Ериус®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕРІУСâ

AERIUSâ

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадину;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбиту раствор, который некристаллизующийся, кислота лимонная безводная, натрию цитрата дигидрат, натрию бензоат(Е 211), динатрию едетат, цукроза, виддушка натуральная и искусственная с вкусом жевательной резинки(№ 15864), краситель желтый FD&C № 6(Е 110), вода очищена.

Врачебная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминових Н1-рецепторів, который не обнаруживает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадину.

После перорального приема Еріус® селективно блокирует периферические Н1-гістамінові рецепторы, поскольку препарат почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Еріус® продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Еріус® подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе аллергического воспаления, а именно:

· выделение прозапальних цитокинов, включая ІЛ- 4, ІЛ- 6, ІЛ- 8, ІЛ- 13;

· выделение прозапальних хемокинив, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниону активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE- зависимое выделение гистамину, простагландину D2 и лейкотриену С4;

· острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Еріус® детям была продемонстрирована в 3-х клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимое проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг(возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг(возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг(возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ(включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Еріус® в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клініко-фармакологічного исследования применения Еріусу® 45 мг/сутки(в 9 разы выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не повлекло удлинение интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала такую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Еріус® не влиял на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитуючий и персистуючий. Інтермітуючий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней на неделю или менее 4 недель. В случае персистуючего аллергического ринита симптомы наблюдаются на протяжении 4 дней или больше на неделю или на протяжении периода, который превышает 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Еріус® при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом Еріус® эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 хв после приема препарата. Еріус® эффективно контролирует симптомы на протяжении 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадину в плазме достигается в среднем через 3 часы, период полувыведения представляет в среднем 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечает его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и кратности применения(один раз на сутки). Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно(83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадину в дозе от 5 до 20 мг один раз на сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадину отмечена в около 8 % субъектов, в которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинения периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть предопределена расовой принадлежностью. Этот факт считается теперь клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетичних исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадину(при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-глікопротеїду.

Клинические характеристики

Показание

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпание.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадину при неоднократном совместимом приложении из кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, не установлен, взаимодействую с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадину.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Еріус® необходимо прекратить примерно за 48 часы до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления позитивных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

В ходе клініко-фармакологічних исследований Еріус® не усиливал такие эффекты алкоголя : нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые применяли Еріус®, и пациентов, которые принимали плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Еріус® следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, потому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели нападение судорог в анамнезе. Дети могут быть чувствительнее к развитию нового нападения судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение относительно прекращения лечения дезлоратадином больных, в которых во время применения препарата наблюдалось нападение судорог.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения Еріусу® беременным не установлена, потому не рекомендуется применять его во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому женщинам, которые кормят груддю, применять Еріус® не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует поинформировать, что в очень редких случаях возможное возникновение сонливости, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом(в том числе интермитуючим и персистуючим) и крапивницей, Еріус® применяют независимо от приема еды в таких дозах:

взрослые и подростки(³ 12 годы) : 10 мл сиропа(5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть. Эффективность и безопасность применения сиропа Еріус® детям в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования :

- детям в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа(1 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа(1,25 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа(2,5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

Передозировка

В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадину в дозах до 45 мг(что в 9 разы превышает рекомендованные) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований за показаниями, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, которые получали дозу 5 мг на сутки, сообщали на 5 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо. Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %). Во время клинических исследований препарата Еріус® у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций были одинаковы как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми(сравнительно с плацебо) нежелательными явлениями были диарея(3,7 %), повышение температуры(2,3 %) и бессонницы(2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице ниже.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, что представляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости сравнительно с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат Еріус® в одноразовой суточной дозе 7,5 мг не обнаруживал влиянию на психомоторную активность.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка. Флаконы по 60 мл или 120 мл, закрытые крышечкой с контролем первого открытия и с защитой от открытия детьми, в комплекте с мерной ложечкой или дозирующим шприцем, в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Шерінг-Плау Лабо Н.В./

Schering-Plough Labo NV.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Індустрієпарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгия/

Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.