Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЗЕНТЕЛ™

(ZENTEL™)

Состав

действующее вещество: альбендазол;

10 мл суспензии содержат 400 мг альбендазолу;

вспомогательные вещества: алюминию-магнию силикат, натрию карбоксиметилцеллюлоза, глицерин, полисорбат 80, сорбитанлаурат, калию сорбат, кислота бензойная, кислота сорбиновая, антифоам силикон 1510, сахарин натрия, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор ванильный, ароматизатор интенсивно фруктовый, вода очищена.

Врачебная форма. Суспензия оральная.

Основные физико-химические свойства: от белого к кремовому цвету суспензия с запахом апельсина и ванили.

Фармакотерапевтична группа. Антигельминтные средства. Средства, которые применяются при нематодозах. Производные бензимидазола. Код АТХ Р02С А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Альбендазол - антипротозойный и антигельминтный препарат из группы бензимидазола карбомату. Препарат действует как на кишечные, так и на тканевые паразиты в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазолу предопределено притеснением полимеризации тубулина, который приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность против таких кишечных паразитов: нематоды - Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоди - Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды - Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозой - Giardia lamblia(intestinalis или duodenalis).

Альбендазол проявляет активность относительно тканевых паразитов, включая цистный и альвеолярный эхинококкоз, который вызывается инвазией Echinococcosus granulosus и Echinococcosus multilocularis соответственно. Альбендазол является эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капиляриозу, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомозу, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры(до 80 %) у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90 % сравнительно с 10 % у пациентов, которые не проходили курс лечения. После применения альбендазолу для лечения цист, вызванных Echinococcus multilocularis, полное выздоровление наблюдалось у меньшей части пациентов, в большинстве - улучшение или стабилизация состояния.

Фармакокинетика.

При пероральном применении альбендазол абсорбируется слабо(менее 5 %). Системное действие увеличивается, если дозу препарата принимать с жирной едой, что в 5 разы увеличивает абсорбцию препарата. Быстро метаболизуеться в печенке при первом прохождении. Основной метаболит - сульфат альбендазолу, что является основным эффективным веществом при лечении тканевых инфекций. Период полувыведения представляет 8,5 часы. Сульфат альбендазолу и его метаболити главным образом выводятся с желчью, и только небольшая часть - с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах элиминация его из цист длится несколько недель.

Больные пожилого возраста

Хотя исследований фармакокинетики альбендазолу у больных пожилого возраста не проводили, данные, полученные при лечении 26 пациенты в возрасте до 79 лет, дают возможность допустить, что фармакокинетика у этой возрастной группы пациентов является аналогичной к такой у молодых здоровых добровольцев.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика альбендазолу у этой группы пациентов не изучалась.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика альбендазолу у этой группы пациентов не изучалась.

Клинические характеристики

Показание

Кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans(краткосрочное лечение малыми дозами) : энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, описторхоз, кожный синдром Larva Migrans, лямблиоз у детей.

Системные инфекции(длительное лечение высокими дозами) гельминтов :

цистный эхинококкоз(вызван Echinococcus granulosus) :

- при невозможности хирургического вмешательства;

- перед хирургическим вмешательством;

- после операции, если предоперационное лечение было коротким, если наблюдается распространенность гельминтов или во время операции были найдены живые формы;

- после проведения чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;

альвеолярный эхинококкоз(вызван Echinococcus multiocularis) :

- при неоперабельном заболевании, в частности в случаях местных или отдаленных метастазов;

- после паллиативного хирургического вмешательства;

- после радикального хирургического вмешательства или пересадки печенки;

нейроцистицеркоз(вызван личинками Taenia solium) :

- при наличии одиночных или множественных цист или при гранулематозном поражении мозга;

- при арахноидальных или внутрижелудочковых цистах;

- при рацемозних цистах;

капиляроз(вызван Capillaria philippinensis), гнатостомоз(вызван Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллез(вызван Trichinella spiralis и T.pseudospiralis), токсокароз(вызван Toxocara canis и родственными видами).

Противопоказание

Гиперчувствительность к альбендазолу или к любому компоненту препарата.

Период беременности и кормления груддю.

Женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивные средства под время и в течение 1 месяца после лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Альбендазол индуктирует ферменты системы цитохрома Р450.

Лекарственные средства, которые могут незначительно уменьшать эффективность альбендазолу, : противосудорожные препараты(например, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), левомизол, ритонавир. Эффективность лечения пациентов следует контролировать, могут понадобиться альтернативные дозовые режимы или терапия.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают плазменные уровни метаболиту альбендазолу, что отвечает за системную активность препарата, что, в свою очередь, может повлечь повышение уровня побочных реакций.

Грейфрутовий сек также повышает уровень сульфоксиду альбендазолу в плазме крови.

Через возможное нарушение активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с такими препаратами: оральными контрацептивами, антикоагулянтами, оральными сахароснижающими средствами, теофиллином.

Особенности применения.

Лечение кишечных форм гельминтозов и кожного синдрома Larva Migrans

Для предотвращения приема Зентелу в течение ранних сроков беременности женщин репродуктивного возраста следует лечить в первую неделю менструации или после негативного теста на беременность. Во время лечения необходима надежная контрацепция.

Лечение альбендазолом может выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы в результате зажигательной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозге. Симптомы могут возникнуть быстро после лечения, потому следует немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Лечение системных инфекций гельминтов

Лечение альбендазолом сопровождается слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, что обычно нормализуется после прекращения лечения. Сообщалось о случаях гепатита. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять перед началом каждого курса лечения и по меньшей мере каждые 2 недели во время лечения. Если уровень печеночных ферментов значительно увеличивается(больше чем в 2 разы сравнительно с верхним пределом нормы), лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть обновлено после нормализации уровня ферментов, но состояние пациента следует тщательным образом контролировать.

Альбендазол может вызывать притеснение костного мозга, потому следует проводить анализы крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение 28-дневного цикла. Пациенты с заболеванием печенки, включая печеночный эхинококкоз, более склонные к притеснению костного мозга, результатом чего есть возникновение панцитопении, апластичной анемии, агранулоцитоза и лейкемии, которая предопределяет необходимость тщательного контроля показателей крови. В случае возникновения значительного снижения показателей крови лечения следует прекратить(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Побочные реакции").

Для предотвращения приема Зентелу в течение ранних сроков беременности женщинам репродуктивного возраста следует:

-

начинать лечение лишь после негативного теста на беременность;

-

предупредить о необходимости применение эффективных средств контрацепции во время лечения препаратом и в течение месяца после его отмены.

У больных нейроцистицеркозом, которые лечатся альбендазолом, могут возникать симптомы(например, судороги, повышения внутричерепного давления и фокальные симптомы), связанные с зажигательной реакцией, вызванной гибелью паразитов. Такие побочные реакции следует лечить кортикостероидами и противосудорожными препаратами. Для предотвращения возникновения случаев повышения церебрального давления в течение первой недели лечения рекомендуется применять пероральные или внутривенные кортикостероиды.

Лечение альбендазолом может также выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы в результате зажигательной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозге. Симптомы могут возникнуть быстро после лечения, потому следует немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Препарат в форме суспензии содержит бензойную кислоту, которая может повлечь легкое раздражение кожи, глаз и слизистых оболочек.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления груддю и для лечения женщин, которые планируют забеременеть.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая наличие такой побочной реакции как головокружение рекомендовано на период применения альбендазолу воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Кишечные формы и кожный синдром Larva Migrans

Препарат принимать вместе с едой. Перед применением взболтать. Желательно применять в один и тот же час сутки. Если не наступает выздоровление через 3 недели, врач должен назначить второй курс лечения.

Больные пожилого возраста

Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не нужна, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печенки.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол выводится почками в очень незначительном количестве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не нужна, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие больные должны находиться под тщательным надзором.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизуеться в печенке к фармакологически активного метаболиту, нарушение функции печенки может иметь существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печенки(повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазолу должны находиться под тщательным надзором.

Системные инфекции гельминтов

( длительное лечение высокими дозами).

Препарат принимать вместе с едой.

Применить взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Детям в возрасте до 6 лет назначения препарата в высоких дозах не рекомендуется.

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.

Доза для пациентов при массе тела свыше 60 кг представляет 400 мг(10 мл суспензии) 2 разы на сутки.

При массе тела менее 60 кг препарат назначать из расчета 15 мг/кг/сутки. Эту дозу следует разделить на 2 приемы. Максимальная суточная доза - 800 мг.

* При лечении пациентов, больных нейроцистицеркозом, следует назначать соответствующую кортикостероидную и противосудорожную терапию. Пероральные и внутривенные кортикостероиды рекомендуются для предупреждения случаев церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

** Завичай нужен один курс лечения, но могут понадобиться следующие курсы, если результаты паразитологичного обследования останутся позитивными.

Больные пожилого возраста

Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не нужна, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печенки.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол выводится почками в очень незначительном количестве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не нужна, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие больные должны находиться под тщательным надзором.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизуеться в печенке к фармакологически активного метаболиту, нарушение функции печенки может иметь существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печенки(повышение уровня трансаминаз) перед началом применения альбендазолу должны быть тщательным образом обследованы, в случае существенного повышения уровня трансаминаз или снижения показателей крови до клинически значимого уровня лечения следует прекратить(см. разделы "Особенности применения" и "Побочные реакции").

Деть

Препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 1 года.

Применяют детям в соответствии с информацией, отмеченной в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

В случае передозировки лечения симптоматическое, согласно клиническому состоянию.

Побочные реакции

Побочные эффекты были классифицированы за частотой их возникновения. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов : очень часто( ≥ 1/10); часто(≥ 1/100 и < 1/10); нечасто(≥ 1/1000 и < 1/100); редко(≥ 1/10000 и < 1/1000) и очень редко(< 1/10000).

Побочные эффекты, которые возникают при краткосрочном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans.

Иммунная система

Редко: реакции гиперчувствительности, включая высыпание, зуд и крапивницу.

Нервная система

Нечасто: головная боль и головокружение.

Желудочно-кишечный тракт

Нечасто: боль в животе, тошнота, блюет и диарея.

Гепатобіліарна система

Редко: повышение уровня печеночных ферментов.

Кожа и подкожная ткань

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Побочные эффекты, которые возникают при долговременном лечении системных инфекций гельминтов.

Кровь и лимфатическая система

Нечасто: лейкопения.

Очень редко: панцитопения, апластична анемия, агранулоцитоз.

Пациенты с заболеванием печенки, включая печеночный эхинококкоз, более склонные к притеснению костного мозга(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения").

Иммунная система

Нечасто: реакции гиперчувствительности, включая высыпание, зуд и крапивницу.

Нервная система

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Желудочно-кишечный тракт

Часто: боль в животе, тошнота, блюет и диарея. Эти явления связаны с лечением альбендазолом больных с эхинококкозом.

Гепатобіліарна система

Очень часто: повышение уровня печеночных ферментов от легкого к умеренной степени.

Нечасто: гепатит.

Кожа и подкожная ткань

Часто: обратная аллопеция(потончал волос и умеренная потеря волос).

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Общие расстройства

Часто: лихорадка.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Защищать от действия прямого солнечного света. Взбалтывать перед применением.

Упаковка. Пластиковый флакон белого цвета с алюминиевой крышкой, которая накручивается, в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Фармаклер, Франция/

Farmaclair, France.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Фармаклер, 440, Авеню Генерала где Голя, 14200 Херовіл Сент Клэр, Франция/

Farmaclair, 440 avenue du General de Gaulle, 14200 Herouville Saint Clair, France.