Урсодекс

Инструкция по применению

УРСОДЕКС

(uRSODEX)

Состав

действующее вещество: ursodeoxycholic acid;

1 таблетка содержит урсодезоксихолевой кислоты 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К- 30, натрию лаурилсульфат, тальк, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию крохмальгликолят(тип А), гипромелоза, полиетиленгликоль 6000, титану диоксид(Е 171), оксид железа красен(Е 172), оксид железа желт(Е 172).

Врачебная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, с линией разлома с одной стороны и гладкие - из другого.

Фармакотерапевтична группа

Средства, которые применяют при заболеваниях печенки и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Код АТХ А05А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Небольшое количество урсодезоксихолевой кислоты обычно содержится в желчи человека. После перорального приема она снижает насыщенность желчи холестерином, замедляя поглощение холестерина в тонком кишечнике и уменьшая секрецию холестерину в желчь. Очевидно, в результате рассеивания холестерина и образования жидких кристаллов происходит частичное растворение жовчекамъяного холестерина.

Считается, что урсодезоксихолева кислота при гепатичних и холестатических заболеваниях вызывает эффект благодаря относительной замене, подобных детергентам токсичных желчных кислот липофилов на гидрофильную цитопротекторную нетоксичную урсодезоксихолеву кислоту, а также в результате улучшения секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Применение детям

Муковисцидоз

Доступная информация из клинических отчетов, что касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты(в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарними нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных проливах, остановить прогресс гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарни изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты необхвдно начать сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме урсодезоксихолева кислота быстро поглощается в тонкой кишке и верхней части подвздошной кишки путем пассивного перенесения и в конечном отделе подвздошной кишки путем активного перенесения. Скорость поглощения обычно представляет 60-80 %. После всасывания желчная кислота поддается почти полному печеночному конъюгуванню с аминокислотами глицином и таурином, после чего она екскретуеться с желчью. Клиренс первого прохождения через печенку представляет около 60 %.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печенки более гидрофильная урсодезоксихолева кислота кумулюеться в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других желчных кислот более липофилов.

Под воздействием кишечных бактерий происходит частичная деградация к 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Літохолева кислота является гепатотоксической и вызывает повреждение паренхимы печенки у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печенке сульфатируется и таким образом детоксикуеться, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты представляет 3,5-5,8 дня.

Клинические характеристики

Показание

Для растворения рентгеннегативних холестеринових желчных камней размером не больше 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, невзирая на присутствие в нем желчного(их) каменя(нив).

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза(ПБЦ), при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печенки.

Для лечения гепатобилиарних нарушений при муковисцидозе детям в возрасте от 6 лет.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому веществу, которое входит в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных проливов.

Непроходимость желчных проливов(закупорка общего желчного пролива или пролива пузыря).

Частые эпизоды печеночных колик.

Рентгеноконтрастные кальцификовани камни желчного пузыря.

Нарушение сократительности желчного пузыря.

Неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных проливов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, которые содержат алюминию гидроксид и(или) смектит(алюминию оксид), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолеву кислоту в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, которые содержат одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать по крайней мере за 2 часы до или после приема препарата.

Урсодезоксихолева кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечнику. Следовательно, у больных, которые получают циклоспорин, необходимо проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодезоксихолева кислота может снижать всасывание ципрофлоксацину.

Урсодезоксихолева кислота снижает максимальную концентрацию в плазме крови(Сmax) и площадь под кривой(AUC) кальциевого антагониста нитрендипину. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с дапсоном(уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно допустить, что урсодезоксихолева кислота индуктирует активность цитохрома Р450 3А4, что метаболизуе препарат.

Следовательно, при одновременном применении средств, какие метаболизуються с участием этого фермента, необходимо придерживаться осторожность и мать на внимании, которое может возникнуть потребность в коррекции дозы.

Особенности применения

Препарат следует применять под надзором врача.

В течение первых трех месяцев лечения необходимо проверять параметры функции печенки (АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) i ГГТ (g - GT) через каждые 4 недели, а потом - через каждые 3 месяцы.

Чтобы оценить прогресс при лечении и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера каменя необходимо через 6-10 месяцы от начала лечения проводить исследование общего вида желчного пузыря(оральная холецистография) и возможной непроходимости в положении, стоя и лежа на спине(ультразвуковой контроль).

Если желчный пузырь нельзя визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушения сократительности желчного пузыря или частых желчных колик, препарат принимать нельзя.

У пациентов из ПБЦ очень редко возможное усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таком случае дозу Урсодексу необходимо уменьшить, а после этого постепенно повышать дозу до рекомендованной. В случае развития диареи следует уменьшить дозирование; если диарея приобретает постоянный характер, лечение нужно прекратить.

Женщинам репродуктивного возраста необходимо принимать препарат лишь в случае надежной контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержимым естрогенив. Пациенткам, которые получают Урсодекс для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование конкрементов в желчном пузыре.

Таблетки Урсодексу содержат лактозу, потому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Исследования на животных не выявили влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Даны о влиянии на фертильность человека отсутствуют.

Даны относительно применения урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточные. Результаты исследований на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсодекс не следует применять беременным, если в том нет неотложной потребности. Женщинам репродуктивного возраста можно принимать препарат лишь при условии, если они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержимым естрогенив. Пациенткам, которые получают Урсодекс для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. К началу лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата женщинам, которые кормят груддю, содержимое урсодезоксихолевой кислоты в молоке было крайне низким, потому не следует ожидать развития любых нежелательных явлений у детей, которые получают такое молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Никакого влияния на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Для растворения холестеринових желчных камней

Суточная доза зависит от массы тела и представляет 6-12 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном, или разделить на несколько приемов. В случае необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/кг массы тела для пациентов с ожирением.

Необходимо для растворения желчных камней время обычно представляет 6-24 месяцы. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцы с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, или со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза(ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и представляет 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела.

В первые 3 месяцы лечения таблетки по 300 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приемы на протяжении дня. При улучшении показателей функции печенки суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки вечером.

Использование препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в одиночных случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 таблетку препарата 300 мг на сутки, после чего постепенно повышать дозу(увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 таблетку) до достижения назначенного режима дозирования.

Для лечения гепатобилиарних нарушений при муковисцидозе

Применять детям в возрасте от 6 лет. Доза представляет 20 мг/кг/сутки и разделяется на 2-3 приемы с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки в случае необходимости.

Деть

Для растворения холестеринових желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ

Нет принципиальных вековых ограничений для применения Урсодексу детям, но если ребенок весит менее 47 кг та/або если ребенок имеет трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолеву кислоту в другой врачебной форме.

Для лечения гепатобилиарних расстройств при муковисцидозе

Применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

При передозировке возможная диарея. Передозировка является маловероятной, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и она по большей части екскретуеться с калом.

Если возникла диареч, дозу нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение препарата.

Никаких специфических контрмер не нужно; последствия диареи следует лечить симптоматически, сохраняя баланс жидкости и электролитов.

Дополнительная информация относительно особенных групп пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты(28-30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом(применение за незарегистрированным показанием) было повязано с высшей частотой серьезных нежелательных явлений.

Побочные реакции

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто(≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нераспространенные(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000) и частота неизвестна.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Во время клинических исследований часто сообщалось о пастообразном опорожнении или диарее в течение лечения урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении ПБЦ отмечалась сильная абдоминальная боль в правом подреберье.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - кальцификация желчных камней.

При терапии развитых стадий первичного желчного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : очень редко - высыпание(крапивница).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 1 или 5 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Сурвей № 259/15, Дадра, ІН - 396 191, Индия.