Диклофенак Натрия

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ

(Diclofenac natrii)

Состав

действующее вещество: diclofenac;

1 капсула содержит диклофенаку натрия в перечислении на 100 % вещество 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магнию стеарат;

твердая желатиновая капсула № 4 содержит:

желатин, титану диоксид(Е 171), индиготин(Е 132), эритрозин(Е 127), железа оксид(Е 172).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом белого или темно-красного цвета и крышечкой зеленого, голубого, черного или желтого цвета; содержимое капсул - порошок желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ M01A B05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак натрия - вещество нестероидной структуры, которая делает выраженное противовоспалительное, аналгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезисе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, который характеризуется значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии спокойствия и при руссе, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанив хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных зажигательных явлениях препарат быстро облегчает боль(как спонтанный, так и тот, который возникает при руссе), уменьшает зажигательный отек и отек послеоперационной раны.

Лекарственное средство проявляет значительный аналгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза, способный устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.

Фармакокинетика.

Всасывание. После принятия внутренне диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Еда сокращает скорость абсорбции, но количество действующего вещества, которое абсорбируется, не изменяется.

После одноразового внутреннего принятия диклофенака в дозе 50 мг максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 часы и представляет 1,5 мкг/мл(5 мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально к дозе.

Прохождение капсулы сквозь желудок замедляется, если лекарственное средство принимать под время или после еды, сравнительно с приемом к еде, но количество абсорбированного диклофенака не изменяется. Поскольку приблизительно половина дозы диклофенака метаболизуеться во время первого прохождения через печенку(эффект "первого прохождения"), площадь под кривой "концентрация - время"(AUC) после перорального или ректального приложения представляет приблизительно половину от площади в случае парентерального введения эквивалентной дозы. При соблюдении рекомендованного интервала дозирования кумуляции препарата не наблюдалось.

Концентрации препарата в плазме крови, которые достигаются у детей при применении эквивалентных доз(мг/кг массы тела), подобные тем, которые наблюдаются у взрослых.

Распределение. 99,7 % диклофенаку связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбумином(99,4 %). Мнимый объем распределения за расчетами представляет от 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальной жидкость, где достигает максимальных концентраций через 3-6 часы. Через 2 часы после достижения пиковой концентрации в плазме крови уровни активного вещества уже более высоки в синовиальний жидкости, чем в плазме, и остаются выше до 12 часов.

Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счет разового и многократного гидроксилирования и метоксилювання, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитив(3 '- гидрокси-, 4 '- гидрокси-, 5-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3 '- гидрокси- 4 '- метокси-диклофенак), большинство из которых превращаются в глюкуронидни конъюгати. Два из этих фенольных метаболитив биологически активные, но гораздо меньше, чем диклофенак.

Элиминация. Общий системный плазменный клиренс диклофенака представляет 263 ± 56 мл/хв(среднее значение ± стандартное отклонение). Терминальный период полувыведения из плазмы крови представляет от 1 до 2 часов. Четыре из метаболитив, в том числе два активные, также имеют короткий период полувыведения из плазмы. Период полувыведения из плазмы крови одного из метаболитив, 3 '- гидрокси- 4 '- метокси-диклофенаку, намного более длинный, однако этот метаболит фактически неактивный.

Около 60 % полученной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидних конъюгатив исходной молекулы и метаболитив, большинство из которых также превращаются в глюкуронидни конъюгати. Менее 1 % выводится в виде неизмененного соединения. Остальная доза выводится в виде метаболитив с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов.

Значительных отличий во всасывании, метаболизме или выведении препарата в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось.

У пациентов с почечной недостаточностью накопления неизмененного действующего вещества не ожидается, исходя из кинетики разовой дозы, если следовать обычной схеме применения. При клиренсе креатинина < 10 мл/хв вычислены стационарные концентрации в плазме крови гидроксиметаболитив приблизительно в 4 разы выше, чем у здоровых лиц. Однако метаболити выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака таковы же, как и у пациентов, которые не имеют заболеваний печенки.

Клинические характеристики

Показание

• Зажигательные и дегенеративные формы ревматических заболеваний(ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит);
• болевые синдромы со стороны хребта;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые нападения подагры;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеками, например после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;
• тяжелые зажигательные заболевания ЛОР-органів, которые сопровождаются ощущением боли, например фаринготонзилит, отит - как вспомогательное средство. В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения лекарственного средства.

Противопоказание

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
• Острая язва желудка или кишечнику; гастроинтестинальна кровотечение или перфорация.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами(НПЗП).
• Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе(два или больше отдельные эпизоды установленной язвы или кровотечения).
• Последний триместр беременности.
• Зажигательные заболевания кишечнику(например, болезнь Крона или язвенный колит).
• Печеночная недостаточность(клиренс креатинина < 15 мл/хв 1,73 м2).
• Почечная недостаточность.
• Застойная сердечная недостаточность(NYHA II - IV).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, которые имеют стенокардию, перенесли инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак в анамнезе.
• Заболевание периферических артерий.
• Лечение периоперацийного боли при аорто-коронарному шунтировании(или использование аппарата искусственного кровообращения).
• Диклофенак натрия, как и другие НПЗП, противопоказанный пациентам, в которых в ответ на применение ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты или других НПЗП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нижеследующие виды взаимодействий наблюдались при применении диклофенака натрия в виде капсул та/або других доз и форм диклофенака.

Литий. При одновременном приложении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендовано проводить контроль уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном приложении диклофенак может повышать концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендовано проводить контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Мочегонные и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака и мочегонных или антигипертензивных препаратов(например, бета-адреноблокаторив, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента(АПФ)) может приводить к снижению антигипертензивного эффекта путем ингибування синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Комбинацию этих препаратов следует применять с осторожностью, а у пациентов пожилого возраста следует периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также следует проводить контроль функции почек после начала комбинированной терапии, а в дальнейшем - регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Препараты, которые вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийзберигаючими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, потому контроль состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства назначать с осторожностью, поскольку одновременное приложение с диклофенаком повышает риск возникновения кровотечения. Хотя клинические исследования не указывают на то, что диклофенак влияет на действие антикоагулянтов, есть отдельные сообщения о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировании антикоагулянтов не нужны, рекомендованный постоянный контроль состояния таких пациентов. Как и другие НПЗП, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПЗП, включая селективные ингибиторы ЦОГ- 2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака с другими НПЗП системного действия или кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗП.

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС). Одновременное назначение НПЗП системного действия, включая диклофенак, и СІЗЗС повышает риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать одновременно с пероральными антидиабетическими препаратами без влияния на их клинический эффект. Однако были отдельные сообщения о гипергликемии и гипогликемии, которая нуждается корректировки дозы антидиабетических препаратов. Рекомендованный контроль уровня глюкозы в крови в течение комбинированной терапии. Также сообщалось о случаях метаболического ацидоза при одновременном приложении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексату в почечных канальцях, что приводит к повышению уровней метотрексату. Были зарегистрированные случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПЗП, включая диклофенак, применяли в пределах 24 часов друг после друга. Это взаимодействие опосредствовано через накопление метотрексату в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПЗП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПЗП, может повышать нефротоксичность циклоспорина в результате влияния на почечные простагландины. Поэтому диклофенак следует применять в дозах, ниже, чем для пациентов, которые не применяют циклоспорин.

Такролімус. При применении НПЗП из такролимусом повышается риск нефротоксичности, которая может быть опосредствована через нырку антипростагландину эффекты НПЗП и ингибитору кальциневрину.

Антибактериальные хинолины. Возможное развитие судорог у пациентов, которые одновременно применяли производные хинолина и НПЗП, независимо от наличия или отсутствия эпилепсии или судорог в анамнезе. Таким образом, следует проявлять осторожность, рассматривая применение хинолина пациентам, которые уже получают НПЗП.

Фенитоин. При применении фенитоину одновременно с диклофенаком рекомендовано осуществлять мониторинг концентрации фенитоину в плазме крови в связи с возможным увеличением влияния фенитоину.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут повлечь задержку или уменьшение всасывания диклофенаку. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часы после применения холестиполу/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПЗП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Міфепристон. НПЗП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристону, поскольку НПЗП могут уменьшить эффект мифепристону.

Мощные ингибиторы СYР2С9. Осторожность рекомендуется, если назначают диклофенак с мощными ингибиторами СYР2С9(например, вориконазолом) - это может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака в результате притеснения метаболизма диклофенака.

Индукторы СYР2С9. Необходимая осторожность в случае совместимого назначения диклофенака с индукторами СYР2С9(например, рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Особенности применения

Во время применения диклофенака необходим тщательный медицинский надзор за пациентами с жалобами, которые указывают на заболевание желудочно-кишечного тракта, пациентами, которые имеют язвенное поражение желудка или кишечнику в анамнезе; за больными язвенным колитом или болезнью Крона, а также за пациентами с нарушениями функции печенки.

При длительном применении диклофенака, как и других НПЗП, показан систематический контроль картины периферической крови.

Диклофенак, как и другие НПЗП, может временно ингибувати агрегацию тромбоцитов. Поэтому для пациентов с нарушениями гемостазу необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Учитывая общие медицинские положения, осторожность необходима при применении диклофенака пациентам пожилого возраста, особенно ослабленным или с небольшой массой тела, - им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

При принятии диклофенака стоит избегать употребления алкогольных напитков. В случае применения диклофенака перед операциями, в том числе стоматологическими, следует предупредить об этом врача.

Установлено, что преждевременное прекращение приема препарата может привести к возобновлению болезненных явлений.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и проводить в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения Диклофенака натрия с системными НПЗП, такими как селективные ингибиторы ЦОГ- 2, из-за отсутствия любых доказательств синергичного эффекта и в связи с потенциальными адитивними побочными эффектами. Необходимая осторожность относительно пациентов пожилого возраста. В частности рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела.

Как и при применении других НПЗП, могут наблюдаться аллергические реакции - в том числе анафилактические/анафилактоидни реакции, даже без предыдущего влияния диклофенака.

Диклофенак натрия, как и другие НПЗП, может маскировать симптомы инфекции.

Диклофенак натрия, капсулы, содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Влияние на пищеварительный тракт

При применении всех НПЗП, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи желудочно-кишечных кровотечений(случаи блюющего кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными. Эти явления могут возникать в любое время в процессе лечения, независимо от наличия или отсутствия предупредительных симптомов или серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, которые получают диклофенак, наблюдаются признаки желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применения препарата необходимо прекратить.

В случае применения диклофенака, пациенты с симптомами, которые свидетельствуют о нарушении со стороны пищеварительного тракта(ТТ), нуждаются медицинского надзора и особенной осторожности. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ТТ увеличивается с повышением дозы диклофенака.

Лица пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПЗП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными. Чтобы уменьшить риск такого токсичного влияния на ТТ пациентов, лечение следует начинать и проводить самыми низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, которые нуждаются сопутствующего применения лекарственных средств, которые содержат низкие дозы ацетилсалициловой кислоты(АСК/аспирин) или других лекарственных средств, которые повышают риск нежелательного действия на ТТ, следует рассмотреть целесообразность применения комбинированной терапии с применением защитных средств(например, ингибиторов протонной помпы или мизопростолу). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах(особенно кровотечения в ТТ). Предостережения также нужны для больных, которые получают одновременно лекарства, которые повышают риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты(например, варфарин), антитромботические(например, АСК) средства или селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину.

Влияние на печенку

Пристальный медицинский надзор нужен в случае, когда Диклофенак натрия назначают пациентам с нарушением функции печенки, поскольку их состояние может ухудшиться. При применении НПЗП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печенки может повышаться.

Во время долговременного лечения препаратом Диклофенак натрия нужно регулярно контролировать функции печенки и уровни печеночных ферментов. Если нарушения функции печенки не исчезают или усиливаются и если клинические симптомы указывают на прогрессирующие заболевания печенки или если наблюдаются другие проявления(например, эозинофилия, высыпание), применения лекарственного средства Диклофенак натрия следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может быть без продромальных симптомов. Осторожность необходима в случае, когда Диклофенак натрия надо применять пациентам с печеночной порфириею, через вероятность провоцирования нападения.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПЗП, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи задержки жидкости и отеков, особенное внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, которые получают сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например к или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно предопределяет возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Влияние на кожу

В связи с применением НПЗП, в том числе препарату Диклофенак натрия, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи(некоторые из них были летальными), включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наивысший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии : появление реакции имеет место в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак натрия необходимо прекратить при первом появлении кожных сыпей, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка(СЧВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов со СЧВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии та/або застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимым является проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПЗП, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи задержки жидкости и отеков. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах(150 мг/сутки) и при длительном лечении, кое-что увеличивает риск развития артериальных тромботичних осложнений(например, инфаркту миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендовано - применение возможно лишь после тщательной оценки риска и пользы только в дозировании не больше 100 мг на сутки.

Пациенты должны быть проинформированы относительно возможности возникновения серьезных антитромбичних случаев(боль в груди, одышка, слабость, нарушение языка), которое может состояться в любое время. В таком случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении данного препарата, как и других НПЗП, рекомендуется проводить полный анализ крови. Диклофенак натрия может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательным образом наблюдать за пациентами с нарушением гемостазу, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа(то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей(особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще возникают реакции на НПЗП, такие как обострение астмы(так называемая непереносимость аналгетиков/ аналгетическая астма), отек Квінке или крапивница. В связи с этим при лечении таких пациентов рекомендованные специальные меры(готовность к предоставлению неотложной помощи) предосторожностей. Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества(например, высыпание, зуд или крапивница).

Как и другие препараты, которые подавляют активность простагландинсинтетази, диклофенак натрия может спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, которые страдают на бронхиальную астму, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин

Применение лекарственного средства Диклофенак натрия может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. Относительно женщин, которые могут иметь трудности с зачатием или которые проходят исследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Диклофенак натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

В И и II триместрах беременности препарат Диклофенак натрия можно назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе, а длительность лечения должна быть как можно короче. Препарат противопоказан в последние 3 месяцы беременности(возможное притеснение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального пролива в плода).

Інгібування синтеза простагландинов может негативно отразиться на беременности та/або развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных изъянов и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых изъянов был увеличен из менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и длительностью лечения. Было показано, что у животных введения ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, которые получали ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота разных изъянов развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклофенак натрия применяет женщина, которая стремится забеременеть, или женщина в первом триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а длительность лечения - как можно более короткой.

Во время третьего триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять таким образом:

на плод:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

- нарушение функции нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности из олигогидроамнионом;

на мать в конце беременности и новорожденной :

- удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, которая приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, Диклофенак натрия противопоказан во время третьего триместру беременности.

Кормление груддю.

Как и другие НПЗП, диклофенак в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим диклофенак не следует применять женщинам в период кормления груддю, во избежание нежелательного влияния на младенца.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПЗП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, потому не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые планируют беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены лекарственного средства Диклофенак натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Обычно при приеме препарата в рекомендованной дозе и при кратковременном курсе лечения влияния на скорость реакций не наблюдается. Однако пациентам, в которых при применении препарата Диклофенак натрия возникают нарушения зрения, головокружения, вертиго, сонливость или другие нарушения функций центральной нервной системы(ЦНС), вялость, утомляемость, не следует руководить автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, препарат следует применять в самых низких эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задание лечения у каждого отдельного пациента.

Капсулы следует глотать целыми, не раскрывая, запивая водой, желательно перед употреблением еды.

Для взрослых рекомендованная доза препарата представляет 100-150 мг на сутки. В случае умеренной выраженности симптомов, как правило, достаточным является применение дозы препарата 75-100 мг на сутки. Суточную дозу следует распределить на 2-3 приемы.

При первичной дисменорее суточную дозу Диклофенака натрия следует подбирать индивидуально, обычно она представляет 50-150 мг. Начальная доза может быть 50-100 мг на сутки. В случае необходимости в течение следующих нескольких менструальных циклов дозу можно увеличить к максимальной - 200 мг на сутки. Применение капсул Диклофенака натрия следует начинать при появлении первых симптомов и продолжать в течение нескольких дней в зависимости от реакции и симптоматики.

Деть(возрастом 6-14 годы).

Капсулы можно применять детям в возрасте от 6 до 14 лет по назначению врача в суточной дозе 0,5-2 мг/кг массы тела, в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу следует распределять на 2-3 приемы.

Детям в возрасте от 14 лет применять от 75 до 150 мг на сутки в 2-3 приемы.

Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата не ухудшается клинически значимой мерой, НПЗП следует применять с особенной осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонные к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела рекомендовано применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПЗП.

Деть.

Капсулы Диклофенак натрия можно применять для детей в возрасте от 6 лет.

Передозировка

Симптомы. Типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать такие симптомы: головная боль, тошнота, блюет, боль в эпигастрии, гастроинтестинальна кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, запятая, сонливость, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможное развитие острой почечной недостаточности и поражение печенки.

Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗП), включая диклофенак, обычно заключается в проведении пидтримуючих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, притеснения дыхания.

Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия не способствуют ускоренному выведению НПЗП из организма через высокую степень связывания с белками и экстенсивный метаболизм.

В случае потенциально токсичной передозировки необходимое применение активированного угля; в случае потенциально опасной для жизни передозировки - осуществить эвакуацию содержимого желудка(вызывать блюет, промыть желудок).

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитическую анемию, агранулоцитоз, апластична анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидни реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок, ангионевротический отек(включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт, спутывание сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения : неврит зрительного нерва. Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшения зрения и диплопия, являются эффектами класса НПЗП и, как правило, являются оборотными потом отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибування синтезу простагландинов и других родственных соединений, которые, в нарушение регуляции ретинального кровотока, содействуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго, звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : астма(включая диспноэ), пневмониты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет, диарея, диспепсия, изжога, вздутие живота, абдоминальная боль, метеоризм, потеря аппетита, нарушения вкусовых ощущений, анорексия, гастриты, гастроинтестинальна кровотечение(блюет с кровью, геморрагическая диарея, мелена), язва желудка или кишечнику(возможно с кровотечением, гастроинтестинальним синдромом или перфорацией, иногда летальными, особенно у лиц пожилого возраста), которые могут привести к перитониту, околевать(в том числе геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит(включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподибний стеноз кишечнику, панкреатит, эрозия желудка, гастроэнтеропатия с синдромом мальабсорбции, мальдигестии, полисерозитом.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, расстройства печенки, молниеносный гепатит, некроз печенки, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, крапивница, буллезная сыпь; экзема, эритема, мультиформна эритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), ексфолиативний дерматит, потеря волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и сечевидильной системы : острое повреждение почек(острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротичний синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.

Нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез : импотенция.

Общие нарушения: отек.

Диклофенак, особенно в высоких дозах(150 мг на сутки) и при длительном приложении, кое-что повышает риск возникновения артериальных тромбоэмболических осложнений(например, инфаркту миокарда или инсульта).

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 3 блистеры в коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.