Нейродикловит

Инструкция по применению

Нейродикловіт

Состав

действующие вещества: диклофенак натрия, тиамина гидрохлорид, пиридоксину гидрохлорид, цианокобаламин;

1 капсула содержит: диклофенак натрия 50,0 мг; тиамину гидрохлорид (витамин В1) 50,0 мг;

пиридоксину гидрохлорид(витамин В6) 50,0 мг; цианокобаламин(витамин В12) 0,25 мг;

вспомогательные вещества: повидон; метакрилатний сополимер(тип А) 30 % дисперсия; триэтил-цитрат; железа оксид красен(Е 172); железа оксид желт(Е 172); тальк; титану диоксид;

желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы бежевого цвета, размера № 1, что содержат смесь розового порошка и гранул белого цвета; красно-коричневая крышечка.

Фармакотерапевтична группа. Диклофенак, комбинации. Код АТХ М01А B55.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейродикловіт ˗ комбинация диклофенака и нейротропных витаминов В1, В6 и В12. как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак подавляет фермент циклооксигеназу, которая превращает арахидонову кислоту в простогландины. Диклофенак подавляет также фермент липоксигеназу. Аналгезуюча, противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака предопределены притеснением синтеза простагландинов.

Витамины группы В выполняют функцию коферментов в обмене веществ и в частности в неврологии, которая положительно влияет на знеболювальний эффект диклофенака натрия.

Фармакокинетика. После приема внутренне, диклофенак хорошо и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность не зависит от приема еды. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часы после приема(натощак быстрее, чем после приема еды). Витамины, которые содержатся в препарате, всасываются в кишечнике благодаря активному и пассивному механизмам. Распределение и выведение подобны витаминам, которые принимаются с едой. После перорального применения диклофенака в плазме была выявленная половина концентрации препарата, которая была выявлена после парентерального применения такой же дозы. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови представляет приблизительно

0,7-2,0 мг/л. Почти 99 % диклофенаку связывается с белками сыворотки крови, главным образом альбумином.

Приблизительно 60 % от принятой дозы препарата выводится почками в виде активных метаболитив, в неизмененном виде екскретуеться менее 1 % диклофенака. Приблизительно 30 % дозы препарата выводится в виде метаболитив через желчь, с калом. Период полувыведения диклофенака из плазмы крови представляет приблизительно 2 часы. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы представляет почти 250 мл/мин. Нарушение функции почек не вызывает накопления активного вещества в результате увеличения желчной экскреции. Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста.

Клинические характеристики.

Показание

Зажигательные и дегенеративные формы ревматических заболеваний :

- хронический полиартрит;

- анкилозивний спондилит(болезнь Бехтерєва);

- артроз;

- спондилоартрит;

- острый подагрический артрит;

- внесуставной ревматизм мягких тканей;

- неврит и невралгии, такие как цервикальний синдром, люмбаго, ишиалгии.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к составляющим препарата.

- Язва желудка или двенадцатиперстной кишки.

- Порфірія, геморрагический диатез, нарушение кроветворения.

- Болезнь Крона, язвенный колит.

- Тяжелая сердечная недостаточность.

- Имеются в анамнезе бронхиальная астма, кожаные реакции или острые риниты, которые провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, ингибують синтез простагландинов.

- Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

- Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.

- Еритремія, эритроцитоз, тромбоэмболия.

- Аллергические заболевания.

- Застойная сердечная недостаточность(NYHA II - IV).

- Ишемическая болезнь сердца у пациентов, которые имеют стенокардию, перенесли инфаркт миокарда.

- Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.

- Заболевание периферических артерий.

- лечение писляоперацийнного боли при аортокоронарному шунтировании(или использование аппарата искусственного кровообращения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместимое назначение Нейродикловіту и других лекарственных средств может повлечь увеличение или уменьшение эффективности.

Увеличение:

- уровней лития и дигоксина в плазме крови;

- риску желудочно-кишечных кровотечений во время сопутствующей терапии глюкокортикостероидами;

- косвенного действия других нестероидных противовоспалительных средств;

- эффективности калийзберигаючих диуретиков(контроль уровня калия);

- эффективности препаратов, которые ингибують агрегацию тромбоцитов;

- уровня и токсичности метатрексату. Следует избегать назначения нестероидных противовоспалительных средств менее чем за 24 часы до или после лечения метотрексатом.

Уменьшение:

- эффективности диклофенака фуросемидом и другими петлевыми диуретиками.

- эффективности диклофенака антигипертензивными средствами;

- взаимное уменьшение концентрации диклофенака и ацетилсалициловой кислоты в сыворотке крови;

- всасывание витамина В12 при совместимом приложении с колхицином, ПАС, неомицином и антидиабетическими средствами типа бигуанидин.

Противопоказанное одновременное приложение из леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать протипаркинсоничну действую леводопи.

Как и другие НПЗП, при сопутствующем приложении с диуретиками или антигипертензивными препаратами(например, блокаторами беты кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин-перетворювального фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам(особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости, а по завершению сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ в результате повышенного риска возникновения нефротоксичности. Одновременное применение системных НПЗП и селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Возможное одновременное применение диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что предопределяло необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака. По этой причине рекомендовано во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Одновременное применение диклофенака и колестиполу или холестирамину уменьшает всасывание диклофенаку приблизительно на 30 % и 60 % соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Препараты, которые стимулируют ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой(Hypericum perforatum) и другой, теоретически способные уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови. Влияние НПЗП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, которые применяли одновременно производные хинолону и НПЗП.

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибуе фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат.

Антациды снижают всасывание тиамина. Петлевые диуретики, например фуросемид, что тормозят канальцеву реабсорбцию, во время долговременной терапии могут повлечь повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.

Одновременный прием с антагонистами пиридоксина(например, изониазид, гидрадазин, пенициламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Особенности применения

Возникновение побочных эффектов может быть уменьшено путем применения минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимого для контролирования симптома.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, набуханием слизистой оболочки носа(носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей.

Надлежащего надзора и консультации требуют пациенты с повышенным артериальным давлением в анамнезе та/або сердечной недостаточностью, поскольку при лечении НПЗП сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Пациентам с недостаточно контролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, предварительно существующими ишемическими болезнями сердца, периферическими артериальными судиними заболеваниями та/або церебро-васкулярними заболеваниями лечения диклофенаком следует назначать после тщательного рассмотрения. Подобные факторы следует также учитывать перед началом приема препарата, если пациент склонен к сердечно-сосудистым заболеваниям(например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение диклофенака особенно в больших дозах(150 мг на сутки) и в течение длительного периода может сопровождаться незначительным повышением риска артериальных тромботичних осложнений(инфаркт миокарда или нападение).

В течение длительного лечения Нейродикловітом рекомендуется контролировать показатели периферической крови, функцию печенки и почек.

Пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или диспептичними симптомами в анамнезе и пациенты с заболеваниями печенки, почек, сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией нуждаются пристального медицинского контроля.

Для всех НПЗП характерные желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации(какие могут иметь летальное следствие) и могли отмечаться в период лечения, на фоне предупредительных симптомов или в случае их отсутствия, или у пациентов с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, которые применяют диклофенак, развиваются осложнения, препарат нужно отменить.

В связи с применением НПЗП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, даже с летальным следствием кожные реакции, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наивысший риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует отменить препарат при первых проявлениях кожной сыпи и язв слизистой оболочки или при любых других проявлениях гиперчувствительности.

Диклофенак благодаря своим фармакологическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-зажигательных заболеваний.

При введении витамина В12 клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярному миелози фбо пернициозний анемии могут терять свою специфичность.

Прием алкоголя и черного чая снижает абсорбцию тиамина. Употребление напитков, которые содержат сульфиты(например вино), повышает деградацию тиамина.

Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, которые сопровождаются мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применять при стенокардии.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений(например гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лишь после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и длительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. следует периодически пересматривать потребности пациентов в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Применение в период беременности или кормления груддю. Принимая во внимание отсутствие клинических данных, одновременное применение витаминов В1, В6 и В12 не рекомендованное в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя негативного влияния на способность руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами не наблюдалось, нельзя исключить тот факт, что реактивность может ухудшаться в результате нежелательного влияния диклофенака на ЦНС(головокружение, повышенная утомляемость).

Способ применения и дозы

Капсулы следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, во время еды.

В зависимости от тяжести заболевания рекомендованная доза препарата представляет 1-3 капсулы на сутки, что эквивалентно 50-150 мг диклофенака соответственно.

Взрослые. Для начальной терапии доза препарата представляет 2-3 капсулы на сутки. Підтримуюча доза ˗ 1 капсула 1-2 разы на сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 капсулы.

Деть в возрасте от 14 лет. Максимальная суточная доза - по 1 капсуле 2 разы на сутки.

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста. Хотя фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста, пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью.

Деть

Не рекомендуется детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки диклофенака и интоксикации ˗ увеличения частоты побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

Терапия симптоматическая.

в случае выраженного отравления диклофенаком возможны развитие острой почечной недостаточности и поражение печенки.

Вітамін В1 имеет широкий терапевтический диапазон. После перорального применения никаких симптомов не выявлено. Очень высокие дозы(свыше 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Вітамін В6 проявляет очень низкую токсичность. Долговременный прием(свыше 6-12 месяцев) в дозах больше 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии. Чрезмерное применение витамина В6 в дозах больше 1 г на сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксичным эффектам. Нейропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также в отдельных случаях гипсохромна анемия и себорейний дерматит были описаны после введения больше 2 г на сутки.

Вітамін В12 : после парентерального введения(в редких случаях - после перорального приложения) выше рекомендованных доз препарата наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акнет. При длительном приложении в больших дозах возможное нарушение активности ферментов печенки, боль в области сердца, гиперкоагуляция.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны системы крови : нарушение кроветворения(лейкопения, трмбоцитопения, апластична анемия, панмиелопатия, пурпура, агранулоцитоз, гемолитическая анемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, тошнота, сонливость, судороги, головокружения, парестезия, нарушение памяти, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ощущения при прикосновении.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения(нечеткость изображения, удваивания в глазах).

Со стороны органов слуха : шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральная боль; анорексия; икота; тошнота; расстройства желудка; гастроинтестинальна кровотечение; желудочно-кишечные язвы, что

сопровождаются сильными кровотечениями; перфорацией и анемией; блюет; диарея; диспепсия; метеоризм; гастриты; околевать(в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор; стоматит; глоссит; расстройства пищевода; повышение кислотности желудочного сока; диафрагмоподибни стриктуры кишечнику; панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : почечная недостаточность, нефротичний синдром, гематурия, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, протеинурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : высыпание, покраснение, зуд, облысение, эритема разных видов, ексфолиативний дерматит, реакции фоточувствительности.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, такие как бронхоспазм, крапивница, анафилактические/анафилактоидни реакции, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, в том числе молниеносный гепатит, желтуха, повышение уровней трансаминаз, в одиночных случаях острый.

Психические расстройства: бессонница, состояние чрезмерного возбуждения, раздраженность, дезориентация, депрессия, ночные кошмары, психотические расстройства, недомогания.

Общие нарушения: задержка натрия и жидкости в организме, периферические отеки, повышенная потливость, бронхиальная астма, пневмония.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботичних осложнений(например инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах(150 мг на сутки) и длительное время.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере; по 3 или по 5 блистеры в упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Г.Л. Фарма ГмбХ, Австрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шлоссплац 1, 8502 Ланах, Австрия/

Schlossplatz 1,8502 Lannach, Austria.