Транексамова кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Адекватных и сурово контролируемых клинических исследований относительно безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводили, потому в этот период назначать препарат можно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Гемаксаму в обычных дозах возможное возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшения качества цветного восприятия и четкости зрения, потому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы

Гемаксам вводить внутривенно(капельно, струйный).

Режим дозирования индивидуален, зависит от клинической ситуации.

При генерализуемом фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часы, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 разы на сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводить во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной зажигательной реакции, рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минуты до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутренне таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случае нарушения выделительной функции почек необходимая коррекция режима дозирования :

- при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 разы на сутки;

- при концентрации 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки;

- при концентрации больше 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Деть.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза представляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка

В случае передозировки возможны тошнота, блюет, ортостатическая гипотензия.

Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции(высыпание, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления(анорексия, тошнота, блюет, изжога, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике).

Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия из или без потери сознания(после быстрой внутривенной инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь).

Со стороны органов зрения : нарушение восприятия цветов, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоз или тромбоэмболия(риск развития минимален).

Со стороны почек: острый некроз пробкового слоя почек.

Общие расстройства: судороги, головокружения, слабость, сонливость, недомогание.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Гемаксам не совместимый с препаратами крови, растворами, которые содержат пенициллин, гипертензивные средства(норэпинефрин, дезоксиепинефрину гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместимый с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после ее передозировки.

Упаковка

По 5 мл в ампулах № 10, № 50 в пачке из картона.

По 10 мл в ампулах № 5, № 10 в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ХОЛОПАК Ферпакунгстехнік ГмбХ(нерасфасованный продукт, первичная упаковка, вторичная упаковка, контроль).

ООО "ФАРМАСЕЛ"(контроль, выпуск серии).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Банхофштрасе, 73453 Абтсгмюнд-Унтергрьонінген, Германия;

Банхофштрасе, 74429 Зульцбах-Лауфен, Германия.

Тел.: +49 7975 5296

E-mail: [email protected]

Украина, 61068, г. Харьков, ул. Фесенківська, 4А(к.1).

Тел.: +38(095) 282-66-10

E-mail: [email protected]

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГЕМАКСАМ

(HAEMAXAM)

Состав

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная или свиты прозрачная, бесцветная или со светло- коричневым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирует активацию профибринолизина(плазминогена) и эго превращение в фибринолизин(плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза(патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и вторых активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармакокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно(за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 вот плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко(около 1% вот концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. С белками плазмы крови(профибринолизином) сочетается менее 3%.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме - до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая "концентрация-время" имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному(7 л/ ч).

Выводится почками(основной путь - гломерулярная фильтрация) : около 95% - в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты(N - ацетилированный и дезаминованный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного(кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба в больных гемофилией).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к препарата;

- субарахноидальное кровоизлияние;

- тяжелая почечная недостаточность;

- коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза;

- острый артериальный или венозный тромбоз;

- судороги в анамнезе;

- фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении;

- интратекальные и внутрижелудочковые аппликации(опасность отека мозга и судрог);

- нарушение восприятия цветов;

- макроскопическая гематурия;

- высокий риск тромбообразования;

- тромбофлебит;

- инфаркт миокарда.

Особые меры безопасности

Во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводит медленно в дозе не более 1 мг в минуту.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и раствором глюкозы, 20% раствором фруктозы, 10% раствором инвертазы, декстрана 40 или 70, раствором Рингера. При внутривенном капельном введении можно добавят гепарин. В комбинации с гепарином препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением свертываемости крови.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства(норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамовая кислота несовместима с метармином битартратом.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводит к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии в этих пациентов.

Особенности применения

Не вводит внутримышечно!

Перед применением необходимо оценить факторы черточка тромбоэмболических заболеваний. Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находится в группе повышенного черточка для венозных или артериальных тромбозов. Сообщали о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии в пациентов, принимавших транексамовую кислоту.

При применении транексамовой кислоты сообщали о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования(АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как в пациентов, не принимавших транексамовую кислоту.

Возможны нарушения зрения, включая размытое зрение, нарушение восприятия цветов. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Кроме того, сообщали о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки, врач должен решить вопрос о необходимости продолжения применения раствора для инъекций.

Не назначат пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, эстрогены, из-за повышенного черточка тромбоза.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор ІХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть повышен риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, необходимо находится под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

С осторожностью препарат назначат при тромбогеморрагических осложнениях(в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах(тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушении восприятия цветов, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей(возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности(возможна кумуляция).

Перед началом и во время лечения необходимо проведение осмотра окулистом на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные методы контрацепции во время лечения.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводили, поэтому в этот период назначат препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

При применении Гемаксама в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы

Гемаксам вводит внутривенно(капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, зависит вот клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводит в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводит во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходит на прием таблетированной формы к исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут к хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводит в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначат прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования:

- при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначат по 10 мг/кг 2 раза в сутки;

- при концентрации 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки;

- при концентрации более 500 мкмоль/л -по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Дети.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.

Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции(сыпь, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления(анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике).

Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия с или без потери сознания(после быстрой внутривенной инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь).

Со стороны органов зрения: нарушение восприятия цветов, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия(риск развития минимальный).

Со стороны почек: острый некроз пробкового слоя почек.

Общие расстройства : судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Гемаксам не совместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства(норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после ее передозировки.

Упаковка

По 5 мл в ампулах № 10, № 50 в пачке из картона.

По 10 мл в ампулах № 5, № 10 в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ХОЛОПАК Ферпакунгстехник ГмбХ(нерасфасованный продукт, первичная упаковка, вторичная упаковка, контроль).

ООО "ФАРМАСЕЛ"(контроль, выпуск серии).

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности. Банхофштрасе, 73453 Абтсгмюнд-Унтергрьонинген, Германия;

Банхофштрасе, 74429 Зульцбах-Лауфен, Германия.

Тел.: +49 7975 5296

E-mail: [email protected]

Украина, 61068, г. Харьков, ул. Фесенковская, 4А(к.1).

Тел.: +38(095) 282-66-10

E-mail: [email protected]