Линезолид Крка

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Лінезолід КРКА

(Linezolid KRKA)

Cклад

действующее вещество: лінезолiд;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 600 мг лінезолiду;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), гидроксипропилцеллюлоза, магнию стеарат;

оболочка: гипромелоза, титану диоксид(Е 171), макрогол 6000, тальк.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: от белого к почти белому цвету, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Код АТХ J01X X08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Лінезолід является синтетическим антибактериальным средством, которое принадлежит к новому классу противомикробных препаратов, - оксазолидинонив. In vitro активный против аэробных грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Лінезолід селективно подавляет синтез белков в бактериальных клетках путем уникального механизма действия. В частности, он связывается с участком на бактериальной рибосоме(23S субъединица из 50S) и препятствует образованию функционального инициирующего 70S комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции.

In vitro постантибиотический эффект(ПAЕ) линезолиду относительно золотистого стафилококка - около 2 часов. Во время исследований in vivo на моделях животных ПAE представлял 3,6 и 3,9 часы относительно Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae соответственно. В исследованиях in vivo ключевым параметром фармакодинамичной эффективности было время, в течение которого уровень линезолиду в плазме крови превышал минимальную ингибуючу концентрацию(MIК) для инфицированного организма.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов, особенно при лечении тяжелых инфекций, может варьировать географически и со временем. Если местная распространенность резистентности является такой, что польза средства, по крайней мере при некоторых видах инфекций остается под вопросом, нужно проконсультироваться с экспертом.

* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.

Лінезолід в исследованиях in vitro показал некоторую активность против Legionella, Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae, но для подтверждения клинической эффективности данных недостаточно.

Резистентность

Перекрестная стойкость

Механизм действия линезолиду отличается от других классов антибиотиков. Исследование клинических изолятов(метицилинстийких стафилококков, ванкомицинстийких энтерококков, а также пеницилин- и еритромицинрезистентних стрептококков) іn vitro показывают, что линезолид обычно активный относительно микроорганизмов, стойких к одному или нескольких других классов антимикробных агентов.

Стойкость к линезолиду связана с точечными мутациями в 23S рРНК.

Снижение чувствительности к линезолиду наблюдается при применении пациентам с инфекциями, которые трудно поддаются лечению, та/або при применении в течение длительного времени. Сообщалось о резистентности к линезолиду энтерококкам, золотистому стафилококку и коагулазонегативних стафилококкам. Как правило, это было связано с длительными курсами терапии и наличием протезных материалов или необработанных абсцессов. В случае возникновения антибиотикорезистентних бактерий в условиях стационарного лечения необходимо придерживаться надлежащих мероприятий относительно избежания данных штаммов.

Фармакокинетика.

Средние показатели фармакокинетики линезолиду у взрослых после однократного и многократного перорального и внутривенного применения препарата поданы в таблице 1.

Таблица 1. Средние(стандартное отклонение) показатели фармакокинетики линезолиду у взрослых.

1 AUC для одноразовой дозы =3D AUC0 -¥, для многократной дозы =3D AUC0 - t.

2 Даны, нормализованные к дозе 375 мг.

3 Даны, нормализованные к дозе 625 мг; внутривенную дозу вводили с помощью инфузии в течение 0,5 часа

Cmax =3D максимальная концентрация препарата в плазме крови; Cmin =3D минимальная концентрация препарата в плазме крови; Tmax =3D время к достижению Cmax; AUC =3D площадь под кривой "концентрация - время"; t1/2 =3D период полувыведения; CL =3D системный клиренс.

Абсорбция

Лінезолід интенсивно всасывается после применения перорально. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1-2 часы после применения, а абсолютная биодоступность препарата представляет около 100 %. Потому линезолид можно применять перорально или внутривенно без коррекции дозы.

Лінезолід можно применять независимо от приема еды. Время до достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, Cmax снижается приблизительно на 17 % при применении линезолиду с едой с высоким содержанием жиров. Однако общая экспозиция, которая оценивается за AUC0‑¥, подобная в обоих случаях.

Распределение

Исследования фармакокинетики показали, что линезолид быстро распределяется в тканях с доброй перфузией. Приблизительно 31 % линезолиду связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения линезолиду в равновесном состоянии у здоровых взрослых добровольцев представляет в среднем 40-50 л.

Концентрации линезолиду определялись в разных жидкостях у ограниченного количества добровольцев в исследованиях фазы 1 после многократного введения линезолиду. Отношение концентрации линезолиду в слюне к концентрации в плазме крови представляло 1,2 : 1, а отношение концентрации линезолиду в поте к концентрации в плазме крови - 0,55 : 1.

Метаболизм

Лінезолід преимущественно метаболизуеться с помощью окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с разомкнутым кольцом: метаболиту аминоетоксиоцтовой кислоты(А) и метаболиту гидроксиетилглицину(В). Предусматривается, что метаболит А образуется ферментативным путем, тогда как образование метаболиту В будет опосредствовать неферментативным механизмом, который включает химическое окисление в условиях in vitro. Исследование in vitro продемонстрировали, что линезолид минимально метаболизуеться с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека Р450. Однако метаболические пути линезолиду до конца не изучены.

Выведение

Непочечный клиренс представляет приблизительно 65 % от общего клиренса линезолиду. В равновесном состоянии приблизительно 30 % дозы препарата оказывается в моче в виде линезолиду, 40 % - в виде метаболиту В и 10 % - в виде метаболиту А. Средний почечный клиренс линезолиду представляет 40 мл/хв, что указывает на прямую канальцеву реабсорбцию. Лінезолід в калении практически не определяется, тогда как приблизительно 6 % дозы препарата оказывается в калении в виде метаболиту В и 3 % - в виде метаболиту А.

Незначительная нелинейность клиренса наблюдалась при повышении дозы линезолиду, что, очевидно, является следствием низшего почечного и непочечного клиренса этого препарата при его высших концентрациях. Однако эта разница в клиренсе была незначительна и не влияла на имеющийся период полувыведения.

Клинические характеристики

Показание

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, которые сопровождаются бактериемией, такие как:

- нозокомиальна пневмония;

- негоспитальная пневмония;

- усложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus(метицилинчутливими и метицилинрезистентними изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;

- неускладнени инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus(только метицилинчутливими изолятами) или Streptococcus pyogenes;

- инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные в ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и Enterococcus faecalis.

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показанное назначение комбинированной терапии.

Противопоказание

Гиперчувствительность к линезолиду или к любому другому компоненту препарата.

Лінезолід не следует применять пациентам, которые принимают любые медицинские препараты, которые подавляют моноаминоксидазу А и В(например фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), и в течение 2 недель после приема таких препаратов.

За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления, Лінезолід КРКА не следует назначать пациентам в таких случаях:

- неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективное расстройство, острые эпизоды головокружения;

- сопутствующий прием ингибиторов обратного увлечения серотонину, трицикличних антидепрессантов, агонистов 5-НТ1 рецептор серотонину(триптана), прямых и непрямых симпатомиметиков(включая адренергические бронходилататори, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопресорив(эпинефрину, норэпинефрину), допаминергичних соединений(допамину, добутамину), петидину или буспирону.

Особенные меры безопасности

Мієлосупресія

Сообщалось о случаях миелосупресии(в частности анемии, лейкопении, панцитопении и тромбоцитопении) у некоторых пациентов, которые получали линезолид. Потом отмены линезолиду нарушены гематологические показатели возвращались до уровня, который наблюдался к началу лечения. У пациентов пожилого возраста применения линезолиду сопровождается высшим риском возникновения патологических изменений крови сравнительно с младшими пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(независимо от того, или проходят они процедуры диализа) возможное повышение частоты развития тромбоцитопении. Таким образом, тщательный мониторинг формулы крови необходим в таких группах пациентов : пациенты с уже имеющейся анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; пациенты, которые получают сопутствующие препараты способные снижать уровни гемоглобина, уменьшать количество форменных элементов крови или негативно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности; пациенты, курс лечения которых длится больше чем 10-14 дни. Применять линезолид для лечения таких пациентов нужно в сочетании с тщательным контролем уровня гемоглобина, проведения общего анализа крови и, по возможности, с контролем количества тромбоцитов.

Если во время лечения линезолидом развивается значительная миелосупресия, лечение следует остановить за исключением выпадов, когда продолжение лечения признано абсолютно необходимым. В таких ситуациях нужно проводить тщательный мониторинг показателей общего анализа крови и применять соответствующие стратегии лечения.

Кроме того, рекомендовано еженедельно проводить общий анализ крови(включая определение уровней гемоглобина, количества тромбоцитов, общего количества лейкоцитов и развернутой лейкоцитарной формулы) у пациентов, которые проходят лечение линезолидом, независимо от начальных показателей анализа крови.

У пациентов, которые получали линезолид в течение больше 28 дней(максимальная рекомендованная длительность лечения), наблюдали повышение частоты возникновения тяжелой анемии. Такие пациенты чаще нуждались переливания крови. Сообщалось также о случаях сидеробластной анемии. После прекращения применения линезолиду большинство пациентов полностью или частично выздоравливали в результате проведения лечения анемии или даже без лечения.

Диарея и колит, связанные с применением антибиотиков

При применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линезолид, были описанные случаи развития псевдомембранозного колита. Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, в которых после введения любого антибактериального препарата развивается диарея. При подозрении на развитие колита связанного с применением антибиотиков или при подтверждении этого диагноза может быть оправданным прекращение лечения линезолидом и принятие соответствующих мер.

При применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линезолид, сообщалось о возникновении диареи и колита, связанных с применением антибиотиков, включая псевдомембранозный колит, и диарею связанную с Clostridium difficile, тяжесть проявлений которых может варьировать от умеренной диареи к колиту с летальным следствием. Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, в которых под время или после применения линезолиду развивается диарея. В случае наличия подозрения на диарею или колит, связанный с применением антибиотиков, или при подтверждении этого диагноза необходимо прекратить текущее лечение антибактериальными препаратами(включая линезолид) и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия. В таких ситуациях противопоказанное применение препаратов, которые подавляют перистальтику.

Потенциальные взаимодействия, которые вызывают повышение артериального давления

За исключением случаев, когда возможное наблюдение за пациентами на предмет повышения артериального давления, линезолид не следует назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом та/або одновременно с такими лекарственными средствами как: прямые и непрямые симпатомиметики(например псевдоэфедрин), вазопресори(например эпинефрин, норэпинефрин), дофаминергични средства(например дофамин, добутамин).

Лактатацидоз

При применении линезолиду сообщали о развитии лактатацидозу. Пациенты, в которых во время применения линезолиду возникают симптомы и проявления метаболического ацидоза, включая рецидивную тошноту или блюет, боль в животе, низкий уровень бикарбонатов или гипервентиляцию, должны немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае развития молочнокислого ацидоза необходимо взвесить пользу дальнейшего лечения линезолидом и потенциальные риски.

Дисфункция митохондрий

Лінезолід подавляет митохондриальный синтез белков. В результате этого притеснения могут развиваться такие побочные реакции, как лактатацидоз, анемия и нейропатия(периферическая и зрительного нерва). Эти явления более распространены при применении препарата в течение больше 28 дней.

Серотоніновий синдром

Приходили спонтанные сообщения о развитии серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолиду и серотонинергичних препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС). Таким образом, одновременное применение линезолиду и серотонинергичних препаратов противопоказанное(см. раздел "Противопоказания"), за исключением случаев, когда применение как линезолиду, так и одновременное с этим применение серотонинергичних препаратов имеет решающее значение. В таких случаях пациент должен находиться под пристальным наблюдением с целью выявления симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае возникновения симптомов врачу следует рассмотреть возможность отмены того или другого препарата. Потом отмены серотонинергичного препарата возможное возникновение симптомов отмены.

Периферическая нейропатия и нейропатия зрительного нерва

У пациентов, которые получали лечение линезолидом, наблюдалось развитие периферической нейропатии, а также нейропатии зрительного нерва, которая иногда прогрессировала к потере зрения. Большинство таких пациентов получали лечение в течение больше 28 дней(максимальная рекомендованная длительность лечения).

Всем пациентам необходимо рекомендовать сообщать о симптомах нарушение зрения, такие как изменения остроты зрения, изменения цветного восприятия, нечеткость зрения или выпадения части поля зрения. В подобных случаях рекомендовано срочно провести обзор пациента у офтальмолога. Если пациент принимает препарат Лінезолід КРКА в течение больше чем 28 дни, ему необходимо регулярно проверять зрение.

В случае развития периферической нейропатии или нейропатии зрительного нерва необходимо взвесить пользу дальнейшего лечения линезолидом и потенциальные риски.

Возможный рост рисков развития нейропатий при применении линезолиду для лечения пациентов, которые проходят или недавно проходили лечение антибактериальными препаратами для лечения туберкулеза.

Судороги

Сообщалось о случаях судорог у пациентов, которые получали терапию линезолидом. В большинстве случаев такие пациенты имели судороги в анамнезе, потому пациентам необходимо сообщать врачей, если у них раньше возникали судороги.

Ингибиторы моноаминоксидази

Лінезолід является неселективным ингибитором моноаминоксидази(МАО) обратного действия. Однако в дозах, которые применяют для антибактериальной терапии, он не оказывает пригничувального влияния. В исследованиях взаимодействия лекарственных препаратов и исследованиях безопасности применения линезолиду были получены очень ограниченное количество данных о применении линезолиду пациентам с основными заболеваниями та/або при сопутствующем лечении препаратами, при которых возникают определенные риски в результате притеснения МАО. Тому, если невозможно проводить пристальное наблюдение за пациентом, применение линезолиду не рекомендовано(см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в сочетании с насыщенными тирамином продуктами

Пациентам следует рекомендовать избегать потребления большого количества продуктов, богатых на тирамин(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Суперинфекция

Влияние линезолиду на нормальную микрофлору не изучалось в клинических испытаниях.

Применение антибиотиков иногда может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Особенные группы пациентов

Применять линезолид для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью и лишь в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск(см. раздел "Способ применения и дозы").

Применять линезолид для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендовано лишь в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск(см. раздел "Способ применения и дозы").

Пол

Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола.

Нарушение фертильной функции

Возможное влияние линезолиду на репродуктивную функцию мужчин неизвестно.

Безопасность и эффективность линезолиду при применении его в течение больше 28 дней не установлена.

Опыт применения линезолиду для лечения пациентов с диабетическими поражениями стоп, пролежнями или ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной ограничен.

Появление бактерий, резистентных к лекарственному средству

Маловероятно, что применение препарата Лінезолід КРКА для лечения недиагностированной бактериальной инфекции или с профилактической целью принесет вред пациенту или увеличит риск появления бактерий, резистентных к лекарственному средству.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы моноаминоксидази

Лінезолід является неселективным ингибитором моноаминоксидази(МАО) обратного действия. Количество данных о применении линезолиду для лечения пациентов, которые получают сопутствующее лечение препаратами, которые создают определенные риски в результате притеснения МАО ограничена. Тому, если невозможно проведение пристального наблюдения за пациентом, применение линезолиду не рекомендовано(см. разделы "Противопоказания" и "Особенные меры безопасности").

Потенциальные взаимодействия, которые приводят к повышению артериального давления

Лінезолід усиливает подъем артериального давления, вызванный псевдоэфедрином и фенилпропаноламину гидрохлоридом. Комбинированное введение линезолиду и псевдоэфедрину или фенилпропаноламину гидрохлориду приводит к росту систолического артериального давления в среднем на 30-40 мм рт. ст. сравнительно с ростом на 11-15 мм рт. ст. под воздействием исключительно линезолиду, на 14-18 мм рт. ст. под воздействием исключительно псевдоэфедрина или фенилпропаноламину, и на 8-11 мм рт. ст. при применении плацебо. Аналогичных исследований в популяции пациентов с гипертензией не проводили. Рекомендовано тщательным образом подбирать дозы препаратов, которые оказывают вазопрессорное влияние, включая дофаминергични препараты, чтобы получить желательный результат при комбинированном применении линезолиду с этими препаратами.

Потенциальные серотонинергични взаимодействия

При применении декстрометорфану(две дозы по 20 мг с интервалом в 4 часы) в комбинации из линезолидом не наблюдалось проявлений серотонинового синдрома(спутывание сознания, бреда, обеспокоенности, тремор, патологический румянец, усиленное потовыделение, гиперпирексия).

Сообщалось об одном случае возникновения проявлений, подобных серотонинового синдрому, у пациента, который принимал линезолид и декстрометорфан, - эти проявления исчезли потом отмены обоих препаратов.

В течение клинического применения линезолиду и серотонинергичних препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС), были описанные случаи развития серотонинового синдрома. Хотя комбинированное применение этих препаратов противопоказано(см. раздел "Противопоказания"), лечения пациентов, для которых лечение как линезолидом, так и серотонинергичними препаратами имеет решающее значение, описанное в разделе "Особенные меры безопасности".

Применение в сочетании с насыщенными тирамином продуктами

У пациентов, которые получали линезолид и тирамин в количестве менее чем 100 мг, не наблюдали значительного вазопрессорного эффекта. Это свидетельствует о необходимости избегать лишь избыточного потребления продуктов и напитков с большим содержимым тирамина(а именно: зрелых сыров, дрожжевых экстрактов, недистиллированных алкогольных напитков и ферментированных продуктов из соевых бобов, таких как соевый соус).

Препараты, какие метаболизуються с помощью цитохрома P450

Лінезолід не является индуктором цитохрома P450(CYP450). Кроме того, линезолид не ингибуе активность клинически значимых изоформ СYР(например 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) у человека. Поэтому не ожидается влиянию линезолиду на фармакокинетику других лекарственных средств, какие метаболизуються этими основными ферментами.

Одновременное применение линезолиду существенно не влияет на фармакокинетични характеристики(S) -варфарину, который активно метаболизуеться с помощью CYP2C9. Такие лекарственные средства, как варфарин и фенитоин, которые являются субстратами CYP2C9, можно применять вместе с линезолидом без изменения режима дозирования.

Сильные индукторы CYP 3A4

Рифампін. Одновременное применение рифампину и линезолиду приводило к снижению Cmax линезолиду на 21 % и снижение AUC0 - 12 линезолиду на 32 %. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. Механизм этого взаимодействия полностью не изучен и может быть связан с индукцией печеночных ферментов. Другие сильные индукторы печеночных ферментов(например карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут повлечь подобное или менее сильное снижение экспозиции линезолиду.

Антибиотики

Азтреонам. Фармакокинетика линезолиду или азтреонаму не изменяется при одновременном применении этих препаратов.

Гентамицин. Фармакокинетика линезолиду или гентамицину не изменяется при одновременном применении этих препаратов.

Антиоксиданты

При одновременном применении препарата с витамином С или витамином Е проводить коррекцию дозы линезолиду не рекомендуется.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение в период беременности. Нет достаточных данных относительно применения линезолиду беременным женщинам. Результаты исследований на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Существует потенциальный риск для человека. Лінезолід не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение в период кормления груддю. Результаты исследований на животных показали, что линезолид и его метаболити могут проникать в грудное молоко. Следовательно, следует прекратить кормление груддю на время лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо предупреждать пациентов о возможности развития головокружения или симптомов нарушения зрения(см. раздел "Особенности меры безопасности" и "Побочные реакции") во время приема линезолиду и рекомендовать им не руководить автомобилем и не работать с механизмами в случае возникновения отмеченных симптомов.

Способ применения и дозы

Пациенты, лечение которых было начато с назначения препарата Лінезолід КРКА для внутривенных инфузий, могут быть переведены на лечение препаратом Лінезолід КРКА для перорального приложения. В таком случае подбор дозы не нужен, поскольку биодоступность линезолиду при приеме внутренне представляет почти 100 %.

Таблица 2

* Применять препарат в другой врачебной форме с возможностью соответствующего дозирования.

Длительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта. Таблетки можно применять независимо от приема еды.

Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать 600 мг 2 разы на сутки.

Применение пациентам пожилого возраста : нет потребности в коррекции дозы.

Применение пациентам с почечной недостаточностью(в частности с клиренсом креатинина < 30 мл/хв). Фармакокинетика линезолиду не изменяется у пациентов с любой степенью почечной недостаточности; однако два основные метаболити линезолиду аккумулируются у пациентов с почечной недостаточностью.

Независимо от функции почек достигались одинаковые концентрации линезолиду в плазме крови, потому для пациентов с почечной недостаточностью не рекомендуется проводить коррекцию дозы. Однако, учитывая отсутствие информации о клинической значимости накопления основных метаболитив, для пациентов, с почечной недостаточностью и риском накопления метаболитив следует взвесить целесообразность применения линезолиду. Лінезолід и два его метаболити выводятся с помощью гемодиализа. Информация о влиянии перитонеального диализа на фармакокинетику линезолиду отсутствует. Поскольку через 3 часы после введения препарата приблизительно 30 % дозы выводится в течение 3-часового сеанса гемодиализа, линезолид следует применять после гемодиализа.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью: клинические данные по этому вопросу ограничены, потому рекомендуется назначать линезолид лишь тогда, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальные риски.

Деть.

Препарат в данной врачебной форме назначать детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Специфический антидот неизвестен.

Не было зарегистрировано случаев передозировки.

В случае передозировки показано симптоматическое лечение с проведением мероприятий относительно поддержки уровня клубочковой фильтрации. Приблизительно 30 % принятой дозы препарата выводится в течение 3 часов гемодиализа, но нет данных относительно выведения линезолиду во время процедур перитонеального диализа или гемоперфузии. Два первичных метаболити линезолиду также выводятся путем гемодиализа.

Побочные реакции

Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были головная боль, диарея, тошнота и блюет. Приблизительно 3 % пациентов прекратили лечения через развитие предопределенных препаратом побочных реакций.

Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались во время лечения линезолидом.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это дает возможность проводить непрерывное наблюдение соотношения между пользой и рисками, связанными с применением лекарственного средства. Специалисты в отрасли здравоохранения должны подавать информацию о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Для лекарственного средства не нужны специальные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 1 одному блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. КРКА, д.д., Ново место, Словения/KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.