Бетак

Регистрационный номер: UA/7563/01/02

Импортёр: Медокеми ЛТД
Страна: Кипр
Адреса импортёра: ул. Константинуполес, 1-10, г. Лимассол, а/с 51409, Кипр

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг, по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит бетаксололу гидрохлориду 10 мг

Виробники препарату «Бетак»

Медокеми ЛТД(Центральный Завод)
Страна производителя: Кипр
Адрес производителя: 1-10, ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТАК

(BETAC)

Состав

действующее вещество: бетаксолол;

1 таблетка содержит бетаксололу гидрохлориду 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества:

дозирование 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; натрию крохмальгликолят; кремнию диоксид коллоидный бы/в; магнию стеарат; спирт поливиниловий; титану диоксид(E 171); тальк очищен; лецитин; ксантангум;

дозирование 20 мг: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрию крохмальгликолят(Тип А); магнию стеарат; кремнию диоксид коллоидный безводен, пленочное покрытие Opadry white OY - B - 28920(ксантангум, лецитин, тальк очищен; спирт поливиниловий; титану диоксид(E 171)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг ‒ круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром ядра приблизительно 7,0 мм;

таблетки по 20 мг ‒ круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с разделяющей бороздкой, диаметром ядра приблизительно 9,5 мм, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Селективные блокаторы адренорецепторов беты.

Код АТХ С07А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

- кардиоселективной бета-адреноблокуючею действием;

- отсутствием частичной агонистической активности(то есть не проявляет собственную симпатомиметическую активность);

- слабым мембраностабилизуючим эффектом(подобно хинидину или к местным анестетикив) в концентрациях, которые превышают рекомендованные терапевтические дозы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после перорального приема при очень небольшом эффекте первого прохождения через печенку и очень высокой биодоступности - приблизительно 85 %, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном приложении.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50 %.

Метаболизм. Объем распределения представляет приблизительно 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболити, и только 10-15 % бетаксололу оказывается в моче в неизменном состоянии. Основной путь элиминации - через почки.

Выделение. Период полувыведения бетаксололу из организма представляет 15-20 часы.

Клинические характеристики

Показание

Артериальная гипертензия.

Профилактика нападений стенокардии напряжения.

Противопоказание

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких.

Сердечная недостаточность, которая не контролируется лечением.

Кардиогенный шок.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени у больных, которые не имеют водителя ритма.

Стенокардия Принцметала(противопоказанная монотерапия препаратом при изолированной/типичной форме этого заболевания).

Дисфункция синусового узла(включая синоатриальну блокаду).

Брадикардия(частота сердечных сокращений <45-50 уд/хв).

Тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения.

Нелеченая феохромоцитома.

Артериальная гипотензия.

Гиперчувствительность к бетаксололу.

Анафилактические реакции в анамнезе.

Метаболический ацидоз.

Препарат противопоказан для применения в комбинации из флоктафенином и сультопридом(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение препарата не рекомендуется в комбинации из амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземиею, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Брадикардия может быть предопределена целым рядом лекарственных средств : бета-адреноблокаторами, антиаритмичными препаратами класса Іа(хинидин, дизопирамид), класса ІІІ(амиодарон и соталол), класса IY(дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинестерази, которые применяют для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанное одновременное применение препарата Бетак с отмеченными ниже препаратами.

Флоктафенін. В случае шока или артериальной гипотензии, предопределенной флоктафенином, бета-адреноблокатори вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца(чрезмерная брадикардия), предопределенная адитивним эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять препарат Бетак с отмеченными ниже препаратами.

Блокаторы кальциевых каналов(бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма(чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность(синергичное действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно для больных пожилого возраста или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение сократительности, автоматизма и проводимости(притеснение симпатичных компенсаторных механизмов).

Следует с осторожностью применять препарат Бетак с отмеченными ниже препаратами.

Ингаляционные анестетики, которые содержат галоген. Бета-адреноблокатори вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций(во время операции притеснения адренорецепторов беты можно устранить с помощью стимуляторов беты). Как правило, терапию блокаторами беты не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о лечении, которое проводится.

Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "torsades de pointes"(кроме сультоприду). Антиаритмичные препараты класса Іа(хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и классу ІІІ(амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазину(хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды(амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенони(дроперидол, галоперидол), другие нейролептики(пимозид) и другие препараты(цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа "torsades de pointes"(гипокалиемия является провоцирующим фактором). Нужен клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушение сократительности, автоматизма и проводимости(притеснение симпатичных компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Нужен контроль артериального давления и корректировка дозы антигипертензивного средства.

Инсулин и антидиабетический сульфонамид. Все блокаторы беты могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения(см. раздел "Особенности применения"). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинестерази(амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии(адитивна действие). Нужен регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия(клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин(внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов(снижение метаболизма лидокаина в печенке). Рекомендуется клинический и электрокардиографический контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые нуждаются особенного внимания.

Нестероидные противовоспалительные препараты(системного действия), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ- 2. Снижение гипотензивного эффекта(притеснение вазодилатирующих простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка жидкости и натрия пиразолоновими производными).

Блокаторы кальциевых каналов(дигидропиридин). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты, родственные из имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии(адитивна действие).

Мефлохін. Риск брадикардии(адитивна действие относительно развития брадикардии).

Дипиридамол(внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокатори, которые применяются в урологии(альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Аміфостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Сердечные гликозиды. Комбинация которая может продлевать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Фінголімод. Одновременное применение финголимоду с блокаторами беты может потенцировать брадикардичний эффект и потому эта комбинация не рекомендованная. В случае необходимости одновременного приложения нужен соответствующий мониторинг с момента начала лечения, рекомендовано по меньшей мере проводить ночной мониторинг.

Йодосодержащие контрасни вещества. В случае возникновения шока или артериальной гипотензии на введение водовместительных контрасних веществ, блокаторы беты вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.

Когда возможно, лечение блокаторами беты надо остановить перед проведением радиографического исследования. Если применение является необходимым, врач должен иметь возможности проведения интенсивной терапии.

Кортикостероиды и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта(задержка воды и натрия в комбинации с кортикостероидами).

Особенности применения

Никогда не следует внезапно прекращать лечения препаратом у больных со стенокардией: резкое прекращение приема препарата может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркта миокарда или внезапного летального следствия.

Меры предосторожностей при применении. Отмена препарата. Лечения препаратом не следует прекращать внезапно, особенно для больных ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, во избежание прогресса стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких. Бета-адреноблокатори можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.

При развитии нападений во время лечения можно применять бронходилататори(бета2-адреноміметики).

Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерной сердечной недостаточностью Бетак при необходимости можно применять под тщательным медицинским надзором в низких дозах, которые постепенно повышаются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии спокойствия ниже 50-55 удары за минуту и у больного есть клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада И степени. Учитывая негативный дромотропний эффект блокаторов беты, Бетак с осторожностью следует назначать пациентам с атриовентрикулярной блокадой И степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и длительность нападений стенокардии могут увеличиться при применении блокаторов беты у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболевании умеренной степени тяжести и при условии, что лечение проводить одновременно с применением сосудорасширяющих средств.

Нарушение периферического кровообращения. Бета-адреноблокатори могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения(болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективний бета-блокатор с наличием свойств частичного агониста рецепторов беты; назначать его след с осторожностью.

Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторив для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, нужен тщательный мониторинг артериального давления.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста обязательным является строгое соответствие согласно противопоказаниям. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным надзором(см. раздел "Способ применения и дозы").

Больные с почечной недостаточностью. Для больных с почечной недостаточностью дозирования необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина у крови или клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы").

Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированными, особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенная потливость(см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" и "Побочные реакции").

Псориаз. Назначение препарата нуждается тщательной оценки необходимости его приложения, поскольку есть сообщение об ухудшении состояния больных псориазом во время лечения бета-адреноблокаторами(см. раздел "Побочные реакции").

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанным с применением флоктафенину(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"), или при проведении десенсибилизации терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижению эффективности лечения этого стану обычными дозами адреналина.

Общая анестезия. Блокаторы Беты вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения блокаторами беты снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризив. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение блокатором беты.

При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 часы для возобновления чувствительности к катехоламинам.

Терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать:

- у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат к операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторив;

- в случае ургентных операций или в случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые подавляют миокард наименьшей мерой, а потеря крови должна быть компенсирована.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада адренорецепторов беты предопределяет снижение внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает бетаксолол. За пациентами, которые получают блокаторы беты и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить надзор, учитывая возможный адитивний эффект этих препаратов.

Тиреотоксикоз. Блокаторы Беты маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать позитивную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Препарат содержит лактозу, потому его противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Тератогенный аспект. Доныне нет сообщений о тератогенных эффектах у людей.

Неонатальный аспект. Действие бета-адреноблокатора хранится в течение нескольких дней после рождения у детей, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не меньше хранится возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии(см. раздел "Передозировки"), а также следует избегать применения плазмозаменителей(через риск развития острого отека легких). Также есть сообщение о случаях развития брадикардии, респираторного дистрес-синдрому и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательный надзор за новорожденным в специализированных условиях(контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дни жизнь).

В связи с этим применение бетаксололу в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата преобладает возможные риски.

Кормление груддю.

Бета-адреноблокатори проникают в грудное молоко. Кормление груддю в период лечения препаратом Бетак следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии в новорожденных не исследовали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований из изучения влияния бетаксололу на способность руководить автотранспортом не проводили. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение, нарушение остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Обычная доза при артериальной гипертензии и для профилактики нападений стенокардии напряжения - 1 таблетка по 20 мг на сутки.

Дозирование для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксололу уменьшается со снижением функций почек.

Дозу необходимо адаптировать к состоянию функций почек больного : при клиренсе креатинина ³ 20 мл/хв коррекция дозы не нужна. Однако рекомендуется проводить клинический надзор, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови(в среднем 4 сутки).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 20 мл/хв) рекомендованная начальная доза представляет 10 мг на сутки(независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).

Для больных с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательный клинический надзор.

Деть.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, потому применение его этой категории пациентов противопоказанное.

Передозировка.

Симптомы передозировки препарата : брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.

При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести

- 1-2 мг атропина внутривенно;

- 1 мг глюкагону(введение препарата повторять при необходимости);

- при необходимости проводить медленную инфузию 25 мкг изопреналину или вводить 2,5-10 мкг/кг/хв добутамину.

При сердечной декомпенсации в новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокатори :

- глюкагон в дозе 0,3 мг/кг массы тела;

- госпитализация в отделение интенсивной терапии;

- изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительное время, под надзором специалиста.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные реакции, включая псориазоподибни высыпание или обострение псориаза(см. раздел "Особенности применения"), крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дистальная парестезия, летаргия.

Со стороны органов зрения : ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.

Психические расстройства: астения, бессонница, усталость, депрессия, ночные кошмары, спутывание сознания, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства(боль в животе, диарея, тошнота и блюет).

Метаболические расстройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия(возможно, тяжелая), замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей атриовентрикулярной блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Расстройства со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения : бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Лабораторные показатели: редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождалось клиническими проявлениями типа системного красного вовчака, что проходили после прекращения лечения.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки по 10 мг, 20 мг в блистере. По 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Медокемі ЛТД(Центральный Завод)/

Medochemie LTD (Central Factory).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1-10, ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр/

1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.

Другие медикаменты этого же производителя

МЕДОВИР — UA/9478/01/02

Форма: таблетки по 800 мг № 10(10х1) в блистерах

РОВАМЕД — UA/15599/01/03

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг по 10 таблетки в блистере, по 3 или 6, или 9 блистеры в картонной коробке

МЕДОПРАМ — UA/14937/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг № 30(10х3) в блистерах

КИРИН — UA/6669/01/01

Форма: порошок для суспензии для инъекций по 2 г; 1 флакон с порошком в комплекте с растворителем по 3,2 мл в ампуле(бактериостатическая вода для инъекций с бензиловым спиртом, 9 мг/мл) в блистере; по 1 блистеру в коробке

МЕДОКАРДИЛ — UA/9479/01/02

Форма: таблетки по 25 мг; по 10 таблетки в блистере; по 3 или 10 блистеры в картонной коробке