Мелокс

Инструкция по применению

МЕЛОКС

(MELOX)

Состав

действующее вещество: meloxicam;

1 таблетка содержит мелоксикаму 15 мг;

вспомогательные вещества: натрию цитрат*; лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; повидон; кросповидон; кремнию диоксид коллоидный безводен; магнию стеарат.

* Дигидрат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки свитло-жовтого цвета, круглые, плоские, с линией разлома с одной стороны. Диаметр приблизительно 10,5 мм Толщина: 2,85-3,35 мм

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные препараты(НПЗП) и протиревматични средства.

Код АТХ М01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мелокс - это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство(НПЗП) класса енолиевой кислоты, которая делает противовоспалительное, аналгетическое и антипиретическое действия.

Мелоксикам выявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПЗП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм развития для всех НПЗП(включая мелоксикам) : притеснение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном приложении, абсолютная биодоступность препарата представляет 90 % (капсулы). Таблетки, суспензия для перорального приложения и капсулы показали биоэквивалентность. После разового применения мелоксикаму максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов для твердых пероральных форм(капсулы и таблетки).

При многократном дозировании стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Дозирование 1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови из относительно малыми колебаниями пиков : в пределах 0,4-1,0 мкг/мл для 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для 15 мг соответственно(Cmin и Сmax в стабильном состоянии соответственно). Средние концентрации мелоксикаму в плазме крови в стабильном состоянии достигаются в течение 5-6 часов для таблеток, капсул и суспензии для перорального приложения соответственно.

Одновременное употребление еды или применение неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином(99 %). Мелоксикам проникает в синовиальну жидкость, концентрация в которой наполовину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного приложения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20 %. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикаму(от 7,5 до 15 мг) представляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печенке.

В моче было идентифицировано четыре разных метаболити мелоксикаму, что есть фармакодинамично неактивными. Основной метаболит 5 '- карбоксимелоксикам(60 % дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболиту 5 '- гидроксиметилмелоксикаму, что также выделяется меньшей мерой(9 % дозы). Исследование in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоензими влияют на метаболизм меньшей мерой. Активность пероксидази у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболити, которые представляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.

Элиминация. Выведение мелоксикаму происходит в основном в форме метаболитив в равных частях с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется в неизмененном состоянии с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения изменяется от 13 до 25 часов после перорального, внутримышечного и внутривенного приложения. Плазменный клиренс представляет около 7-12 мл/хв после разовой пероральной дозы, внутривенного или ректального приложения.

Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после перорального и внутримышечного приложения.

Особенные группы больных.

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкого к умеренной степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикаму. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно высший общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличения объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикаму. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг(см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетични параметры подобны таким у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола значения AUC более высокие и период полувыведения длиннее сравнительно с такими у молодых добровольцев обоего пола. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был немного ниже, чем у молодых добровольцев.

Клинические характеристики

Показание

Короткодлительное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.

Долговременное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к мелоксикаму или к другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таких как НПЗП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, в которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПЗП;

- ІІІ триместр беременности(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю");

- детский возраст до 16 лет;

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПЗП, в анамнезе;

- активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе(два или больше отдельных подтвержденных случаи язвы или кровотечения);

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;

- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- лечение периоперацийного боли при коронарном шунтировании(АКШ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования относительно взаимодействия проводили лишь с участием взрослых.

Риски, связанные с гиперкалиемией

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийзберигаючи диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты,(низкомолекулярные или нефракционировав) гепарини, циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Начало гиперкалиемии может зависеть от того, или связаны с ней факторы. Риск появления гиперкалиемии растет в случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять сопутствующий из мелоксикамом.

Фармакодинамічні взаимодействия.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты(НПЗП) и ацетилсалициловая кислота. Не рекомендуется комбинация с другими НПЗП(см. раздел "Особенности применения"), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г общей суточной дозы).

Кортикостероиды(например глюкокортикоиды). Одновременное приложение с кортикостероидами нуждается осторожности через повышенный риск кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин, который применяется в гериатрической практике или в терапевтических дозах. Значительно повышается риск кровотечений в результате подавления функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПЗП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин(см. раздел "Особенности применения"). Не рекомендуется одновременное применение НПЗП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах(см. раздел "Особенности применения").

В иных случаях применения гепарина нужная осторожность через повышенный риск кровотечений. Необходимый тщательный контроль МНВ(международного нормализованного отношения), если доказанная невозможность избежания данной комбинации.

Тромболитические и антиагрегационные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений в результате подавления функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина ІІ. НПЗП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек(например пациенты с дегидратацией или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина ІІ и лекарственных средств, которые подавляют циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является оборотной. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать почечную функцию после начала совместимой терапии и периодически в дальнейшем(см. раздел "Особенности применения").

Другие антигипертензивные лекарственные средства(например бета-адреноблокатори). Как и для нижеозначенных лекарственных средств, возможное снижение антигипертензивного эффекта блокаторов(в результате притеснения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом) беты.

Ингибиторы кальциневрину(например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрину может усиливаться НПЗП в результате медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать почечную функцию. Рекомендованный тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферасірокс.

Сопутствующее применение мелоксикаму и деферасироксу может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует обнаруживать осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.

Внутриматочные контрацептивы:

НПЗП могут снизить эффективность внутриматочных контрацептивов.

Раньше сообщалось о снижении эффективности внутриматочных устройств НПЗЗ, что нуждается дальнейшего подтверждения.

Фармакокінетична взаимодействие: влияние мелоксикаму на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий. Даны относительно НПЗП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови(в результате снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПЗП не рекомендовано(см. раздел "Особенности применения"). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательным образом контролировать содержимое лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗП могут уменьшать тубулярну секрецию метотрексату, тем же повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующий применять НПЗП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексату(свыше 15 мг/неделя) (см. раздел "Особенности применения"). Риск взаимодействия НПЗП и метотрексату следует учитывать также и в случае применения низкой дозы метотрексату, в частности, пациентам с нарушенной функцией почек. В случае когда нужно комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, если прием НПЗП и метотрексату длится 3 дни подряд, поскольку плазменный уровень метотрексату может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексату(15 мг/неделя) не испытала влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексату может расти при лечении НПЗП(см. информацию, вышеприведенную) (см. раздел "Побочные реакции").

Пеметрексед. При сопутствующем применении мелоксикаму из пеметрекседом у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина от 45 до 79 мл/хв), прием мелоксикаму следует приостановить на 5 дни до введения пеметрекседу, в день введения, и на 2 дни после введения. Если комбинация мелоксикаму из пеметрекседом необходима, пациентов необходимо тщательным образом контролировать, особенно относительно появления миелосупресии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина ниже 45 мл/хв) сопутствующее применение мелоксикаму из пеметрекседом не рекомендуется.

Для пациентов с нормальной функцией почек(клиренс креатинина ≥ 80 мл/хв), дозы 15 мг мелоксикаму могут уменьшить элиминацию пеметрекседу, а, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует обнаруживать осторожность при назначении 15 мг мелоксикаму одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек(клиренс креатинина ≥ 80 мл / хв).

Фармакокінетична взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикаму.

Холестирамин. Холестирамин убыстряет выведение мелоксикаму в результате нарушения внутрипеченочной циркуляции, потому клиренс мелоксикаму повышается на 50 % и период полувыведения снижается до 13±3 часов. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетичной взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Особенности применения

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов(см. раздел "Способ применения и дозы" и информацию относительно желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПЗП, потому что это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикаму из НПЗП, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2.

Мелоксикам не применять для облегчения острую боль.

В случае отсутствия улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит та/або пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного вылечивания перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание относительно возможного проявления рецидива у пациентов, которые лечились мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушения.

Как и при применении других НПЗП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предыдущих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации более высок при повышении дозы НПЗП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно усложненным кровотечением или перфорацией(см. раздел "Противопоказания"), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами(такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются совместимого применения низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, которые повышают желудочно-кишечные риски(см. информацию, нижеприведенную, и раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах(особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

Пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г общей суточной дозы, применения мелоксикаму не рекомендуется(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые применяют мелоксикам, следует отменить лечение.

НПЗП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут заостряться(см. раздел "Побочные реакции").

Нарушение со стороны печенки.

У пациентов, которые применяют НПЗП(включая Мелокс), возможное повышение значений одного или больше печеночные тесты. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизмененными или могут быть временными при продолжении лечения. Дополнительно сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печенки и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным следствием.

Пациентов с симптомами или подозрением на печеночную дисфункцию, или в которых наблюдались отклонения печеночных тестов, нужно оценить относительно развития симптомов более тяжелой печеночной недостаточности на протяжении терапии Мелоксом. Если клинические признаки и симптомы сопоставляются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания(например эозинофилия, высыпание и другое), то применение Мелоксу следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения.

За пациентами с артериальной гипертензией та/або с застойной сердечной недостаточностью от легкого к умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательный надзор, поскольку при терапии НПЗП наблюдались задержка жидкости и отек.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение за артериальным давлением в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Применение некоторых НПЗП(особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботичних явлений(например инфаркту миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикаму.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным артериальным заболеванием та/або цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию мелоксикамом лишь после тщательного анализа. Подобный анализ необходим к началу долговременного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний(таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

НПЗП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботичних осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальное следствие. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск.

Нарушение со стороны кожи.

Сообщали об опасных для жизни тяжелых поражениях кожи: синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз при применении мелоксикаму. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стівенса-Джонсона или токсичного эпидермального некролиза существует в течение первых недель лечения. Если у пациента присутствующие симптомы или признаки синдрома Стівенса-Джонсона или токсичного эпидермального некролиза(например, кожная сыпь, которая прогрессирует часто с волдырьками или поражением слизистой оболочки), нужно прекратить лечение мелоксикамом. Важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применение любых препаратов, которые могут повлечь тяжелые поражения кожи, : синдром Стівенса-Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз. С этим связан лучший прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента выявили синдром Стівенса-Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз при использовании мелоксикаму, применение препарата нельзя возобновлять в любое время в будущем.

Анафилактические реакции.

Как и при применении других НПЗП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на Мелокс. Мелокс не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс возникает у пациентов с астмой, в которых сообщалось о ринитах из или без назальных полипов или в которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПЗП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции.

Параметры печенки и функция почек.

Как и при лечении большинством НПЗП, описаны одиночные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышения уровня билирубина в сыворотке крови или других параметров функции печенки, как и повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и имели временный характер. При значительном или стойком подтверждении таких отклонений применения мелоксикаму следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность.

НПЗП путем притеснения сосудорасширяющего влияния почечных простагландинов могут индуктировать функциональную почечную недостаточность в результате снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательный надзор диуреза и почечной функции у пациентов с такими факторами риска :

- пожилой возраст;

- сопутствующее приложение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина ІІ, сартанами, диуретиками(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

- гиповолемия(любого генеза);

- застойная сердечная недостаточность;

- почечная недостаточность;

- нефротичний синдром;

- люпус нефропатия;

- тяжелая степень печеночной дисфункции(сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥ 10 за классификацией Чайлда-П'ю).

В одиночных случаях НПЗП могут приводить к интерстициальным нефритив, гломерулонефритив, ренальних медулярних некрозов или нефротичних синдромов.

Доза мелоксикаму для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью от легкого к умеренной степени дозу можно не снижать(уровень клиренса креатинина больше 25 мл/хв).

Задержка натрия, калия и воды.

НПЗП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретични эффекты диуретиков. Кроме того, возможное снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Как результат, у чувствительных пациентов могут ускоряться или заостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Противопоказания").

Гиперкалиемия.

Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, которые повышают калиемию(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В таких случаях нужно регулярно проводить контроль уровней калия.

Комбинация из пеметрекседом

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, которые получают пеметрексед, лечение мелоксикамом нужно приостановить по крайней мере на 5 дни до введения пеметрекседу, в день введения и по меньшей мере на 2 дни после введения(чудес раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Другие предупреждения и меры безопасности.

Побочные реакции часто хуже переносят пациети пожилого возраста, слабые или ослабленные больные, которые нуждаются тщательного надзора. Как и при лечении другими НПЗП, нужно быть осторожными относительно больных пожилого возраста, в которых более вероятное снижение функции почек, печенки и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют высшую частоту возникновения побочных реакций к НПЗП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными(см. раздел "Способ применения и дозы").

Meлоксикам, как и любой другой НПЗП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикаму может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендованный женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходят обследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикаму(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

В состав таблеток Мелокс по 15 мг входит лактоза, потому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Маскировка воспаления и лихорадки.

Фармакологическое действие Мелоксу относительно уменьшения лихорадки и воспаления может усложнить диагностику при подозреваемом неинфекционном болевом состоянии.

Лечение кортикостероидами.

Мелокс не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности.

Гематологические эффекты.

Анемия может наблюдаться у пациентов, которые получают НПЗП, включая Мелокс. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопической или неполной описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при долговременном лечении НПЗП, включая Мелокс, следует контролировать гемоглобин или гемокрит, если имеющиеся симптомы анемии.

НПЗП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут продлить время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньшее, кратковременное и оборотное. Следует тщательным образом контролировать состояние пациентов, которые принимают Мелокс и в которых возможны побочные влияния относительно изменений в функции тромбоцитов, в частности расстройства свертывания крови, или пациентов, которые получают антикоагулянты.

Применение пациентам с имеющейся астмой.

Пациенты с астмой могут иметь аспиринчутливу астму. Применение аспирина пациентам с аспирин-чутливой астмой ассоциируют с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. Учитывая перекрестную реакцию, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПЗП Мелокс не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно назначать пациентам с имеющейся астмой.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, что ингибують синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендованный женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходят обследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксикаму.

Беременность. Притеснение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность та/або развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований дают возможность допустить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился из менее чем 1 % до около 1,5 %. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и длительности лечения.

Под время И и ІІ триместру беременности мелоксикам не следует применять, за исключением неотложной потребности. Если женщина, которая пытается забеременеть, или в период И и ІІ триместру беременности применяет мелоксикам, дозирование и длительность лечения должны быть малейшими.

В ходе ІІІ триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

- сердечно-легочной токсичности(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

- нарушение функции нырок, который может развиться в почечную недостаточность из олигогидроамнионом.

Возможные риски в последние сроки беременности для женщины и плода:

- возможность удлинения времени кровотечения, противоагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;

- притеснение сокращений матки, которая приводит к задержке или затягиванию родов.

Поэтому мелоксикам противопоказанный во время ІІІ тиместру беременности.

Кормление груддю. Хотя конкретных данных относительно Мелоксу нет, о НПЗП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендовано женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специальных исследований относительно влияния препарата на способность руководить автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако на основе фармакодинамичного профиля и побочных реакций, которые наблюдались, можно допустить, что мелоксикам склонен не влиять или иметь незначительное влияние на отмеченную деятельность. Однако пациентам, в которых наблюдались расстройства функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружения, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендовано воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применять перорально.

Общее суточное количество лекарственного средства следует применять разовый, запивая водой или другой жидкостью, во время приема еды.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшей длительности лечения, необходимой для контроля симптомов(см. раздел "Особенности применения"). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на лечение.

Обострение остеоартроза :

7,5 мг/сутки(половина таблетки 15 мг). Если необходимо, дозу можно увеличить до 15 мг/сутки(1 таблетка 15 мг).

Ревматоидный артрит, анкилозивний спондилит:

15 мг/сутки(1 таблетка 15 мг).

Также см. раздел "Особенные категории пациентов" нижеприведен.

Согласно терапевтическому эффекту дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сутки(половина таблетки 15 мг).

НЕ ПРЕВЫШАТЬ ДОЗУ 15 мг/сутки

Особенные категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендованная доза для долговременного лечения ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита для пациентов пожилого возраста представляет 7,5 мг на сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг на сутки(см. раздел "Особенности применения").

Почечная недостаточность.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг на день. Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью(а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/хв) снижения дозы не нужно(относительно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел "Противопоказания").

Печеночная недостаточность.

Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижения дозы не нужно(относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел "Противопоказания").

Деть

Мелокс, таблетки по 15 мг, противопоказанный детям в возрасте до 16 лет(см. раздел "Противопоказания").

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПЗП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, блюет и эпигастральной болью, которые в целом являются оборотными при пидтримуючий терапии. Возможное желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печенки, притеснения дыхания, запятой, судорог, сердечно-сосудистой недостаточности и остановки сердца. Сообщалось об анафилактоидни реакциях при терапевтическом применении НПЗП, что также может наблюдаться при передозировке.

При передозировке НПЗП пациентам рекомендованные симптоматические и пидтримуючи мероприятия. Исследования показали ускорение выведения мелоксикаму путем приема 4 пероральных доз холестирамина 3 разы на сутки.

Побочные реакции

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность допустить, что применение некоторых НПЗП(особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском случаев сосудистых тромботичних явлений(например инфаркту миокарда или инсульта) (см. раздел "Особенности применения").

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПЗП.

Большинство побочных эффектов, которые наблюдаются, желудочно-кишечного происхождения. Может наблюдаться пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста(см. раздел "Особенности применения"). После применения наблюдались тошнота, блюет, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, блюет кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона(см. раздел "Особенности применения"). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Сообщали о тяжелых поражениях кожи: синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(чудес раздел "Особенности применения").

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства : очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100 < 1/10); нечасто(≥ 1/1000 < 1/100); редко(≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко(<1/10000); неизвестно(нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы :

нечасто - анемия;

редко - отклонение показателей анализа крови от нормы(включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза(см. Отдельные серьезные та/або частые побочные реакции).

Со стороны иммунной системы:

нечасто - аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидних;

неизвестно - анафилактическая реакция, анафилактоидна реакция, включая шок.

Психические расстройства:

рідко - зміна настрою, нічні кошмари;

неизвестно - спутывание сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль

нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения :

редко - расстройства функции зрения, которые включают нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата :

нечасто - головокружение;

редко - звон в ушах.

Кардиальные нарушения:

редко - ощущение сердцебиения.

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанную с лечением НПЗП.

Сосудистые расстройства:

нечасто - повышения артериального давления(см. раздел "Особенности применения"), приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

редко - астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПЗП;

неизвестно - инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта:

очень часто - расстройства пищеварительной системы : диспепсия, тошнота, блюет, боль в животе, запор, метеоризм, диарея;

нечасто - скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка;

редко - колит, гастродуоденальная язва, эзофагит;

очень редко - желудочно-кишечная перфорация.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста(см. раздел "Особенности применения").

неизвестно -панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

нечасто - нарушение показателей функции печенки(например повышение трансаминаз или билирубина);

очень редко - гепатит;

неизвестно - желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

нечасто - ангионевротический отек, зуд, высыпание;

редко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, крапивница;

очень редко - буллезный дерматит, мультиформна эритема;

неизвестно - реакции фоточувствительности, ексфолиативний дерматит.

Со стороны сечевидильной системы:

нечасто - задержка натрия и воды, гиперкалиемия(см. разделы "Особенности применения" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"), изменения показателей функции почек(повышение креатинина та/або мочевины сыворотки крови);

очень редко - острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска(см. раздел "Особенности применения");

неизвестно - инфекции мочевыводящих путей, нарушения частоты мочеиспускания.

Общие расстройства и расстройства в месте введения :

нечасто - отек, включая отек нижних конечностей.

неизвестно - гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно-двигательной системы:

неизвестно - артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.

Отдельные серьезные та/або частые побочные реакции.

Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза у пациентов, которые лечились мелоксикамом и другими потенциально миелотоксичними лекарственными средствами(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Побочные реакции, которые не наблюдались во время применения препарата, но которые общепринято являются характерными для других соединений класса.

Органическое почечное поражение, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось очень редко о случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротичного синдрома и папиллярного некроза(см. раздел "Особенности применения").

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это дает возможность проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства.

В случае возникновения побочных реакций и вопросов относительно безопасности применения лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта : www.ukraine.medochemie.com

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Медокемі ЛТД(Центральный Завод) /Medochemie LTD(Central Factory).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

1-10 ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр/

1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.