Бетасерк®

Регистрационный номер: UA/0489/01/01

Импортёр: Абботт Хелскеа Продактс Б.В.
Страна: Нидерланды
Адреса импортёра: С.Д. ван Хоутенлаан 36, 1381 СП Веесп, Нидерланды

Форма

таблетки по 8 мг; по 15 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной упаковке; по 30 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке; по 25 таблетки в блистере; по 4 блистеры в картонной упаковке

Состав

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлориду 8 мг

Виробники препарату «Бетасерк®»

Майлан Лабораториз САС
Страна производителя: Франция
Адрес производителя: Рут где Бельвиль, Льйо ди Мелар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

БЕТАСЕРК®

(BETASERC®)

Состав

действующее вещество: бетагистину дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлориду 8 мг, 16 мг или 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит(Е 421), кислоты лимонной моногидрат, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: круглые, плоские, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с маркировкой "256" с одной стороны таблетки;

таблетки по 16 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой "267" по обе стороны от насечки; таблетку можно разделить на две ровных дозы;

таблетки по 24 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой "289" по обе стороны от насечки; насечка предназначена только для облегчения разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для разделения таблетки на две ровных дозы.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагістин. Код АТX N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистину изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенными на животных и при участии людей.

Влияние бетагистину на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторів, а также антагонистичную активность относительно Н3-рецепторів гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторів гистамина. Бетагістин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторів и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторів.

Бетагістин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах striae vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагістин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагістин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагістин убыстряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время возобновления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагістин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамічні свойства бетагистину, как это было показано у животных, могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистину была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизуеться с образованием метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты. Уровень концентрации бетагистину в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетични анализы проводятся путем измерения концентрации метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с едой максимальная концентрация(Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом общая абсорбция бетагистину идентична в обоих случаях, что указывает на то, что прием еды лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистину, что связывается с белками плазмы крови, представляет менее 5 %.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться в 2-пиридилоцтову кислоту(какая не имеет фармакологической активности).

После перорального приема бетагистину концентрация 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови(но в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85 % начальной дозы оказывается в моче. Выведение бетагистину почками или с калом является незначительным.

Линейность.

Скорость возобновления остается постоянной при пероральном приеме препарата в дозе 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистину, и дает возможность допустить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- снижением слуха(туговухистю);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается притеснение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминоксидази(МАО), в том числе подтипу В МАО(например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая В-селективні ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой та/або язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистину беременным женщинам.

Результаты исследований на животных не показали прямых или непрямых вредных последствий относительно репродуктивной токсичности в дозах, которые отвечают дозам, применяемым в клинической практике. Бетагістин не следует применять в период беременности, за исключением случаев неотложной потребности.

Период кормления груддю. Неизвестно, или проникает бетагистин в грудное молоко человека. Бетагістин проникает в молоко крыс. Eфекти, что наблюдались после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормление груддю и потенциальным риском для ребенка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние препарата на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых представляет 24-48 мг, которую равномерно распределяют для приема в течение суток. Таблетки следует глотать, запивая водой.

Таблетки по 8 мг

Таблетки по 16 мг

Таблетки по 24 мг

1-2 таблетки

3 разы на сутки

½- 1 таблетка

3 разы на сутки

1 таблетка

2 разы на сутки

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после нескольких недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. По некоторым данным, назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессу или потере слуха на поздних стадиях.

Бетасерк® можно применять независимо от приема еды. Во время приема препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства(приведенные в разделе "Побочные реакции"), которые могут быть устранены путем приема препарата вместе с едой.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодня данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в писляреестрацийний период дает возможность допустить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не нужна.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Деть.

В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк® его не рекомендуется назначать детям(в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения(судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные пидтримуючи мероприятия.

Побочные реакции

Нижеозначенные побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Бетасерк® во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень частые(≥ 1/10), частые(от ≥1/100 к <1/10), нечастые(от ≥1/1000 к <1/100), жидкие(от ≥1/10000 к <1/1000), очень жидкие(<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Частые: головная боль.

В добавление к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеозначенных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового приложения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, потому она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка(блюет, гастроинтестинальний боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, высыпание и зуд.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 8 мг: по 15 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной упаковке; по 30 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке; по 25 таблетки в блистере, по 4 блистеры в картонной упаковке;

таблетки по 16 мг: по 15 или 21 таблетке в блистере, по 2 блистеры в картонной упаковке; по 20 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной упаковке;

таблетки по 24 мг: по 10 таблетки в блистере, по 1 или 5 блистеры в картонной упаковке; по 20 таблетки в блистере, по 1, 3 или 5 блистеры в картонной упаковке; по 25 таблетки в блистере, по 2 или 4 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Майлан Лабораторіз САС, Франция/Mylan Laboratories SAS, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рут где Бельвіль, Льйо ди Мелар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция/Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon - sur - Chalaronne, France.

Другие медикаменты этого же производителя

БЕТАСЕРК® — UA/0489/01/02

Форма: таблетки по 16 мг; по 15 или по 21 таблетке в блистере; по 2 блистеры в картонной упаковке; по 20 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной упаковке

ТЕВЕТЕН® — UA/3640/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 600 мг по 14 таблетки в блистере; по 1 или 2 блистеры в картонной коробке

ФЕМОСТОН® — UA/4836/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2 мг + таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2 мг/10 мг; комби-упаковка № 28(28х1); № 56(28х2); № 84(28х3) : 14 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, кирпично-красного цвета по 2 мг + 14 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета по 2 мг/10 мг в блистере; по 1 или 2, или 3 блистеры в коробке

ДУФАСТОН® — UA/3074/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг, по 20 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 14 или 28 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

ДУФАЛАК® — UA/3255/01/01

Форма: сироп, 667 мг/1 мл, по 200 мл, или по 300 мл, или по 500 мл, или по 1000 мл в флаконе из полиэтилена; по 15 мл в пакетике; по 10, или по 20, или по 50 пакетики в картонной коробке