Екседрин

Инструкция по применению

ЕКСЕДРИН

Состав лекарственного средства

действующие вещества: ацетилсалициловая кислота, парацетамол, кофеин;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит: ацетилсалициловой кислоты - 250 мг, парацетамолу - 250 мг, кофеину - 65 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, гипромелоза, титану диоксид(Е 171), пропиленгликоль, кислота бензойная(Е 210), воск карнаубский.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Белые продовгувати таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "Е" с одной стороны.

Название и местонахождение производителей.

Сандоз Групп Саглік Урунлері Ілакларі Сан. ве А.С./Sandoz Grup Saglik Urunleri Ilaclari San. ve A. S.

Гебзе Органайзд Індастріал Ріджн, Іхсан Деде Кадде № 900, Сокак, TР - 41480 Гебзе - Коджаелі, Турция/Gebze Organized Industrial Region, Ihsan Dede Cadde No. 900. Sokak, TR - 41480 Gebze - Kocaeli, Turkey.

Новартіс Консьюмер Хелс, Інк./Novartis Consumer Health, Inc.

10401 Хайвей 6, Линкольн, Небраска 68517, США/10401 Highway 6, Lincoln, Nebraska 68517, USA.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептикив. Код АТС N02B A51.

У комбинации, которая состоит из парацетамолу, ацетилсалициловой кислоты и кофеина, парацетамол действует как знеболювальний и жаропонижающее средство; благодаря ингибуванню синтезу простагландинов аналгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие имеет ацетилсалициловая кислота, кофеин обеспечивает активацию знеболювального эффекта парацетамолу и ацетилсалициловой кислоты.

Клиническими исследованиями доказана эффективность Екседрину в лечении острых нападений мигрени, которая заключается в облегчении таких симптомов мигрени как головная боль, тошнота и чувствительность к свету и звукам.

Также доказанная эффективность Екседрину в лечении головной боли. Облегчение головной боли чувствовалось пациентами через 15 минуты и в течение 4 часов после принятия Екседрину.

Ацетилсалициловая кислота

Всасывается быстро и полностью после перорального употребления. Преимущественно гидролизует в желудочно-кишечном тракте, печенке и крови к салицилату, который потом метаболизуеться главным образом в печенке.

Парацетамол

После приема, всасываясь в желудочно-кишечном тракте, пек концентрации парацетамолу в плазме крови наблюдается через 30-120 мин. Парацетамол метаболизуеться в печенке и выводится в основном с мочой в виде глюкуронидив и сульфат-конъюгатив. Менее 5 % выводится в виде неизмененного парацетамолу. Период полувыведения представляет 1-4 часы. При условиях обычных терапевтических концентраций связок с белками плазмы является незначительным, но пропорциональным к увеличению концентраций.

Побочный гидроксилировал метаболит, что обычно образуется в печенке в очень малых количествах и детоксикуеться преимущественно путем конъюгации с глютатионом печенки, может аккумулироваться при передозировке парацетамолу и вызывать повреждение печенки.

Кофеин

Максимум концентрации кофеина наблюдается между 5-й и 90 хв после приема Екседрину натощак. Данни относительно его пресистемного метаболизма отсутствуют. У взрослых почти полностью подлежит метаболизму в печенке. Скорость удаления у взрослых индивидуальна. Средний период полувыведения из плазмы крови представляет 4,9 часы с диапазоном 1,9-12,2 часы. Кофеин равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Среднее связывание с белками плазмы крови представляет 35 %.

Кофеин почти полностью метаболизуеться путем окисает, деметилювання и ацетилирование и удаляется с мочой. Основными его метаболитами есть 1-метилксантин, 7-метилксантин
1,7-диметилксантин(параксантин). Среди сопутствующих метаболитив: 1-метилурацилова кислота и 5-ацетиламино- 6 форміламіно-3-метилурацил(AMFU).

Перекрестного взаимодействия трех активных компонентов, а также увеличения риска взаимодействия с другими препаратами при использовании активных компонентов в комбинации не происходит. Благодаря сочетанию трех активных веществ содержимое каждой из них устанавливается низким, что, соответственно, снижает токсичность препарата.

Показание для применения. Неотложное лечение головной боли и нападений мигрени с аурой или без.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к активным веществам препарата или других его компонентов; повышенная чувствительность к другому производному ксантину(теофиллин, теобромин), другим салицилатам; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази; заболевание крови; выраженная анемия; лейкопения; состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; пожилой возраст; глаукома; алкоголизм; период применения ингибиторов МАО, а также 2 недели после их прекращения их приложения; наличие в анамнезе приступов астмы, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; открытая язва желудка или кишечнику, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, а также наличие желудочной язвы в прошлом; гемофилия или другие геморрагические нарушения; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушение ритма; выраженный атеросклероз; тяжелая форма ишемической болезни сердца; выраженная сердечная недостаточность; выраженная артериальная гипертензия; применение больше 15 мг метотрексату в неделю; последний триместр беременности.

Надлежащие меры безопасности при применении.

· Не следует применять препарат одновременно с препаратами, которые содержат ацетилсалициловую кислоту или парацетамол.

· Не следует применять Екседрин пациентам, в которых >20 % нападения мигрени сопровождаются блюет или в которых в >50 % нападения мигрени необходим постельный режим.

· Если после приема первых 2 таблеток Екседрину пациент с мигренью не почувствовал улучшения состояния, он должен обратиться за консультацией к врачу.

· Не следует применять этот препарат у пациентов, которые в течение последних 3 или больше месяцев чувствовали головную боль с частотой больше 10 дней на месяц.

· С осторожностью следует применять этот препарат пациентам с риском дегидратации(например, при блюет, диареи или перед серьезным оперативным вмешательством или после него).

· Через свои фармакодинамични свойства Екседрин может маскировать признаки и симптомы инфекции.

· Екседрин должен применяться с осторожностью пациентами с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.

Предопределены содержимым ацетилсалициловой кислоты

· Екседрин следует применять с осторожностью пациентам с подагрой, нарушениями функции почек или печенки, дегидратацией и сахарным диабетом.

· Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, потому в результате применения Екседрину может увеличиваться достоверность возникновения геморрагических осложнений под время и после хирургических операций(в том числе малых оперативных вмешательств, например, удаления зубов).

· Не следует без надзора врача применять Екседрин одновременно с антикоагулянтами или другими лекарственными средствами, которые подавляют агрегацию тромбоцитов. Состояние пациентов с нарушениями гемостазу следует тщательным образом контролировать. Препарат следует с осторожностью применять в случае метрорагии или меноррагии.

· Если у пациента на фоне терапии данным лекарственным средством возникло желудочно-кишечное кровотечение или язва, Екседрин следует немедленно отменить. Риск возникновения кровотечения может повышаться на фоне употребления алкоголя, применения кортикостероидов и НПЗЗ.

· Екседрин может провоцировать бронхоспазм и стать причиной обострения бронхиальной астмы(так называемая непереносимость аналгетиков/аналгетическая бронхиальная астма) или других реакций гиперчувствительности. Факторами риска имеется бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, назальные полипы, хроническое обструктивное заболевание легких или хроническая инфекция дыхательных путей, а также общая склонность к аллергическим реакциям.

· Не следует без специального назначения врача применять Екседрин у детей и подростков, поскольку существует возможная взаимосвязь между терапией ацетилсалициловой кислотой у детей и подростков и развитием синдрома Рея.

· Прием ацетилсалициловой кислоты может влиять на результаты лабораторных исследований функции щитовидной железы, предопределяя ошибочно-низкие концентрации левотироксину(T4) или трийодтиронину(T3).

Предопределены содержимым парацетамолу

· Не следует применять Екседрин одновременно с другими продуктами, которые содержат парацетамол.

· Екседрин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или печенки или с алкогольной зависимостью.

· Риск токсичного влияния парацетамолу может увеличиваться у пациентов, которые принимают другие потенциально гепатотоксические лекарственные средства или средства, которые индуктируют микросомальни ферменты печенки(например, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные препараты и противоэпилептические средства, в том числе фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Пациенты с алкогольной зависимостью в анамнезе находятся в группе особенного риска возникновения поражений печенки.

Предопределены содержимым кофеина

· Екседрин следует применять с осторожностью пациентам с подагрой и гипертиреозом.

· На время терапии Екседрином пациент должен ограничить потребление продуктов, которые содержат кофеин, поскольку избыточные концентрации кофеина в организме могут предопределять нервозность, раздражительность, бессонница и периодические эпизоды тахикардии.

Особенные предостережения

Применение в период беременности или кормления груддю.

На данный момент нет надлежащих доступных данных относительно применения препарата беременным женщинам.

Екседрин содержит ацетилсалициловую кислоту, потому он противопоказан женщинам на ІІІ триместре беременности; в течение первых двух триместров беременности его следует применять с осторожностью.

Эпидемиологические данные указывают на то, что в нормальных терапевтических условиях парацетамол можно применять в период беременности. Тем не менее, назначать его след лишь после тщательного взвешивания преимуществ и рисков такой терапии.

Применение кофеина беременным женщинам рекомендуется ограничить к минимуму.

Салицилаты, парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Через содержимое кофеина в препарате поведение младенца, который выкармливается грудным молоком женщины, которая принимает препарат, может изменяться(возбуждение, нарушение режима сна). Через содержимое салицилата препарат также потенциально может предопределять нежелательное влияние на тромбоцитарную функцию у младенцев(может вызывать кровотечение), хотя о ни одном из таких случаев до этого времени не сообщалось. Также существует возможный риск потенциального развития синдрома Рея у младенцев, связанного с применением ацетилсалициловой кислоты. Таким образом, применение препарата Екседрин в период кормления груддю не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование относительно влияния на способность руководить транспортным средством и механизмами не проводились.

Деть. Оценка безопасности и эффективности применения препарата детям и подросткам не проводилась. В связи с этим применение Екседрину детям и подросткам не рекомендуется.

Способ применения и дозы.

При главном боли :

Обычная рекомендованная доза - 1 таблетка; дополнительно позволяется принять еще 1 таблетку с интервалом между приемами 4-6 часы. В случае более интенсивной боли можно принять 2 таблетки. При необходимости позволяется принять 2 дополнительные таблетки с интервалом между приемами 4-6 часы.

Екседрин предназначен для эпизодического приложения. При терапии головной боли длительность терапии должна представлять до 4 дней.

При мигрени

При появлении симптомов принимать 2 таблетки. При необходимости позволяется принять 2 дополнительные таблетки с интервалом между приемами 4-6 часы.

Екседрин предназначен для эпизодического приложения. При терапии мигрени длительность терапии должна представлять до 3 дней.

Как при главном боли, так и при мигрени общее количество принятых на протяжении 24 часов таблеток должно быть не больше шести. Не следует применять это лекарственное средство дольше или в высших дозах, чем рекомендовано, без консультации врача.

Каждую дозу средства запивать полным стаканом воды.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует учитывать, что хотя влияние заболеваний печенки и почек на фармакокинетику Екседрину не изучалось, но, учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамолу, расстройства печенки и почек могут ухудшиться. По этой причине Екседрин противопоказанный пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью и его следует применять с осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.

Екседрин следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, особенно со сниженной массой тела.

Передозировка

Передозировка ацетилсалициловой кислоты

К симптомам легкой интоксикации салицилатами относятся головокружение, ощущение шума/звона в ушах, глухота, потливость, тошнота и блюет, головная боль и спутывание сознания. Такие симптомы можно контролировать путем уменьшения дозы или отмены препарата.

К симптомам тяжелой передозировки относятся гипервентиляция, повышение температуры тела, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз. В результате притеснения деятельности ЦНС может наступить запятая. Также могут возникать сердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность.

При тяжелой передозировке пациента следует госпитализировать. Если есть подозрение, что пациент принял салицилаты в дозе больше 120 мг/кг массы тела за последний час, ему следует давать перорально повторные дозы активированного угля и необходимо контролировать плазменные уровни салицилатов.

При плазменных концентрациях, которые превышают 500 мкг/мл(у детей в возрасте до 5 лет - 350 мкг/мл), для эффективного выведения салицилатов из плазмы крови следует применять внутривенное введение бикарбоната натрия.

Гемодиализ или гемоперфузия являются методами выбора в случаях, если концентрация салицилатов в плазме крови представляет больше чем 700 мкг/мл у взрослых или меньше - у детей и пациентов пожилого возраста, а также в случае тяжелого метаболического ацидоза.

Передозировка парацетамолу

Передозировка(> 10 г в целом у взрослых или > 150 мг/кг массы тела за один прием) может спровоцировать развитие цитолиза клеток печенки, которая может привести к полному и необоротному некрозу(печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, почечная недостаточность) и в результате к запятой и, возможно, летальному следствию. Менее часто может развиваться острый канальцевий некроз.

Ранние признаки передозировки(очень часто тошнота, блюет, отсутствие аппетита, бледность, апатичность и потливость) обычно проявляются в первые 24 часы после приема средства.

Первым признаком поражения печенки может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 24-48 часы, а может быть отложен на период до 4-6 дней после приема средства.

В группе высокого риска находятся пациенты, которые получают терапию фермент-индукуючими лекарственными средствами, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин и препаратами зверобоя продырявленного, или с алкогольной зависимостью в анамнезе или пациенты, которые страдают от недостаточности питания.

Если есть подозрение, что пациент принял парацетамол в дозе больше чем 150 мг/кг массы тела за последний час, ему следует давать перорально повторные дозы активированного угля. Однако если планируется пероральное применение антидотов(ацетилцистеину или метионину), рекомендуется удалить активированный уголь из желудка, чтобы оно не уменьшало абсорбцию антидоту.

Как можно быстрее после отравления пациенту следует ввести N- ацетилцистеин внутривенно или перорально. Это средство наиболее эффективно в пределах первых 8 часы после передозировки. После этого эффективность антидота прогрессивно уменьшается. Тем не менее, было показано, что применение антидота до 24 часов после отравления и позже остается целесообразным.

Метионин наиболее эффективен в пределах первых 10 часы после передозировки парацетамолу. Поражение печенки возникает чаще и имеет высшую степень тяжести в случаях, когда терапию метионином было начато позже, чем через 10 часы после передозировки парацетамолу.

Вследствие блюет или применения активированного угля пероральная абсорбция антидота может уменьшаться.

Передозировка кофеина

К частым симптомам относятся тревожность, нервозность, беспокойство, бессонница, возбуждение, посмикування мышц, спутывание сознания, судороги. После приема высоких доз кофеина также может возникать гипергликемия. Симптоматика со стороны сердца включает тахикардию и сердечную аритмию. Контролируют симптомы передозировки путем уменьшения дозы или отмены кофеина.

Побочные эффекты

Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов имеют четкий дозозависимый характер и проявляются по-разному в каждом отдельном случае.

Возможные побочные эффекты:

Даны о побочных эффектах, полученных в результате пост-маркетинговых наблюдений(частота неизвестна), :

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилаксия, анафилактический шок.

Психиатрические нарушения: беспокойство, ощущение страха.

Со стороны нервной системы: мигрень, сонливость, озабоченность, раздражительность.

Со стороны кожи и подкожной ткани : эритема, высыпание, ангионевротический отек, полиморфная эритема, мультиформна экссудативная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия. В результате антиагрегатного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений; наблюдались интраоперационные геморагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, мозгу геморагии. Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения : одышка, бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в верхней области живота, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение(в том числе кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из язвы двенадцатиперстной кишки, ректальное кровотечение), желудочно-кишечная язва(в том числе язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, язва толстой кишки, пептическая язва).

Со стороны печенки и желчного пузыря : печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Общие расстройства: общее недомогание, болезненные ощущения.

Также для препаратов, которые содержат аналогичные действующие вещества, были зафиксированы следующие побочные эффекты(частота неизвестна) : артериальная гипертензия, анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в области сердца), гемолитическая анемия, ощущение страха, возбуждения, нарушения сна, воспаления пищеварительного тракта, гипогликемия вплоть до гипогликемической запятой, гепатонекроз(дозозависимый эффект), гипоперфузия, некардиогенный отек легких.

На данное время нет данных, которые бы свидетельствовали, что степень и тип нежелательных явлений, которые возникают после применения отдельно взятых действующих веществ этого продукта, увеличиваются или их спектр расширяется при терапии комбинированным препаратом, при условиях, если его применять согласно инструкции.

Повышенный риск возникновения геморрагических осложнений может храниться в течение 4-8 дней после последнего приема ацетилсалициловой кислоты. Очень редко наблюдались тяжелые геморрагические осложнения(например, внутричерепное кровоизлияние), особенно у пациентов с нелеченой артериальной гипертензией та/або на фоне одновременной терапии антикоагулянтами. В отдельных случаях такие осложнения могут представлять угрозу для жизни пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

На данный момент нет данных относительно того, что профиль взаимодействий действующих веществ Екседрину с другими лекарственными средствами изменяется при комбинированном применении этих веществ. Ацетилсалициловая кислота и парацетамол не вступают во взаимодействие, которое может влиять на беспечность препарата.

Возможные виды взаимодействий действующих веществ.

Ацетилсалициловая кислота(АСК)

Парацетамол

Кофеин

Влияние на результаты лабораторных исследований

· Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты может влиять на результаты нескольких клинически-химических лабораторных анализов.

· Применение парацетамолу может влиять на результаты определения содержимого мочевой кислоты, если анализ проводить методом с использованием реактива фосфорновольфрамовой кислоты, и на результаты определения гликемии, если анализ проводить методом с использованием глюкозооксидази/пероксидази.

· Кофеин может нивелировать действие дипиридамолу на кровоток в миокарде и таким образом влиять на результаты этого теста. Рекомендуется приостановить применение кофеина за
8-12 часы к началу этого теста.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1 или 2 блистеры в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.