Вергостин

Инструкция по применению

ВЕРГОСТИН

(VERGOSTINE)

Состав

действующее вещество: betahistine dihydrochloride;

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлориду 8 мг или 16 мг, или 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит(Е 421), кислоты лимонной моногидрат, кислота стеариновая, тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен, кросповидон.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: белые или почти белые, немного крапчатые, круглые, плоские непокрытые таблетки с тиснением "Н1" с одной стороны и гладкие с другой стороны;

таблетки по 16 мг: белые или почти белые, немного крапчатые, круглые, двояковыпуклые, непокрытые таблетки с тиснением "Н2" с одной стороны и распределительной черточкой - с другой стороны;

таблетки по 24 мг: белые или почти белые, немного крапчатые, круглые, двояковыпуклые, непокрытые таблетки, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения нервной системы. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагістин. Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Механизм действия бетагистину полностью не изучен. Он вызывает усиление кровотока в сосудах stria vascularis внутреннего уха прежде всего за счет расслабления прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха.

Установлено, что бетагистин имеет слабый агонистический эффект на Н1-рецептори и выраженный антагонистичный эффект на Н3-рецептори гистамина в центральной и автономной нервной системе. Кроме того, бетагистин имеет дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Бетагістин убыстряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, убыстряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов.

В сочетании все эти свойства обеспечивают позитивный терапевтический эффект бетагистину при лечении болезни Меньера и вестибулярного головокружения разного происхождения. Бетагістин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H3- рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминергическую систему объясняет эффективность бетагистину при лечении головокружения и вестибулярных нарушений.

Фармакокинетика. Бетагістин быстро и полностью всасывается после перорального применения препарата в виде таблеток. Он екскретуеться с мочой как 2-пиридилоцтова кислота в пределах 24 часов после применения. Неизменен бетагистин не оказывался. Исследования с применением радиоактивно меченого бетагистину продемонстрировали, что период полувыведения из плазмы представляет 3-4 часы, период полувыведения из мочи - 3-5 часы. 90 % бетагистину дигидрохлориду екскретуеться с мочой в пределах 24 часов после применения.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- снижением слуха(туговухистю);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предусмотреть отсутствие ингибирования активности цитохромних ферментов P450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминоксидази(МАО), в том числе подтипу В МАО(например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом Вергостин необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с серьезной артериальной гипотензией, та/або язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Во время лечения препаратом Вергостин необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей, аллергическим ринитом, через риск усиления нежелательных симптомов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние препарата на способность руководить автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых представляет 24-48 мг, ее равномерно распределяют для приема в течение суток.

Таблетки по 8 мг: 1-2 таблетки 3 разы на сутки;

таблетки по 16 мг: ½- 1 таблетка 3 разы на сутки;

таблетки по 24 мг: 1 таблетка 2 разы на сутки.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта.

Уменьшение симптомов заболевания иногда наблюдается только через 2-3 недели лечения.

Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессу та/або потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодня данные клинических исследований относительно этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в писляреестрацийний период свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Деть.

В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения препарата его не рекомендуется назначать детям(в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения(судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные пидтримуючи мероприятия.

Побочные реакции

Нижеозначенные побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень частые(≥ 1/10), частые(от ≥1/100 к <1/10), нечастые(от ≥1/1000 к <1/100), одиночные(от ≥1/10000 к <1/1000), редкие(<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Частые: головная боль.

В добавление к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеозначенных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового приложения и научной литературе. По имеющимся данным частоту нельзя установить, потому она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка(блюет, гастроинтестинальний боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед.

Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

с. Гангувала, Паонта Сахіб, Дістрікт Сірмоур, Хімачал Прадеш 173025, Индия.

V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.