Инокаин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ІНОКАІН

(INOKAIN)

Состав

действующее вещество: оксибупрокаину гидрохлориду(беноксинату гидрохлориду или эфир парааминобензойной кислоты);

1 мл раствора содержит оксибупрокаину гидрохлориду(беноксинату гидрохлориду) 4 мг;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, кислота борная, динатрию едетат, натрию хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные.

основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Офтальмологические средства. Местные анестетики. Оксибупрокаїн. Код АТX S01H А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местный анестетик; блокирует нервные окончания. Механизм действия заключается в обратном блокировании Na+-каналів на мембране нервных волокон и торможении генерации потенциалов сначала в мелких вегетативных волокнах, потом больших - сенсорных и в последнюю очередь - наибольших нервных волокнах. Хорошо проникает в ткани при местном приложении. Сравнительно с тетракаином и другими местными анестетиками делает менее раздражающее действие на конъюнктиву и роговицу. Поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы наступает через 30 секунды и хранится в течение 15 минут. После окончания местноанестезирующего действия чувствительность роговицы и конъюнктивы возобновляется. Препарат не влияет на ширину зрачка и способность к аккомодации.

Фармакокинетика.

Препарат легко проникает в строму роговицы после одноразовой инстилляции в конъюнктивный мешок. В течение следующих 15 минуты наблюдается значительное снижение стромальной концентрации препарата, который обусловливает 12-15-минутный период анестезии при одноразовой инстилляции. К системному кровотоку абсорбируется в незначительном количестве, в крови сразу метаболизуеться к неактивным метаболитив. 80 % основных метаболитив выводится почками в форме соединений с глюкуроновой кислотой.

Клинические характеристики

Показание

Местная короткодлительная анестезия в офтальмологии при:

- удалении посторонних частиц из роговицы и конъюктиви;

- проведении глазной тонометрии, гониоскопии и других диагностических обследований;

- подготовке к субконъюнктивным и ретробульбарным инъекциям.

Противопоказание

- Выражена сердечная недостаточность;

- аллергические реакции;

- тиреотоксикоз;

- открыты проникающие раны глаза;

- инфекции глаз;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим местным анестетикив группы сложных эфиров парааминобензойной кислоты или группы амидив.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В литературе не описаны негативные или позитивные эффекты при одновременном введении в конъюнктивную полость оксибупрокаину и других глазных капель, которые традиционно применяются. Теоретически оксибупрокаин может снижать антибактериальную активность сульфаниламидов. Препарат усиливает действие сукцинилхолину и симпатомиметиков, блокаторов беты. Препарат несовместим с растворами флуоресцеина(образуется осадок), а также с нитратом серебра, солями ртути, щелочными растворами.

Особенности применения

Применять только для инстилляций в конъюнктивный мешок. Не использовать для инъекций. Долговременное многократное приложение может привести к стабильному помутнению роговицы, потому препарат не следует применять в домашних условиях. Не предназначен для долговременной терапии в комплексном лечении заболеваний глаз. Во время анестезии важно защитить глаза от подразнювальних химических влияний, посторонних тел и трений на все время действия препарата. Перед применением необходимо снять контактные линзы. Опять одеть их после применения препарата можно не раньше чем через 15 минуты. Применение препарата лицам, которые имеют в анамнезе брадикардию или аллергические проявления, следует очень осторожно, поскольку нельзя исключить развитие тяжелой брадикардии или анафилактического шока. Закапывать препарат должен только врач! Применять препарат можно только краткосрочно. Во время анестезии пациенту нельзя касаться обезболенного глаза, оно должно быть защищено от попадания пыли и бактериальной инфекции. При применении препарата следует придерживаться общих правил гигиены, не касаться кончиком капельницы рук, поверхностей с целью предотвращения загрязнения. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с псевдохолинестеразной недостаточностью, злокачественной миастенией, артериальной гипотензией, заболеваниями сердца(сердечной недостаточностью, аритмией) и больным эпилепсией. Неконтролируемое применение анестетика может привести к повреждению эпителия роговицы, даже после кратковременного приложения. Пациентам с постоянной болью следует назначать анальгетик системного действия. Даже одноразовое приложение приводит к появлению на эпителии роговицы поверхностных участков поражения легкой степени. Повторное долговременное приложение усиливает повреждение эпителия. Может появиться инфильтрация стромы роговицы, которая приводит к состоянию, подобному тому, который наблюдается при нейропаралитическом кератите. Системную адсорбцию препарата можно уменьшить, если в течение минуты после закапывания нажимать на слезный мешок, который находится во внутреннем уголке глаза. Это будет препятствовать проникновению капель в носовую полость через носослезный ход. В связи с тем, что препарат обнаруживает бактериостатический эффект, его нельзя применять перед отбором бактериологических мазков.

Местные реакции, вызванные содержимым консерванту(бензалконию хлориду) (см. раздел "Побочные реакции").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат можно применять в период беременности или кормления груддю исключительно в неотложных случаях при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат снижает четкость зрения и влияет на скорость реакции, потому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на время применения препарата. Руководить автотранспортом, работать с другими механизмами или работать на высоте можно не раньше чем через 1 час после применения капель и после возобновления нормального зрения.

Способ применения и дозы

Местно.

Удаление посторонних частиц из роговицы и конъюктиви: удаление халазиона(кисты мейбомиевой железы) - по 1 капле с 90-секундным интервалом(5-минутная анестезия).

Проведение глазной тонометрии, гониоскопии и других диагностических исследований: закапывают в конъюнктивный мешок по 1 капле. Поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы наступает через 1 минуту. Долговременную анестезию(до 1 часа) обеспечивает трехкратное закапывание с интервалом в 4-5 минуты.

Перед проведением субконъюнктивной или ретробульбарной инъекции : 3 разы по 1 капле с интервалом 5 минуты.

После инстилляции рекомендуется легко нажать на участок слезного мешка во внутреннем кутье глаза перед применением препарата и отпустить его через одну минуту после закапывания для снижения системной абсорбции.

Между последовательными закапываниями препарата глаза должны быть закрыты.

Перед применением глазных капель следует снять контактные линзы; их можно будет одеть опять после того, как действие анестезии полностью закончится.

Деть

Препарат не применяют детям в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Передозировка

При применении чрезмерных доз или при долговременном приложении могут развиваться системные побочные реакции. Системная токсичность влияет, в частности, на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.

Симптомы. Признаки передозировки : раздражительность, седация, спутывание сознания, эйфория, дезориентация, нарушение слуха, зрения или языка, парестезия, подергивание мышц, дыхательные нарушения, гипотония, возможное развитие сердечно-сосудистой недостаточности, нападения, повышенная возбудимость, бессонница, тошнота, блюет, судороги, шок, запятая, потеря сознания, остановка сердечной деятельности.

Лечение. Срочно промыть глаза водой или 0,9 % раствором натрия хлорида, применить симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Местные реакции(офтальмологические нарушения).

дискомфорт, печиння в глазу, кератопатии(в том числе токсичная кератопатия, некротизирующая язвенная кератопатия, писляоперативна кератопатия), кератиты (в том числе токсичный, поверхностный дрибноплямистий, дисковидный, суперинфекционный грибковый (кандидозный), фибриноз радужной оболочки, периорбитальний контактный дерматит (в том числе аллергический), притеснение прекорниальной пленки (только для голубых глаз), изменение толщины роговицы, снижения чувствительности роговицы, прямое цитотоксическое действие на клетки роговицы (в том числе существенное снижение потребления кислорода эпителием роговицы), умеренное поражение рогивкового эпителия, снижения частоты спонтанного мигания, спонтанные движения глаз, ложноположительные реакции, ощущения поколювання, стромальна инфильтрация, образование периферических колец на роговице, язвы роговицы, уменьшения стабильности слезной пленки, катаракта, фибринозний ирит.

Со стороны нервной системы: седация, спутывание сознания, возбуждения, эйфория, дезориентация, обморок, судороги, нарушения слуха, зрения или языка, парестезия.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы: остановка дыхания.

Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, блюет, дисфагия.

Местные реакции.

Контакте аллергические реакций(в том числе отек Квінке), отек роговицы, эпителия роговицы или стромы, некроз роговицы или конъюнктивы, перфорация или необратимое помутнение роговицы, поражения эпителия роговицы, замедления эпителизации роговицы, полосатая кератопатия, сморщивание десцеметовой оболочки глаза, увеличения в размерах эндотелиальных клеток, ограничения просвечивания радужки глаза, помутнения оболочки глаза, снижения плотности эндотелиальных клеток, внеклеточная меланосома, следующее снижение нормальной цитокинетичной и митотической активности в клетках глаза, буллезная кератопатия, хемоз, ангионевротическая оедема, прямое цитотоксическое действие на клетки роговицы, изменение толщины роговицы, снижения чувствительности роговицы.

Реакции вызваны содержимым консерванту(бензалконию хлориду) : раздражение, обесцвечение мягких контактных линз.

Системные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тяжелая синусовая брадикардия, запятая.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая зуд, гиперемию, отек ввек, контактную аллергию, крапивницу, отек Квінке, анафилактический шок.

Срок пригодности. 2 годы.

Срок пригодности после раскрытия флакону - 1 месяц.

Не использовать потом дать окончание срока пригодности, указанной на упаковке.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в пластиковом флаконе-капельнице с колпачком-скарификатором; по одному флакону в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

СЕНТІСС ФАРМА ПВТ. ЛТД., Индия/

SENTISS PHARMA PVT. LTD., India

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Віллідж Кхера Ніхла, Техсіл Налагарх, Дістт. Солан, Хімачал Прадеш, 174 101/

Village Khera Nihla, Tehsil Nalagarh, Distt. Solan, Himachal Pradesh, 174 101.

Заявитель

СЕНТІСС ФАРМА ПВТ. ЛТД., Индия/

SENTISS PHARMA PVT. LTD., India

Местонахождение заявителя

212/Д- 1, Аширвад Комерціал Комплекс, Грин Парк, Нью Дели, 110016, Индия/

212/D-1, Ashirwad Commercial Complex, Green Park, New Delhi, 110016, India