Медаксон

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МЕДАКСОН

(MEDAXONE)

Состав

действующее вещество: цефтриаксон;

1 флакон содержит цефтриаксону натрию в перечислении на цефтриаксон 1 г или 2 г.

Врачебная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета, слегка гигроскопичный.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Другие бета-лактамни антибиотики. Цефалоспорини III поколение. Цефтриаксон. Код АТХ J01D D04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Цефтриаксон подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пеницилинзвъязуючих белкам, в результате чего прекращается биосинтез клеточной стенки(пептидогликану), которая со своей стороны приводит к лизису бактериальной клетки и ее гибели.

Резистентность. Бактериальная резистентность к цефтриаксону может развиваться в результате действия одного или нескольких механизмов : гидролизу бета-лактамазами, включая бета-лактамази расширенного спектра; карбапенемази и ферментов Amp C, которые могут быть индуктируемые или стойко подавлены у некоторых аэробных грамотрицательных бактерий; сниженной афинности пеницилинзвъязуючих белков к цефтриаксону; непроницаемости внешней мембраны у грамотрицательных бактерий; бактериального ефлюксного насоса.

Предельные значения при определении чувствительности. Предельные значения для минимальной ингибуючеи концентрации, определенные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, :

аВисновок о чувствительности сделано на основе чувствительности к цефокситину.

b Вывод о чувствительности сделан на основе чувствительности к пенициллину.

c Редко встречаются изоляты с минимальной ингибуючею концентрацией, которая превышает предельные значения чувствительности. Если такое наблюдается, следует провести повторное тестирование, а в случае подтверждения - отправить в референтную лабораторию.

d Предельные значения касаются суточной внутривенной дозы 1 г × 1 и высокой дозы по меньшей мере 2 г × 1.

В целом чувствительные виды

Грамположительные аэробы. Staphylococcus aureus(метицилиночутливий) £, коагулазонегативни стафилококки(метицилиночутливи) £, Streptococcus pyogenes(группы А), Streptococcus agalactiae(группы В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.

Грамнегативні аероби. Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

Виды, которые могут приобретать резистентность

Грамположительные аэробы. Staphylococcus epidermidis+, Staphylococcus haemolyticus+, Staphylococcus hominis+.

Грамнегативні аероби. Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli%, Klebsiella pneumoniae%, Klebsiella oxytoca%, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Aнаероби. Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Резистентные микроорганизмы

Грамположительные аэробы. Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы. Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Aнаероби. Clostridium difficile.

Інші. Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

£ Все метицилинорезистентни стафилококки резистентны к цефтриаксону.

+ Частота резистентности > 50 % по меньшей мере в одном регионе.

% Штаммы, которые продуцируют бета-лактамазу расширенного спектра, всегда резистентны.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Внутримышечное введение. После внутримышечной инъекции средний пиковый уровень цефтриаксону в плазме крови представляет приблизительно половину от такого, которое наблюдается после внутривенного введения эквивалентной дозы. Максимальная концентрация в плазме крови(Cmax) после одноразового внутримышечного введения 1 г препарата представляет 81 мг/л и достигается через 2-3 часы после введения. Площадь под кривой "концентрация-время" в плазме крови после внутримышечного введения равняется такой после внутривенного введения эквивалентной дозы.

Внутривенное введение. После внутривенного болюсного введения цефтриаксону в дозах 500 мг и 1 г средний пиковый уровень цефтриаксону в плазме крови представляет приблизительно 120 и 200 мг/л соответственно. После внутривенных инфузий цефтриаксону в дозах 500 мг, 1 г и 2 г уровень цефтриаксону в плазме крови представляет приблизительно 80, 150 и 250 мг/л соответственно.

Распределение. Объем распределения цефтриаксону представляет 7-12 л. Концентрации, которые намного превышают минимальные пригничувальни концентрации для большинства значимых возбудителей инфекций, оказываются в тканях, включая легкие, сердце, желчевыводящие пути, печенку, мигдалики, среднее ухо и слизистую носа, кости, а также спинномозговую, плевральную и синовиальну жидкости, секрет простаты. Увеличение Cmax на 8-15 % наблюдалось при повторном введении; равновесное состояние достигалось в большинстве случаев в течение 48-72 часов в зависимости от пути введения.

Проникновение в отдельные ткани. Цефтриаксон проникает в оболочки головного мозга. Пенетрация более выражена при воспалении оболочек головного мозга. Средняя Cmax цефтриаксону в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом представляет до 25 % от такой в плазме сравнительно с 2 % у пациентов без воспаления оболочек головного мозга. Cmax цефтриаксону в спинномозговой жидкости достигается приблизительно через 4-6 часы после внутривенной инъекции.

Связывание с белками. Цефтриаксон оборотно связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы представляет около 95 % при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л. Связывание насытился, степень связывания уменьшается с ростом концентрации(до 85 % при концентрации в плазме крови 300 мг/л).

Метаболизм. Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболити под действием кишечной флоры.

Выведение. Общий плазменный клиренс цефтриаксону(связанного и несвязанного) представляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксону выводится в неизмененном виде почками, в первую очередь путем гломерулярной фильтрации, 40-50 % - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксону у взрослых - около 8 часов.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью. У больных с нарушениями функции почек или печенки фармакокинетика цефтриаксону изменяется незначительной мерой, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения(меньше чем в 2 разы), даже у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Относительно умеренное увеличение периода полувыведения при нарушении функции почек объясняется компенсаторным увеличением позаниркового клиренса в результате уменьшения связывания с белками и соответствующим увеличением позаниркового клиренса общего цефтриаксону.

У пациентов с нарушениями функции печенки период полувыведения цефтриаксону не увеличивается в связи с компенсаторным увеличением почечного клиренса. Это происходит также в результате увеличения свободной фракции цефтриаксону в плазме крови, которая способствует парадоксальному увеличению общего клиренса препарата с увеличением объема распределения параллельно такому общего клиренса.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте от 75 лет средний период полувыведения обычно в 2-3 разы выше, чем у взрослых молодого возраста.

Деть. Период полувыведения цефтриаксону продлен в новорожденных в возрасте до 14 дней. Уровень свободного цефтриаксону может в дальнейшем расти в результате действия таких факторов, как уменьшение клубочковой фильтрации и нарушение связывания с белками. У детей период полувыведения меньше, чем в новорожденных или взрослых. Плазменный клиренс и объем распределения общего цефтриаксону более высоки в новорожденных, младенцев и детей, чем у взрослых.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика цефтриаксону нелинейна, и все основные фармакокинетични параметры, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы, которая базируется на общей концентрации препарата, и уменьшаются меньшей мерой, чем пропорционально дозе. Нелинейность наблюдается в результате насыщения связывания с белками плазмы крови, потому замечается для общего цефтриаксону в плазме крови, а для свободного(несвязанного) - нет.

Фармакокінетичний/фармакодинамичний взаимосвязь. Как и в других бета-лактамив, фармакокинетичний/фармакодинамичний индекс, который демонстрирует наилучшую корреляцию с эффективностью in vivo, - это процент интервала дозирования, при котором несвязанная концентрация остается выше минимальной ингибуючеи концентрации цефтриаксону для отдельных целевых видов(то есть, % T > минимальной ингибуючеи концентрации).

Клинические характеристики

Показание

Медаксон применяют для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, в том числе доношенных новорожденных(от роду) : бактериальный менингит; негоспитальная пневмония; госпитальная пневмония; острый средний отит; внутрибрюшные инфекции; усложненные инфекции мочевыводящих путей(включая пиелонефрит); инфекции костей и суставов; усложненные инфекции кожи и мягких тканей; гонорея; сифилис; бактериальный эндокардит.

Медаксон возможно применять для лечения: острого осложнения хронической обструктивной болезни легких у взрослых; дисеминованого бореллиозу Лайма(раннего(ІІ стадия) и позднего(ІІІ стадия)) у взрослых и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней; предоперационной профилактики инфекций в месте хирургического вмешательства; ведение пациентов с нейтропенией, в которых развилась лихорадка и есть подозрение на бактериальную инфекцию; лечение пациентов с бактериемией, которая возникла в связи с любой из вышеупомянутых инфекций или если есть подозрение на любую из вышеупомянутых инфекций.

Медаксон следует назначать вместе с другими антибактериальными препаратами в случае, если возможный диапазон бактериальных возбудителей не подпадает под его спектр действия(см. раздел "Особенности применения"). Следует принимать во внимание официальные рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных средств.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефтриаксону или к любому другого цефалоспорину. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(например, анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамних антибактериальных средств(пенициллинов, монобактамив и карбапенемив).

Цефтриаксон противопоказанный: недоношенным новорожденным возрастом ≤ 41 неделю с учетом срока внутриутробного развития(гестационный возраст + век после рождения) *; доношенным новорожденным(возрастом ≤ 28 дни) : с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывания билирубина, вероятно, нарушенное*; какие нуждаются(или ожидается, что будут нуждаться) внутривенного введения препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих растворов, поскольку существует риск образования преципитатив кальциевой соли цефтриаксону(см. разделы "Особенности применения" и "Побочные реакции").

* В исследованиях іn vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, которая приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Перед внутримышечным введением цефтриаксону следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применять как растворитель(см. раздел "Особенности применения"). См. инструкцию для медицинского применения лидокаина, особенно противопоказание. Растворы цефтриаксону, что содержат лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с растворами для внутривенного введения, которые содержат кальций, в том числе с кальцийсодержащими растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с помощью Y- подобной системы. Однако остальным пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, если между инфузиями тщательным образом промыть систему совместимой жидкостью. В исследованиях іn vitro с использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденные были показаны, что новорожденным угрожает повышенный риск образования преципитатив кальциевой соли цефтриаксону.

Совместимое применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект против витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное соотношение и должным образом корегувати дозу антивитамину К как под время, так и после терапии цефтриаксоном(см. раздел "Побочные реакции").

Существуют противоречивые данные относительно потенциального усиления токсичного влияния аминогликозидов на почки при их приложении вместе с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательным образом придерживаться рекомендаций мониторинга уровня аминогликозидов(но функции почек) в клинической практике.

В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в комбинации из цефтриаксоном наблюдались антагонистичные эффекты. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Не было зарегистрировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальцийсодержащими препаратами для перорального приложения или взаимодействия между цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальцийсодержащими препаратами(для внутривенного или перорального приложения).

Нарушений функции почек не наблюдалось после сопутствующего применения больших доз цефтриаксону и мощных диуретиков(например, фуросемиду).

Одновременное применение пробенециду не снижает выведения цефтриаксону.

Особенности применения.

Реакции гиперчувствительности. Как и при применении всех бета-лактамних антибиотиков, сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальными последствиями(см. раздел "Побочные реакции"). В случае тяжелых реакций гиперчувствительности применения цефтриаксону следует немедленно прекратить и принять надлежащие неотложные меры. Перед началом лечения следует установить, или есть у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, других цефалоспоринив или других типов бета-лактамних средств. Следует с осторожностью применять цефтриаксон пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой гиперчувствительности к другим бета-лактамних препаратов.

Взаимодействие с лекарственными средствами, которые содержат кальций. При применении цефтриаксону пациентам любого возраста препарат нельзя смешивать или вводить одновременно с любыми растворами для внутривенного введения, которые содержат кальций, даже при использовании разных инфузионных систем или введении препаратов в разные инфузионные участки. Однако пациентам в возрасте от 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, при условии введения препаратов через разные инфузионные системы в разные участки тела или замены или тщательного промывания инфузионной системы между введением этих средств солевым физраствором, чтобы предотвратить образование преципитата. Пациентам, которые нуждаются постоянных инфузий кальцийсодержащих растворов для полного парентерального питания(ППХ), медицинские работники могут назначить альтернативные антибактериальные средства, применение которых не связанное с подобным риском образование преципитатив. Если применение цефтриаксону пациентам, которые нуждаются постоянного питания, признано необходимым, растворы для ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно, хотя и через разные инфузионные системы и в разные участки тела. Также введение растворов для ППХ можно приостановить на время инфузии цефтриаксону и промыть инфузионные системы между введением растворов(см. разделы "Противопоказания", "Побочные реакции" и "Несовместимость").

Деть. В исследованиях было показано, что цефтриаксон, как некоторые другие цефалоспорини, может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. Медаксон противопоказанный недоношенным и доношенным новорожденным, которым угрожает риск развития билирубиновой энцефалопатии(см. раздел "Противопоказания").

Імуноопосередкована гемолитическая анемия. Случаи имуноопосередкованой гемолитической анемии наблюдались у пациентов, которые получали антибактериальные средства класса цефалоспоринив, в том числе цефтриаксон(см. раздел "Побочные реакции"). Тяжелые случаи гемолитической анемии, в том числе с летальными последствиями, были зарегистрированы в период лечения цефтриаксоном как у взрослых, так и у детей. Если во время применения цефтриаксону у пациента возникает анемия, следует рассмотреть диагноз анемии, ассоциируемой с применением цефалоспорину, и прекратить применение цефтриаксону к установлению этиологии заболевания.

Долговременное лечение. При долговременном лечении следует регулярно проводить развернутый анализ крови.

Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов. Случаи колита и псевдомембранозного колита, ассоциируемые с применением антибактериальных средств, были зарегистрированы на фоне применения почти всех антибактериальных средств, в том числе цефтриаксону. Тяжесть этих заболеваний может колебаться от легкой к угрожающей для жизни. Поэтому важно учитывать возможность такого диагноза у пациентов, в которых под время или после применения цефтриаксону возникла диарея(см. раздел "Побочные реакции"). Следует обдумать прекращение терапии цефтриасконом и применение соответствующих средств против Clostridium difficile. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, применять не следует.

Как и при применении других антибактериальных средств, могут возникать суперинфекции, вызванные нечувствительными к препарату микроорганизмами.

Натрий. Один грамм препарата Медаксон содержит 3,6 ммоль натрию. Это следует принять во внимание пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержимым натрия.

Спектр антибактериальной активности. Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может быть непригодным для применения как монотерапия при лечении определенных типов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже подтвержден(см. раздел "" Способ применения и дозы"). В случае полимикробных инфекций, когда среди подозреваемых возбудителей резистентны к цефтриаксону микроорганизмы, следует рассмотреть применение дополнительных антибиотиков.

Жовчокам'яна болезнь. В случае наличия на сонограми теней следует взвесить на возможность образование преципитатив кальциевой соли цефтриаксону. Затенения, которые ошибочно считались желчными камнями, наблюдались на сонограмах желчного пузыря, частота их возникновения росла при применении цефтриаксону в дозе 1 г/сутки и выше. Особенную осторожность следует соблюдать при применении препарату детям. Такие преципитати исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. В редких случаях образования преципитатив кальциевой соли цефтриаксону сопровождалось симптоматикой. В случае наличия симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, врач должен принять решение о прекращении применения препарата, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая(см. раздел "Побочные реакции").

Желчный стаз. Случаи панкреатита, возможно, вызванные непроходимостью желчных путей, были зарегистрированы у пациентов, которые получали цефтриаксон(см. раздел "Побочные реакции"). Большинство из таких пациентов имели факторы риска развития холестаза и образования билиарного сладжу, такие как предыдущая значительная терапия, тяжелая болезнь и полное парентеральное питание. Нельзя исключать, что инициирующим или дополнительным фактором развития этого нарушения может быть образование в желчных путях преципитатив в результате применения препарата Медаксон.

Почечнокаменная болезнь. Зарегистрированные случаи образования почечных камней, которые исчезали после прекращения применения цефтриаксону(см. раздел "Побочные реакции"). В случае наличия симптомов следует сделать ультразвуковое обследование. Решение относительно применения препарата пациентам с наличием в анамнезе почечных камней или гиперкальциурии принимает врач, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая.

Утилизация лекарственного средства. Поступление лекарственного средства во внешнюю среду следует возвести к минимуму. Следует предотвращать попадание лекарственного средства в сточные воды и бытовые отходы. Для утилизации необходимо использовать так называемую "систему сбора отходов" при наличии такой.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Цефтриаксон проникает через плацентный барьер. Существуют ограниченные данные относительно применения цефтриаксону беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственном или опосредствованном вредном влиянии на эмбрион/плод, пери- и постнатальное развитие. В период беременности, в частности в I триместре, цефтриаксон можно применять, лишь если польза превышает риск.

Период кормления груддю.

Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается ни одно влияние на грудных младенцев. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Нужно принять решение относительно прекращения кормления груддю или прекращения/отказа от применения цефтриаксону с учетом пользы от грудного кормления для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность.

В исследованиях репродуктивной функции не было выявлено признаков нежелательного влияния на мужскую или женскую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения цефтриаксоном могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, которое может влиять на способность руководить транспортными средствами или работать со сложными механизмами(см. раздел "Побочные реакции"). Пациентам следует быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от тяжести, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от возраста и функции печенки и почек пациента. С целью предоперационной профилактики инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 минуты до хирургического вмешательства. Ниже приведены рекомендованные в общих чертах дозы. В особенно тяжелых случаях следует применять наивысшую из рекомендованных доз.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет(≥ 50 кг).

* При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении наивысшей из рекомендованных доз.

** В случае применения доз, которые превышают 2 г на сутки, следует рассмотреть вопрос о

введение препарата 2 разы на сутки(с 12-часовым интервалом).

Показание у взрослых и детей в возрасте от 12 лет(≥50 кг), которые нуждаются особенных схем дозирования

Острый средний отит. Может быть применена одноразовая внутримышечная доза 1-2 г препарата. Некоторые данные свидетельствуют, что в случае тяжелого состояния пациента или неэффективности предыдущей терапии цефтриаксон может быть эффективным при внутримышечном введении в дозе 1-2 г на сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства. 2 г одноразово перед операцией.

Гонорея. Разовая доза 500 мг внутримышечно.

Сифилис. Рекомендованными в общих чертах дозами являются 500 мг - 1 г один раз на сутки с увеличением дозы до 2 г один раз на сутки в течение 10-14 дней при нейросифилисе. Рекомендации относительно дозирования при сифилисе, включая нейросифилис, базируются на ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные рекомендации.

Дисемінований бореллиоз Лайма(ранний(ІІ стадия) и поздний(ІІІ стадия)). По 2 г один раз на сутки в течение 14-21 дня. Рекомендованная длительность лечения варьирует, следует также учитывать национальные или местные рекомендации.

Новорожденные, младенцы и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет(<50 кг)

Детям с массой тела < 50 кг следует применить обычные дозы для взрослых.

* При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении

наивысшей из рекомендованных доз.

** В случае применения доз, которые превышают 2 г на сутки, следует рассмотреть вопрос о

введение препарата дважды на сутки(с 12-часовым интервалом).

Показание в новорожденных, младенцев и детей в возрасте до 12 лет(<50 кг), которые нуждаются особенных схем дозирования

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства : 50-80 мг/кг одноразово перед операцией.

Сифилис: общерекомендованными дозами для детей являются 75-100 мг/кг(максимальная - 4 г) один раз на сутки в течение 10-14 дней. Рекомендации относительно дозирования при сифилисе, включая нейросифилис, базируются на очень ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные рекомендации.

Дисемінований бореллиоз Лайма(ранний(ІІ стадия) и поздний(ІІІ стадия)) : 50-80 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендованная длительность лечения варьирует, следует также учитывать национальные или местные рекомендации.

Острый средний отит: для начального лечения острого среднего отита может быть применена одноразовая внутримышечная инъекция цефтриаксону в дозе 50 мг/кг. Некоторые данные свидетельствуют, что в случае тяжелого состояния ребенка или неэффективности предыдущей терапии Цефтриаксон может быть эффективным при внутримышечном введении в дозе 50 мг/кг на сутки в течение 3 дней.

Новорожденные возрастом 0-14 дни

Цефтриаксон противопоказанный для применения недоношенным детям в возрасте до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития(гестационный возраст + век после рождения).

* При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении

наивысшей из рекомендованных доз.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг.

Показание в новорожденных возрастом 0-14 дни, которые нуждаются особенных схем дозирования

Острый средний отит: для начального лечения острого среднего отита может быть применена одноразовая внутримышечная инъекция цефтриаксону в дозе 50 мг/кг.

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства : 20-50 мг/кг одноразово перед операцией.

Сифилис: общерекомендованной дозой является 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней. Рекомендации относительно дозирования при сифилисе, включая нейросифилис, базируются на очень ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные рекомендации.

Длительность лечения. Длительность лечения зависит от течения болезни. Учитывая общие рекомендации относительно антибиотикотерапии, применение цефтриаксону следует продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения лихорадки или подтверждения достижения эрадикации бактериальной инфекции.

Способ введения

Внутримышечное введение: цефтриаксон можно вводить путем глубокой внутримышечной инъекции. Внутримышечную инъекцию следует делать в центр относительно большой мышцы. Рекомендуется вводить не больше 1 г в один участок.

Если лидокаин применяют как растворитель, полученный раствор никогда не следует вводить внутривенно(см. раздел "Противопоказания"). Для получения детальной информации рекомендуется ознакомиться с инструкцией для медицинского применения лидокаина.

Применение лидокаина предусматривает предыдущее проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Внутривенное введение: цефтриаксон можно вводить путем внутривенной инфузии длительностью не менее 30 минут(путь, которому отдается преимущество) или путем медленной внутривенной инъекции длительностью больше 5 минут. Внутривенное прерывистое введение следует осуществлять в течение 5 минут преимущественно в большие вены. Внутривенные дозы по 50 мг/кг или больше следует вводить путем инфузии младенцам и детям в возрасте до 12 лет. Новорожденным внутривенные дозы следует вводить в течение 60 минут с целью уменьшения потенциального риска билирубиновой энцефалопатии. Вопрос о внутримышечном введении следует рассматривать, когда внутривенный путь введения невозможен или менее приемлемый для пациента. Дозы, которые превышают 2 г, следует вводить внутривенно. Цефтриаксон противопоказанный новорожденным(≤28 дни), если им нужное(или ожидается, что будет нужно) лечение кальцийсодержащими внутривенными растворами, включая инфузионные растворы, которые содержат кальций, такие как парентеральное питание, в связи с риском образования преципитатив кальциевых солей цефтриаксону.

Нельзя использовать растворители, которые содержат кальций, такие как раствор Рінгера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаксону в флаконах или для дальнейшего разведения возобновленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат. Возникновение преципитатив кальциевых солей цефтриаксону также возможно при смешивании цефтриаксону с растворами, которые содержат кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому нельзя смешивать или одновременно вводить цефтриаксон с растворами, которые содержат кальций.

Пациенты пожилого возраста : при условии удовлетворительной функции почек и печенки коррекция дозы пациентам пожилого возраста не нужна.

Пациенты с печеночной недостаточностью: имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии необходимости корректировать дозу для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью при условии, что функция почек не нарушена. Нет данных относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью(см. раздел "Фармакокинетика").

Пациенты с почечной недостаточностью: нет необходимости снижать дозу цефтриаксону, если функция почек не нарушена. Лишь в случае почечной недостаточности в предтерминальной стадии(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) суточная доза цефтриаксону не должна превышать 2 г. Больным, которые находятся на диализе, нет потребности в дополнительном введении препарата после диализа. Цефтриаксон не удаляется из организма путем перитонеального диализа или гемодиализа. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности применения препарата.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печенки и почек : при одновременном тяжелом нарушении функций почек и печенки рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности применения препарата.

Деть.

Препарат применять детям согласно дозированию, указанному в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не уменьшат чрезмерные концентрации препарату в плазме крови. В случае передозировки может наблюдаться тошнота, блюет, диарея. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные реакции

Побочными реакциями, которые чаще всего наблюдались при применении цефтриаксону, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, высыпание и повышение уровня печеночных ферментов.

Инфекции и инвазия : грибковые инфекции половых органов, псевдомембранозный колит, суперинфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, расстройства коагуляции, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидни реакции, реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, жидкие стулья, тошнота, блюет, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, преципитати в желчном пузыре, ядерная желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание; зуд, крапивница, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, мультиформна эритема, острый генерализован экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и сечевидильной системы : гематурия, глюкозурия, олигурия, образование преципитатив в почках(оборотные).

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата : флебит, боль в месте инʼекции, лихорадка, отек, озноб.

Данные лабораторных анализов : повышение уровня креатинина в крови, хибнопозитивни результаты теста Кумбса, хибнопозитивни результаты анализа на галактоземию, хибнопозитивни результаты неферментных методов определения глюкозы.

Инфекции и инвазия : случаи диареи после применения цефтриаксону могут быть связаны из Clostridium difficile. Следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов(см. раздел "Особенности применения").

Преципітати кальциевой соли цефтриаксону : редкие случаи тяжелых нежелательных реакций, иногда с летальным следствием, зарегистрированные в недоношенных и доношенных новорожденных(возрастом <28 дни), которым внутривенно вводили цефтриаксон и препараты кальция. При аутопсии в легких и почках были выявлены преципитати кальциевой соли цефтриаксону. Высокий риск образования преципитатив в новорожденных является следствием их малого объема крови и длиннее, чем у взрослых, периода полувыведения цефтриаксону(см. разделы "Противопоказания", "Особенности применения" и "Фармакодинамика"). Зарегистрированные случаи образования преципитатив в почках, преимущественно у детей в возрасте от 3 лет, которые получали большие суточные дозы препарата(например, ≥80 мг/кг/сутки) или общие дозы свыше 10 г, а также имели дополнительные факторы риска(например, ограниченное потребление жидкости или постельный режим). Риск образования преципитатив растет у пациентов, лишенных подвижности, или у больных в состоянии обезвоживания. Преципітати могут сопровождаться симптомами или быть асимптоматичными, могут приводить к почечной недостаточности и анурии и исчезают после прекращения применения цефтриаксону(см. раздел "Особенности применения").

Зарегистрированные случаи образования преципитатив кальциевой соли цефтриаксону в желчном пузыре, преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах, выше стандартной рекомендованной дозы. У детей, по данным проспективных исследований, частота образования преципитатив при внутривенном введении препарата была разной, в некоторых исследованиях - свыше 30 %. При медленном введении препарата(в течение 20-30 минут) частота образования преципитатив, очевидно, более низкая. Образование преципитатив обычно не сопровождается симптомами, но в редких случаях возникали такие клинические симптомы, как боль, тошнота и блюет. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение. После прекращения применения цефтриаксону преципитати обычно исчезают(см. раздел "Особенности применения").

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях.

Следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства. В случае возникновения побочных реакции и вопросов относительно безопасности применения лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта : www.ukraine.medochemie.com

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Приготовлены растворы стабильные в течение 24 часов при температуре 2 - 8 °С и 6 часы - при комнатной температуре.

Несовместимость. Медаксон нельзя смешивать с кальцийсодержащими растворами, такими как раствор Рінгера или раствор Гартмана. Цефтриаксон несовместимый из амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Не следует смешивать с другими растворителями, кроме тех, которые отмечены в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка. По 1 г или 2 г порошка в флаконе № 10 в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Медокемі ЛТД(Завод С) /Medochemie LTD(Factory C).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

2, Міхаел Ераклеос Cтріт, Ажиос Атанасіос Индустриальная зона, 4101 Ажиос Атанасіос, Лимассол, Кипр/ 2, Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus.