Дезиретт

Инструкция по применению

ДЕЗИРЕТТ

(Desirett)

Состав

действующее вещество: desogestrel;

1 таблетка содержит 0,075 мг дезогестрелу;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, α-токоферол, кремнию диоксид коллоидный безводен, кремнию диоксид коллоидный водный, кислота стеариновая;

оболочка: гипромелоза, полиетиленгликоль, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, гладкие, белые таблетки.

Фармакотерапевтична группа. Гормональные контрацептивы для системного приложения.

Код АТХ G03A C09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Препарат ДЕЗИРЕТТ является так называемым препаратом "пили", что содержит только прогестаген(дезогестрел). Контрацептивный эффект препарата ДЕЗИРЕТТ достигается, в основном, за счет ингибування овуляции, а также увеличения вязкости цервикального слизи.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутренне препарата ДЕЗИРЕТТ дезогестрел(ДЗГ) быстро всасывается и превращается в его биологически активный метаболит етоногестрел(ЕНГ). Достигнув равновесных состояний, пиковые уровни в сыворотке достигаются через 1,8 часы после приема внутренне таблетки, а абсолютная биодоступность ЕНГ представляет приблизительно 70 %.

Распределение. ЕНГ на 95,5-99 % связан с белками сыворотки крови(преимущественно с альбумином) и меньшей мерой - с глобулином, который связывает половые гормоны.

Метаболизм. ДЗГ метаболизуеться с помощью гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит ЕНГ. ЕНГ метаболизуеться с помощью образования сульфатных и глюкуронидних конъюгатив.

Выведение. ЕНГ выводится с периодом полувыведения около 30 часов как при одноразовом, так и при многократном введении. Уровни в плазме при равновесном состоянии достигаются через 4-5 дни. Клиренс сыворотки при внутривенном введении ЕНГ представляет приблизительно 10 литры на час. Выведение ЕНГ и его метаболиту как в форме свободного стероиду, так и в форме конъюгатив происходит с мочой и калом(в соотношении 1,5: 1). У женщин, которые кормят, ЕНГ выделяется с грудным молоком при соотношении молоко/сыворотка 0,37/0,55.

На основании этих данных при потреблении 150 мл/кг/день молока 0,01-0,05 мкг ЕНГ может попасть в организм ребенка.

Клинические характеристики

Показание

Пероральная контрацепция.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Активное тромбоэмболическое заболевание вен.

Тяжелые заболевания печенки(в том числе в анамнезе).

Известные или подозреваемые злокачественные гормонозалежни опухоли.

Влагалищное кровотечение незъясованой этиологии.

Аллергия на сою.

Установленная или подозреваемая беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействие между гормональными контрацептивами и другими лекарствами может привести к прорывному кровотечению та/або к нарушению контрацептивной защиты. В основном сообщалось о взаимодействиях с комбинированными контрацептивами, но иногда также сообщалось и о контрацептивах, которые содержат только прогестаген.

Печеночный метаболизм.

Могут возникать взаимодействия с лекарственными препаратами, которые индуктируют микросомальни ферменты, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов [например, гидантоин(в частности, фенитоин), барбитураты(в частности фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин; оксикарбазепин, рифабутин, топирамат, фельбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и препараты, которые содержат зверобоя(Hypericum perforatum).].

Женщинам, которые получают лечение одним из этих препаратов, следует кроме приема препарата ДЕЗИРЕТТ временно применять барьерный метод или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод целесообразен во время применения сопутствующих лекарств и в течение 28 дней после прекращения их приложения.

Необходимо рассмотреть возможность применения негормонального метода контрацепции женщинам, которые состоят на долговременной терапии препаратами, которые являются индукторами микросомальних ферментов печенки.

При применении активированного угля всасывания стероиду, который содержится в таблетке, может снизиться, а следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность препарата. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями пропуска приема таблеток(см. "Как следует делать в случае пропуска приема таблеток").

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Следовательно, концентрация в плазме и в тканях может увеличиваться(например, циклоспорину) или уменьшаться.

Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией для применения лекарственного средства, которое применяют одновременно с препаратом ДЕЗИРЕТТ.

Лабораторные исследования.

Прием контрацептивов может влиять на результаты отдельных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печенки, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также уровни транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидзвъязуючий глобулин и фракции липидов/липопротеина, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно происходят в тканях в пределах лабораторных норм.

Особенности применения.

Медицинские обследования/консультации.

Перед назначением препарата следует тщательным образом ознакомиться с медицинской историей женщины. Рекомендуется провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например олигоменорея и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими обзорами в каждом отдельном случае зависит от текущих обстоятельств. Если препарат может повлиять на имеющееся у женщины заболевание(см. "Особенности применения"), то следует составить соответствующий график контрольных медицинских обзоров. Невзирая на регулярный прием препарата ДЕЗИРЕТТ, иногда могут возникать нерегулярные кровяные выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, то следует предусмотреть применение другого метода контрацепции.

Если указаны выше симптомы является стойкими, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Лечение аменореи во время применения препарата зависит от того, или принимался он в соответствии с инструкцией. В ряде случаев в исследование следует включать проведение тестов на беременность. В случае беременности прием препарата следует прекратить.

Женщины должны быть поинформированы о том, что препарат ДЕЗИРЕТТ не защищает от
Вич-инфекции(СПИДУ) и от других заболеваний, которые передаются половым путем.

Предупреждение.

В случае возникновения любых из перечисленных ниже состояний/факторов риска следует сопоставить пользу от применения прогестагену и риски для каждой отдельной женщины и обсудить это с ней еще до того, как она примет решение начать прием препарата ДЕЗИРЕТТ. В случае ухудшения, обострения течения заболевания или возникновения будь- которого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу. Врач решит, или нужно прекратить применение препарата ДЕЗИРЕТТ.

Риск рака молочной железы вообще увеличивается с возрастом. Во время применения комбинированных пероральных контрацептивов(УПК) риск рака молочной железы несколько увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения пероральных контрацептивов(ПК), он не связан с длительностью применения, а зависит от возраста женщины, когда она применяла УПК. Для соответствующих возрастных групп рассчитано ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10 000 женщин, которые применяли комбинированные ПК(в течение до 10 лет после прекращения их приложения), сравнительно с женщинами, которые никогда их не принимали(в течение того же периода времени). Количество этих случаев указано ниже в таблице.

Риск в тех, кто применяет ПК, что содержат только прогестаген, отвечает величине риска в случае применения комбинированных ПК. Однако даны касательно ПК, что содержат только прогестаген, не является окончательными. Риск возникновения рака молочной железы, связанный с приемом УПК, сравнительно с риском возникновения рака молочной железы на протяжении всей жизни, незначительный. Рак молочной железы, которая диагностируется у женщин, которые применяли УПК, может развиваться не так стремительно, как рак, который диагностируется у женщин, которые никогда не применяли УПК. Повышенная частота диагностирования рака у женщин, которые применяют УПК, возможно, обусловленная более ранею диагностикой, биологическими эффектами препарата и комбинацией этих двух факторов.

Поскольку нельзя исключить биологическое влияние прогестагенив на рак печенки, необходимо учитывать индивидуальные соотношения риска и пользы для женщин с раком печенки.

В случае возникновения острых или хронических нарушений функции печенки женщина должна обратиться к специалисту для проведения обследования и за консультацией.

Если при приеме препарата ДЕЗИРЕТТ разовьется стойкая артериальная гипертензия или если значительное повышение артериального давления адекватно не будет отвечать на антигипертензивную терапию, то необходимо прекратить прием препарата ДЕЗИРЕТТ.

В эпидемиологических исследованиях установленная связь между применением комбинированных ПК и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий(ВТЕ, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). Хотя клиническое значение этих данных для дезогестрелу который не содержит эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата ДЕЗИРЕТТ, следует отменить в случае развития тромбоза. Следует предусмотреть отмену применения препарата ДЕЗИРЕТТ также и в случае длительной иммобилизации, связанной с операцией или с заболеванием. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны знать о возможности рецидива.

Хотя прогестагени могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что необходимо изменять терапевтическую схему для больных сахарным диабетом, которые применяют "пили", что содержат только прогестаген. Однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первого месяца применения.

Применение препарата ДЕЗИРЕТТ ведет к снижению уровня эстрадиола в сыворотке крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До настоящего времени неизвестно, или обнаруживает это снижение какой-либо клинически значимый эффект на минеральную плотность костной ткани.

Предупреждение эктопической беременности традиционными "пили", такими, которые содержат только прогестаген, не так эффективно, как применение комбинированных пероральных контрацептивов, поскольку при применении традиционных "пили", что содержат только прогестаген, часто происходит овуляция. Невзирая на то, что препарат ДЕЗИРЕТТ эффективно ингибуе овуляцию, в случае аменореи и боли в животе следует исключить внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин из хлоазмой в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазми следует избегать действия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения препарата ДЕЗИРЕТТ.

Как во время беременности, так и во время применения стероидных гормонов наблюдалось возникновение таких состояний : желтуха та/або зуд, связанные с холелитиазом; образование желчных камней; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом; ангионевротический отек(наследственный). Но их связь с применением прогестагенив не установлена.

ДЕЗИРЕТТ содержит менее 65 мг лактозы и потому очень маловероятно, что препарат будет влиять на состояние здоровья у женщин с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

ДЕЗИРЕТТ не назначается во время беременности. Если беременность наступает во время приема ДЕЗИРЕТТ, прием следует прекратить.

Экстенсивные эпидемиологические исследования показали, что не существует повышенного риска ни врожденных дефектов у детей, которые родились у женщин, которые применяли пероральные контрацептивы(ПК) к беременности, ни тератогенному эффекту, когда ПК неумышленно принимали в ранний период беременности. Даны фармнагляду, собранные относительно разных комбинированных ПК, что содержат дезогестрел, также не свидетельствуют о повышенном риске.

Лактация.

Как и другие контрацептивы, которые содержат только прогестаген, препарат ДЕЗИРЕТТ не влияет на количество или качество(концентрации белков, лактозы или жиров) грудного молока, но известно, что небольшое количество етоногестрелу проникает в грудное молоко. 0,01-0,05 мкг ЕНГ на кг массы тела в день может попасть в организм ребенка. Есть некоторые данные относительно длительного длительного наблюдения за детьми, чьи матери начинали принимать препарат Дезиретт в течение 4-8-й недели после родов. Их кормили груддю на протяжении 7 месяцев, и они находились под наблюдением до 1,5 года(n=3D32) или до 2,5 года(n=3D14). Оценка роста, физического и психомоторного развития не выявила каких-то отличий сравнительно с малышами, чьи матери пользовались внутриматочной системой(ВМС). Однако необходимо тщательным образом наблюдать за ростом и развитием ребенка. По имеющимся данным, препарат ДЕЗИРЕТТ можно применять во время кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исходя из фармакодинамичного профиля препарата, считается, что ДЕЗИРЕТТ не влияет или вызывает очень незначительное влияние на способность руководить автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки следует применять в том порядке, который отмечен на упаковке, ежедневно, приблизительно в одно и то же время, при необходимости, запивая небольшим количеством жидкости. Каждый день необходимо применять по одной таблетке в течение 28 дней. Следующую упаковку начинают сразу после использования предыдущей упаковки.

Как начинать прием препарата ДЕЗИРЕТТ.

При отсутствии предыдущего применения гормональных контрацептивов(в течение последнего месяца).

Применение таблеток следует начинать в 1-й день менструального цикла(в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начинать прием на 2-5-й день, но тогда во время первого цикла в течение первых 7 дни приему таблеток рекомендуется применять барьерный метод контрацепции.

После аборта в течение И триместру.

После аборта в течение I триместру применения препарата рекомендуется начать сразу; дополнительный метод контрацепции не нужен.

После родов или аборта в течение ІІ триместру.

Женщине необходимо рекомендовать начинать применение препарата на 21-28-й день после родов или аборта в течение ІІ триместру. Если прием препарата начинается в более поздние сроки, женщине следует дополнительно применять барьерный метод в течение первых 7 дни приему таблеток. Однако, если женщина после родов или аборта к началу приема препарата ДЕЗИРЕТТ уже жила половой жизнью, то перед началом приема препарата сначала следует исключить беременность или женщина должна дождаться первой менструации.

Как начинать прием препарата ДЕЗИРЕТТ при переходе из других методов контрацепции.

Переход из комбинированного гормонального контрацептива(комбинированного перорального контрацептива(УПК), влагалищного кольца или трансдермального пластыря).

Желательно, чтобы женщина начала применение препарата ДЕЗИРЕТТ на следующий день после последнего приема активной таблетки(последней таблетки, которая содержит активные вещества) или в день удаления влагалищного кольца или пластыря. В этих случаях нет необходимости в применении дополнительной контрацепции.

Если применение препарата начинается через день после последнего приема активной таблетки УПК(последней таблетки, которая содержит активные вещества) или дня удаления влагалищного кольца или пластыря, женщина должна использовать дополнительный барьерный метод в течение первых 7 дни приему таблеток.

Переход из применения других препаратов, которые содержат только прогестаген("мини-пили", инъекции или внутриматочная система, которая высвобождает прогестаген [ВМС]).

Женщина в любой день после прекращения применения "мини-пили" может перейти на применение препарата ДЕЗИРЕТТ(в случае имплантату - в день его удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции), нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.

Как следует делать в случае пропуска приема таблеток.

Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток представляет больше 36 часов. Если опоздание с приемом таблетки представляет менее 12 часов, то пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, а следующую таблетку принять в обычное время. Если опоздание с приемом таблетки представляет больше 12 часов, то женщина должна применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дни. Если прием препарата был пропущен в течение первой недели его приложения и имел место половой акт в течение недели, что предшествовал пропуску приема таблеток, то в этом случае следует предусмотреть возможность беременности.

Рекомендации в случае нарушений со стороны пищеварительного тракта.

В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывание может быть неполным, потому надо принимать дополнительные меры контрацепции. Если после приема таблетки в течение 3-4 часов возникло блюет, то всасывание может быть неполным. В этом случае следует сдерживаться рекомендаций относительно пропущенных таблеток, приведенных в соответствующем разделе(см. "Как следует делать в случае пропуска приема таблеток").

Деть.

ДЕЗИРЕТТ не назначают детям.

Передозировка

Не сообщалось о серьезных вредных эффектах в результате передозировки. Симптомы, которые могут возникнуть, : тошнота, блюет, у молодых девушек - незначительное влагалищное кровотечение. Антидот отсутствующий, дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Побочные реакции

В клинических испытаниях препарата ДЕЗИРЕТТ чаще всего были зарегистрированы такие побочные эффекты(>2,5 %) : нарушение менструации, акнет, изменения настроения, боль в молочных железах, тошнота и увеличение массы тела. Согласно классификации MedDRA, показаны косвенные действия и их частота(нечасто, редко, очень редко), которые, связанные с применением препарата.

MedDRA*-Система классификации побочных реакций на лекарственные средства, версия 9.0.

Могут возникнуть такие побочные реакции, как выделение из молочных желез и очень редко-внематочная беременность.

У женщин, которые применяли пероральные контрацептивы(комбинированные), наблюдались ряд серьезных побочных реакций. Они включают венозные тромбоэмболические нарушения, артериальные тромбоэмболические нарушения, гормонозалежни опухоли(например, рак молочной железы, рак печенки) и хлоазму, некоторые из них описаны детальнее в разделе "Особенности применения. Предупреждение".

Срок пригодности. 3 годы

Условия хранения.

Специальных условий хранения не требует.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 28 таблетки в блистере, по 1 или 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Лабораторіос Леон Фарма, С.А.

Местонахождение

С/Ла Валліна с/н, Полігоно Індустріал Наватеджера, Віллакіламбре, 24008 Леон, Испания.