Гайномакс

ГАЙНОМАКС

Состав

действующие вещества тиоконазол и тинидазол;

1 суппозиторий влагалищный содержит: тиоконазолу 100 мг и тинидазолу 150 мг;

вспомогательные вещества: витепсол.

Врачебная форма

Cупозиторії влагалищные.

Основные физико-химические свойства

Плоский суппозиторий от белого к желтоватому цвету, с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные и антисептические средства, которые применяются в гинекологии.

Код АТХ G01A F20

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тіоконазол-синтетичний противогрибковое средство с высокой активностью in - vitro относительно дрожжеподобных и других грибов(в том числ дерматофитов). Он также эффективный относительно Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, бактерий семьи Bacteroides и некоторых грамположительных бактерий(включая бактерии семьи Staphylococcus и Sreptococcus). В клинических исследованиях было показано, что тиоконазол эффективный в лечении заболеваний, вызванных Candida Albicans и другими видами Candida(Torulopsis glabrata), и влагалищных инфекций, вызванных Trichomonas vaginalis.

Тіоконазол действует путем изменения проницаемости клеточной мембраны гриба. Ергостерол является важным компонентом клеточной мембраны гриба. Тіоконазол подавляет синтез ергостеролу, взаимодействуя из 14α-деметалазой, ферментом цитохрома Р450, который превращает ланостерол в ергостерол. Притеснение синтеза ергостеролу приводит к увеличению клеточной проницаемости и, следовательно, к истоку внутриклеточных соединений фосфора и калия через клеточные мембраны.

Тинидазол эффективен относительно самых простых возбудителей и анаэробных бактерий. Его антипротозойный эффект распространяется на Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia. Тинидазол эффективен относительно Gardnerella vaginalis и большинства анаэробных бактерий(Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, бактерии семьи Bacteroides, бактерии семьи Clostridium, бактерии семьи Eubacterium, Peptostreptococcus и Veillonella).

Полный механизм действия тинидазолу до конца не известен. Возобновление нитрогруппы происходит с помощью фередоксиновой системы и за счет низкого окислительно-восстановительного потенциала, который выделяется только анаэробными бактериями. Это может быть причиной того, что поглощение тинидазолу происходит активнее у анаэробов, чем у аэробов, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны обоих типов микроорганизмов. Процесс снижения создает реактивные промежуточные вещества и диффузию градиента, который усиливает увлечение тинидазолу.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Тинидазол.

Абсорбция тинидазолу после интравагинального приложения складывает приблизительно 10%.

Средние пиковые концентрации в плазме представляли 1,0 мкг/мл; в 6 здоровых добровольцев время достижения этого уровня(tmax) после введения влагалищного суппозиторию, в котором содержало 500 мг тинидазолу, представляло 8,7 часы.

Тіоконазол.

При интравагинальном применении тиоконазол поглощается в низких концентрациях слизистой оболочкой. Средние пиковые концентрации в плазме после введения разовой дозы 300 мг тиоконазолу в виде мази жинокам с кандидозным вульвовагинитом представляли 18 мкг/мл.

Распределение

Тинидазол.

Тинидазол почти полностью распределяется во всех тканях и жидкостях организма, а также проникает через гематоэнцефалический барьер. Известный объем распределения представляет около 50 литров. Связывание тинидазолу с белками плазмы представляет 12 %. Тинидазол проникает через плацентный барьер и выделяется в грудное молоко.

Тіоконазол.

В большинстве клинических исследований после интравагинального применения однократной дозы 300 мг тиоконазолу было определено, что концентрации во влагалищной жидкости подавляют рост Candida albicans в течение 2 - 3 дней.

Неизвестно, или выделяется тиоконазол в грудное молоко.

Биотрансформация

Тинидазол.

Тинидазол частично метаболизуеться путем окисления, гидроксиляции и коагуляции.

Тинидазол биотрансформуеться, главным образом, с помощью цитохрома CYP3A4.

Тіоконазол.

Основным метаболитом тиоконазолу есть глюкоронидний конъюгат.

Тіоконазол не метаболизуеться во влагалищной жидкости, однако, метаболизуеться часть препарата, которая всасывается системно после интравагинального приложения. Один зарегистрирован метаболит образуется в результате N- глюкуронизации азота на имидазольному кильке, другой образуется путем О-детіенілізації хлортиениловой группы, гидратации в спирте и глюкуронизации.

Выведение

Тинидазол.

Период полувыведения тинидазолу представляет около 12 - 14 часов. Тинидазол выводится печенкой и почками. Тинидазол, в основном, выводится в неизмененном виде с мочой(близко 20 - 25% от введенной дозы). Приблизительно 12% препарату выводится с калом.

Тіоконазол.

После интравагинального применения тиоконазолу лекарственное средство выводится из плазмы, как правило, через 72 часы.

После перорального применения тиоконазолу 25 - 27% дозы выводится с мочой в виде метаболитив, а 59% дозы выводится с калом(в основном, в неизмененном виде).

Клинические характеристики

Показание

Лечение кандидозного вульвовагинита, вызванного возбудителями семьи Candida albicans, бактериального вагиноза, вызванного возбудителями семьи Gardnerella vaginalis и анаэробными бактериями, трихомонадного вагинита, вызванного Trichomonas vaginalis, а также вагинита, вызванного смешанной инфекцией.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к активным ингредиентам или их производным.

- Употребление алкогольных напитков во время лечения или на протяжении 3 дней после лечения.

- Прием дисульфираму во время лечения или в течение 2 недель после лечения.

- Порфірія.

- Эпилепсия.

- Тяжелые нарушения функции печенки.

- Первый триместр беременности.

- Период кормления груддю.

- Органические заболевания нервной системы.

- Нарушение гемопоэза, в том числе в анамнезе.

Особенности применения

Только для интравагинального приложения. Не глотать и не вводить в другие места.

Как и другие препараты с аналогичной структурой, тинидазол не следует использовать для пациентов с нарушением гемопоэза, в том числе в анамнезе. Может развиваться транзиторная лейкопения и нейтропения.

Пациентам следует воздержаться от приема алкоголя во время лечения и в течение по крайней мере 3 дней после окончания курса лечения через повышенный риск возникновения дисульфирам - подобных реакций.

Не следует применять нетронутым девушкам.

Суппозитории не следует применять с противозачаточными средствами - диафрагмой и презервативами, поскольку основа суппозитория может нежелательным образом взаимодействовать с резиной.

Другие средства для интравагинального приложения(например, тампоны, спринцевания или спермицид) не следует применять одновременно с лечением.

При лечении пациенток из трихомонадный вагинитом необходимо одновременное лечение полового партнера.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В результате абсорбции тинидазолу наблюдаются нижеследующие взаимодействия с другими препаратами:

Аценокумарол, анизиндион, дикумарол, фениндион, фенпрокумон, варфарин: повышение риска возникновения кровотечения.

Холестирамин: снижение эффективности тинидазолу.

Циметидин: повышение концентрации тинидазолу в плазме крови.

Циклоспорин: повышение уровня циклоспорина.

Дисульфирам: побочные эффекты со стороны центральной нервной системы(например психотические реакции).

Фторурацил: повышение концентрации фторурацилу у крови и признака возможной интоксикации(гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, стоматит, блюет).

Фосфенітоїн: увеличение токсичности фосфенитоину та/або снижение концентрации тинидазолу в крови.

Кетоконазол: повышение концентрации тинидазолу в крови.

Литий: повышение концентрации лития у крови и признака интоксикации литием(слабость, дрожание, полидипсия, спутывание сознания).

Фенобарбитал: снижение концентрации тинидазолу в крови.

Фенитоин: повышенный риск интоксикации фенитоином та/або снижение концентрации тинидазолу в крови.

Рифампіцин: снижение концентрации тинидазолу в плазме крови.

Такролімус: повышение уровня такролимусу.

Индукторы/ингибиторы CYP3A4 : снижение эффективности тинидазолу или повышение риска побочных реакций(ингибиторы CYP3A4, такие как циметидин и кетоконазол, могут продолжить период полувыведения, а также снизить клиренс тинидазолу в крови и повысить концентрацию тинидазолу в плазме).

Оксикодон: одновременный прием тинидазолу и Оксикодону может увеличивать концентрацию Оксикодона в плазме крови и снижать клиренс этого вещества.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Категория безопасности применения лекарственного средства во время беременности - C.

Поскольку влияние активных ингредиентов препарата ГАЙНОМАКС на плод и новорожденного ребенка не известно, женщинам, которые должны применять этот препарат, следует избегать беременностей с помощью эффективных методов контрацепции.

Тинидазол проникает через плацентный барьер.

Даны, полученные в исследованиях на животных, относительно эффектов препарата на беременность, эмбрионное/внутриутробное развитие, роды, постнатальное развитие является недостаточным. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Противопоказано застососувати препарат в первом триместре беременности. Возможность назначения препарата во время второго и третьего триместров должен оценивать врач, учитывая соотношение польза/риски. Не следует применять препарат во время беременности при отсутствии явной необходимости.

На время лечения грудное выкармливание следует прекратить, поскольку тинидазол проникает в грудное молоко. Выкармливание можно возобновить через 72 часы после окончания лечения.

Неизвестно, или проникает тиоконазаол в грудное молоко. Грудное выкармливание следует прекратить, поскольку большинство лекарственных средств проникают в грудное молоко.

Не рекомендуется применять ГАЙНОМАКС во время менструации через ухудшение эффективности и трудности при применении.

В 60-дневном исследовании репродуктивной токсичности тинидазол в дозе 600 мг/кг/сутки снижал уровень фертильности и содействовал развитию гистопатологических изменений в яичках у самцов животных. Дозы в размере 300 и 600 мг/кг/сутки вызывают сперматогенные эффекты. Максимальная доза препарата, который не приводит к развитию наблюдаемых нежелательных эффектов в яичках и сперме, сложила 100 мг/кг/сутки. Эти эффекты характерны для препаратов класса 5-нитроимидазолу.

У самцов животных при пероральном применении тиоконозолу в дозе до 150 мг/кг/сутки влияния на фертильность не наблюдалось. Однако, существуют данные, которые свидетельствуют о преимплантацийни потерях у крыс-самок при пероральном применении препарата в дозе выше 35 мг/кг/сутки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно, или влияет ГАЙНОМАКС на способность руководить автотранспортом и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Только для интравагинального приложения. ГАЙНОМАКС следует вводить глубокую во влагалище в положении, лежа.

Вводить на ночь перед сном по 1 суппозиторию в течение 7 дней. Альтернативная схема: применять по 1 суппозиторию дважды на сутки в течение 3 дней.

Не глотать и не вводить в другие места.

Деть.

Детям не применять.

Передозировка

Системные побочные эффекты могут наблюдаться при применении большого количества препарата, но во время интравагинального приложения системные побочные эффекты не ожидаются.

В случае передозировки следует начать симптоматическую и поддерживающую терапию. Побочные/нежелательные эффекты при передозировке не известны.

Побочные реакции

Частота нижеследующих нежелательных явлений определена в соответствии за такой классификацией: очень частые(> 1/10); частые(> 1/100 -<1/10); нечастые(> 1/1000 -<1/100), одиночные(> 1/10000 <1/1000); редкие(<1/10000), неизвестно(невозможно оценить на основе имеющихся данных).

При влагалищном применении препарата ГАЙНОМАКС нежелательные эффекты не зарегистрированы. Некоторые нежелательные эффекты, которые возникают в результате системного применения тинидазолу, указаны ниже. Поскольку концентрации тинидазолу в крови намного меньшие при интравагинальном приложении, ожидается, что эффекты будут меньшими.

Со стороны крови и лимфатической системы :

Неизвестно: лейкопения(временное явление), нейтропения.

Со стороны иммунной системы:

Неизвестно: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы:

Частые: слабость, повышенная утомляемость, плохое самочувствие, головная боль, головокружение.

Неизвестно: атаксия, запятая, спутывание сознания, депрессия, заторможенность, бессонница, нарушение сна, вертиго, периферическая нейропатия, конвульсии, судороги, перевозбуждения, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы:

Частые: металлический/горький привкус в рту, тошнота, анорексия, потеря аппетита, метеоризм, диспепсия, спазмы в животе, неприятное ощущение в эпигастральном участке, блюет, запор.

Неизвестно: боль в желудке, диарея, обложенный язык, стоматит, изменение расцветки языка, сухость полости рта, псевдомембранный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей :

Неизвестно: зуд, крапивница, ангионевротический отек, кожная сыпь.

Со стороны почек и сечевидильной системы :

Частые: темный цвет мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения :

Неизвестно: печиння во время мочеиспускания и в месте введения, локальный отек и раздражение, зуд, влагалищные выделения, диспареуния, влагалищная боль.

Срок пригодности

24 месяцы.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25°C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 суппозитории влагалищных в стрипах в картонной упаковке с маркировкой украинским языком.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Екселтіс Ілач Санаї ве Тіджарет Аноним Шіркеті/

Exeltis Ilac Sanayii Ve Ticaret Anonim Sirketi

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Провинция Текірдаг, район Черкезкой, Черкезкой Органайз Санаї Бельгесе, Газіосманпаша Мах., бульвар Фате, № 19/2, Турция/

Tekirdag province, Cerkezkoy district, Cerkezkoy Organize Sanayi Bolgesi, Gaziosmanpasa Mah., Fatih Bulvari, № 19/2, Turkey.