Навела 1.5

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НАВЕЛА 1 5

(NAVELA 1 5)

Состав

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит левоноргестрелу 1,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полоксамер 188, натрию кроскармелоза, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, белые таблетки с гравированием "С" на одной стороне и "1" на второй стороне.

Фармакотерапевтична группа. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код АТХ G03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата НАВЕЛА 1.5 неизвестен. В рекомендованных дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторну фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При имплантации, которая началась, препарат не эффективен.

Эффективность: согласно результату ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрелу(в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часы) предотвращает беременности в 85 % случаи. Чем больше время прошло между половым актом и приемом препарата, тем низшая его эффективность(95 % в течение первых 24 часов, 85 % − в период от 24 до 48 часов, и 58 % − в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрелу 750 мкг, принятые одновременно(в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременности у 84 % случаев. Отличий в частоте беременности у женщин, которые принимали препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет(p> 0,2).

Ограничены данные, которые требуют дальнейшего подтверждения о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела(ІМТ) на контрацептивную эффективность препарата. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравоохранения(ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ІМТ(см. Таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ІМТ(см. Таблицу 2). Оба анализа цели проведены с исключением случаев приема препарата позже 72 часов после незащищенного полового акта(применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1.

Таблица 2.

Рекомендованные дозы левоноргестрелу существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

По данным исследования 16 пациентки, через 2 часы после однократного приема левоноргестрелу 1,5 мг Сmax =3D 18,5 нг/мл.

После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрелу в крови снижается, средний период полувыведения приблизительно ─ 26 часы.

Выводится в форме метаболитив с мочой и каловыми массами в ровных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрелу осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печенке левоноргестрел гидроксилирующийся и в виде глюкуронидних конъюгатив выводится из организма. Фармакологически активные метаболити левоноргестрелу неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, который связывает половые гормоны(ГЗСГ). 1,5 % общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65 % специфически связаны из ГЗСГ.

Абсолютная биодоступность представляет 100 % от принятой дозы.

0,1 % принятой дозы препарата попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Клинические характеристики

Показание

Для срочной пероральной контрацепции в первые 72 часы после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялись, или примененный метод контрацепции не был достаточно надежным.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболизм левоноргестрелу активизируется при одновременном применении препаратов, которые являются индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном приложении из ефавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрелу в плазме(AUC) приблизительно на 50%.

Лекарственные средства, которые содержат ниже отмечены действующие вещества, могут снижать эффективность препаратов, которые содержат левоноргестрел, : барбитураты(в т.о. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя(Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин, ефавиренз.

Женщинам, которые принимают в течение последних 4 недель препараты, которые являются индукторами микросомальних ферментов печенки, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов(например медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрелу(например, 3000 мкг левоноргестрелу в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя эта специфическая комбинация(двойная доза левоноргестрелу во время применения индукторов микросомальних ферментов печенки) не исследовалась.

Лекарственные средства, которые содержат левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным притеснением его метаболизма.

Особенности применения

Экстренная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток НАВЕЛА 1.5 во время одного и того же менструального цикла, во избежание нарушений цикла.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременности. Вероятность оплодотворения большая в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного полового акта прошло больше 72 часов на период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки НАВЕЛА 1.5 после второго полового акта не принесет желательного результата. При задержке менструации дольше, чем на 5 дни, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или имеет место подозрение на беременность по любым другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низким, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может длиться, невзирая на возникновение маточных кровотечений. Если беременность, возникает после применения таблеток НАВЕЛА 1.5, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшном/тазовом участке или коллапсом и которые имели в истории эктопическую вагитность, операции на органах малого таза или их воспаления.

Тому, левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности(наличию в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

Применение препарата НАВЕЛА 1.5 противопоказано пациенткам с серьезным нарушением функции печенки.

На эффективность препарата НАВЕЛА 1.5 могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема НАВЕЛА 1.5 обычно не нарушается регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, для того, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без таблеток, после применения препарата НАВЕЛА 1.5 и после применения регулярной гормональной контрацепции ‒ беременность должна быть исключена.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Ограничены данные, которые нуждаются дальнейшего подтверждения, о том, что контрацептивная эффективность препарата НАВЕЛА 1.5 может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела(ІМТ) (чудес раздел "Фармакодинамика"). Всем женщинам, независимо от их массы тела и ІМТ, средства экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищенного полового акта.

НАВЕЛА 1.5 неэффективный как средство регулярного метода контрацепции, и его можно использовать только как экстренное мероприятие. Женщинам, которые обращаются по поводу повторной экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожностей, связанных с защитой от заболеваний, которые передаются половым путем.

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Его не следует применять пациентам с жидкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Прием таблеток НАВЕЛА 1.5 в период беременности противопоказанный. Препарат не вызывает прерывания беременности.

В случае продолжения беременности, согласно ограниченным данным эпидемиологических исследований, неблагоприятного влияния на плод не отмечается. В то же время нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы препарата, который превышает 1,5 мг левоноргестрелу.

Период лактации

Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Потенциальное влияние левоноргестрелу на младенцев можно снизить, если женщина, которая кормит груддю, будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления после каждого приема препарата НАВЕЛА 1.5 по меньшей мере в течение 8 часов.

Фертильность

Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, который в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных относительно фертильности при длительном наблюдении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований из изучения возможного влияния на способность руководить автотранспортом или другими рабочими механизмами не проводили.

Способ применения и дозы

Дозирование. 1 таблетку необходимо принять как можно быстрее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часы(не позже 72 часов).

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникло блюет, необходимо принять еще 1 таблетку.

Таблетки НАВЕЛА 1.5 можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия к началу следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные средства(презерватив, диафрагму, спермицид, шейный колпачок). Применение таблетки НАВЕЛА 1.5 не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Способ применения. Таблетки для перорального приложения.

Деть

Применение детям в возрасте до 16 лет таблеток НАВЕЛА 1.5 не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

Передозировка

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может повлечь тошноту и кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Самым частым нежелательным эффектом при применении препарата НАВЕЛА 1.5 была тошнота.

За системами органов и за частотой появления(очень часто: ≥10 %; часто: ³1 % - <10 %) побочные эффекты могут быть следующие:

со стороны нервной системы:

очень часто: головная боль;

часто: головокружение;

со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: тошнота, боль в нижней части живота;

часто: диарея, блюет;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез :

очень часто: кровотечение, которое не связано с менструацией;

часто: задержка менструации больше чем на 7 дни, нерегулярные менструации, нагрубания молочных желез;

системные нарушения:

очень часто: повышенная утомляемость.

Возможное временное изменение характера менструации. В большинстве женщин нарушения сроков менструации происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше, чем на пятидневный срок следует исключить наличие беременности.

Во время постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень редко(<1/10000) : боль в животе;

со стороны кожи и подкожной клетчатки :

очень редко(<1/10000) : высыпание, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез :

очень редко(<1/10000) : боль в участке малого таза, дисменорея;

системные нарушения:

очень редко(<1/10000) : отек лица.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 0С в оригинальной упаковке для защиты от влияния света. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 таблетке в блистере. 1 блистер в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Лабораторіос Леон Фарма, С.А.

Местонахождение производителя и его адрес места внедрения деятельности.

С/Ла Валліна с/н, Полігоно Індустріал Наватеджера, Віллакіламбре, 24008 Леон, Испания.