Моносан®

Инструкция по применению

МОНОСАН®

(MONOSAN®)

Состав

действующее вещество: изосорбиду мононитрат;

1 таблетка содержит изосорбиду мононитрату разведенного, эквивалентно изосорбиду мононитрату 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской и черточкой, диаметром около 7 мм(таблетки 20 мг) и близко 9 мм(таблетки 40 мг).

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататори, которые применяют в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбиду мононитрат.

Код АТХ С01D A14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Изосорбиду мононитрат(изосорбиду-5-мононитрат) есть метаболитом изосорбиду динитрата, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Эффект изосорбиду динитрата наступает быстрее, чем изосорбиду мононитрату.

Изосорбиду мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, которая приводит к увеличению емкости венозных сосудов и уменьшения обратного венозного оттока к сердцу, и, как следствие, к редуцированию желудочкового конечного диастоличного давления и преднагрузке. Влияние на артериальные сосуды приводит к снижению их системного сопротивления(постнагрузка), облегчая работу сердца. Одновременное влияние на перед- и постнагрузка приводит к уменьшению потребления кислороду миокардом. Кроме того, изосорбиду мононитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным слоям, когда венечный кровоток частично уменьшается благодаря наличию атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотического участка миокарда. Нитраты устраняют эксцентрический коронарный стеноз, уменьшая венозные спазмы. Нитраты улучшают гемодинамику в состоянии спокойствия и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. В результате снижения потребностей в кислороды и увеличения его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбиду мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы : розслаблюе бронхиальную мускулатуру, мышцы желудочно-кишечного, билиарного и мочевого трактов. Эффект препарата проявляется через 20 минуты и длится в течение 8 часов.

Изосорбиду мононитрат кое-что подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Препарат повышает толерантность до физических нагрузок у больных ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация Моносана в плазме крови после перорального приема достигается через 1 час. Биодоступность представляет практически 100 %. При "первом прохождении" через печенку изосорбиду мононитрат биологической трансформации не поддается, не связывается с белками плазмы. Период полувыведения представляет 4-5 часы. Фармакокинетика изосорбиду мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности.

Изосорбиду мононитрат метаболизуеться в печенке на изосорбид и изосорбид-5-мононитрат-2-глюкуронид. Оба метаболити фармакологически неактивные и выводятся почками. Только 2 % препарату выводится с мочой в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

o Профилактика стенокардии.

o Застойная сердечная недостаточность.

Противопоказание

o Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата.

o Острая циркуляторная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже

90 мм рт.ст.) или гиповолемия, коллапс; кардиогенный шок, если не обеспечен достаточно

высокое конечное диастоличний давление в левом желудочке путем применения интрааортальной

контрпульсации или препаратов с позитивным инотропным эффектом.

o Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка.

o Выраженная анемия.

o Токсичный отек легких.

o Недавно перенесена черепно-мозговая травма или кровоизлияние в мозг, повышенный

внутричерепное давление.

o Глаукома.

o Повышенная чувствительность к нитратам.

o Одновременное приложение из силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы(например, силденафил), нейролептики, трициклични антидепрессанты и вазодилататори: потенцируют гипотензивный эффект нитратов, потому их нельзя применять одновременно с Моноcаном.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин : уменьшаются их эффекты при одновременном приложении с нитратами.

Алкоголь, опиоидни аналгетики, сосудорасширяющие средства и препараты, которые снижают артериальное давление(такие как бета-адреноблокатори, антагонисты кальция, вазодилататори), : возможное усиление их гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики: могут уменьшить антиангинальний эффект нитратов.

Дигидроэрготамин: нитраты могут повышать плазменные уровни и усиливать его гипертензивный эффект.

Гепарин: усиление антиагрегантного действия при одновременном приеме с Моносаном.

Особенности применения

Не применять для лечения инфаркту миокарда в остром периоде, для устранения нападений стенокардии.

Применение изосорбиду мононитрата может привести к транзиторной гипоксии и ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца в результате относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.

С осторожностью применять:

• при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивному перикардите, тампонаде сердца, низком давлении наполнения сердца(например, при остром инфаркте миокарда или недостаточности левого желудочка), аортальном или митральном стенозе;
• при тяжелых нарушениях функции почек та/або печенки;
• пациентам с гипотиреозом, гипотермией, с недостаточным питанием;
• пациентам пожилого возраста(поскольку они могут быть чувствительнее к гипотензивному действию нитратов);

• при склонности к артериальной гипотензии, ортостатическим дисфункциям(снижение систолического давления на 10-25 мм рт.ст. ниже от 90 мм рт.ст., что возникает при изменении положения тела), хирургических вмешательствах. Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже от 90 мм рт.ст.

При несоблюдении рекомендованного интервала между дозами, при длительном применении высоких доз возможное развитие нитратной толерантности в результате истощения тканевых запасов сульфгидрильных групп. Этого можно избежать, придерживаясь режима с безнитратним периодом. Также для предотвращения развития толерантности использовать введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеину, метионину или каптоприлу.

Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полную неэффективность лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

После длительной терапии с применением высоких доз отмену препарата нужно проводить постепенно с целью предотвращения возобновления симптоматики стенокардии.

При приеме высоких доз возможное развитие метгемоглобинемии.

Прием изосорбиду мононитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов у мочи(епінефрин/адреналін/ норэпинефрин) и ваніліл-мигдалевої кислоты в моче.

В течение лечения препаратом не следует употреблять алкоголь.

Препарат содержит лактозу, потому его нельзя назначать пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземиею или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат влияет на гемодинамику плода/ребенка, потому он противопоказан в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения возможное снижение скорости психомоторных реакций, головокружения, что необходимо учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутренне перед приемом еды, не розжовуючи и запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу и кратность приема устанавливает врач индивидуально. С целью достижение максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости.

Начинать лечения из низких доз, которые в процессе лечения при необходимости повышать. Рекомендованная доза - 40 мг 2 разы на сутки. В большинстве случаев назначать по 20 мг 2 разы на сутки или по 40 мг 2 разы на сутки утром и после обеда.

С целью предотвращения развития толерантности к нитратам(при любом режиме дозирования) вторую таблетку рекомендуется принимать не раньше, чем через 8 часы после приема первой.

При лечении стенокардии с частыми ночными нападениями лекарственное средство следует применять утром и непосредственно перед сном.

Для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Суточная доза, в зависимости от тяжести течения заболевания, может достигать 120 мг(максимальная суточная доза), распределенная на 3 приемы.

Деть.

Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления ниже 90 мм рт. ст., бледность, повышенное потовыделение, слабый пульс, тахикардия, головокружение при вставании, головная боль, ощущение жара или озноб, гиперемия, ощущение страха, слабость, потеря сознания, вертиго, ортостатическая гипотензия, церебральные симптомы, тошнота, блюет, диарея, метгемоглобинемия, судороги, нарушения зрения, повышения внутричерепного давления, цианоз, диспноэ, тахипноэ, одышка, запятая.

Лечение симптоматическое. Прекратить применение препарата. Общие мероприятия должны включать: применение кислорода. Наблюдение по жизненно важным параметрам в условиях реанимации должно проводиться в течение минимум 12 часы после передозировки. В случае необходимости нужно принять другие симптоматические меры. Рекомендовано внутривенное введение физраствора и плазмы. Если прием препарата был осуществлен недавно, то для его выведения рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов(активированный уголь). Относительно приема активированного угля, то его применять внутренне на протяжении часа после приема потенциально токсичной дозы препарата. При артериальной гипотензии следует положить пациента на горизонтальную поверхность с опущенной головой при низком изголовье(ноги необходимо поднять).

В тяжелых случаях вводить допамин и симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначать аскорбиновую кислоту 1 г внутренне, 1 % метиленовый синей внутривенно, толуидиновий синей 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, искусственную вентиляцию легких, при необходимости проводить заместительное переливание крови. Показанный гемодиализ.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, которая постепенно уменьшается в течение нескольких суток, но может быть сильным и стойким; невнимательность, головокружение, сонливость и слабость, двигательная обеспокоенность, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная(в т.ч. ортостатическая) гипотензия, коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, рефлекторная тахикардия, переходная гипоксемия из гипоксии миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные аллергические реакции(в т.ч. сыпь, зуд, ексфолиативний дерматит), дилатация сосудов кожи с покраснением, бледность и повышение потовыделения.

Со стороны иммунной системы: у пациентов с индивидуальной непереносимостью к любому компоненту препарата возможные реакции гиперчувствительности.

Другие: гиперемия лица, шум в ушах, астения.

Наблюдались случаи возникновения толерантности к препарату, в т.о. перекрестной толерантности к другим органическим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полную неэффективность лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

Срок пригодности. 5 годы.

Не использовать после окончания срока пригодность.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

Таблетки по 20 мг: по 10 таблетки в блистере, 3 блистеры в картонной коробке.

Таблетки по 40 мг: по 10 таблетки в блистере, 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.c. (PRO.MED.CS Prahа a.s.).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Телчска 377/1, Міхле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика

(Telсska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic).