Еспа-Липон® Ин'екц. 600

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕСПА-ЛІПОН® инъекц 300

(ESPA-LIPON® inj 300)

ЕСПА-ЛІПОН® инъекц 600

(ESPA-LIPON® inj 600)

Состав

действующее вещество: thioctic acid(тиоктова кислота);

1 ампула препарата Еспа-ліпон®инъекц. 300(12 мл) содержит 377 мг етилендиаминовой соли кислоты тиоктовой(эквивалентно 300 мг кислоты тиоктовой);

1 ампула препарата Еспа-ліпон®инъекц. 600(24 мл) содержит 755 мг етилендиаминовой соли кислоты тиоктовой(эквивалентно 600 мг кислоты тиоктовой);

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые влияют на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктова.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тіоктова кислота - это вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилуванни a- кетокислот. Вызвана сахарным диабетом гипергликемия приводит к откладыванию глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образования конечных продуктов прогрессирующего гликозилювання. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанного с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В 1995 году было проведено многоцентровое плацебоконтролеване исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы, как парестезии, ощущения печиння, онемения и боль.

Фармакокинетика.

Тіоктова кислота имеет высокий эффект первого прохождения в печенке. Существуют существенные мижособови отличия в системной доступности тиоктовой кислоты. Биотрансформация тиоктовой кислоты происходит путем окисает боковых звеньев и слияния. Выведение осуществляется преимущественно почками.

У людей период полувыведения в плазме крови представляет около 25 минут, суммарный клиренс для плазмы представляет 10-15 мл/хв.кг. На момент завершения 30-минутной инфузии 600 мг определенный уровень в плазме представляет около 20 мкг/мл. Путем радиоактивной маркировки в ходе исследований на животных(крысе, собаки) было выявлено подавляющее выделение 80-90 % препарату в виде метаболитив. Также у людей наблюдается только небольшое количество неизмененного вещества, которое выводится с мочой. Биотрансформация происходит главным образом путем окиснювального сокращения боковых звеньев(бета-оксидирование) та/або S- метилирования тиолових групп.

Клинические характеристики

Показание

Лечение диабетической полинейропатии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из других компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тіоктова кислота реагирует с ионными комплексами металлов(например, из циспластином), потому препарат может снижать эффект циспластину.

С молекулами сахара(например, с раствором левулози) тиоктова кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тіоктова кислота есть хелатором металлу, потому ее нельзя применять вместе с металлами(например, препараты железа, магния).

Тіоктова кислота может усиливать сахароснижающее действие инсулина и пероральных антидиабетических средств, повышая чувствительность периферических тканей до этих препаратов, в связи с чем может возникнуть необходимость корректировать дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. По этой причине необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в частности на начальном этапе терапии.

Примечание.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогресса невропатических синдромов и, таким образом, может влиять на успех лечения с применением Еспа-ліпону®инъекц.300/Еспа-ліпону®инъекц.600. Тому, как правило, пациентам с диабетической полинейропатиею рекомендуется избегать употребления алкоголя. Это касается также интервалов, когда терапия не осуществляется.

Особенности применения

Основным принципом терапии диабетической полинейропатии является оптимальный контроль диабета. При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо откорректировать дозы гипогликемических средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которая сопровождается парестезией с ощущением "ползания муравьев".

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может уменьшить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом. Не следует назначать препарат одновременно с препаратами, которые содержат металлы(препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, которые содержат кальций.

Препарат является светочувствительным, потому флаконы следует доставати из упаковки только непосредственно перед применением.

Приготовленный для инфузий раствор необходимо защищать от солнечного света, прикрывая его свитлозахисними пакетами. В этих условиях он остается пригодным в большей мере 6 часы.

Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст(свыше 75 лет).

В связи с парентеральным применением Еспа-ліпону®инъекц.300/Еспа-ліпону®инъекц.600 наблюдались реакции гиперчувствительности, в частности анафилактический шок(см. раздел "Побочные реакции"). Необходимая соответствующая проверка пациентов. В случае возникновения ранних симптомов(например, зуда, тошноты, дискомфорту и др.) терапию срочно прекращают; возможно возникновение необходимости дополнительных терапевтических мероприятий.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, потому применять ее в период кормления груддю не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым применяют 1 раз в сутки 12-24 мл раствора в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида(эквивалентно 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты на сутки).

Раствор вводить в виде внутривенной инфузии; применяют в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения.

Как дальнейшее продолжение терапии можно применять Еспа-ліпон®600(в форме таблеток).

Правила проведения инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9 % раствор натрия хлорида. Препарат вводить внутривенно капельно в течение по меньшей мере 30 минуты, перед этим ампулу препарата Еспа-ліпон®инъекц.300 или Еспа-ліпон®инъекц.600 разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Препарат является чувствительным к действию солнечного света, потому готовить раствор следует непосредственно перед началом введения и защищать приготовленный флакон свитлозахисним колпачком. Защищенный от света раствор для инфузии может храниться в течение около 6 часов.

Деть.

Поскольку даны относительно безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствующие, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

При передозировке возможны тошнота, блюет, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционную иглу, осуществить через нее медленное вливание 0,9 % раствора натрия хлорида.

Даны, что в результате случайного или умышленного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались одиночные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальное следствие. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или головокружения со следующими генерализуемыми судорогами и развитием лактат-ацидозу. Следствием интоксикации тиоктовой кислотой может быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, дисеминоване внутрисосудистое коагулирование, притеснение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма(искусственное дыхание, блюет, промывание желудка, активированный уголь). Для лечения генерализуемых судорог, лактат-ацидозу и других последствий интоксикации надо руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения кислоты тиоктовой. Польза от применения методов гемодиализа, гемоперфузии или гемофильтрации при форсированном выведении тиоктовой кислоты на настоящее время не доказано. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстрой внутривенной инъекции наблюдаются тошнота, блюет, боль в животе, что проходят самостоятельно; диарея.

Со стороны нервной системы: при быстрой внутривенной инъекции возможные ощущения тяжести в голове, головная боль, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались слабость, головокружение, судороги, нарушения вкуса, диплопия, нарушение зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны системы крови : в некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались петехиальни кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания(пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: возможная гипогликемия(головокружение, повышенное потовыделение, головная боль, расстройства зрения) в результате улучшения утилизации глюкозы.

Сообщалось о случаях гипогликемии в результате вызванного тиоктовой кислотой аутоимунного синдрома(высоко позитивный тест на аутоантитела инсулина), главным образом, у пациентов азиатского происхождения.

Со стороны иммунной системы: в месте инъекции возможное возникновение аллергических реакций(крапивница, экзема, петехиальни высыпание, зуд, дерматиты), в том числе системных, вплоть до развития анафилактического шока.

Местные реакции: возможное развитие реакций в месте введения; у пациентов с повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоте в месте инъекции возможное возникновение ощущения жгучей боли, которое проходит само собой или при снижении скорости введения препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.

После внутривенного введения в отдельных случаях наблюдались крапчатые кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбопатии. В результате улучшения усвоения глюкозы в отдельных случаях может снижаться уровень сахара в крови.

Срок пригодности. 3 годы.

Срок пригодности после растворения в солевом физрастворе при условиях защиты от света складывает 6 часы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Тіоктова кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов(например, из цисплатином).

Тіоктова кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров(например, раствор левулози), которые плохо растворяются.

Инъекционный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рінгера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SН или с дисульфидными мостиками.

Как раствор-носитель для применения инфузий Еспа-ліпон®инъекц.300/Еспа-ліпон®инъекц.600 должен применяться только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Упаковка

Еспа-ліпон® инъекц. 300: по 12 мл в ампуле из коричневого стекла; по 10 ампулы в картонной коробке.

Еспа-ліпон® инъекц. 600: по 24 мл в ампуле из коричневого стекла; по 5 ампулы в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Еспарма ГмбХ, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности

Валенродер Штрассе 8-10, 13435 Берлин, Германия.

Заявитель

Еспарма ГмбХ, Германия.

Местонахождение заявителя

Білефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.