Инструкция по применению

КУТІВЕЙТ™

(CUTIVATE™)

Состав

действующее вещество: флютиказону пропионат;

1 г мази содержит 50 мкг флютиказону пропионату;

вспомогательные вещества: масло минеральное, пропиленгликоль, сорбитансесквиолеат, воск микрокристаллический.

Врачебная форма. Мазь.

Основные физико-химические свойства: однородная полупрозрачная мазь белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Кортикостероиды для применения в дерматологии. Активные кортикостероиды(группа ІІІ). Код АТХ D07A С17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флютиказону пропионат является глюкокортикоидним препаратом с высокой противовоспалительной активностью и очень низким уровнем притеснения гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы при местном приложении, потому его терапевтический индекс является одним из самых широких из всех имеются на это время топичних стероидов.

Флютиказону пропионат имеет высокую системную активность после подкожного приложения, но очень низкую активность при пероральном приложении, возможно благодаря метаболической инактивации. Исследование in vitro показали его высокое родство с глюкокортикоидними рецепторами человека.

Флютиказону пропионат не проявляет непредсказуемого гормонального эффекта и заметного влияния на центральную и периферическую нервные системы, желудочно-кишечную, сердечно-сосудистую или дыхательную системы.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

При местном и пероральном приложении биодоступность очень низкая в связи с ограниченной абсорбцией препарата через кожу или из желудочно-кишечного тракта и в связи с интенсивным метаболизмом первого прохождения. Пероральная биодоступность приближается к нулю, потому системное влияние флютиказону пропионату при любом внутреннем применении мази будет низким.

Распределение.

Исследования продемонстрировали, что системной циркуляции достигает очень незначительное количество перорально примененного флютиказону пропионату, которая быстро выводится с желчью и екскретуеться с фекалиями. Флютиказону пропионат не задерживается в любых тканях и не связывается с меланином.

Метаболизм.

По данным фармакокинетичних исследований на животных, флютиказону пропионат быстро выводится и подлежит экстенсивному метаболическому клиренсу. У человека метаболический клиренс широкий и, соответственно, выведение - быстрое. Попадание препарата через кожу в системную циркуляцию быстро инактивируется. Главным механизмом метаболизма является гидролиз к карбоновой кислоте, которая имеет очень низкую глюкокортикоидну и противовоспалительную активность.

Выведение.

По данным исследований на животных, путь выведения не зависит от способа применения флютиказону пропионату. Выводится, главным образом, с фекалиями, и этот процесс полностью завершается в течение 48 часов.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые.

Дерматозы, чувствительные к лечению кортикостероидами, такие как:

- атопические дерматиты;

- нумулярний дерматит(дискоидная экзема);

- узловатый зуд;

- псориаз(за исключением распространенного бляшечного псориаза);

- простой хронический лишай(нейродерматит), красный приплюснутый лишай;

- себорейний дерматит;

- подразнювальний или аллергический контактный дерматит;

- дискоидная красная волчанка;

- генерализуемая эритродермия(как дополнительное средство);

- реакция на укусы насекомых;

- красная питниця.

Деть.

Лечение атопического дерматита у детей в возрасте от 3 месяцев в случае отсутствия эффекта от лечения менее мощными кортикостероидами.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Нелеченые инфекции кожи.

Розовые угри.

Обычные угри.

Періоральний дерматит.

Перианальный и генитальный зуд.

Зуд без воспаления.

Дерматозы у детей в возрасте до 3 месяцев, включая дерматиты и пеленочие высыпания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Было показано, что совместимое приложение с препаратами, которые могут ингибувати CYP3A4(например, ритонавир, итраконазол), тормозит метаболизм кортикостероидов, который может вызывать повышенный системный эффект. Насколько такое взаимодействие является клинически значимым, зависит от дозы препарата, пути введения кортикостероиду и мощности ингибитора CYP3A4.

Особенности применения

Препарат применять с осторожностью для лечения пациентов, в анамнезе которых были местные реакции гиперчувствительности на кортикостероиды или любые вспомогательные вещества. Местные реакции гиперчувствительности(см. раздел "Побочные реакции") могут напоминать симптомы заболевания, которое лечат.

Манифестация гиперкортицизма(синдром Кушинга) и обратной супрессии гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы с подавлением функции надпочечников у некоторых лиц может быть результатом увеличенной системной абсорбции топичних стероидов. В случае появления любых из вышеприведенных симптомов применения препарата следует постепенно прекратить путем уменьшения частоты нанесения или замены на менее мощный кортикостероид. Внезапное прекращение лечения может повлечь глюкокортикостероидну недостаточность(см. раздел "Побочные реакции").

Рисковыми факторами возникновения системных эффектов являются:

- мощность и состав топичного стероиду;

- длительность применения;

- нанесение на большую площадь кожи;

- применение на поверхностях кожи, которые сталкиваются, например, в зонах опрелости или в месте нанесения окклюзионной повязки(у младенцев пеленки могут играть роль окклюзионной повязки);

- повышенная гидратация ороговелого слоя;

- применение на участках с тонкой кожной сенью, например на лице;

- применение на участках поврежденной кожи или при других условиях, где наблюдается нарушение кожного барьера.

Сравнительно с взрослыми у детей и подростков может абсорбироваться пропорционально большее количество топичного кортикостероиду, и потому они более восприимчивы к системным побочным эффектам. Это связано с тем, что дети имеют недоразвитый кожный барьер и большую поверхность кожи относительно массы тела сравнительно с взрослыми.

Деть.

Следует избегать, где это возможно, долговременного ежедневного применения топичних кортикостероидов младенцам и детям в возрасте до 12 лет, поскольку у них высшая вероятность возникновения адреналовой супрессии.

Лечение псориаза.

Применять топични кортикостероиды для лечения псориаза следует с осторожностью, поскольку в некоторых случаях сообщалось о появлении рецидивов, развитии толерантности, риске генерализования пустулезного псориаза и развитии симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи. В случае применения для лечения псориаза пациент должен находиться под тщательным медицинским надзором.

Нанесение мази на лицо.

Длительное нанесение мази на кожу лица является нежелательным, поскольку этот участок является более уязвимым к атрофическим изменениям.

Нанесение на веки.

При нанесении мази на веки следует избегать попадания препарата в глаза, поскольку это при повторном приложении может повлечь катаракту и глаукому.

Сопутствующие инфекции.

Каждый раз при лечении зажигательных поражений, которые инфицированы, необходимо назначать соответствующие антибактериальные препараты. В случае распространения инфекции топични кортикостероиды следует отменять и назначать соответствующую антибактериальную терапию.

Риск инфицирования при наложении окклюзионной повязки

Риск развития бактериальных инфекций увеличивается в теплых и влажных условиях в складках кожи или под окклюзионными повязками, потому перед наложением новой повязки кожу следует каждый раз тщательным образом обрабатывать.

Хронические язвы ног.

Иногда топични кортикостероиды применяют для лечения дерматитов, которые возникают вокруг хронических язв ног. Однако такое приложение ассоциируется с увеличением частоты возникновения реакций местной гиперчувствительности и увеличением риска местных инфекций.

Явное подавление функции коры надпочечников(утренний уровень кортизола в плазме крови меньше за 5 мкг/дл) является маловероятным при применении мази Кутівейту в терапевтических дозах, если только не лечится больше чем 50 % поверхности тела у взрослых и не применяется больше чем 20 г препарата на день.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Даны относительно применения флютиказону пропионату беременным женщинам ограничены.

Местное применение кортикостероидов у беременных животных может приводить к аномалиям развития плода, хотя отношение этих данных к беременным женщинам не установлено. Однако назначать флютиказону пропионат беременным женщинам следует лишь тогда, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери будет больше возможного риска для плода и ребенка. Применять наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего возможного промежутка времени.

Кормление груддю.

Безопасность применения топичних кортикостероидов в период кормления груддю не установлена. Неизвестно, или может применение топичних кортикостероидов привести к такой системной абсорбции, в результате которой в грудном молоке будет выявленное количество препарата, который поддается измерению. В ходе исследования на лабораторных крысах при достижении определенного уровня препарата в плазме крови после подкожного введения были выявленные признаки наличия флютиказону пропионату в грудном молоке.

Назначать мазь флютиказону пропионату в период кормления груддю следует лишь тогда, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери будет больше возможного риска для ребенка. В случае назначения в период кормления груддю мазь не следует наносить на грудь с целью избежания случайного попадания мази через рот ребенка.

Фертильность.

Данных для оценки влияния топичних кортикостероидов на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований из изучения такого влияния не проводилось. Учитывая профиль побочных реакций влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не ожидается.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте от 3 месяцев.

Мазь особенно восприимчива для лечения сухих поверхностей кожи, а также кожи с лишайными или лусочковими поражениями.

Препарат наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 1 или 2 разы на сутки. Длительность лечения при ежедневном приложении представляет до 4 недель к улучшению состояния, потом уменьшить частоту нанесения мази или изменить на лечение менее мощным препаратом. После нанесения мази следует предоставить достаточно время для абсорбции препарата перед следующим нанесением емолиенту.

После достижения контроля над болезнью частоту применения топичних кортикостероидов следует постепенно уменьшить к полной отмене и как пидтримуючу терапию применять емолиенти.

Возобновление симптомов существующей болезни возможное при внезапном прекращении применение топичних кортикостероидов, особенно сильнодействующих.

Длительность лечения взрослых и пациентов пожилого возраста.

В случае ухудшения состояния или отсутствия улучшения в течение 2-4 недель диагноз и лечение следует пересмотреть.

Деть в возрасте от 3 месяцев.

У детей высшая вероятность возникновения местных или системных побочных реакций при применении топичних кортикостероидов, потому в целом им назначают более короткие курсы лечения и менее мощные препараты, чем для взрослых.

Мазь Кутівейт применять с осторожностью для обеспечения нанесения минимально эффективного количества препарата.

Длительность лечения детей.

Если при применении мази детям в течение 7-14 дней не наступает улучшение, лечение следует прекратить и ребенка дообстежити. Если в течение 7-14 дней лечения достигается контроль за заболеванием, дальше следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени. Длительность лечения при ежедневном приложении не должна превышать 4 недели.

Пациенты пожилого возраста.

По данным клинических исследований не были выявлены разницы в ответе на лечение между пациентами пожилого возраста и молодыми пациентами. Поскольку у больных пожилого возраста более достоверные ухудшения функции почек или печенки, которая может повлечь задержку выделения препарату в случае системной абсорбции, следует применять минимальные эффективные дозы препарата и в течение кратчайшего срока лечения для достижения желательного результата.

Печеночная/почечная недостаточность.

В случае системной абсорбции(при применении на большой поверхности и в течение длительного времени) метаболизм и элиминация препарата могут замедляться и увеличиваться риск системной токсичности. Поэтому для достижения желательного результата следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени.

Деть. Применять для лечения детей в возрасте от 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы.

Флютиказону пропионат при местном приложении может абсорбироваться в количестве, достаточном для возникновения системного эффекта. Острая передозировка является маловероятной. В случае хронической передозировки или злоупотребления могут возникнуть признаки гиперкортицизма(см. раздел "Побочные реакции").

Лечение.

В случае передозировки применения мази следует постепенно прекратить путем уменьшения частоты нанесения или заменой на менее мощный топичний кортикостероид, принимая во внимание риск развития глюкокортикостероидной недостаточности. Дальнейшее лечение проводится в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Побочные реакции

Косвенное действие классифицировано за органами и системами и частотой возникновения. Частота возникновения побочных эффектов определяется по таким критериям: очень часто(>1/10), часто(>1/100, <1/10), нечасто(>1/1000, <1/100), редко(>1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), включая одиночные случаи.

Инфекции и инвазия.

Очень редко: оппортунистичные инфекции.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы.

Очень редко: притеснение гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы :

- увеличение массы тела/ожирения;

- задержка увеличения массы тела/задержка роста у детей;

- кушингоидни признаки(например лунообразное лицо, центральное ожирение);

- уменьшение уровня эндогенного кортизола;

- гипергликемия/глюкозурия;

- артериальная гипертензия;

- остеопороз;

- катаракта;

- глаукома.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: зуд.

Нечасто: ощущение местного печиння в коже.

Очень редко: утончение кожи, атрофия кожи, телеангиектазии, изменения пигментации, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит, обострение основных симптомов, пустулезная форма псориаза, эритема, высыпание, крапивница.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре ниже 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 15 г мази в алюминиевой тубе с защитной мембраной и крышечкой полипропилена в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша/

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Poland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А.

189, ул. Грюнвальдська, 60-322 Познань, Польша/

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.

189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.