Бетасерк®

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

БЕТАСЕРК®

(BETASERC®)

Склад

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 мл розчину орального містить 8 мг бетагістину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: сахарин натрію (E 954), метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (E 216), ароматизатор шоколадний, етанол 96 %, вода очищена.

Лікарська форма. Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікування вестибулярних порушень. Код ATХ N07C A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії бетагістину вивчений тільки частково. Існує кілька достовірних гіпотез, що підтверджуються даними досліджень на тваринах і за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та проявляє незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зменшення кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах striae vascularis внутрішнього вуха, ймовірно, завдяки розслабленню прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Було також виявлено, що у людини бетагістин збільшує мозковий кровотік.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин шляхом прискорення та полегшення центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та опосередковується через антагонізм H3-рецепторів. У пацієнтів під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину показали дослідження за участю пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, у яких було продемонстровано зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

При пероральному застосуванні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах травного тракту. Після всмоктування бетагістин швидко та майже повністю метаболізується з утворенням 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому більшість фармакокінетичних аналізів базуються на вимірюванні вмісту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові та сечі. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація препарату у плазмі крові нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл.

Відсоток бетагістину, що зв'язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.

Біотрансформація.

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту. Після прийому бетагістину перорально концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату і зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення.

2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Кінетика у спеціальних груп пацієнтів.

За участю спеціальних груп пацієнтів (з печінковою та нирковою недостатністю, пацієнтів літнього віку та дітей) фармакокінетичні дослідження не проводилися (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Клінічні характеристики

Показання

Запаморочення, спричинене порушенням кровообігу внутрішнього вуха.

Синдром Меньєра та меньєроподібні синдроми (запаморочення, шум у вухах, втрата слуху).

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Феохромоцитома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Досліджень взаємодії in vivo не проводили. Виходячи з даних in vitro, не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому Р450 in vivo.

Дані in vitro свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які гальмують активність моноаміноксидази (МАО), включаючи підтип В МАО (наприклад селегілін). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи В-селективні інгібітори МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними засобами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Особливості застосування

Пацієнти з бронхіальною астмою та виразковою хворобою в анамнезі потребують ретельного нагляду під час лікування.

Цей лікарський засіб містить 5 об'ємних відсотків алкоголю (етанолу). З урахуванням найвищої індивідуальної дози (3 мл розчину орального містять 120 мг етанолу) це еквівалентно 3 мл пива або 1,3 мл вина в разовій дозі. Це шкідливо для осіб, які страждають алкоголізмом. Про вміст алкоголю у препараті слід пам'ятати при призначенні препарату жінкам у період вагітності або годування груддю, дітям та пацієнтам груп високого ризику, наприклад із захворюваннями печінки або епілепсією.

Препарат містить метилпарагідроксибензоат (Е 218) і пропілпарагідроксибензоат (E 216).

Препарат може спричиняти алергічні реакції (ймовірно, уповільненого типу).

Випадкове вдихання розчину бетагістину теоретично може спричинити розвиток бронхоспазму і зниження артеріального тиску.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним.

Результати досліджень на тваринах не показали прямого або непрямого шкідливого впливу відносно репродуктивної токсичності. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків нагальної потреби.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Бетагістин проникає в молоко щурів. Ефекти, що спостерігалися після пологів в дослідженнях на тваринах відносились тільки до дуже високих доз. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.

Фертильність. Дослідження на щурах не виявили впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра та меньєроподібних синдромів (запаморочення, шум у вухах, втрата слуху), а також для лікування запаморочення, спричиненого порушенням кровообігу внутрішнього вуха. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив цього препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Спосіб застосування та дози

Доза для дорослих становить 24-48 мг бетагістину дигідрохлориду і ділиться на прийоми протягом доби - 1-2 мл розчину 3 рази на добу або 3 мл розчину 2 рази на добу. Розчин оральний можна розводити у стакані з водою або приймати нерозведеним. Упаковка містить дозуючий шприц з мітками 1, 2 і 3 мл, що дає змогу точно дозувати препарат.

Покращення може спостерігатися вже через декілька днів прийому або лише згодом. У деяких випадках покращення може спостерігатися тільки через декілька тижнів лікування.

Порушення функції печінки та нирок.

У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань щодо ефективності та безпеки не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Пацієнти літнього віку. Хоча на сьогодні дані клінічних досліджень щодо цієї групи пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді свідчить про те, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Діти

Бетасерк® не рекомендований для застосування дітям, оскільки недостатньо даних щодо безпеки та ефективності препарату.

Передозування

Повідомлялося про кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів після прийому дози до 640 мг виникали легкі або помірно виражені симптоми (нудота, сонливість, біль у животі). Більш серйозні ускладнення (судоми, ускладнення з боку серця або легень) спостерігалися у разі навмисного передозування бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування має включати стандартні підтримуючі заходи.

Побічні реакції

Під час плацебо-контрольованих клінічних досліджень у пацієнтів, які застосовували бетагістин, спостерігалися нижчезазначені побічні реакції із частотою: дуже часто (³ 1/10); часто (від ³ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ³ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ³ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000).

З боку травного тракту: часто - нудота та диспепсія.

З боку нервової системи: часто - головний біль.

На додаток до випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомлялося спонтанно у ході постмаркетингового застосування та в науковій літературі. Оскільки з наявних даних їх частоту не можна встановити, то вона класифікована як невідома.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.

З боку травного тракту: легкі порушення з боку шлунка (наприклад блювання, біль у шлунку та кишечнику, здуття живота, метеоризм). Як правило, ці симптоми минають, якщо приймати препарат під час їди або зменшити його дозу.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості з боку шкіри та підшкірної клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висип та свербіж.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 60 мл у пляшці у комплекті з дозуючим шприцом в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Рецифарм Паретс С.Л., Іспанія/Recipharm Parets S.L., Spain.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

С/ Рамон і Кахаль, 2, 08150, Паретс дел Валлес, Барселона, Іспанія/C/ Ramon y Cajal, 2, 08150, Parets del Valles, Barcelona, Spain.