Еспа-Карб®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕСПА-КАРБ®

(ESPA-CARB®)

Состав

действующее вещество: carbimazole;

1 таблетка содержит карбимазолу 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 5 мг: маннит(Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат;

таблетки по 10 мг: маннит(Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат, железа оксид желт(Е 172);

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: круглые, выпуклые таблетки белого цвета с распределительной черточкой с одной стороны;

таблетки по 10 мг: круглые, выпуклые таблетки желтоватого цвета с распределительной черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола.

Код АТX H03B В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карбімазол в зависимости от его дозирования тормозит встраивание йода в тирозин, а следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство делает возможной симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет ли карбимазол, кроме этого, на естественное течение заболевания при иммунологически предопределенной форме гипертиреоза(базедовой болезни), то есть притормаживает ли он имунопатогенетичний процесс, который лежит в основе заболевания, на это время с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы он не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная длительность латентного периода действия препарата к нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, то есть к клиническому улучшению состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз в результате выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например, после радиотерапии или при тиреоидите.

Фармакокинетика.

Карбімазол быстро и полностью всасывается и непосредственно после всасывания превращается в свою действующую форму - тиамазол. После приема 15 мг карбимазолу в течение 24-72 хв достигается максимальный сывороточный уровень - 150 нг/нл.

Связыванием тиамазолу белком можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он лишь медленно метаболизуеться, и, поскольку длительность его действия более непосредственно связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с ее периодом полувыведения из плазмы, это приводит к удлинению антитиреоидной активности. Это предопределяет почти 24-часовую длительность действия отдельной дозы и дает возможность применять препарат один раз на сутки. Кинетика тиамазолу, согласно имеющимся на это время сведениям, не зависит от состояния функции щитовидной железы.

Период полувыведения из организма представляет около 3 часов, при недостаточной функции печенки он больше. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Но фекальная экскреция незначительная, что дает возможность сделать вывод о ентерогепатичну циркуляции. Почками в течение 24 часов выводятся 70 % тиамазолу, из них лишь незначительное количество в неизмененной форме. Сведений относительно фармакологической активности метаболитив на это время нет.

Клинические характеристики

Показание

Нарушение функции щитовидной железы, связанные с гиперпродукцией ее гормонов(гипертиреоз).

Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе.

Терапия к и потом лечение радиоактивным йодом.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к карбимазолу, тиамазолу или к другим компонентам препарата.

Тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность, холестаз.

Одновременное применение препаратов радиоактивного йода.

Дополнительная терапия с применением гормонов щитовидной железы во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нет достаточных данных относительно взаимодействия карбимазолу с другими лекарственными средствами.

Следует с осторожностью применять карбимазол со средствами, которые могут вызывать агранулоцитоз.

Поскольку карбимазол является антагонистом витамина К, может усиливаться эффект антикоагулянтов.

Возможный рост уровня теофиллина в сыворотке крови и возможное развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными препаратами без снижения дозы теофиллина.

Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Особенности применения

При возникновении первых признаков расстройства печенки(боль в верхней области живота, отсутствие аппетита, общий зуд) прием препарата следует прекратить и немедленно провести мониторинг функции печенки.

Карбімазол следует применять с осторожностью пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

При тяжелом нарушении функции печенки лечения необходимо прекратить. Период полувыведения может увеличиваться в связи с расстройствами функции печенки.

Во время назначения радиоактивного йода следует на этот период прекратить лечение карбимазолом.

Больным, которые не могут выполнять инструкцию относительно применения препарата или не могут обследоваться регулярно, не следует лечиться карбимазолом.

Пациентам, в которых возможное возникновение судорог или ухудшение памяти, следует регулярно делать анализ крови.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.

Меры пресечений необходимы пациентам с внутригрудинным зобом, который может ухудшить начальное лечение карбимазолом. Обструкция трахеи может возникнуть через внутригрудинный зоб.

Применение карбимазолу небеременным женщинам репродуктивного возраста возможно только при оценке риск/польза.

Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Карбімазол проникает через плаценту. Если доза для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируется, нет любых доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. Исследования показали, что частота врожденных пороков развития более высока у тех детей, матери которых имели нелеченый гипертиреоз, чем в тех, кому проводили терапию карбимазолом.

Однако в очень редких случаях врожденные пороки развития наблюдались после применения карбимазолу или его активного метаболиту метимазолу в период беременности. Возможная взаимосвязь возникновения мальформаций, в частности атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном влиянии карбимазолу и метимазолу. Таким образом, применение карбимазолу беременным и женщинам репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сообщение о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, желудочно-кишечных изъянов развития, пупочных изъянах и атрезиях двенадцатиперстной кишки также приходили. Таким образом, карбимазол следует назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол необходимо применять в период беременности, дозу препарата следует откорректировать в зависимости от клинического стену пациентки. Можно применять низкие дозы и прекратить лечение за 3-4 недели ранее срока, чтобы уменьшить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение в период беременности нельзя, поскольку очень малое количество тироксина проникает через плаценту в последнем триместре.

Запрещается дополнительное лечение гормонами щитовидной железы(не применяется Схема блокирования-замещения, поскольку незначительное количество тироксина способно проходить через плаценту в последнем триместре беременности).

При терапии с применением карбимазолу можно продолжать кормление, однако позволяется прием лишь малых доз(до 10 мг на день) без дополнительного приема гормонов щитовидной железы. При этом необходимо контролировать функцию щитовидной железы ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами неизвестен.

Способ применения и дозы

EСПА- ЗАРУБКУ® применяют только при гиперфункции щитовидной железы, которая была подтверждена лабораторными тестами.

Взрослые.

Доза в начале лечения должна представлять 20-60 мг, ее следует титровать в зависимости от функции щитовидной железы к достижению еутиреоидного состояния пациента, чтобы уменьшить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов.

Підтримуюча терапия: конечная доза, как правило, представляет 5-15 мг на сутки, которые можно принять как одноразовую суточную дозу. Терапию продолжают в течение не менее 6-18 месяцев. Рекомендуется постоянный контроль функции щитовидной железы вместе с соответствующим подбором дозы для поддержки еутиреоидного состояния.

Схема блокирования-замещения : поддерживаются начальные дозы 20-60 мг на сутки, дополнительно назначают L- тироксин 50-150 мкг на сутки, чтобы предотвратить гипотиреоз. Терапия длится в течение не менее 6-18 месяцев.

Пациенты пожилого возраста

Если нет любых противопоказаний или предостережений, то такие пациенты не нуждаются специального дозирования.

Деть.

Нет достаточного опыта применения карбимазолу детям, потому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Побочные реакции

При частотном анализе возникновение косвенных действий выделено такие категории:

очень часто(³ 10%);

часто(³1% - < 10%);

нечасто(³ 0,1% -< 1%);

редко(³ 0,01%-< 0,1%);

очень редко(< 0,01%);

неизвестно(частота не оценена из-за отсутствия данных).

Со стороны крови и лимфатической системы :

Нечасто: в около 0,3-0,6 % случаев случаются агранулоцитози. Они также могут возникать через недели или месяцы после начала терапии и вынуждают отказаться от приема лекарственного средства. В большинстве случаев они произвольно исчезают. Для лечения индуктируемого лекарственно агранулоцитоза по последним данным подтверждается применение факторов стимулирования колоний гранулоцитов(гранулоцитарный колониестимулюючий фактор "Філграстим"). Однако использование таких факторов должно происходить при согласовании с гематологом.

Очень редко: тромбопения, панцитопения, апластична анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы:

В результате повышенного дозирования возможное возникновение субклинического или клинического гипотиреоза, а также рост зоба, связанный с повышением тиреостимулюючего гормона(ТСГ). В связи с этим после достижения еутиреоидного состояния, дозу препарата ЕСПА-КАРБ® нужно уменьшить та/або дополнительно применять левотироксин натрию. Нецелесообразно прекращать полностью прием ЕСПА-КАРБ® и продолжать терапию гормонами щитовидной железы.

Рост зоба в течение терапии ЕСПА-КАРБ® при подавленном ТСГ следует воспринимать как следствие основного заболевания и не лечить дополнительным приемом гормонов щитовидной железы.

После одноразовой тиреостатичной терапии существует незначительный процент возникновения постгипотиреоза. В таких случаях речь идет не о косвенном действии лекарственного средства, а о запальчиво-деструктивных процессах в паренхиме щитовидной железы в рамках основного заболевания.

Со стороны органов зрения :

Возможно возникновение или ухудшение эндокринной орбитопатии независимо от течения заболевания щитовидной железы : подобное осложнение, само по себе, не является поводом изменения терапевтической программы(тиреостатика, операция, радиоактивный йод), и его не следует воспринимать как косвенное действие квалифицированно проведенной терапии.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные расстройства.

Общие нарушения: лихорадка, недомогание, забивание.

Нечасто:

медикаментозная лихорадка, нарушение вкуса(дисгевзия, агевзия) или нарушения обоняния, которые проходят после прекращения лечения, причем нормализация может длиться несколько недель.

Очень редко: Артралгия и миальгия, которые развиваются, как правило, медленно и длятся после многомесячной длительной терапии. Клинические признаки воспаления суставов отсутствуют.

Генерализованы лимфаденопатия, артриты, нефритты, острые опухания слюнной железы, васкулит, невриты и полиневропатии, инсулино-аутоимунний синдром(с сильным падением показателя сахара крови).

При приеме ЕСПА-КАРБ®, в результате сокращения патологически повышенной при гипертиреозе энергетической потребности, возможно возникновение(в целом, желательное) повышения веса тела. Пациентам следует сообщить, что при улучшении картины заболевания нормализуется энергетическая потребность организма.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Очень редко: Холестатическая желтуха или токсичный гепатит. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема лекарственного средства. Клинически скрытые признаки холестаза при лечении следует отличать от уже повышенной до начала терапии активности гамма-глютамилтрансферази в сыворотке как признаки ферментной индукции в результате гипертиреоза, а также повышения щелочной фосфатазы или ее костных изоферментов.

Со стороны кожи и ее производных :

Очень часто: Аллергические проявления на коже(зуд, екзантема, крапивница) периодического характера. В большинстве случаев они имеют легкую форму и часто исчезают при продолжении терапии.

Очень редко: Тяжелые формы проявлений к генерализуемому дерматиту.

Выпадение волос, лекарственно индуктируемая эритематозная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: в одиночных випадках-миопатия. Пациенты, в которых после лечения карбимазолом возникает боль в мышцах, должны постоянно контролировать уровень креатининфосфокинази.

Реакции гиперчувствительности : отек Квінке, мультисистемные реакции гиперчувствительности(кожный васкулит, реакции со стороны печенки, легких и почек).

Со стороны сосудов: кровотечения.

Срок пригодности

Таблетки по 5 мг: 18 месяцы

Таблетки по 10 мг: 2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 25 таблетки в блистере, по 2 или 4 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Ліндофарм ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нойштрассе 82, 40721 Гільден, Германия.

Заявитель

Еспарма ГмбХ, Германия.

Местонахождение

Білефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.