Бетасерк®

Регистрационный номер: UA/11703/01/01

Импортёр: Абботт Хелскеа Продактс Б.В.
Страна: Нидерланды
Адреса импортёра: С.Д. ван Хоутенлаан 36, 1381 СП Веесп, Нидерланды

Форма

раствор оральный, 8 мг/мл по 60 мл в бутылке, по 1 бутылке в комплекте с дозирующим шприцем в картонной коробке

Состав

1 мл раствора орального содержит 8 мг бетагистину дигидрохлориду

Виробники препарату «Бетасерк®»

Рецифарм Паретс С.Л.
Страна производителя: Испания
Адрес производителя: С/ Рамон и Кахаль, 2, 08150, Паретс дел Валлес, Барселона, Испания
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТАСЕРК®

(BETASERC®)

Состав

действующее вещество: бетагистину дигидрохлорид;

1 мл раствора орального содержит 8 мг бетагистину дигидрохлориду;

вспомогательные вещества: сахарин натрия(E 954), метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(E 216), ароматизатор шоколадный, этанол 96 %, вода очищена.

Врачебная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного к бледно-желтому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код ATХ N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистину изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются данными исследований на животных и при участии людей.

Влияние бетагистину на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторів, а также антагонистичную активность относительно Н3-рецепторів гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность относительно Н2-рецепторів гистамина. Бетагістин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторів и индукции процесса уменьшения количеству соответствующих Н3-рецепторів.

Бетагістин может увеличить кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах striae vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Было также выявлено, что у человека бетагистин увеличивает мозговой кровоток.

Бетагістин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагістин убыстряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных путем ускорения и облегчения центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и опосредствует через антагонизм H3- рецепторов. У пациентов во время лечения бетагистином также уменьшалось время возобновления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагістин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамічні свойства бетагистину, как это было показано у животных, могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистину показали исследования при участии пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, в которых было продемонстрировано уменьшение тяжести и частоты нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться с образованием 2-пиридилоцтовой кислоты. Уровень концентрации бетагистину в плазме крови очень низкий. Поэтому большинство фармакокинетичних анализов базируются на измерении содержимого 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови и мочи. При приеме препарата с едой максимальная концентрация препарата в плазме крови ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистину идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием еды лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистину, что связывается с белками плазмы крови, представляет менее 5 %.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться в 2-пиридилоцтову кислоту. После приема бетагистину перорально концентрация 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85 % начальной дозы оказывается в моче. Выведение бетагистину почками или с калом незначительное.

Кинетика у специальных групп пациентов.

При участии специальных групп пациентов(с печеночной и почечной недостаточностью, пациентов пожилого возраста и детей) фармакокинетични исследования не проводились(см. раздел "Способ применения и дозы").

Клинические характеристики

Показание

Головокружение, вызванное нарушением кровообращения внутреннего уха.

Синдром Меньера и меньероподибни синдромы(головокружение, шум в ушах, потеря слуха).

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований взаимодействия in vivo не проводили. Исходя из данных in vitro, не ожидается притеснение активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Даны in vitro свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, которые тормозят активность моноаминоксидази(МАО), включая подтип В МАО(например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая В-селективні ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными средствами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Пациенты с бронхиальной астмой и язвенной болезнью в анамнезе нуждаются тщательного надзора во время лечения.

Это лекарственное средство содержит 5 объемные проценты алкоголя(этанолу). С учетом наивысшей индивидуальной дозы(3 мл раствора орального содержат 120 мг этанола) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в разовой дозе. Это вредно для лиц, которые страдают алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности или кормления груддю, детям и пациентам групп высокого риска, например с заболеваниями печенки или эпилепсией.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат(Е 218) и пропилпарагидроксибензоат(E 216).

Препарат может вызывать аллергические реакции(вероятно, замедленного типа).

Случайное вдыхание раствора бетагистину теоретически может повлечь развитие бронхоспазма и снижение артериального давления.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистину беременным.

Результаты исследований на животных не показали прямого или непрямого вредного влияния относительно репродуктивной токсичности. Бетагістин не следует применять в период беременности, за исключением случаев неотложной потребности.

Период кормления груддю. Неизвестно, или проникает бетагистин в грудное молоко человека. Бетагістин проникает в молоко крыс. Эффекты, которые наблюдались после родов в исследованиях на животных относились только к очень высоким дозам. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормление груддю и потенциальным риском для ребенка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера и меньероподибних синдромов(головокружение, шум в ушах, потеря слуха), а также для лечения головокружения, вызванного нарушением кровообращения внутреннего уха. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние этого препарата на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Доза для взрослых представляет 24-48 мг бетагистину дигидрохлориду и делится на приемы в течение суток - 1-2 мл раствора 3 разы на сутки или 3 мл раствора 2 разы на сутки. Раствор оральный можно разводить в стакане с водой или принимать неразведенным. Упаковка содержит дозирующий шприц с метками 1, 2 и 3 мл, что дает возможность точно дозировать препарат.

Улучшение может наблюдаться уже через несколько дней приема или лишь впоследствии. В некоторых случаях улучшение может наблюдаться только через несколько недель лечения.

Нарушение функции печенки и почек.

В этой группе пациентов специальных клинических испытаний относительно эффективности и безопасности не проводили, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодня данные клинических исследований относительно этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в писляреестрацийному периоде свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

Деть

Бетасерк® не рекомендованный для применения детям, поскольку недостаточно данных относительно безопасности и эффективности препарата.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникало легкие или умеренно выраженные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения(судороги, осложнение со стороны сердца или легких) наблюдались в случае умышленной передозировки бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные пидтримуючи мероприятия.

Побочные реакции

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, которые применяли бетагистин, наблюдались нижеозначенные побочные реакции с частотой: очень часто(³ 1/10); часто(от ³ 1/100 к < 1/10); нечасто(от ³ 1/1000 к < 1/100); редко(от ³ 1/10000 к < 1/1000); очень редко(< 1/10000).

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

В добавление к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеозначенных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового приложения и в научной литературе. Поскольку из имеющихся данных их частоту нельзя установить, то она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: легкие нарушения со стороны желудка(например блюет, боль в желудке и кишечнике, вздутие живота, метеоризм). Как правило, эти симптомы проходят, если принимать препарат во время еды или уменьшить его дозу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Не нуждается особенных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл в бутылке в комплекте с дозирующим шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Рецифарм Паретс С.Л., Испания/Recipharm Parets S.L., Spain.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

С/ Рамон и Кахаль, 2, 08150, Паретс дел Валлес, Барселона, Іспанія/C/ Ramon y Cajal, 2, 08150, Parets del Valles, Barcelona, Spain.

Другие медикаменты этого же производителя

ФЕВАРИН® — UA/7599/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг, по 15 таблетки в блистере; по 1 или по 2 блистеры в картонной коробке; по 20 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке

ДУФАЛАК® ФРУТ — UA/15943/01/01

Форма: раствор оральный, 667 мг/мл по 200 мл или по 500 мл в бутылке с мерным стаканчиком

ФЕМОСТОН® — UA/4836/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг + таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг/10 мг; комби-упаковка № 28(28х1); № 56(28х2); № 84(28х3) : 14 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета по 1 мг + 14 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, серого цвета по 1 мг/10 мг в блистере; по 1 или 2, или 3 блистеры в коробке

ДУФАЛАК® — UA/3255/01/01

Форма: сироп, 667 мг/1 мл, по 200 мл, или по 300 мл, или по 500 мл, или по 1000 мл в флаконе из полиэтилена; по 15 мл в пакетике; по 10, или по 20, или по 50 пакетики в картонной коробке

ФЕМОСТОН® КОНТИ МИНИ — UA/13464/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 0,5 мг/2,5 мг по 28 таблетки в блистере; по 1 или 3 блистеры в картонной коробке