Інструкція по застосуванню

(NIKOMEX)

Склад

діюча речовина: етилметилгідроксипіридину сукцинат;

1 мл розчину містить етилметилгідроксипіридину сукцинату 50 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на нервову систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нікомекс є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, чинить антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).

Препарат покращує мозковий метаболізм i кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості кpoвi, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів i тромбоцитів). Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності. Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Механізм дії зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Препарат iнгiбyє перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх здатність зв'язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів i покращенню синаптичної передачі. Нікомекс підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ i креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Нікомекс нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Нікомекс сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, причинами якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, збільшуючи гостроту зору.

Фармакокінетика.

При внутрішньом'язовому введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації становить 0,45-0,5 години. Максимальна концентрація при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл. Нікомекс швидко переходить з кровоносного русла в органи i тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму iз сечею, в основному в глюкуронокон'югованій формі та в незначних кількостях - у незміненому вигляді.

Клінічні характеристики

Показання

- Гocтpi порушення мозкового кровообігу;

- черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;

- дисциркуляторна енцефалопатія;

- нейроциркуляторна дистонія;

- легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;

- тривожні розлади при невротичних i неврозоподібних станах;

- гострий інфаркт міокарда (з першої доби), в складі комплексної терапії;

- первинна відкритокутова глаукома різних стадій, в складі комплексної терапії;

- купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;

- гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;

- гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт), у складі комплексної терапії.

Протипоказання

Гостра печінкова або ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до препарату, дитячий вік, вагітність, період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Нікомекс посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи). Зменшує токсичний ефект етилового спирту.

Особливості застосування

В окремих випадках, особливо у хворих з обмеженим алергологічним анамнезом, у пацієнтів з бронхіальною астмою, при підвищеній чутливості до сульфітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає відомостей щодо безпеки та ефективності застосування препарату в період вагітності та годування груддю, тому Нікомекс не застосовують у цей період.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування необхідно уникати керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами, враховуючи можливість побічних ефектів, які можуть впливати на швидкість реакцій і здатність концентрувати увагу.

Спосіб застосування та дози

Нікомекс призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно, краплинно). Дози підбирають індивідуально. При інфузійному cпocoбi введення препарат слід розводити у фізіологічному розчині натрію хлориду (200 мл). Починають лікування дорослих з дози 50‑100 мг 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Струминно Нікомекс вводять повільно протягом 5-7 хвилин, краплинно - зі швидкістю 40‑60 крапель за 1 хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу Нікомекс призначають у комплексній терапії в перші 2-4 дні внутрішньовенно струминно або краплинно дорослим по 200-300 мг 1 раз на добу, потім внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10-14 діб.

При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм Нікомекс застосовують протягом 10-15 днів шляхом внутрішньовенного краплинного введення по 200-500 мг 2-4 рази на добу.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Нікомекс слід призначати внутрішньовенно струминно або краплинно в дозі 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат вводять внутрішньом'язово по 100 мг на добу протягом наступних 2 тижнів.

Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат дорослим вводять внутрішньом'язово по 100 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів.

При легких когнітивних порушеннях у хворих літнього віку та при тривожних станах препарат призначають внутрішньомʼязово в дозі 100-300 мг на добу протягом 14-30 днів.

При гострому інфаркті міокарда в складі комплексної терапії Нікомекс вводять внутрішньовенно або внутрішньомʼязово протягом 14 діб, на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб, для досягнення максимального ефекту, бажане внутрішньовенне введення Нікомексу, в наступні 9 діб можливе внутрішньомʼязове введення Нікомексу. Внутрішньовенне введення Нікомексу проводять шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), на 0,9 % розчині натрію хлориду або 5 % розчині декстрози (глюкози) в обʼємі 100-150 мл протягом 30-90 хвилин. За необхідності, можливе повільне струминне введення Нікомексу протягом не менше 5 хвилин.

Введення Нікомексу (внутрішньовенне або внутрішньом'язове) здійснюють 3 рази на добу, через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6-9 мг на кілограм маси тіла на день, разова доза - 2-3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова - 250 мг.

При відкритокутовій глаукомі різних стадій у складі комплексної терапії Нікомекс вводять внутрішньомʼязово по 100-300 мг на добу 1-3 рази на добу протягом 14 днів.

При абстинентному алкогольному синдромі Нікомекс вводять у дозі 100-200 мг внутрішньомʼязово 2-3 рази на добу або внутрішньовенно краплинно 1-2 рази на добу протягом 5-7 днів.

При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами дорослим препарат вводять внутрішньовенно в дозі 50-300 мг на добу протягом 7-14 днів.

При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначають у першу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного пepeбігу. Відміну препарату потрібно проводити поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту. При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Нікомекс призначають дорослим по 100 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та внутрішньомʼязово. Легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту: по 100-200 мг 3 рази на день внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та внутрішньомʼязово. Середній ступінь тяжкості: дорослим - по 200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду). Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при дворазовому введенні, далі - по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози. Дуже тяжкий перебіг: у початковій дозі 800 мг на добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану - по 300-400 мг 2 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені, тому Нікомекс не застосовують цій категорії пацієнтів.

Передозування

При передозуванні можлива сонливість. Лікування - дезінтоксикаційна терапія.

Побічні реакції

Можливі нудота, сухість слизової оболонки рота, алергічні реакції, сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривоги, емоційна реактивність, дистальний гіпергідроз, головний біль, порушення координації, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску.

Термін придатності

Термін придатності лікарського засобу в оригінальній упаковці -

3 роки.

Термін придатності після відкриття ампули

Невикористаний вміст ампули слід знищити, його не можна використовувати для подальшого застосування.

Термін придатності після розведення

З мікробіологічної точки зору препарат слід застосовувати негайно.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Для захисту від дії світла ампули тримати в зовнішній пачці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слiд змiшувати з iншими лiкарськими засобами. Використовувати тiльки розчинники, вказанi в iнструкцiї.

Упаковка. По 2 мл в ампулах скляних № 10 (5х2) у блістерах в пачці з картону. По 5 мл в ампулах скляних № 5 (5х1) у блістері в пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Заявник.

ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

Мiсцезнаходження заявника

Україна, 07850, Київська обл., Бородянський р-н, смт Клавдієво-Тарасове, вул. Карла Маркса,

44 б.

Виробник

ПрАТ «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НИКОМЕКС

(NIKOMEX)

Состав

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Никомекс является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависящим патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства кpoви, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Никомекс повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Никомекс нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Никомекс способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл. Никомекс быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания

- Острые нарушения мозгового кровообращения;

- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- дисциркуляторная энцефалопатия;

- нейроциркуляторная дистония;

- легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;

- первичная открытоугольная глаукома разных стадий, в составе комплексной терапии;

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;

- острая интоксикация антипсихотическими средствами;

- острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Никомекс усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Особенности применения

В отдельных случаях, особенно у больных с ограниченным аллергологическим анамнезом, у пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет сведений относительно безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью, поэтому Никомекс не применяют в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, учитывая возможность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакций и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Никомекс назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном cпocoбе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50‑100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Никомекс вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40‑60 капель в 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Никомекс назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно струйно или капельно взрослым по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Никомекс применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Никомекс следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14‑30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Никомекс вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение Никомекса, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение Никомекса. Внутривенное введение Никомекса проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение Никомекса в течение не менее 5 минут.

Введение Никомекса (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на килограмм массы тела в день, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Никомекс вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Никомекс вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания,

распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после стойкого положительного клинико-лабораторного

эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Никомекс назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым - по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном введении, далее - по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому Никомекс не применяют этой категории пациентов.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость. Лечение - дезинтоксикационная терапия.

Побочные реакции

Возможны тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушения координации, повышение артериального давления, понижение артериального давления.

Срок годности.

Срок годности лекарственного средства в оригинальной упаковке -

3 года.

Срок годности после вскрытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя использовать для дальнейшего применения.

Срок годности после разведения

С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Для защиты от воздействия света ампулы держать в наружной пачке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка. По 2 мл в ампулах стеклянных № 10 (5х2) в блистерах в пачке из картона.

По 5 мл в ампулах стеклянных № 5 (5х1) в блистере в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Заявитель.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение заявителя

Украина, 07850, Киевская обл., Бородянский р-н, пгт Клавдиево-Тарасово, ул. Карла Маркса,

44 б.

Производитель.

ЧАО «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.