Пантасан

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПАНТАСАН

Состав

действующее вещество: пантопразол;

1 флакон содержит пантопразолу натрию сесквигидрату эквивалентно пантопразолу 40 мг.

Врачебная форма. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций|вступления|.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пантопразол - действующее вещество препарата - подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальних клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальних клетках желудка, где он подавляет H+/K+-ATФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, который стимулирует ее образование. Притеснение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулируемую секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, который пропорционально вызывает увеличение выделения гастрину. Увеличение уровня гастрина является оборотным. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, удаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами(ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика.

Объем распределения представляет 0,15 л/кг, его клиренс - приблизительно 0,1 л/год/кг. Период полувыведения - 1 час. Через специфическую активацию пантопразолу в париетальних клетках период полувыведения не коррелирует с длительностью действия(притеснение секреции кислоты).

Фармакокинетика не изменяется после одноразового или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразолу остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.

Связывание пантопразолу с белками сыворотки крови представляет 98 %.

Препарат метаболизуеться в печенке. Главным путем выведения метаболитив почечный(почти 80 %), с фекалиями выделяется 20 %. Главным метаболитом как в сыворотке, так и в моче есть дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболиту(1,5 часы) не намного длиннее, чем в пантопразолу.

Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек(включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) уменьшения дозы пантопразолу не нужно. Так же, как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразолу у этих пациентов короток. Совсем небольшое количество пантопразолу диализуеться. Невзирая на то, что период полужизни главного метаболиту несколько увеличивается(2-3 часы), он быстро выводится, потому не накапливается.

Хотя у больных циррозом печенки(класс А и В за классификацией Чайлда) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7-9 часов и, в соответствии с этим увеличивается площадь под кривой "концентрация-время"(AUC), максимальная концентрация(Cmax) пантопразолу в плазме крови увеличивается лишь в 1,5 раза, сравнительно со здоровыми пациентами.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста сравнительно с пациентами младшего возраста не является клинически значимым.

Клинические характеристики

Показание

- Рефлюкс-эзофагит.

- Язва двенадцатиперстной кишки.

- Язва желудка.

- Синдром Золлінгера-Еллісона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола и любого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие пантопразолу на абсорбцию других лекарственных препаратов. Пантопразол может уменьшать всасывания препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока(например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, или других препаратов, таких как ерлотиниб).

Препараты против ВИЧ(атазанавир). Совместимое применение ингибиторов протонной помпы(ІПП) из атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместимое применение ІПП из атазанавиром не рекомендуется.

Кумариновые антикоагулянты(фенпрокумон и варфарин). Невзирая на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении из фенпрокумоном и варфарином, были зарегистрированы одиночные случаи изменения МНІ(Международный нормализованный индекс). Таким образом, пациентам, которые применяют кумариновые антикоагулянты(например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг протромбинового времени/МНІ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразолу.

Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизуеться в печенке через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма - деметилювання с помощью CYP2С19 и других метаболических путей, в том числе окисает ферментом CYP3А4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизуються с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон, и пероральными контрацептивами, которые содержат левоноргестрел и етинилестрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Результаты относительно возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, какие метаболизуються с помощью CYP1A2(таких как кофеин, теофиллин), CYP2С9(например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6(таких как метопролол), CYP2Е1(таких как этанол), не влияет на р-глікопротеїн, который обеспечивает всасывание дигоксина. Не выявлены взаимодействия с одновременно назначенными антацидами.

Изучение взаимодействия пантопразолу с одновременно назначенными определенными антибиотиками(кларитромицин, метронидазол, амоксицилин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Метотрексат. Одновременное применение ІПП вместе с метотрексатом(в основном в большом дозировании) может повышать и продлевать уровни метотрексату та/або его метаболиту гидрометотрексату в сыворотке крови, которая может вызывать токсичность. Пациентам, которые применяют высокие дозы метотрексату, например, больным раком или псориазом, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Особенности применения

Нарушение функций печенки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печенки необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения препаратом необходимо прекратить.

Совместимое приложение с нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ).

Применение препарата для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПЗЗ, долгое время следует ограничить у пациентов, склонных к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст(> 65 годы), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Имеющиеся тревожные симптомы. При наличии тревожных симптомов(например, в случае существенной потери массы тела, периодического блюет, дисфагии, блюет с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установление диагноза. Если симптомы хранятся при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследование.

Совместимое приложение из атазанавиром. Ингибиторы протонной помпы не рекомендуется применять совместимо с атазанавиром(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Если комбинация из атазанавиром является необходимой, следует проводить тщательный мониторинг(например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавиру до 400 мг с применением 100 мг ритонавиру. Дозу пантопразолу 20 мг на сутки не следует превышать(в составе другой врачебной формы).

Абсорбция витамина В12. Пантопразол может снижать всасывание витамина В12(цианокобаламину), который может привести к гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам со сниженной массой тела или при наличии факторов риска во время долговременной терапии или если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Долговременное лечение. При долговременном периоде лечения, особенно больше года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствующие в верхних отделах пищеварительного тракта. Лечение препаратом может незначительной мерой повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter или С.Difficile.

Гіпомагніємія. Cпостерігалися случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, которые получали ІПП, такие как пантопразол, в течение не менее 3 месяцев, и в большинстве случаев в течение 1 года. Могут возникать и незаметно развиваться такие серьезные клинические проявления гипомагниемии : повышенная утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружения и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ІПП.

Пациентам, которые нуждаются долговременной терапии, или пациентам, которые принимают ІПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут повлечь гипомагниемию(например диуретики), нужно проводить измерение уровня магния перед началом лечения ІПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Долговременное лечение(больше 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может незначительной мерой увеличить риск перелома бедра, запястья и хребта, преимущественно у людей пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Даны, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять достаточное количество витамина D и кальцию.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Опыт применения пантопразолу беременным женщинам ограничен. Наблюдалась эмбриотоксичность при применении доз свыше 5 мг/кг. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат можно применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление груддю. Даны относительно экскреции пантопразолу в грудное молоко. Решение относительно применения препарата в период кормления груддю следует принимать после тщательной оценки пользы/риска.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. В таких случаях не следует руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым по назначению и под непосредственным надзором врача.

Внутривенное применение препарата рекомендуется только в случае невозможности перорального приложения. Даны длительности внутривенного лечения до 7 дней. Поэтому при клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения препарата к пероральному.

Рефлюкс-эзофагит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка.

Рекомендованная доза представляет 40 мг пантопразолу(1 флакон) на сутки внутривенно.

Лечение синдрома Золлінгера-Еллісона и других гиперсекреторных патологических состояний.

Для длительного лечения синдрома Золлінгера-Еллісона и других гиперсекреторных патологических состояний рекомендованная начальная доза препарата представляет 80 мг на сутки. В случае необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, которые превышают 80 мг на сутки, необходимо разделить на два введения. Возможное временное увеличение дозы пантопразолу к больше 160 мг, но длительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

Если необходимо быстрое уменьшение кислотности, для большинства пациентов достаточно начальная доза 2×80 мг для достижения желательного уровня(< 10 мЕкв/год) в течение 1 часа.

Подготовка к применению.

Порошок растворяют в 10 мл 0,9 % раствора хлорида натрия, который добавляется в флакон. Раствор можно вводить непосредственно или после смешивания из 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы в пластиковых или стеклянных флаконах.

После разведения химическая и физическая стабильность препарата хранится в течение 12 часов при температуре 25 °C. С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно.

Препарат нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме отмеченных выше.

Внутривенное введение препарата необходимо проводить в течение 2-15 мин.

Флакон предназначен только для одноразового приложения. Перед применением необходимо визуально проверить флаконы с препаратом(в частности на изменение цвета, наличие осадка).

Разведенный раствор должен иметь прозрачный желтоватый цвет.

Печеночная недостаточность. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печенки не следует превышать суточную дозу 20 мг(½ флакона препарата, порошок 40 мг).

Почечная недостаточность. Пациенты с нарушениями функций почек не нуждаются корректировки дозы.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются корректировки дозы.

Деть.

Препарат не рекомендуется назначать детям, поскольку даны относительно безопасности и эффективности применения пантопразолу для этой возрастной категории ограничены.

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны.

В случае передозировки с признаками интоксикации следует принять общие дезинтоксикацийни меры.

Побочные реакции

Со стороны системы крови : агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны метаболизма: гиперлипидемия и повышение уровня липидов(триглицериды, холестирол); изменения массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны психики: расстройства сна, депрессия(с осложнениями), дезориентация(с осложнениями), галлюцинации, спутывание сознания(особенно у пациентов со склонностью к данным расстройствам, а также обострению этих симптомов в случае их наличия).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства вкуса.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения/затьмаренисть.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, блюет, вздутие живота, запор, сухость в рту, абдоминальная боль и дискомфорт.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов(трансаминаз, гамма-ГТ), повышения уровня билирубина, поражения гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи: кожные высыпания, екзантема, зуд, крапивница, ангиоедема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформна эритема, фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: переломы бедра, запястья, хребта, артралгия, миалгия.

Со стороны сечевидильной системы: интерстициальный нефрит(с возможным развитием почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Общие расстройства: тромбофлебит в месте введения, астения, повышенная утомляемость, недомогание, повышение температуры тела, периферические отеки.

Неизвестные побочные реакции(не определены по имеющимся данным) : парестезия, спазм мышц(спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов), гипокальциемия(гипокальциемия одновременно с гипомагниемиею), гипокалиемия.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Препарат помещают в флакон из бесцветного стекла, с серой резиновой пробкой обжатой алюминием, закрытый красным флипом.

1 флакон с препаратом в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Барода Хайвей, Халол, Гуджарат, 389350, Индия