Еспа-Липон® 600

Инструкция по применению

ЕСПА-ЛІПОН® 600

(ESPA-LIPON® 600)

Состав

действующее вещество: thioctic acid(тиоктова кислота);

1 таблетка содержит тиоктовой кислоты 600 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза порошкообразная, кремнию диоксид высокодисперсен, кремнию диоксид осажден, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, тальк, титану диоксид(Е 171), хинолиновий желтый(Е 104).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, вытянутой формы, желтого цвета с насечкой для разлома.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые влияют на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктова.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тіоктова кислота - это вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилуванни a- кетокислот. Вызвана сахарным диабетом гипергликемия приводит к откладыванию глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образования конечных продуктов прогрессирующего гликозилювання. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанного с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В 1995 году было проведено многоцентровое плацебоконтролеване исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие исследуемые cимптоми, как парестезии, ощущения печиння, онемения и боль.

Фармакокинетика.

Тіоктова кислота имеет высокий эффект первого прохождения в печенке. Существуют существенные мижособови отличия в системной доступности тиоктовой кислоты. Биотрансформация тиоктовой кислоты происходит путем окисает боковых звеньев и слияния. Выведение осуществляется преимущественно почками.

У людей период полувыведения в плазме крови представляет около 25 минут, суммарный клиренс для плазмы представляет 10-15 мл/хв.кг. На момент завершения 30-минутной инфузии 600 мг определенный уровень в плазме представляет около 20 мкг/мл. Путем радиоактивной маркировки в ходе исследований на животных(крысе, собаки) было выявлено подавляющее выделение 80-90 % препарату в виде метаболитив. Также у людей наблюдается только небольшое количество неизмененного вещества, которое выводится с мочой. Биотрансформация происходит главным образом путем окиснювального сокращения боковых звеньев(бета-оксидирование) та/або S- метилирования тиолових групп.

Клинические характеристики

Показание

Лечение диабетической полинейропатии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из других компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффективность цисплатину понижается при одновременном приложении с препаратом. Тіоктова кислота есть комплексоутворювачем металлов и потому, за основными принципами фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов(например, с пищевыми добавками, которые содержат железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата применять за 30 минуты до завтрака, то пищевые добавки, которые содержат железо и магний, следует применять в середине сутки или вечером. При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможное усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, тома, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Для избежания симптомов гипогликемии в отдельных случаях может понадобиться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Особенности применения

В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением "ползания муравьев". При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических препаратов, чтобы предотвратить развитие гипогликемии. Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогресса полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, потому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует применять больным с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение тиоктовой кислоты в период беременности и в период кормления груддю из-за отсутствия соответствующих клинических данных может быть рекомендованное только после тщательной оценки пользы и риска.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым применяют внутренне по 1 таблетке препарата Еспа-ліпон® 600(отвечает 600 мг тиоктовой кислоты) 1 раз в сутки.

Таблетку не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости, например, стаканом воды. Одновременное употребление еды может повлиять на всасывание лекарственного средства, потому важно таблетки принимать натощак(за 30 минуты до завтрака) . Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания. Поскольку диабетическая полинейропатия - хроническое заболевание, терапия может быть длительной.

Деть

Поскольку даны относительно безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствующие, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

При передозировке могут возникать тошнота, блюет и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалось значительные интоксикации, в некоторых случаях - с летальным следствием. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в затмении сознания. В дальнейшем возникают генерализуемые судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром дисеминованого врутришнесудинного свертывания крови, притеснения деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении(например, вызывание блюющего, промывания желудка, прием активированного угля). Лечение генерализуемых судорог, лактацидозу и других последствий интоксикации, которые угрожают жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и оно должно быть симптоматическим. До этого времени не подтвержденная польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - тошнота, блюет, боль в животе и гастроинтестинальний боль, диарея.

Метаболические нарушения: очень редко - снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемических состояниях, а именно - головокружение, повышенное потовыделение, головная боль и нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как кожные высыпания, крапивница(уртикарни высыпание) и зуд.

Другие: затрудненное дыхание, экзема, недомогание.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки, покрытых оболочкой, в блистере, по 3 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Фарма Вернігероде ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Дорнбергсвег 35, 38855 Вернігероде, Германия.

Производитель

Адванс Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Валленродер Штр. 8-14, 13435 Берлин, Германия.

Заявитель

Еспарма ГмбХ, Германия.

Местонахождение заявителя

Білефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.